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CORTICOESTEROID

CORTICOESTEROID

ESES

óó

CORTICOIDES

CORTICOIDES

GENERALIDADES

GENERALIDADES

Son hormonas

Son

hormonas esteroideas.

esteroideas.

Medula

Medula suprarrenal

suprarrenal

Catecolaminas

Catecolaminas

Corteza

Corteza suprarrenal

suprarrenal

Zona glomerulosa

Zona

glomerulosa

Zona fasiculada

Zona

fasiculada

Aldosterona

Aldosterona

Glucocorticoides

Glucocorticoides

Zona reticular

Zona

reticular

Andrógenos

Andrógenos

LaLa ACTH

ACTH eses responsable

responsable dede lala regulación

corticoides.

regulación dede lala biosíntesis

biosíntesis

yy lala liberación

liberación dede corticoides.

LaLa ACTH

ACTH también

también controla

controla el

el crecimiento

crecimiento dede lala corteza

corteza

suprarrenal.

suprarrenal.

LaLa

CBG

CBG

eses

corticoides.

corticoides.

lala

principal

principal

proteína

proteína

transportadora

transportadora

dede

Síntesis

Síntesis

El colesterol

El

colesterol dede las

las LDL

LDL eses el

el precursor

precursor dede

todas las

todas

las

hormonas esteroideas

hormonas

esteroideas suprarrenales.

suprarrenales.

Síntesis Síntesis colesterol El de de las LDL es es el precursor de de todas las
Síntesis Síntesis colesterol El de de las LDL es es el precursor de de todas las
Síntesis Síntesis colesterol El de de las LDL es es el precursor de de todas las
Síntesis Síntesis colesterol El de de las LDL es es el precursor de de todas las
Síntesis Síntesis colesterol El de de las LDL es es el precursor de de todas las

Mecanismo dede acción

Mecanismo

acción

Los

Los corticosteroides

corticosteroides interactúan

interactúan con

con

receptores específicos,

receptores

específicos, regulando

regulando lala

expresión

expresión dede distintos

distintos genes

genes yy lala

consecuente síntesis

consecuente

síntesis dede diversas

diversas proteínas,

proteínas, yy

supresión

supresión dede otros

otros genes

genes predeterminados

predeterminados

Existen

Existen dos

dos tipos

tipos dede receptores

receptores::

Receptores

Receptores dede tipo

tipo IIII (( rreceptores

eceptores dede

glucocorticoides propiamente

glucocorticoides

propiamente dichos).

dichos).

Receptores

Receptores dede tipo

tipo II ((para

para glucocorticoides

glucocorticoides yy

mineralocorticoides mineralocorticoides).).

CLASIFICACIÓN

CLASIFICACIÓN

GLUCOCORTICOIDES. GLUCOCORTICOIDES.

El cortisol

El

cortisol eses el

el principal

principal representante

representante dede los

los

glucocorticoides.

glucocorticoides.

MINERALOCORTICOIDES. MINERALOCORTICOIDES.

LaLa aldosterona

aldosterona eses el

el principal

principal representante

representante dede los

los

mineralocorticoides.

mineralocorticoides.

GLUCOCORTICOIDES

GLUCOCORTICOIDES

Hidrocortisona Hidrocortisona oo cortisol cortisol

Prednisona Prednisona

Prednisolona Prednisolona

Meprednisona

Meprednisona

mineralocorticoide.

mineralocorticoide.

Metilprednisolona

Metilprednisolona

Triamcinolona

Triamcinolona

antinflamatoria

antinflamatoria

Betametasona Betametasona

Dexametasona Dexametasona

Cortivasol Cortivasol

GLUCOCORTICOIDES GLUCOCORTICOIDES  Hidrocortisona oo cortisol  Prednisona Prednisona  Prednisolona Prednisolona    Meprednisona

< efecto

< efecto

> efecto glucocorticoide.

> efecto glucocorticoide.

> potencia

> potencia

MINERALOCORTICOIDE

MINERALOCORTICOIDE

SS

Aldosterona. Aldosterona.

Desoxicorticosterona Desoxicorticosterona

Frudrocortisona Frudrocortisona

Perfil farmacológico

Perfil

farmacológico dede los

los

principales esteroides

principales

esteroides

corticales

corticales

farmacológico Perfil de de los principales esteroides principales esteroides corticales corticales

FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA

El cortisol

El

cortisol yy sus

sus análogos

análogos pueden

pueden ser

ser administrados

administrados

por VV.O.

por

.O.

LaLa administración

administración oral

oral dede aldosterona

aldosterona nono eses efectiva.

efectiva.

SeSe metabolizan

metabolizan principalmente

principalmente por

por lala vía

vía hepática.

hepática.

Sus

Sus metabolitos

metabolitos son

son activos.

activos.

SuSu unión

unión aa proteínas

proteínas eses alta

alta (95%)

(95%)

SeSe excretan

excretan por

por riñón.

riñón.

Difunde

Difunde enen forma

forma escasa

escasa aa través

través dede lala piel

piel normal,

normal, sese

absorbe

absorbe con

con facilidad

facilidad enen mucosas

mucosas yy piel

piel inflamadas.

inflamadas.

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

LaLa actividad

actividad glucocorticoide

glucocorticoide eses

principalmente antiinflamatoria.

principalmente

antiinflamatoria.

Los

Los mineralocorticoides

mineralocorticoides son

son esenciales

esenciales

para lala homeostasis

para

homeostasis del

del sodio

sodio yy del

del

potasio corporal

potasio

corporal

LaLa introducción

introducción dede una

una doble

doble ligadura

ligadura al

al

núcleo

núcleo glucocorticoide

glucocorticoide aumenta

aumenta el

el efecto

efecto

glucocorticoide yy disminuye

glucocorticoide

disminuye el

el

mineralocortocoide.

mineralocortocoide.

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

EFECTOS GLUCOCORTICOIDEOS

EFECTOS

GLUCOCORTICOIDEOS

Incrementan

Incrementan lala glucogenolísis

glucogenolísis yy lala

gluconeogénesis hepática.

gluconeogénesis

hepática.

Incrementan

Incrementan lala lipólisis

lipólisis yy lipogénesis

lipogénesis con

con

unun incremento

incremento neto,

neto, con

con deposito

deposito dede

grasa.

grasa.

Incrementan

Incrementan lala contractilidad

contractilidad miocárdica,

miocárdica,

yy dede lala sensibilidad

sensibilidad aa las

las catecolaminas.

catecolaminas.

Incrementan

Incrementan lala capacidad

capacidad dede trabajo

trabajo del

del

músculo

músculo estriado.

estriado.

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

Disminuyen lala captación

Disminuyen

tejidos periféricos,

tejidos

Glucemia.

Glucemia.

periféricos, por

captación dede glucosa

por lolo que

que elevan

glucosa por

elevan lala

por los

los

Disminuyen lala síntesis

Disminuyen

estriado yy enen los

estriado

síntesis proteica

proteica enen el

el músculo

músculo

los tejidos

tejidos adiposos

adiposos yy linfoide.

linfoide.

Los glucocorticoides

Los

dede calcio

calcio enen el

glucocorticoides disminuyen

el tracto

disminuyen lala absorción

gastrointestinal

absorción

tracto gastrointestinal

Disminuyen el

Disminuyen

el crecimiento

crecimiento del

del hueso

hueso enen el

el

esqueleto inmaduro.

esqueleto

inmaduro.

Disminuyen lala formación

Disminuyen

glucosaminoglucano.

glucosaminoglucano.

formación dede colágeno

colágeno

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

El

El exceso

exceso dede glucocorticoides

glucocorticoides

sensibilizan aa los

sensibilizan

los vasos

vasos sanguíneos

sanguíneos

sobre el

sobre

el tono

tono vasomotor

vasomotor dede las

las

catecolaminas yy dede lala angiotensina

catecolaminas

angiotensina

provocando usualmente

provocando

usualmente hipertensión.

hipertensión.

Alteran

Alteran lala cicatrización

cicatrización dede las

las heridas.

heridas.

LaLa liberación

liberación dede hormona

hormona del

del

crecimiento requiere

crecimiento

requiere cortisol.

cortisol.

Disminuyen

Disminuyen lala secreción

secreción hipofisiaria

hipofisiaria dede

tirotrofina (TSH).

tirotrofina

(TSH).

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

El

El Síndrome

Síndrome dede Cushing

Cushing eses el

el cuadro

cuadro clínico

clínico

dede hipercortisolismo.

hipercortisolismo.

LaLa enfermedad

enfermedad dede Cushing

Cushing describe

describe

solamente el

solamente

el hipercortisolismo

hipercortisolismo que

ACTH hipofisiaria.

hipofisiaria.

que resulta

resulta dede

exceso dede ACTH

unun exceso

LaLa secreción

por estímulo

por

secreción dede ACTH

estímulo del

del SNC

ACTH eses pulsátil

SNC hacia

hacia el

pulsátil yy producida

producida

el hipotálamo.

hipotálamo.

LaLa administración

administración crónica

crónica dede ACTH

ACTH causa

causa

excesiva producción

excesiva

suprarrenales.

suprarrenales.

producción dede esteroides

esteroides

Durante

Durante el

el estrés

estrés sese produce

produce unun incremento

incremento

dede lala secreción

secreción dede ACTH.

ACTH.

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

AA nivel

nivel dede los

los leucocitos

leucocitos los

los glucocorticoides

glucocorticoides

Estimulan

Estimulan lala producción

producción dede neutrófilos.

neutrófilos.

Inhiben

Inhiben

basófilos

basófilos..

lala producción

producción dede eosinófilos

eosinófilos yy

Inhiben

Inhiben

lala producción

producción dede linfocitos

linfocitos (T(T yy B)

B) yy

dede monocitos

monocitos..

Inhiben

Inhiben lala migración

migración dede los

los leucocitos.

leucocitos.

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

LaLa secreción

secreción dede aldosterona

aldosterona eses

principalmente regulada

principalmente

regulada por

por el

el sistema

sistema

renina angiotensina

renina

angiotensina yy por

por lolo Kalemia.

Kalemia.

El

El potasio

potasio estimula

estimula lala producción

producción dede

aldosterona.

aldosterona.

LaLa estimulación

estimulación betaadrenérgica

betaadrenérgica

incrementa lala producción

incrementa

producción dede renina.

renina.

El

El Síndrome

Síndrome dede Conn

Conn describe

describe el

el curso

curso

clínico

clínico del

del hiperaldosteronismo

hiperaldosteronismo

primario.

primario.

USOS CLÍNICOS

USOS

CLÍNICOS

Trastornos

Trastornos suprarrenales.

suprarrenales.

Insuficiencia

Insuficiencia adrenocortical

adrenocortical grave

grave crónica.

crónica.

(Enfermedad dede Addison)

(Enfermedad

Addison) para

preservar lala vida.

vida.

para preservar

Insuficiencia

Insuficiencia suprarrenal

suprarrenal aguda

aguda que

que acompaña

acompaña

al shock,

al

shock, traumatismo,

traumatismo, etc.

etc. peligrosos.

peligrosos.

Hiperplasia

Hiperplasia suprarrenal.

suprarrenal. (ACTH

(ACTH estimula

estimula lala

síntesis

síntesis dede formas

formas anormales

anormales dede

corticoesteroides.

corticoesteroides.

USOS CLÍNICOS

USOS

CLÍNICOS

Trastornos

Trastornos nono Suprarrenales.

Suprarrenales.

Padecimientos

Padecimientos antiinflamatorios.

antiinflamatorios.

Trastornos

Trastornos inmunológicos.

inmunológicos.

TOXICIDAD

TOXICIDAD

Son

Son el

el producto

producto dede susu uso

uso excesivo

excesivo oo

crónico.

crónico.

Supresión

Supresión suprarrenal

suprarrenal por

por bloqueo

bloqueo dede lala

ACTH.

ACTH.

Efectos

Efectos metabólicos:

metabólicos:

Inhibición

Inhibición del

del crecimiento.

crecimiento.

Diabetes.

Diabetes.

Desgaste

Desgaste muscular.

muscular.

Osteoporosis.

Osteoporosis.

Retención

Retención dede sal

sal yy Psicosis.

Psicosis.