METABOLISMO

EL METABLISMO DESCRIBE UN PROCESO POR EL CUAL LA

ESTRUCTURA QUMICA Y CON ELLO LAS PROPIEDADES.
LOS FRMACOS QUE NO PUEDEN ELIMINARSE SIN CAMBIOS
ATRAVES DE LOS RIONES DEVEN METABOLIZARSE ANTES
DE PODER EXCRETARSE.
EL METABOLISMO DE LOS MEDICAMENTOS SE VERIFICA
SOBRE TODO EN EL HGADO, PERO EL PROCESO PUEDE
OCURRIR TAMBIN EN OTROS TEJIDOS, INCLUYEN HASTA
CIERTO GRADO A LAS BACTERIAS EN EL LUMEN
INTESTINAL Y EN LA MEMBRANA INTESTINAL

Durante el metabolismo participan distintas enzimas

que se localizan al interior de las clulas para
modificar la mplecula del frmaco. Para ser alterados
por las enzimas inracelulares hepticas, los
medicamentos deben entrar a las clulas del higado

METABOLISMO DE PRIMER PASO

Los frmacos que se absorben en el intestino delgado se

trsportan hacia el hgado por la ven aporta. Los

medicamentos liposolubles, que se difunden a travs de
las membranas lipdicas entran a las clulas hepticas y
se metabolizan por diversos proceso enzimticos.Esto
quiere decir que los medicamentos que se administran
por esa via y se absorben en el intestino pueden ser
metabolizados y con ello eliminados de la sangre en
mayor o menor grado al pasar por primera ves en el
hgado antes de llegar a la circulacin sistmica, se deduce
q estos frmacos sufren metabolismo de primer paso.

Metabolismo y disponibilidad biologica

Cuando un medicamento se administra por via oral

es metabolizado por los micrrooganismos en el

intestino y su transporte es atravvesd e las clulas
mucosas de la pares intestinal. Una proporcin
mayor puede metabolizarse por el fenmeno de
primer paso en el hgado, esto implica que la
sustancia pueda absorverse hacia la sangre pero se
elimina al llegar a la circulasion sistmica.

Las sustancias liposolubles estn formadas por dos

ases: para hacerse ams hidrosolubles.

Metabolismo de fase I.
El medicamento se modifica para formar un
metabolito reactivo.
Fase II. Se fuciona se conjuga con otro compuesto
para foramr iun complejo conjugado hidrosoluble y
se excreta a travs de la orina y bilis

Las enzimas que participan en el metabolismo de un

frmaco pueden ser afectadas tanto por

medicamentos como por sustancias extraas e
incrementan la cantidad de enzimas. Cuando esto
sucede se dice que la sustancia tienen propiedades
para inducir enzimas y a este fenmeno se le
denomina induccin enzimtica. Esta causa un
incremento del metabolismo de los frmacos y con
ello la reduccin de su concentracin cuya
conseucnecia es la disminucin del efecto del
medicamento.

Los medicamentos pueden inhibir a las enzimas

responsables de su metabolismo, lo que provoca un

incremento de su concentracin. Si un medicamento
reduce la actividad la actividad de las enzimas que
participan en el metabolismo de frmacos se dice
que tiene propiedades inhibidoras de enzimas, de
enzimas,y el fenmeno se denomina inhibicin
enzimmatica.

Los mediamentos con propiedades inhibidoras de

enzimas suelen ejercer su efecto poco despus d esu

administracin, la arzon esq ue bloquean la actividad
enzimtica no reducen la sntesis de enzimasg

El metabolismo modifica frmacos para convertirlos

en metabolitos mas hidrosolubles y pueda ser mas

fcil de eliminarlos. Estas modificaciones qumica y
aumento de la solubilidad conlleva a una
disminucin del potencial toxico y se produce la
detoxificasion.

El higado es un rgano fundamental en el proceso de eliminacin de frmacos.

En ese sentido, su principal funcin consiste en el metabolismo de dichas drogas

para convertirlas en compuestos estructuralmente diferentes, de manera que se
altere su accin farmacolgica y de paso las transforme en sustancias que
puedan ser excretadas con mayor facilidad .. su otra funcin consiste en la
excrecin de grandes molculas a travs de la via billar. Muchos factores estn
involucrados en la consecucin de esos objetivos. En presencia de enfermedades
hepticas severas, dichos factores pueden sufrir cambios cuantitativos y
cualitativos importantes, que modifiquen enormemente la cintica de los
frmacos. Para los frmacos que son altamente extraidos por el higado, debe
reducirse la dosis en todas aquellas circunstancias que impliquen disminucin
del flujo sanguineo a dicho rgano. Los frmacos pobremente extraidos son ms
sensibles a las modificaciones en la capacidad intrinseca del hgado para
metabolizarlos y en el hgado a las protenas plasmticas: para estos frmacos es
mucho ms difcil predecir el resultado que esas alteraciones pueden producir
sobre su cintica.

A nivel heptico, los frmacos son sometidos a

diversos procesos de biotransformacin, que

generalmente los convierten en sustancias mas
polares que pueden ser excretadas con mayor
facilidad hacia el exterior. La mayora de los
metabolitos derivados de esa biotransformacin son
inactivos, aunque en algunos casos el metabolito
puede tener mayor accin que el compuesto original.
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http://www.binasss.sa.cr/revistas/farmacos/v10n1/

art5.pdf