ANTIBIOTICOS

Criterios para la eleccin de

un antibitico
Utilizar en un rgimen
teraputico determinado.
Edad del enfermo
el cuadro clnico que presenta, el
sitio de la infeccin
su estado inmunitario
la prevalencia de resistencia
local.

CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS

Segn su efecto
Segn su espectro

Segn su mecanismo
de accin

Bactericidas
Bacteriostticos
Amplio espectro
Espectro limitado
Espectro reducido
Antibiticos que afectan la sntesis
de la pared bacteriana
Antibiticos que afectan lamembrana
plasmtica
Antibiticos que afectan la sntesis
proteica
Antibiticos que afectan la sntesis
del ADN bacteriano

Antibiticos que inhiben vas

metablicas

Penicilinas estndar

Betalactmicos

Penicilina G o
Bencilpenicilina (sdica o
potsica)
Penicilina V o
Fenoximetilpenicilina
Penicilina procana
Penicilina benzatnica

Meticilina
Nafcilina
Penicilinas resistentes
Oxacilina
a las penicilasas
Cloxacilina
Dicloxacilina
Ampicilina
Aminopenicilinas
Amoxicilina
Penicilinas antipseudomonas Carbenicilina
Ticarcilina
Azlocilina
Piperacilina
Acil-uredo penicilinas
Mezlocilina

Amdinopenicilinas

Amdinocilina
Pivamdinocilina

Temocilina

Carbapenems

Imipenem
Tazobactam

Monobactmicos

Aztreonam

Derivados de la 6metoxipenicilina

Inhibidores de las betalactamasas

cido clavulnico
Sulbactam

Son antibiticos bactericidas bloquean los procesos de sntesis de la pared bacteriana,

debidoaqueseunenalasProtenas Fijadoras de Penicilinas (PFP), situadasenlacara
externadelamembranabacterianaquellevanacabolatranspeptidacindelospolmeros
demurenaopeptidoglucano.

Germen patgeno

Bencilpenicilina

Cloxacilina

Ampicilina

Piperacilina

Ticarcilina

Mecillinam

GRAM (+)
Staphyllococcus
aureus
Streptococcus
pyogenes
Streptococcus
pneumoniae
Enterococcus faecalis

++

++

++

++

++

++

++

++

++

Bacteroides fragilis

++

Enterobacter spp.

Escherichia coli

Haemophillus
influenzae
Klebsiella spp.

++

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas
aeruginosa
Serratia marcescens

++

++

++

++

GRAM (-)

Signos(-):Actividadnulaomuylimitada;(+)Moderada;(++):Elevada.

(1964- 1969)
A.- Primera
Generacin
1.- Cefadroxilo
VO
2.- Cefazolina
IM,
IV
3.- Cefalexina
VO
4.- Cefalotina
IM,
IV
5.- Cefapirina
IM,
IV
6.- Cefradina(1995-1997)
VO, IM,
IV

(1970- 1979)
B.- Segunda
Generacin
1.- Cefaclor
VO
2.- Cefamandol
IM, IV
3.- Cefonicida
IM, IV
4.- Ceforanida
IM,
IV
5.- Cefotetan
IM,
IV
6.- Cefoxitina
IM,
IV
7.- Cefuroxima
IM,
D.- Cuarta Generacin
IV
1.- Cefepime
IM. IV
2.- Cefpirome
VO

(1980- 1989)
C.- Tercera Generacin
1.- Cefoperazona
VO, IM,
IV
2.- Cefotaxima
IM, IV
3.- Ceftazidima
IM, IV
4.- Ceftizoxima
IM, IV
5.- Ceftriaxona
IM, IV
6.- Latamoxef
VO, IM,
IV
7.- Moxalactam
IV

Germen patgeno

1 Generacin
Cefalexina Cefazolina

GRAM (+)
Sthaphyllococcus
aureus
Streptococcus
pyogenes
Streptococcus
pneumoniae
Enterococcus faecalis

2 Generacin

4
Generacin

3 Generacin

Cefaclor Cefuroxima Cefoxitina Cefpodoxima Cefotaxima Ceftazidima

Cefepima

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++
+

++
+

++
+

++
+

++
++
+

+
++
++

+
+
++
++

+
+
++
++

+
++
++
++

++
-

++
-

++
-

++
+

++
+

++
++

++
++

++
+

++
++

++

++

++

++

++

GRAM (-)
Acinetobacter spp.
Bacteroides fragilis

Enterobacter spp.

Escherichia coli
Haemophillus
influenzae

Klebsiella spp.
Neisseria
gonorrhoeae
Pseudomonas
aeruginosa
Serratia marcescens

Signos (-): Actividad nula o muy limitada; (+) Moderada; (++): Elevada.

Las polimixinas actan sobre los fosfolpidos de la membrana celular,

mientrasquelanistatina y la anfotericina Bsonactivosfrenteahongos,seunen
a un grupo

esterol

de la membrana que solamente contienen los

microorganismoscontraloscualesseutilizanestosATB.

ANTIBITICOS QUE INHIBEN LA SNTESIS PROTEICA

Sepuedendividirendosgrupos,segninhibanlatranscripcinolatraduccinproteica.
1.Inhibicin de la transcripcin:consisteenlainhibicindelasubunidadbetadelaenzimaARN
polimerasaADNdependiente,quellevaalainhibicindelasntesis del ARN mensajero;ste
transmitelainformacindelADN,queesnecesariaparalaformacinproteicanormal.
2.Inhibicin de la traduccin:selogramediantelaunindelamolculadelATBalasubunidad30S o
50S del ribosoma bacteriano.

INHIBICIN DE LA
TRANSCRIPCIN

Rifampicina
Rifamicina
TETRACICLINAS

UNIN A LA SUBUNIDAD
RIBOSOMAL 30S
AMINOGLUCSIDOS

Tetraciclina
Oxitetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Netilmicina
Espectinomicina

INHIBICIN DE LA
TRADUCCIN
PROTEICA

Cloramfenicol
Tianfenicol

UNIN A LA
SUBUNIDAD
RIBOSOMAL 50S

Eritromicina
MACRLIDOS

Claritromicina
Roxitromicina
Azitromicina
Espiramicina
Oleandomicina
Miocamicina

LINCOSAMINAS

Clindamicina
Lincomicina

LabiosntesisdelADNbacterianoesinhibidapordosmecanismos:
Mediante la inhibicin del ADN girasa,enzimaesencialparalareplicacindelADN.
Porejemplo:lasquinolonas
Mediante la formacin de compuestos txicos para las bacterias,resultantedel
poderreductordelosanaerobiossobreelradical"nitro"delosATBnitroimidazlicos
(MetronidazolTinidazol)

ANTIGUAS QUINOLONAS

cido naldixico
cido pipemdico
Cinoxacina

NUEVAS QUINOLONAS

Norfloxacina
Ciprofloxacina
Pefloxacina
Ofloxacina
Fleroxacina
Lomefloxacina

QUINOLONAS

NITROIMIDAZOLES

Griseofulvina
5Fluorocitosina

Metronidazol
Ornidazol
Tinidazol
Secnidazol

Lassulfamidas y la trimetoprima,inhibenlasvasmetablicasqueimpiden
elcrecimientobacteriano;tienenporlotantoaccin bacteriosttica.Cuando
ambasdrogasseadministranenformaconjunta,suaccinesbactericida.
Lassulfamidasinhibenlaincorporacindecidoparaaminobenzoico(PABA)
impidiendolasntesisdecidoflico.

Estructuras qumicas de algunas Sulfas

Frmaco
Inhibidores de la sntesis de
pared celular
Penicilina
Ampicilina
Cefalosporina
Vancomicina
Bacitracina

Mecanismo de accin

Inhiben la formacin de puentes

peptdicos
Inhibe el transporte de
precursores a la pared

Espectro de accin

Organismo
productor

Reducido (G+)
Amplio (G+ y algunas G-)
Amplio (G+ y algunas G-)
Reducido (G+)
Reducido (G+)

Penicillium
Penicillium
Cefalosporium
Streptomyces
Bacillus
Streptomyces
Micromonospora
Streptomyces
Streptomyces
Streptomyces

Inhibidores de la sntesis de
protenas
Estreptomicina
Gentamicina
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Eritromicina
Puromicina

Se unen a la subunidad 30S

Se unen a la subunidad 50S
Inhibe la unin del aminoacil-ARNt
al sitio A y libera la cadena
peptdica en formacin

Amplio (G+, -, micobacterias)

Reducido (G-)
Amplio (G+, G-, rikettsias y
clamidias)
Amplio (G+, G-, rikettsias y
clamidias)
Reducido (G+ y
micoplasmas)
Investigacin

Inhibidores de la sntesis de
cidos nuclicos
Quinolonas
Rifampicina
Actinomicina

Inhiben la ADN girasa

Inhibe la ARN polimerasa
Inhibe la elongacin del ARN

Amplio (G+ y G-)

Sintticos
Amplio (G+, -, micobacterias) Streptomyces
Investigacin

Alteracin de la membrana
celular
Polimixina
Anlogos de factores de
crecimiento
Sulfanilamida

Altera la estructura y
permeabilidad de la membrana

Reducido (G-)

Bacillus

Inhibe la sntesis del cido flico

Amplio (G+ y G-)

Sintticos

Tener un diagnstico clnico. Antesdeestablecer

unateraputicafarmacolgicaantibacterianael
mdicodebeconfirmarapartirdelanlisisdelos
signosysntomas,lapresenciadeunainfeccin
bacteriana.
Identificar al germen mediante el cultivo.Cuando
seanecesarioprimerodebieradeterminarsela
presenciadegrmenesgrampositivoso
gramnegativos.
Realizar un test de sensibilidad (antibiograma).Con
el objetivo dedeterminar la sensibilidad in vitro de un
germen cultivado en medios apropiados, frente a
determinadosantimicrobianos.
Por ltimo, el mdico tiene la obligacin de
conocer aspectos esenciales de la farmacologa de
los diferentes antimicrobianos y quimioterpicos
tales como: espectro antimicrobiano, mecanismo
de accin y resistencia bacteriana, clasificacin de
los grupos de agentes antibacterianos, principales
parmetros farmacocinticos, efectos adversos e
indicaciones de los agentes teraputicos.