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NATURALES:
PROGESTERONA.
son precursores de estrgenos, andrgenos y esteroides
suprarrenocorticales.
Se sintetizan en el ovario, testculos, glndulas suprarrenales y
placenta durante el embarazo.
PROGESTGENOS SINTTICOS.
los compuestos de 21 carbonos (hidroxiprogesterona,
medroxiprogesterona, megestrol y dimetisterona) son los de
relacin ms estrecha desde el punto de vista farmacolgico y
qumico con la progesterona.
FARMACOCINTICA
se absorbe en forma rpida despus de su administracin por
cualquier va.
semivida 5 min y se almacenan pequeas cantidades de manera
temporal en la grasa corporal.
metabolismo hgado
V.O
pregnadiol
tambin se encuentran 20 y 20
hidroxiprogesterona
orina
EFECTOS FISIOLGICOS.
Tiene poco efecto sobre el metabolismo de protenas.
Estimula la actividad de la lipoprotena lipasa y parece favorecer
el depsito de grasa.
Aumenta la concentracin basal de insulina y la respuesta de sta
a la glucosa.
Favorece el almacenamiento de glucgeno.
Favorece la cetognesis.
PROGESTGENOS SINTTICOS
USOS CLNICOS.
se usan sobre todo para el tratamiento de sustitucin y la
anticoncepcin hormonal
Cuando se utilizan solos en grandes dosis parenterales producen
anovulacin y amenorrea prolongadas.
se ha empleado en la dismenorrea, la endometriosis y los trastornos
hemorrgicos .
No debe utilizarse para pacientes que planean
un embarazo en el futuro cercano.
alivian los bochornos en algunas mujeres
la progesterona se administr de
manera experimental para retrasar el
trabajo de parto prematuro con
Inhibina y activina
Inhibina inhabilita la secrecin de FSH
Activina aumenta la secrecin de FSH
ANTICONCEPCIN HORMONAL
(ORAL, PARENTERAL Y POR
IMPLANTE)
Un gran nmero de anticonceptivos orales que contienen
estrgenos o progestgenos (o ambos) est hoy disponible para uso
clnico.
Se usan dos tipos de preparados para anticoncepcin oral:
Formas monofsicas
1) combinaciones de
estrgenos y progestgenos
Formas bifsicas
Formas trifsicas
EFECTOS FARMACOLGICOS
Mecanism
o de
accin
En el ovario
En el tero
En la mama
Hay estimulacin mamaria en casi todas las pacientes que reciben frmacos
que contienen estrgenos. En general, se observa algn crecimiento.
La administracin de estrgenos y la combinacin de estrgenos y
progestgenos tiende a suprimir la lactancia
Otros efectos
de los
anticonceptivos
Inhibicin
de la secrecin
de gonadotropinas orales
hipofisiarias
funcin endocrina
en la sangre
en el hgado
en el metabolismo de los
lpidos
Sobre el metabolismo de
carbohidratos
Sobre el sistema
cardiovascular
En la piel
USOS CLNICOS
El uso ms importante de los estrgenos y progestgenos
combinados es el de la anticoncepcin oral.
En general, son muy eficaces.
Cuando se toman de acuerdo a las instrucciones el riesgo de
concepcin es en extremo bajo.
Los progestgenos y estrgenos tambin son tiles en el
tratamiento de la endometriosis. Cuando el principal sntoma es
una dismenorrea grave.
EFECTOS ADVERSOS
Efectos adversos leves
1. Nausea,
mastalgia,
hemorragia por privacin
y edema
2. Cambios en las protenas
sricas y efectos en la
funcin endocrina
3. Cefalea, migraa
4. Confusin con embarazo
por
ausencia
de
menstruacin
Efectos adversos
moderados
1. Hemorragia
intermenstrual
2. Aumento de peso
3. Aumento
de
la
pigmentacin cutnea
4. Acn
5. El
hirsutismo
puede
agravarse
6. Dilatacin ureteral
7. Infecciones vaginales
8. Amenorrea
9. galactorrea
Efectos adversos
graves
1. Transtornos vasculares
a) Enfermedad
venosa
tromboembilica
b) Infarto miocrdico
c) Enfermedad
cerebral
vascular
2. Trastornos gastrointestinales
3. Depresin
4. Cncer
5. Otras
(alopecia,
eritema
multiforme, eritema nudoso y
otros trastornos cutneos).
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
tromboflebitis
fenmenos tromboemblicos
trastornos cardiovasculares
Hepatopata
asma
Migraa
diabetes, hipertensin.
neuritis retrobulbar o trastornos convulsivos.
adolescentes en quienes no ha concluido el cierre de las epfisis.
ANTICONCEPTIVOS POSCOITALES
Se puede prevenir el embarazo despus del coito con la
administracin de un estrgeno solo, un progestgeno solo, o una
combinacin .
tratamiento se inicia en las primeras 72 h es eficaz en 99% de los
casos.