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ANTIMICROBIANOS

Lic. TM GERTRUDIS HORNA

ANTIBIOTICOS
Antibitico

es
cualquier
compuesto
qumico utilizado para eliminar o inhibir el
crecimiento de organismos infecciosos. Una
propiedad comn a todos los antibiticos es
la toxicidad selectiva.

ANTIBIOTICOS
La

principal categora de antibiticos


son los antibacterianos, pero se
incluyen los frmacos antipaldicos,
antivirales y antiprotozoos.

HISTORIA DE LOS
ANTIMICROBIANOS
El

mecanismo de
ha sido conocido
siglo XX.

accin de
de forma

los antibiticos no
cientfica hasta el

Los extractos de ciertas plantas medicinales


se han utilizado durante siglos, y tambin
existe evidencia de la utilizacin de los hongos
que crecen en ciertos quesos para el
tratamiento tpico de las infecciones .

EGIPTO

:
Utilizaron aceite de ricino,
menta, opio, aloe (sbila). Adems
muchos minerales tales como hierro,
sulfato de cobre, magnesio y piedras
preciosas pulverizadas finamente. Entre
los productos animales se encontraban
sangre de lagartijas, dientes de cerdo,
grasa y excretas.

Grecia

y Roma : Hipcrates negaba el


origen sobrenatural de la enfermedad.
Pens que la naturaleza tena el poder de
curar y que el mdico poda ayudar por
medio de la luz solar, dieta, baos,
masajes y frmacos. Entre sus preparados
se encontraban emplastos, supositorios,
pldoras, pomadas, gargarismos.

poca

Medieval: Los rabes compilaron la


primera farmacopea y se considera que
fueron los primeros en separar la farmacia
de otras artes mdicas.

Renacimiento:

Se introdujeron diversos
remedios como aquellos basados en Azufre
y compuestos de mercurio para tratar la
sfilis. Otros frmacos de esa poca incluyen
tintura de opio, sales de magnesio y cido
brico.

En

el siglo XX se realizan importantes


descubrimientos cientficos tan relevantes
como los de Alexander Fleming, Pal
Ehrlich, Howard Florey, Ernest Chain
presentaron sus importantes trabajos
relacionados todos con los agentes
infecciosos y su forma de atacarlos por
medio de algn tipo de sustancia, las
cuales mas tarde se le llamaran
antibiticos.

Pal

Ehrlich ensay la sntesis de


compuestos orgnicos capaces de atacar de
manera selectiva a los microorganismos
infecciosos sin lesionar al organismo
husped. En 1909 desarrolla el salvarsn bala mgica - un compuesto qumico de
arsnico con accin selectiva frente a las
espiroquetas, las bacterias responsables de
la sfilis. El salvarsn fue el nico tratamiento
eficaz contra la sfilis hasta la purificacin de
la penicilina en la dcada de 1940.

En

1920, Alexander Fleming, que ms


tarde descubrira la penicilina, encontr
una sustancia llamada lisozima en ciertas
secreciones corporales como las lgrimas
o el sudor, y en ciertas plantas y
sustancias
animales.
La
lisozima
presentaba
una
intensa
actividad
antimicrobiana, principalmente frente a
bacterias no patgenas.

Alexander Fleming

La

penicilina, el arquetipo de los


antibiticos, es un derivado del hongo
Penicillium notatum. Fleming la descubri
de forma accidental en 1928. Florey
investig la actividad biolgica de diversos
mohos y bacterias elige la Penicilina .En
1940, Ernst Chain, consigue liofilizar la
penicilina .

Howard Walter Florey

Se

continan produciendo antibiticos. La


estreptomicina pertenece a este grupo;
fue descubierta en 1944 por el bilogo
americano
Selman
Waksman
y
colaboradores;
es
efectiva
en
el
tratamiento de muchas enfermedades
infecciosas, incluidas algunas contra las
que la penicilina no es eficaz, como la
tuberculosis.

Ernst B. Chain

PROPIEDADES DESEABLES DE
LOS ANTIMICROBIANOS
Toxicidad

selectiva del ATM ya que debe


inhibir o destruir el patgeno sin daar al
husped.

Deber

tener accin bactericida mas que


actividad bactericida ms bacteriosttica,
estos se basan en los mecanismos de
defensa del husped para la erradicacin final
de la infeccin.

El

agente quimioteraputico ideal es aquel


para el cual el microorganismo susceptible
no se vuelva resistente.

El

agente deber tener un amplio espectro


de accin sobre microorganismos .

El

agente ideal no debe causar efectos


colaterales adversos.

Deber

permanecer activo en presencia de


plasma, lquidos corporales o exudados.

El

agente debe ser hidrosoluble y estable y


los niveles bactericidas en el organismo
deben
alcanzarse
con
rapidez
y
mantenerse por periodos prolongados.

CLASIFICACION DE LOS
ANTIMICROBIANOS
Los

antimicrobianios se pueden clasificar

Por

su origen
Por su tipo de accin antibacteriana
Por su espectro de accin
Por su mecanismo de accin
antimicrobiana

Por su origen :

Antibiticos Naturales: producidos por


microorganismos (por ejemplo la penicilina)

Antibiticos Semi-sintticos: disponen

de un esqueleto producido por microorganismos y


modificado por los qumicos mdicos (por
ejemplo, la ampicilina)

Quimioterpicos: son frmacos totalmente

de sntesis creados en el laboratorio (por ejemplo,


las sulfamidas)

Por

su tipo de accin antibacteriana

Segn

la accin pueden diferenciarse en


antibiticos
BACTERICIDAS
Y
BACTERIOSTTICOS.
Un
antibitico
bactericida es aquel capaz de producir la
muerte bacteriana, mientras que el
bacteriosttico
solamente
logra
la
deteccin del crecimiento bacteriano.

Por

su espectro de accin :
1. De amplio espectro , las tetraciclinas, que
interfieren en el crecimiento de numerosas
especies bacterianas.
2. De espectro menos amplio o intermedio,
que actan frente a un nmero ms limitado
de especies (p. ej., penicilinas, macrlidos).
3. De espectro corto , que, como las
polimixinas, slo tienen un comportamiento
eficaz frente a un nmero limitado de
especies.

Por

su mecanismo de accin :

Inhibidores

de la sntesis de la pared

Alteracin

de la permeabilidad de la
membrana celular

Inhibidores

de la sntesis de Ac. nucleicos

Inhibidores

de la sntesis de protenas

INHIBIDORES DE LA SINTESIS
DE LA PARED

Son antimicrobianos generalmente bactericidas que


interfieren en la sntesis de la pared celular, debido
a que se unen a receptores enzimticos situados en
la cara externa de la membrana bacteriana, por
tanto hay inactivacion de un inhibidor de las
enzimas autolticas de la pared bacteriana.
Penicilinas(Penicilina

G/ Penicilina V)
Cefalosporinas( 1,2,3 generacin)
Monobactamas(Aztreonam)
Carbapenemes(Imipenem)

PENICILINA

1. Grupo amino libre


2. Anillo -lactmico
3. Anillo de tiazolina
4. R. Radical que determina las propiedades farmacolg

Meticilina

1 generacin: Cefalotina, Cefazolina, Cefalexima, Cefadroxil, Cefra


2 generacin: Cefuroxima, Cefoxitina, Cefonicid, Cefaclor
3 generacin: Cefotaxina, Ceftriaxona, Ceftacidima, Ceftizoxima.

Acido 7-aminocefalospornico

IMIPENEM

ALTERACION DE LA
PERMEABILIDAD CELULAR
Son

macrlidos y actan selectivamente


sobre microorganismos que contienen
esteroles
en
la
membrana
(hongos,
levaduras, micoplasmas), se unen a los
esteroles provocando que la membrana sea
permeable al K y molculas mucho mas
grandes a causa de la formacin de poros.
Polienos(Anfotericina B)
Polimixinas
Imidazoles (Miconazol, Econazol)

Anfotericina
B

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
Interfieren

en la sintesis del DNA debido a


que bloquean las subunidades A de la
DNAgirasa, enzima que participa en el
superenrrolllamiento negativo del DNA.
Quinolonas

(Ac.

Nalidixico,

Ciprofloxacino)
Sulfonamidas(PABA)
Diaminopirimidinas(Trimetropin)

Ac. Nalidxico

Norfloxacina

Trimetroprina

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE
PROTEINAS
Inhibicion

de la sntesis proteica: se unen de


manera irreversible a la unidad ribosomica
30 S, provocando cambios configurables,
generando un complejo de iniciacin
incapaz de formar uniones peptdicas.
Tetraciclinas
Aminoglucosidos(Rifampicina)
Lincosamidas(Lincomicina, Clindamicina)
Macrlidos (Eritromicina)

Tetraciclina

MUCHAS
GRACIAS