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OPIODES
Historia,
Nomenclatura
Opiceo:
Opioide
: sustancias endgenas o
sintticas con afinidad por
receptores opioides
En
la actualidad se utiliza
indistintamente para acciones
exgenas o endgenas
MODERADO
3 4
SEVERO
10
Definicin
Los
Reducen
Afectan
Analgsicos
Accin
Farmacolgi
ca
Aine
Analgsico
Lugar de
accin
Eficacia
Indicaciones
Perifrico
Moderada
Dolor
moderado
Otras
acciones
Antipirtico
Antiinflamatori
o
Antiagregante
Uricosurico
Opioide
Central
Intenso
Dolor intenso
Narcosis
Sueo
Dependencia
Tolerancia
1.
2.
3.
4.
Clasificacin
por estructura
qumica
1.-ESTRUCTURA PENTACICLICA
2.-ESTRUCTURA HEXACICLICA
3.-ESTRUCTURA TETRACICLICA
3.-ESTRUCTURA TRICICLICA
4.-ESTRUCTURA BICICLICA
5.-DERIVADOS DE 3,3-DIFENILPROPILAMIDA
6.- OTROS
clasificacin
(clasificacin por origen quimico)
Fenantrenos
NATURALES
SEMISINTETICOS
analgesicas
Tebaina*
* (heroina)
Papeverin
Bencilisoquinolina Metadona a
Heroina
PropoxifenoNoscapina
s
Dihidrocodeina
nalomorfina
Narceina
Narcotina
Hidromorfona
Meperidina
Oximorfona
Fentanilo
Oxicodona
Difenoxilato
Nalbufina
Buprenorfina
Loperamida
Metopon
Folcodina
Apomorfina
SINTETICOS
Morfina
Codeina
Agonistas puros
morfina (m,k) fentanilo Oxicodona
metadona (m) Codena herona
dihidrocodeina oximorfona
Hidromorfona hidrocodona etorfina
peptidina levorfano
(
Agonistas parciales
buprenorfina
AgonistasAntagonistas
Pentazocina nalbufina
butorfanol, nalorfina
ketociclazocina
ciclazocina
Antagonistas
naloxona, naltrexona,
nalmefene levalorfano
CLASIFI
CACIN
por
mecani
smo de
accin
1.-ESTRUCTURA
ESTRUCTURA QUMICA
PENTACICLICA
Derivados naturales: MORFINA Y CODEINA
Derivados semisinteticos: HEROINA, DIHIDROCODEINA,
NALORFINA
Derivados morfinmicos OXICODONA , OXIMORFONAFONA,
HIDROCODONA, NALBUFINA, NALOXONA, NALTREXONA,
HIDROMORFONA,
2.-ESTRUCTURA HEXACICLICA O:RIPAVINAS ETORFINA,
BUPRENORFINA
3.-ESTRUCTURA TETRACICLICA MORFINANOS: LEVORFANO,
LEVARLOFANO, BUTORFANOL DEXTROMETORFANO
3.-ESTRUCTURA TRICICLICA BENZOMORFANOS : PENTAZOCINA,
KETOCICLAZOCINA Y CICLAZOCINA.
4.-ESTRUCTURA BICICLICA4-FENILPIPERIDINAS :PEPTIDINA ( MEPERIDINA) LOPERAMIDA,
DIFENOXILATO
1,2- Y ,3-DIAMINAS: FENTANILO, SUFENTANILO,ALFENTANILO
REMIFENTANILO
5.-DERIVADOS DE 3,3-DIFENILPROPILAMIDA: METADONA, 1-aACETILMETADOL
6.- OTROS : TRAMADOL, TAPENTADOL.
: MU
:Kappa
=Delta
AGONISTAS PUROS
MORFINA
HERONA
OXICODONA
PETIDINA
METADONA
FENTANILO/ REMIFENTANILO/Sulfentanilo
LEVORFANOL
PROPOXIFENO
Codena
TRAMADOL
min
min
min
AGON-ANTAGO
Pentazocina nalbufina butorfanol,
nalorfina ketociclazocina ciclazocina
Agonistas parcial o
antagonista
AGONISTAS
Leve act
intrinseca
sin act
intrinseca
sin
actividad
intrinseca
AFINIDAD
LEVE
ANTAGONISTA
sin
actividad
intrinseca
Indicaciones terapeuticas
Uso Terapeutico
Opioides
Analgsico
Morfina, codeina,
oxicodona, buprenorfina,
fentanilo, propoxifeno,
levorfanol, tramadol,
nalbufina.
Antitusigeno
Codeina,
dextrometorfano,
Antidiarreico
Loperamida, difenoxilato,
papaverina
Antidisneicos
Morfina
Proopiomelacortina
-B-endorfina
Proencefalina :
Prodinorfina:
Meta-encefalina
Leu-encefalina
Dinorfina a
dinorfina b
Endoendorfina
Receptores ,
Receptores k,
Receptores ,
LOCALIZACIN:
LOCALIZACIN:
Todo SNC, MEDULA Y PERIFERIA
Y o en neuronas
(asta dorsal de medula (dolor)
Hipocampo corteza cerebral (afectivo)
Bulbo (sistema autonomo)
Eminencia media( sistema endocrino
SNC, MEDULA
Neuronas de nucleo arqueado
Nucleeo del tracto solitario
Sist limbico
Medula espinal.
Localizacin
Medula snc
Precursor ?
ENDOMORFINAS 1 Y 2
RECEPTORES OPIOIDES
CLASIFICACION
1.- : MU, :Kappa, =Delta + ORL?
2.- SUBTIPOS
: MU1,2
:Kappa 1,2,3,
=Delta1,2
3.- Biologia molecular mediante clonacin
MOR
DOR
COR
4.- UNION INTERNACIONAL DE FARMACOLOGIA
(IUPHAR)
OP1
OP2
OP3
Bloquean la
transmisin del
estmulo doloroso
Neuornas opioides
Liberan peptidos
que se unen a
receptores
neuronales de
localizacin
presinaptica
Apertura
Cierre
Modulan
canales
k y ca
HIPERPOLARIZACIN
REDUCCIN DE
DESCARGA DE LOS
POTENCIALES DE
ACCIN Y DURACIN
Responsable de la
transformacin de atp a ampC
Disminuye amp ciclico
intracelular
Uso terapeutico
Opioides
Indicasiones terapeuticas
Analgsico
Antitusigeno
Morfina, codeina,
oxicodona, buprenorfina,
fentanilo, propoxifeno,
levorfanol, tramadol,
nalbufina.
Codeina, dextrometorfano,
Antidiarreico
Loperamida, difenoxilato,
papaverina
Antidisneicos
Morfina
MORFINA
FARMACOCINETICA
ACCIONES FARMACOLGICAS
Depresor del S.N.C.
Primero deprime al centro respiratorio bulbar
2o Depresin de la corteza cerebral y ncleos enceflicos
superiores
Cuando afecta a la mdula (en el nio) causa estimulo
(convulsiones )
Primero.
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Ap. Digestivo
Secreciones gstrica, biliar, pancretica e intestinal
disminuyen.
Aumenta el tono y contraccin de esfnteres (Oddi,
ileocecales y rectal), producen estreimiento
Nuseas y Vmito.- Estimulo de la zqd
o ctz
(apomorfina).
Efectos cardiovasculares.
Ligero descenso de la tensin arterial y bradicardia
Sistema respiratorio
Depresin del centro respiratorio bulbar y de la tos.
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Tracto urinario
Disminuye diursis por liberacin de la hormona
antidiurtica, aumenta tono y contracciones del urter
y esfnter, produciendo urgencia para la miccin y
retencin urinaria.
Globo ocular
Misis
Hiperglicemia
temperatura.
Metabolismo
transitoria, ligero
descenso
de
la
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MECANISMO DE ACCIN
Eleva
Inhibe
Estimula
INDICACIONES
Morfina y Nalbufina : Dolores agudos severos/ intensos.
Dolor traumtico, dolor de las quemaduras extensas,del
infarto al miocardio, clico que no sea biliar ni renal
(colelitisis y urolitiasis) dolores oncolgicos.
Dextrometorfan y noscapina. Tos irritativa no productiva.
Difenoxilato y loperamida: Antidiarreico.
Los agonistas-antagonistas pueden ser utilizados como
agonista o como antagonista (acciones duales).
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PRESENTACIN
Sulfato de morfina ampolletas de 1 ml. con 8, 10, 15,
30 mgs.
Nalbufina
Buprenorfina
0.2 mg.
Fentanilo*
Propoxifeno*Darvon
caps 65 mg.
31
PRESENTACIN
Tramadol:
*Trexol,*Sinergix *Prontofort,
*Tradol, tabl 50,100mg, amps 100 mg/2ml.
Meperidina
Lopramida
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DOSIS
Morfina y Nalbufina
Adultos: Promedio 10 mg. c/4-6 horas
subcutnea, I.M. o I.V., la IV aplicar
lentamente.
Nios y adultos 0.13 a 0.22 Mg. / Kg. c/4-6
horas.
33
3-5
DILUADID
METOPON
5
3
BUPRENORFINA
Toxicidad Aguda
La dsis txica de morfina para un adulto no adicto 60 mg.,
100 mg. produce una grave intoxicacin y 200 mg. es
mortal.
Adictos se administran hasta 4 g. de morfina o herona x
da.
Sntomas
Sueo profundo, hipotensin, estupor o coma, miosis
intensa, flacidez muscular, descenso de la temperatura,
corporal. Respiracin lenta, ritmo de Cheyne Stokes,
ciansis, la muerte sobreviene por paro respiratorio.
Sntomas urinarios.- Oliguria o anuria.
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Intoxicacin
Dependencia
por el placer.
Sndrome
Tratamiento
Tolerancia
Para sus efectos en el S.N.C. (analgesia, sueo,
euforia y depresin respiratoria).
NO TOLERANCIA para
los efectos
gastrointestinales, cardiovasculares y pupilares.
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CONTRAINDICACIONES
Depresin
39
Dolor neuropatico
Ac
tioctico *thiotacid.
Carbamacepina y oxcarbazepina.
Pregabalina -*Lyrica.
Antidepresivos triciclicos.
40
Contraindicaciones
* Depresores del S.N.C.
* Asma, EPOC
* Litiasis vesicular y renal
* Hipertensin intracraneana
* Embarazo y Lactancia
* Insuficiencia hepatica y renal
Efectos adversos
Frecuentes
Espordicos
Infrecuentes
Agudos
sequedad de boca
Depresin
respiratoria
Nuseas y
vomitos
Inquietud
Dependencia
Somnolencia
Prurito
Inestabildad
Alucinaciones
Confusin
Mioclonias
Cronicos
Estrenimiento
EFECTOS RESPIRATORIOS
Depresion respiratoria
EFECTOS TERAPEUTICOS
el dolor y el impulso ventilatorio( POP)
Antitusigeno
Inhibir los reflejos de la via aerea alta y baja
Atenuan o eliminan las respuestas somaticas y
autonomicas a la IOT
Permiten al pte tolerar los tubos sin toser
Evitar un exceso de tono en el asma
EFECTOS RESPIRATORIOS
EFECTOS
NO TERAPEUTICOS
: depresin R, dependiente de dosis
efecto estimulador del CO2 y de la
hipoxia
duracin de la espiracin: F
respiratoria y vol corriente
Morfina:
Tto:
naloxona
EFECTOS CARDIOVASCULARES
Estabilidad
hemodinmica CX
Hipovolemicos
+ opioides: hipotensin
La
meperidina:
produce taquicardia
EFECTOS CARDIOVASCULARES
R
Tto
Morfina
y meperidina: liberacin de
histamina
Fentanilo, alfentanilo, remifentanilo:no
histamina
cortisol
Fentanilo:
()glucosa,
catecolaminas, ADH, aldosterona.
EFECTOS
RENALES
EFECTOS
BILIARES
pres esfinter ODDI (meperidina)
OCULARES
Induccion de la anestesia, evita los
aumentos de la PIO
NAUSEA Y VOMITO
incidencia nausea y vmito
zona gatillo quimioreceptora area
postrema