Universidad de Aconcagua

FARMACOCINTICA
QFJESSICA ACUA RUIZ

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Farmacocintica
Es la rama de la farmacologa que estudia el
paso de los frmacos o medicamentos a travs
de un organismo vivo, en funcin del tiempo y
la dosis.
Comprende un conjunto de procesos que sufren
los medicamentos denominado ADME
(LADME):

ABSORCION
DISTRIBUCION
METABOLISMO
EXCRECION
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Farmacocintica
ABSORCIN: Movimiento de un medicamento,
frmaco o droga, desde el sitio de administracin
hasta el torrente sanguneo.
DISTRIBUCIN: Proceso mediante el cual un
medicamento difunde o es transportado desde el
espacio vascular hasta los tejidos o clulas
corporales.
METABOLISMO: Transformacin qumica de un
medicamento en sustancias ms fciles de eliminar.
EXCRECIN: Eliminacin de un medicamento o de
sus metablitos del cuerpo, mediante un proceso
renal, biliar o pulmonar
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Absorcin
Para que una droga realice su accin farmacolgica es
necesario que esta alcance una concentracin adecuada
en el torrente sanguneo y por esta va alcanzar el sitio
de accin. El paso de los medicamentos desde el sitio
de administracin hacia el espacio vascular, es lo que se
conoce como absorcin.
El proceso de absorcin comprende:
la penetracin de los frmacos en el organismo a partir del
sitio inicial de administracin,
los mecanismos de transporte,
las caractersticas de cada va de administracin,
los factores que condicionan la absorcin por cada va
las circunstancias que pueden alterar esta absorcin.
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Absorcin
BIODISPONIBILIDAD: Fraccin de un frmaco
que alcanza el compartimento central (volumen
de plasma circulante) y la relacin con la
velocidad a la que esta ocurre.
Para que se produzca o se inicie el proceso de
absorcin es indispensable que la molcula se
encuentre disuelta
Con la administracin EV, la biodisponibilidad es
de un 100 %
Biodisponibilidad: cant. de frmaco
absorbida
X 100
cant. de frmaco
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administrado.

Absorcin
Concentraciones plasmticas
txi
co

terapu
tico

inefic
az

Concentracin
srica

Concentracin txica

Vida
media

Concentracin teraputica
mxima
Concentracin teraputica
mnima

Tiempo
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Absorcin
El proceso de absorcin se ve afectado por muchos factores,
entre ellos cabe destacar:
Va de administracin
Forma farmacutica
Ionizacin de la molcula
Solubilidad de la droga (lipo e hidrosolubilidad)
Concentracin de la droga
Tamao molecular
Vehculo usado (acuoso u oleoso)
Caractersticas del frmaco
rea y tamao de la superficie de absorcin
Tiempo de contacto de la droga con la superficie de absorcin
Contenido intraluminal (alimentos)
Flora local
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Absorcin
Va oral:
Por varios motivos es la va mas usada (cmoda y
barata)
La absorcin se produce en el tracto gastrointestinal
Depende de la naturaleza de la molcula. Molculas
de origen cido se absorben en el estmago (pH
cido), molculas bsicas se absorben en el
intestino.
La absorcin se produce por difusin pasiva.
El contenido gstrico puede aumentar o disminuir la
absorcin
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Absorcin
Efecto de primer paso: Toda sustancia absorbida en el
tubo digestivo, antes de pasar a la circulacin sistmica,
pasa va vena porta al hgado. Ac pueden o no sufrir
metabolizacin, lo que viene a disminuir la cantidad de
medicamento disponible para la absorcin y por ende
disminuye la porcin de medicamento para ejercer la
accin farmacolgica. En algunos casos esta disminucin
es tan severa que imposibilita la administracin oral.

Va sub lingual:
La absorcin se produce en la mucosa sub-lingual
La mucosa bucal en general, es ptima para realizar la
absorcin de los frmacos
No sufre efecto de primer paso.
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Absorcin
Esta mucosa a diferencia de la mucosa intestinal, es drenada
por sistema yugular.
El efecto farmacolgico por esta va, es mas rpido que por
va oral

Va rectal:
La absorcin se produce en la mucosa rectal, que es una zona
pequea pero altamente vascularizada
La absorcin es errtica e irregular
Tampoco sufre metabolismo de primer paso

Va intramuscular:
El musculo es una zona muy vascularizada, por lo que la
absorcin es alta y rpida.
Se usa cuando la absorcin va mucosas, no es posible
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Absorcin
Va endovenosa:
El frmaco es administrado directamente al
torrente sanguneo.
Es la mas rpida, por lo que es de eleccin en
urgencias
Permite administrar grandes cantidades de liquidos
y obtener concentraciones plasmticas altas y
precisas

Va sub cutnea:
La absorcin es menos precisa y muy lenta
El tiempo de absorcin es mayor
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Absorcin
Va cutnea:
La absorcin se realiza a travs de la piel
La absorcin es lenta y dificultosa
Es necesario disolver la sustancia antes de administrarla
Esta va se utiliza principalmente para lesiones tpicas
La piel debe estar sin lesiones, o la absorcin puede llegar a nivel
sistmico

Va Inhalatora:
Absorcin de frmacos va mucosa alveolar
La absorcin es rpida, debido a la alta vascularizacin de la zona
Normalmente son administrados en forma de gas
Se usa para patologas respiratorias o administracin de anestesia
general
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Absorcin
Vaciamiento gstrico:
La mayora de los frmacos son absorbidos a
nivel intestinal, por lo que la velocidad de
vaciamiento gstrico influye enormemente en la
absorcin de los frmacos (diarrea,
constipacin)

Presencia de alimentos:
Dependiendo del medicamento, pueden
aumentar o disminuir su absorcin, esto
depende principalmente de las uniones qumicas
que se dan entre frmaco y alimento
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Absorcin
Flora local:
Este factor es importante en la absorcin gstrica. La
microflora intestinal es capaz de metabolizar algunas
drogas e influir en la cantidad de medicamento
disponible para absorber (baja disponibilidad)

Forma farmacutica:
Las formas farmacutica liquidas (independiente de su
va de administracin) son las de ms alta y rapida
absorcin

Tamao molecular:
A mayor peso molecular (mayor tamao), menor y mas
lenta la absorcin
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Distribucin
Cuando el medicamento se encuentra en
torrente sanguneo (absorcin), el medicamento
inicia el proceso de distribucin
En este lugar el frmaco puede movilizarse unido
a protenas plasmticas o circular en forma libre,
esta ltima fraccin es la encargada de la accin
farmacolgica
El volumen de distribucin de un frmaco es
variable y va a depender entre otros factores
como obesidad, disfuncin de rganos
excretores, edad, sexo, etc.
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Distribucin
Volumen de distribucin aparente (VDA):
Es el volumen necesario para que la dosis de
medicamento administrada se distribuya
uniformemente en todos los rganos y
compartimentos del organismo, alcanzando la
misma concentracin que a nivel srico.
Si bien no se trata de un volumen fisiolgico
verdadero, es un parmetro farmacocintico
importante que permite saber la cantidad total
de frmaco que hay en el organismo en relacin
a la concentracin srica
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Distribucin
Un VDA pequeo indica una retencin del frmaco a
nivel vascular y por el contrario, un volumen de
distribucin grande indica que la distribucin a nivel
tisular es alta.
Las mayora de las interacciones medicamentosas
se dan a este nivel, en la distribucin de los mismos.
Dos frmacos al ser administrados en conjunto
pueden competir por la unin a protenas, elevando
la concentracin de la fraccin libre de uno de ellos,
aumentando el efecto farmacolgico e incluso llegar
a niveles txicos.
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Distribucin
La condicin del paciente tambin influye en
la accin farmacolgica del medicamento.
Algunas patologas que afectan las
protenas plasmticas como la
hipoalbuminemia, hepatopatas, nefropatas,
desnutricin, hipoalbuminemia transitoria
de la menstruacin, etc. Dan lugar a un
incremento de la fraccin libre y por ende
aumentan la posibilidad de presentar los
efectos txicos o adversos del medicamento
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Metabolismo
Tambin conocida como Biotransformacin.
Para eliminar los frmacos del organismo, estos
deben ser transformados en compuestos ms
polares e hidrosolubles, facilitando su eliminacin
por los riones, bilis y pulmones.
El mecanismo de biotransformacin de las drogas
origina nuevas sustancias llamadas metabolitos.
Estos metabolitos normalmente son inactivos,
aunque excepcionalmente algunos de ellos
pueden presentar efectos similares a los de la
droga original
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Metabolismo
La principal biotransformacin de las drogas ocurre
a nivel heptico, aunque tambin ocurren
reacciones de biotransformacin a nivel de
pulmones, riones, glndulas suprarrenales y piel
Las reacciones qumicas de metabolizacin de los
medicamentos son:
Reacciones no sintticas o de fase I: son las
reacciones de oxidacin, y reduccin principalmente, y
en menor medida las de hidrlisis e hidroxilacin.
Los procesos de oxido-reduccin estn mediadas por el
citocromo P450 y la NADPH - reductasa, presentes en la
membrana del retculo endoplasmico del hepatocito y
tracto gastrointestinal
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Metabolismo
Reacciones sintticas o de fase II: son las
reacciones de conjugacin, invariablemente
generan un metabolito inactivo.
Estas reacciones tambin estn catalizadas por
enzimas microsomales hepticas que se
encuentran en el retculo endoplasmico liso
La metabolizacin heptica conduce a la
eliminacin de medicamentos mediante las
heces y orina, la metabolizacin renal conduce
a la eliminacin urinaria, y la metabolizacin
pulmonar produce eliminacin mediante la
exhalacin
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Excrecin
Proceso mediante el cual un organismo
elimina alguna sustancia administrada
Las drogas son eliminadas de dos maneras:
Inalteradas: es decir sin sufrir biotransformacin,
en este caso se excreta la fraccin libre del
medicamento
Metabolitos: son sustancias diferentes a la
administrada inicialmente, y son el resultado de la
biotranformacin de la molcula. Estos metabolitos
pueden ser activos o inactivos, cuando los
metabolitos son activos vienen a potenciar el
efecto farmacolgico del medicamento inicial.
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Excrecin
El principal rgano encargado de la eliminacin de
drogas es el rin
La eliminacin a travs de este rgano, puede ser por:
Ultrafiltracin glomerular: vlida para frmacos lipo e
hidrosolubles pero de bajo PM
Secrecin de los tbulos: para frmacos cidos y
alcalinos dbiles. Utiliza para el proceso de eliminacin un
sistema de transporte activo, requiere energa, la que se
obtiene de la hidrlisis del ATP
Reabsorcin tubular: para frmacos liposolubles y no
ionizados, estos frmacos son reabsorbidos hacia el torrente
sanguneo, prolongando el efecto farmacolgico, se vuelve a
metabolizar y finalmente es eliminado, este ciclo se repite
hasta lograr la eliminacin total
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Excrecin
El CLEARENCE de orina, mide la
capacidad de eliminar un frmaco desde
el organismo. Se define como el volumen
de un fluido biolgico (plasma) depurado
deCR:
frmaco
enml
una
de tiempo.
conc. Fx
de unidad
orina
X vol. orina
por minuto
conc. Fx ml de plasma

Por Va biliar (hgado), se excretan

principalmente frmacos hidrosolubles,
que son de ms fcil eliminacin
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