Anticonvulsivantes

Epilepsia
Transtorno neurolgico crnico que atinge 0,5 1% da
populao.
Caracterizada por crises sbitas e espontneas
associadas descarga anormal, excessiva e transitria
de clulas nervosas.
O stio de descarga e sua extenso so fatores
determinantes da sintomatologia clnica apresentada.
Varia desde a perda da conscincia por poucos
segundos at crises generalizadas prolongadas.

Epilepsia
Causas provveis:
infarto cerebral
tumor
infeco
trauma
doena degenerativa

Epilepsia

70 a 75% das crises so tratveis

farmacologicamente

Classificao das crises epilpticas

Liga Internacional contra Epilepsia (1981)

CRISES PARCIAIS
Crises simples (conscincia no afetada)
-com sinais motores
- com sintomas sensoriais ou somatossensitivos
- com sintomas autonmicos
- com sintomas psquicos

Classificao das crises epilpticas

Liga Internacional contra Epilepsia (1981)

CRISES PARCIAIS
Crises parciais complexas (com comprometimento da
conscincia)
-incio parcial simples progredindo para comprometimento da
conscincia
- com comprometimento da conscincia desde o incio

Classificao das crises epilpticas

Liga Internacional contra Epilepsia (1981)

CRISES PARCIAIS
Crises parciais evoluindo para crises generalizadas
secundariamente
-crises parciais simples evoluindo para crises generalizadas
- crises parciais complexas evoluindo para generalizadas
- crises parciais simples evoluindo para crises parciais complexas e
subseqentemente, para crises generalizadas

Classificao das crises epilpticas

Liga Internacional contra Epilepsia (1981)

CRISES GENERALIZADAS
(convulsivas ou no convulsivas)
Ausncia (pequeno mal)
Crises Mioclnicas
Crises Clnicas
Crises Tnicas
CrisesTnico-clnicas (grande mal)
Crises Atnicas
Formas combinadas

Mecanismo de Ao das Drogas

Antiepilpticas

aumento da atividade sinptica inibitria

diminuio da atividade sinptica excitatria

controle da excitabilidade da membrana
neuronal e da permeabilidade inica.

Propriedades dos Principais Agentes

Antiepilpticos

FENITONA
Mecanismos celulares
Bloqueio uso dependente dos canais de sdio
Efeitos sobre a descarga
Inibe a propagao da descarga
Principais indicaes
Todos exceto crises de ausncia
Principais efeitos indesejveis
Ataxia, vertigem, hipertrofia gengival, hirsutismo, anemia
megaloblstica, malformao fetal, reaes de hipersensibilidade

Propriedades dos Principais Agentes

Antiepilpticos
CARBAMAZEPINA
Mecanismos celulares
Bloqueio uso dependente dos canais de sdio
Efeitos sobre a descarga
Inibe a propagao da descarga
Principais indicaes
Todos exceto crises de ausncia, particularmente epilepsia de lobo
temporal, tb utilizada na neuralgia do trigmio
Principais efeitos indesejveis
Ataxia, sedao, viso turva, reteno de gua, reaes de
hipersensibilidade, leucopenia, insuficincia heptica (rara).

Propriedades dos Principais Agentes

Antiepilpticos
VALPROATO
Mecanismos celulares
Incerto. Efeito fraco sobre a GABA transaminase e sobre os canais
de sdio
Efeitos sobre a descarga
Desconhecido
Principais indicaes
A maioria dos tipos, particularmente as crises de ausncia
Principais efeitos indesejveis
Em geral so menores do que com outros frmacos, nusea, queda
de cabelos, aumento de peso, malformaes fetais

Propriedades dos Principais Agentes

Antiepilpticos
ETOSSUXIMIDA
Mecanismos celulares
Inibio dos canais de clcio do tipo T
Efeitos sobre a descarga
Inibe a descarga de pontas e ondas talmica 3/s
Principais indicaes
Nas crises de ausncia. Pode exacerbar as convulses tnicoclnicas
Principais efeitos indesejveis
Nusea, anorexia, alteraes do humor, cefalia

Propriedades dos Principais Agentes

Antiepilpticos
FENOBARBITAL
Mecanismos celulares
Potencializao da ao do GABA. Inibio da excitao mediada
por glutamato?
Efeitos sobre a descarga
Inibe o incio da descarga
Principais indicaes
Todos os tipos exceto crises de ausncia.
Principais efeitos indesejveis
Sedao e depresso

Propriedades dos Principais Agentes

Antiepilpticos
BENZODIAZEPNICOS Clonazepam, clobazam,
diazepam
Mecanismos celulares
Potencializao da ao do GABA.
Efeitos sobre a descarga
Inibe a propagao
Principais indicaes
Todos os tipos. Diazepam usado por via I.V. Para controle do estado
de mal epilptico.
Principais efeitos indesejveis
Sedao e sndrome de abstinncia

Indicaes Clnicas dos Agentes

Antiepilpticos
CONVULSES TNICO-CLNICAS (grande mal)
Carbamazepina preferida em virtude da baixa incidncia de
efeitos colaterais.
Fenitona
Valproato
PREFERE-SE O USO DE UM NICO FRMACO (quando possvel),
DEVIDO AO RISCO DE INTERAES.
AGENTES MAIS RECENTES
Vigabatrina, lamotrigina, felbamato, gabapentina

Indicaes Clnicas dos Agentes

Antiepilpticos
CONVULSES PARCIAIS (focais)
Carbamazepina
Valproato
Clonazepam
Fenitona

alternativas

Indicaes Clnicas dos Agentes

Antiepilpticos
CRISES DE AUSNCIA (pequeno mal)
Etossuximida
Valproato

Utiizado quando as crises de ausncia

coexistem com convulses tnicoclnicas.

Indicaes Clnicas dos Agentes

Antiepilpticos
ESTADO DE MAL EPILPTICO
DEVE SER TRATADO COMO EMERGNCIA COM DIAZEPAM
POR VIA I.V.; EM LACTENTES SEM VEIAS ACESSVEIS, POR VIA
RETAL.

NOVOS AGENTES ANTIEPILPTICOS

VIGABATRINA
Atua ao inibir a GABA transaminases
Eficaz em pacientes que no respondem a frmacos
convencionais.
Principais efeitos colaterais: sonolncia, alteraes
comportamentais e de humor

NOVOS AGENTES ANTIEPILPTICOS

LAMOTRIGINA
Atua ao inibir canais de sdio
Perfil teraputico amplo.
Principais efeitos colaterais: reaes de hipersensibilidade

NOVOS AGENTES ANTIEPILPTICOS

FELBAMATO
Mecanismo de ao desconhecido
Perfil teraputico amplo.
Uso restrito aos casos intratveis, devido ao grave risco de
reaes de hipersensibilidade.

NOVOS AGENTES ANTIEPILPTICOS

GABAPENTINA
Mecanismo de ao desconhecido
Absoro saturvel, sendo portanto segura em superdosagem
Relativamente isenta de efeitos colaterais

NOVOS AGENTES ANTIEPILPTICOS

TIAGABINA
Inibidor da captao de GABA.
Efeitos colaterais: tonteira e confuso

TOPIRAMATO
Aes complexas que no esto totalmente esclarecidas.
Semelhante a fenitona, porm com menos efeitos colaterais
Risco de teratognese