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UNIFENAS
Prof. Dr. Antonio Juliano Breyner
- LACTMICOS
Famlias:
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Monobactmicos
PENICILINA G
ESPECTRO:
G+: estreptococos, estafilococos no produtores de
penicilinase
G- : Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, algumas
cepas de Clostridium spp.
Treponema pallidum Listeria sp
INDICAO CLNICA:
Antibitico de escolha para todas as infeces
causadas por organismos sensveis por ser
bactericida , baixo custo e praticamente atxica
PENICILINAS
ANTIESTAFILOCCICAS
Oxacilina
ESPECTRO:
Estafilococos produtores de penicilinase
INDICAO CLNICA:
Infeces causadas por estafilococos
produtores de penicilinase
AMINOPENICILINAS
Amoxicilina e ampicilina
ESPECTRO:
G+
Penicilinas de segunda gerao, por ter atividade
contra alguns BGN (H. influenzae, E.coli, P.mirabilis ,
Salmonella spp. e Shigella spp.). Sem atividade
contra Pseudomonas e a maioria das enterobactrias.
INDICAES CLNICAS:
ITR ( OM, sinusite, bronquites) e infeces por
Salmonella spp.
UREIDOPENICILINAS
Piperacilina, ticarcilina,
Carbenicilina
Associados a inibidores de beta-lactamase
- LACTMICOS COM
INIBIDORES DE
- LACTAMASE
Amoxicilina- cido clavulnico, piperacilinatazobactam, ampicilina- sulbactam, Ticarcilina clavulanato
ESPECTRO:
Inativam -lactamases produzidas por Staphylococcus spp.,
, Hemophylus spp., Bacteriides spp., Klebsiella spp. e E.
coli
INDICAES CLNICAS:
Infeces mistas ( infeco crnica TRS, infeco intraabdominal ou infeces de extremidade em portadores de
doena vascular perifrica). No possuem boa penetrao
no SNC.
MECANISMOS DE RESISTNCIA:
Produo
de
enzimas
que
hidrolisam
os
Modificao
das
protenas
fixadoras
de
afinidade
lactmicos.
pelos
antibiticos
beta
CEFALOSPORINAS
PRIMEIRA GERAO:
Cefalotina (Keflin), cefazolina (Kefazol) e cefalexina
ESPECTRO:
Cocos G+,com exceo de enterococos. Cocos G- ,
Escherichia coli, K. pneumoniae e Proteus mirabilis
INDICAES CLNICAS:
Pacientes alrgicos s penicilinas; profilaxia de
infeco cirrgica. No esto indicadas em infeces
do SNC ( no atingem concentrao local adequada)
cefalosporinas
SEGUNDA GERAO:
1) Cefuroxima: (Zinnat)
ESPECTRO:
BGN (H. influenzae), alm de G+ e cocos G IC:
TR, inclusive para DPOC e alcoolistas. Sem cobertura
para germes atpicos
2) Cefoxitina: (Cefton)
ESPECTRO:
G+, G- ( inclusive Serratia spp.) e anaerbios
( inclusive B. fragilis)
IC:
Infeces mistas aerbiosXanaerbios: DIP, intraabdominais, pn nosocomial aspirativa, infeces mmii
em pacientes diabticos e lceras de presso
cefalosporinas
TERCEIRA GERAO:
1) Ceftriaxone( Rocefin) e Cefotaxima ( Ceforan)
ESPECTRO:
BGN, G+ e anaerbios ( menos!!!)
IC:
Infeces graves G-, inclusive SNC
IC:
Infeces graves G- , com suspeita de Pseudomonas
cefalosporinas
QUARTA GERAO:
Cefepime ( Maxcef)
ESPECTRO:
Atividade aumentada contra
enterobactrias, alm de boa atividade G+ e
pseudomonas. Boa em SNC. Fraca atuao
contra anaerbios.
IC:
Semelhante terceira gerao
MECANISMOS DE RESISTNCIA:
Produo de enzimas que hidrolisam os
antimicrobianos (beta - lactamases).
Incapacidade do antibitico em atingir o
stio de ligao na parede celular bacteriana
(protenas ligadoras de penicilinas).
Modificao
das
protenas
ligadoras
de
afinidade
lactmicos.
pelos
antibiticos
beta
AZTREONAM
ESPECTRO:
Exclusivo para G- aerbias, incluindo
enterobactrias resistentes s cefalosporinas
de terceira gerao ( P. aeruginosa, N.
gonorrhoeae, N. meningitidis e H. influenzae
)
IC:
Semelhante aos aminoglicosdeos, com
menos efeitos colaterais ( infeces graves
por G-).
Alto custo.
CARBAPENEMAS
Antibiticos de maior espectro
( resistncia apenas a Enterococos
faecium e MRSA )
Imipenem, meronem - ertapenem
IC:
Pelo amplo espectro, alta potncia e baixa toxicidade
quase todas as infeces
Uso limitado: atingem toda microbiota e potentes
indutores de resistncia
Uso para complicaes infecciosas hospitalares
GLICOPEPTDEOS
Vancomicina e Teicoplamina
ESPECTRO:
G+, inclusive resistentes
IC
Estafilococos resistentes meticilina e infeces
graves por estreptococos em alrgicos penicilina;
Endocardite em portadores de vlvulas protticas
Colite pseudomembranosa
Enterococos ( no resistentes Vancomicina)
Teicoplamina possui menos efeitos colaterais que
Vancomicina
AMINOGLICOSDEOS
Gentamicina, Amicacina,Tobramicina,
Estreptomicina
Nefro, neuro e ototoxicidade
ESPECTRO:
IC:
RESISTNCIA AMINOGLICOSDEOS
Alteraes de
permeabilidade
Modificaes
ribossmicas
Produo de
enzimas:
fosfo-transferase;
adenil-transferase
e acetiltransferase
CLORANFENICOL
ESPECTRO: Atua ribossomos 50S
Amplo ( G+, G-, riqutsias, clamdias e micoplasmas),
excelente atividade antianaerbica e boa penetrao SNC.
INTERAES:
Aminoglicosdeos
-lactmicos
IC:
Em pases em desenvolvimento possui vrias por seu largo
espectro, baixo custo e disponibilidade VO ( infeces por
H. influenzae, meningites bacterianas , supuraes
intracranianas, febre tifide, brucelose, peste, riquetsioses
e clamdia.)
Efeitos colaterais importantes com aplasia MO
CLORANFENICOL
Produo enzima Efluxo
cloranfenicolacetiltransferase
MACROLDEOS
1) Eritromicina
ESPECTRO:
Amplo ( G-, micoplasmas, clamdias, riqutsias,
legionelose, Treponema spp., V. cholerae e
micobactrias atpicas )
Enterobactrias so resistentes
Atividade moderada contra anaerbios
Espiramicina atua sobre Toxoplasma gondii
IC:
Pneumonias por germes atpicos, coqueluche,
difteria, infeces TGU, gonorria e sfilis
Toxoplasmose em gestantes
Cont - MACROLDEOS
2) Azitromicina, Roxitromicina e
Claritromicina
ESPECTRO:
Maior que das anteriores contra H. influenzae,
micobactrias atpicas e T. gondii
Azitromicina atua sobre algumas enterobactrias ( E.
coli, Shigella e Salmonella )
Claritromicina mais potente contra G+ e G-, porm
sem atuar sobre enterobactrias; nico macroldeo
brasileiro disponvel EV.
IC:
Infeces TR ( superior e inferior)
Mecanismos de Resistncia
Diminuio da permeabilidade da parede celular bacteriana
(resistncia intrseca dos bastonetes Gram - negativos).
Hidrlise enzimtica (plasmidial, geralmente relacionada
aos bastonetes Gram - negativos).
Alterao do receptor de macroldeos na sub-unidade 50 S
do
ribossoma
bacteriano
(geralmente
cromossmica,
Mecanismos de Resistncia
A resistncia aos macroldeos pode extender - se para a
lincomicina, a clindamicina e as estreptograminas.
Os
bastonetes
Gram-negativos
so
intrsicamente
Staphylococcus
epidermidis,
Streptococcus
CLINDAMICINA
ESPECTRO:
Excelente anaerobicida
Atividade antiestafiloccica
Boa absoro VO e ssea
IC:
Qualquer infeco por anaerbios
Eficaz contra P. carinii, associado
primaquina
TETRACICLINAS
EXEMPLOS: Atua ribossomo 30S
Curta-ao: tetraciclina
Longa-ao: doxiciclina ( menor toxicidade e maior absoro )
Hepatotoxicidade
ESPECTRO:
IC:
Mecanismo de resistncia:
Alteraes nos stios de ligao ribossomal;
Bombas de efluxo (apenas tetraciclinas de ao curta e
intermediria);
permeabilidade dos canais de porina;
Inativao enzimtica.
Obs: em geral atravs de plasmdeos.
SULFONAMIDAS E
TRIMETROPINA
ESPECTRO:
Cocos G+ ( excluindo enterococos), G- ( excluindo
Pseudomonas); Nocardia, diversos fungos ( P.
brasiliensis e P.carinii) , protozorios (Plasmodium
spp., T. gondii ) e Chlamydia spp.
IC:
Nocardiose, toxoplasmose e malria
Infeces estafiloccicas, ITU, profilaxia de ITU
recorrente, prostatites, DST, TGI, isosporase, febre
tifide, clera, ITR, pneumocistoses.
Bastante resistncia pelo uso indiscriminado no
passado!
QUINOLONAS
ESPECTRO:
IC:
H
H
F. Trovafloxacin
Mecanismo de Ao
Interferncia na sntese do DNA
bacteriano, atravs da inibio de 2
enzimas:
DNA- girase (Gram (-))
Topoisomerase IV (Gram (+))
Responsveis pelo controle do processo de
diviso, reunio de novas cadeias e
enovelamento do novo DNA durante a replicao
Mecanismos de Resistncia
Origem cromossmica
METRONIDAZOL
ESPECTRO:
Bactericida contra anaerbios
Protozoaricida
H. pylori
IC:
Giardase, tricomonase, vaginite inespecfica e
amebase.
Infeces por anaerbios ou mistas ( intraabdominal, plvicas e SNC.)
Colite pseudomembranosa
OXAZOLIDINONAS
Linezolida desenvolvida em 1980
Bacteriosttico contra G +
Usada para tratamento de infeces
por germes resistentes a
vancomicina VRE e MRSA.
No necessrio ajuste renal
Atua no ribossomo 30S (inibe
formao de N-formilmetionil-tRNA)
Glicilciclinas
TIGECICLINA derivado da
tetraciclina
Inibe a sntese protica (30S)
USO: VRE Estafilococos BGN
aerbios e anaerbios.
Baixa atividade: Pseudomonas e Proteus
ESTREPTOGRAMINAS
Quinupristinadalfopristina
Interfere na
sntese protica
Atua rib. 50S
Ativa somente
contra GP
Mecanismos de ao dos
antibiticos
Fluoroquinolona
Sntese
da Parede
Celular
Metronidazol
Sulfonamidas
TMP-SMX
Protena
Biossntese do
nucleotdeo
Transcrio
do RNA
mRNA
Antibiticos
peptdeos
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemas
Replicao do DNA
Topo
isomerase
mRNA
Sntese
de Protena
Glicilciclinas
Integridade da
Membrana
Citoplasmtica
Rifampicina
Aminoglicosdeos,
Macroldeos,
Oxazolidinonas, Tetraciclinas
Lincosamidas,
Estreptograminas