Académique Documents
Professionnel Documents
Culture Documents
Nicotina
La
Segn
Mecamilamina
Bloqueadores
neuromusculares
Estos frmacos bloquean la transmisin colinrgica entre las terminaciones
nerviosas motoras y los receptores nicotnicos sobre la placa terminal
neuromuscular de los msculos esquelticos.
Presentan una analoga estructural con la acetilcolina, y actan como
antagonistas (tipo no despolarizante) o agonistas (tipo despolarizante) a nivel
de los receptores de la placa terminal de la unin neuromuscular. Los
bloqueadores neuromusculares son clnicamente tiles durante la ciruga para
producir una relajacin muscular completa, sin necesidad de recurrir a dosis
ms elevadas de anestsicos para alcanzar una relajacin muscular anloga.
Estos frmacos son asimismo tiles para facilitar la intubacin.
Mecanismos de accin
BNM
despolariza
ntes:
BNM no
despolariza
ntes:
Farmacocintica
Todos los bloqueadores neuromusculares se inyectan por va i.v., porque su absorcin por v.o. es
mnima. Poseen dos o ms aminas cuaternarias en su voluminosa estructura en anillo, razn por la cual
son ineficaces por v.o. Atraviesan muy escasamente las membranas y no penetran en las clulas ni
cruzan la barrera hematoenceflica. Muchos de ellos no se metabolizan, y sus acciones finalizan por
redistribucin.
Por ejemplo, la tubocurarina, el pancuronio, el mivacurio, la metocurina y el doxacurio se excretan sin
cambios por la orina. El atracurio se degrada espontneamente en el plasma por hidrlisis del ster.
Los aminoesteroides (vecuronio y rocuronio) se desacetilan en el hgado, y su eliminacin puede
prolongarse en los pacientes con trastornos hepticos. Estos frmacos se excretan tambin sin cambios
por la bilis. La eleccin de un frmaco u otro depender de la necesidad de que la relajacin muscular y
la duracin de la misma sean mayores o menores
Interacciones farmacolgicas
a. Inhibidores de la colinesterasa: Los frmacos como la neostigmina, la fisostigmina, la
piridostigmina y el edrofonio pueden contrarrestarla accin de los bloqueadores
neuromusculares no despolarizantes pero, a dosis ms altas, los inhibidores de
lacolinesterasa pueden causar un bloqueo despolarizante por las elevadas concentraciones
de acetilcolina en la membrana de la placa terminal. Si el bloqueador neuromuscular ha
penetrado en el canal inico, los inhibidores de la colinesterasa no son tan eficaces para
combatir el bloqueo.
b. Hidrocarburos halogenados anestsicos: Los frmacos como el halotano actan
reforzando el bloqueo neuromuscular mediante una accin estabilizadora de la unin
neuromuscular. Sensibilizan la unin neuromuscular frente a los efectos de los
bloqueadores neuromusculares.
Bloqueadores despolarizantes
Los bloqueadores despolarizantes actan despolarizando la
membrana plasmtica de la fibra muscular, de modo similar a como
acta la ACh. Sin embargo, dichos frmacos son ms resistentes a la
degradacin por AChE, y por tanto pueden despolarizar de modo ms
persistente las fibras musculares.
Efectos adversos
a.Hipertermia: Cuando se emplea halotano como anestsico, la administracin de
succinilcolina produce en ocasiones una hipertermia maligna (con rigidez muscular e
hiperpirexia) en las personas genticamente predispuestas
b. Apnea: La administracin de succinilcolina a un paciente con deficiencia gentica
de colinesterasa plasmtica o con una forma at-pica de la enzima puede ocasionar
una apnea prolongada por parlisis diafragmtica. La liberacin rpida de potasio
tambin puede contribuir a prolongar la apnea en pacientes con desequilibrios
electrolticos que reciben este frmaco. Los pacientes con desequilibrios electrolticos
que tambin reciben digoxina o diurticos deben usar succinilcolina con cautela o no
usarla.
c. Hiperpotasemia: La succinilcolina aumenta la liberacin de potasio de los
depsitos intracelulares, lo que puede ser especialmente peligroso en pacientes
quemados o con lesiones hsticas masivas, que experimentan una rpida salida del
potasio de las clulas
Preguntas
Despolariza La Placa Terminal
Neuromuscular:
a. Succinilcolina
b. Neostigmina
c. Fisostigmina
d. Carbacol
e. Atracurio