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ANALGESICOS

OPIACEOS

Opiceos
OPIO : En griego significa jugo. Se obtiene de la
Amapola, Adormidera o Papaver Somniferum.
Del opio se obtiene varios alcaloides, el mas
importante es la morfina.
OPIACEO: asi se denomina a todos los
compuestos, ya sean naturales como
sinteticos, que deriven del opio

Analgsicos opioides
Los analgsicos opioides constituyen un grupo
de frmacos que se caracterizan por poseer
afinidad selectiva por los receptores opioides y
causan analgesia de elevada intensidad sobre
el sistema nervioso central.

PPTIDOS OPIOIDES
ENDGENOS
Los agonistas opioides continan siendo hasta
el momento los mejores analgsicos de los que
disponemos

La principal funcin de este sistema es:


Modulacin inhibitoria de la sensacin
nociceptiva

opioides se describieron por vez primera en el SNC de mamferos en 197


identificaron los ligandos endgenos para estos receptores (POE).

Inicialmente se identificaron tres familias de POE genticamente i

endorfinas y dinorfinas
(Tabla 1). Incluyen unos 20 pptidos con actividad
PPTIDOS
OPIOIDES
de molculas precursoras inactivas (propio-melanocortina, pro-encefal
ENDGENOS
similitudes en la organizacin de sus genes sugieren un antecesor comn.

Inicialmente se identificaron tres familias de


Tabla 1. Sistema opioideendgeno
POE genticamente independientes:
encefalinas, endorfinas y dinorfinas
Familia

Precursor

Transmisores
Receptores
Localizacin

Efectos

Encefalinas

Endorfinas

Dinorfinas

Pro-encefalina A

Propiomelanocortina

Pro-dinorfina

Met-encefalina
Leu-encefalina

-endorfina

Endomorfi

Desconocid

Dinorfina A

Endomorfin

Dinorfina B

Endomorfin

Supraespinal /

Supraespinal /

Espinal /

Espinal /

espinal / periferia

periferia

supraespinal

Analgesia

Analgesia

Depresin

Regulacin

respiratoria

hormonal

Analgesia / Disforia
Diuresis

supraespin

Analgesia

Depresin

cardiovascu

RECEPTORES OPIOIDES
La afinidad vara con el pH y la temperatura.

farmacocinetica

Efectos farmacologicos
Analgesia
Efectos psicomimeticos
Efectos respiratorios
Efectos cardiovasculares
Efecto gastrointestinal
Efecto genitourinario
Efecto sistema inmunologico
Adiccion y dependencia

Morfina
principal alcaloide derivado del opio .
Es la droga patrn del grupo de los opiodes.
Acta sobre todos los receptores opiceos .
INDICACIONES:
Dolor severo
Analgesia
Tratamiento del dolor asociado con isquemia miocrdica
(MONA)
Disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo
edema pulmonar.

INTERACCION
Anticolinrgicos = parlisis leon
Antihipertensivos =incrementan su
Barbitricos, benzodiazepinas, agonistas
opiceos, antihistamnicos, antidepresivos
tricclicos = depresin respiratoria e
hipotensin postural.

Toxicidad
Depresion central generalizada
Coma por hipoxia apnea
Miosis bilateral y simetrica muy puntiforme y
si la hipoxia se prolonga midriasis
Bajo tono muscular, cianosis, anuria
*el antagonistas sera la naloxona

Interacciones
Tabaco y barbituricos = bajo metabolismo

Todos los farmacos depresores de SNC =


alcohol, enestesicos, neurolepticos,
antidepresivos

Via de administracion

Codeina
Es un alcaloide derivado del opio
Tiene baja afinidad por los receptores mu
Tiene una absorcion del 60% por la baja
metabolizacion hepatica.
Vida media: 2 a 4 horas
Su principal uso es como antitusivo
Tiene menor efectos adversos

Hidromorfina
Derivado semisintetico de la morfina
Tiene una mayor potencia que la morfina (10 veces mas)
Se une a receptores opiceos (mu), k (kappa), y d
(delta)
Presentacion:
comprimidos de liberacin prolongada de 4, 8, 16, 32 y
64 mg de hidromorfona
solucin oral 5 y 10 mg/mL
inyec. 1, 2 y 4 mg/mL de hidromorfona; Vial con 250 mg
de hidromorfona liofilizada.

Buprenorfina
Agonista parcial de los receptores mu
Anatgonistas de los receptores kappa
Posee una actividad analgsica muy superior a la de la
morfina (30 veces +.)
los efectos analgsicos de la buprenorfina son ms
prolongados que los de la morfina.
Presentacion:
Amp. 0,3 mg/ml
comprimidos sublinguales de 0.3 mg

Meperidina
Es un agonista mu sinttico.
Vida media: 3 horas aproximadamente
Metabolismo heptico con produccin del
metabolito: Nor-meperidina
Efectos adversos: depresin respiratoria,
nauseas, vmitos.
En intoxicaciones se observa fasciculaciones,
temblores y convulsiones.
Esta indicado como analgsico.

Fentanilo
Es un agonista mu sinttico
Es 100 veces mas potente que la morfina
Vida media: 2 a 4 horas
Efecto adversos: trax leoso(aumento del
tono de los msculos del trax haciendo muy
dificultosa la ventilacin, incluso en forma
artificial) y depresin respiratoria
Utilizado en anestesia.

Metadona
Es una agonista mu.
Gran potencia y eficacia analgsica
Vida media : 15 a 40
Utilidad en el tratamiento de la adiccin a las
sustancias opiceas.

Tramadol
Es un agonista puro mu.
Inhibe la recaptacin de noradrenalina a nivel
medular.
Alta biodisponibilidad por va oral.
Se lo utiliza en los dolores de mediana
intensidad.

Nalbufina
tiene potencia similar a la morfina.
Se puede utilizar por via oral y parenteral.
Se utiliza como analgesico y sedacion
Vida media: 2 a 3 horas
Antagonistas del receptor mu y agonistas del
receptor kappa

Contraindicaciones

Efectos adversos

Antagonistas de los
opiodes
NALOXONA :

NALOXONA
Tiene buena absorcin por va oral pero sufre
una importante extraccin presistmica
Se administra por va endovenosa
Duracin de accin: 1 a 4 horas

Indicaciones:

Contraindicaciones y
precauciones
Hipersensibilidad
Slo la dosis-respuesta: a dosis mayores
=efectos indeseables:
Hipertensin
Taquicardia
Edema agudo pulmonar
*Precaucin en pacientes cardipatas

Presentacion:

Naltrexona
Se administra por va oral
Duracin de accin: 24 hs aproximadamente .
Se utiliza para el tratamiento de
desintoxicacin de adictos

Uso odontologico:
El dolor dental es el sntoma mas frecuente
que obliga al paciente a buscar un tratamiento
odontolgico necesario para disminuir su
sufrimiento y alcanzar el alivio.

Bibliografia:
Velazquez: farmacologia basica y clinica
editorial medica panamericana 2009
Beltran Katzun : farmacologia basica y clinica
editorial Mc. Graw Hill 11 edicion 2012
http://www.scartd.org/arxius/opioides02.PDF
http://scielo.isciii.es/pdf
/dolor/v21n4/03_original2.pdf

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