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ANTIPROTOZOARIOS

TOXOPLASMA, LEISHMANIA
TRIPANOSOMA
Estefanny Michelle Pacheco Torres
Facultad de Ciencias de la Salud Eugenio Espejo
Universidad Tecnolgica Equinoccial
Quito Ecuador
Junio 2015

TOXOPLASMOSIS

6/12/16

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

Toxoplasma Gondii

Causada por el
protozoario
intracelular
estricto:
Toxoplasma gondii

Es una infeccin
zoontica
cosmopolita

Se han obtenido
quistes de tejidos
(bradizotos) de
todas las especies
de mamferos

Hospedador natural

6/12/16

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

VIAS COMUNES DE
TRANSMISIN:
Infeccin fetal
transplacentaria
con taquizoitos de
madres con
infeccin aguda

Contacto oral con


heces de
gatoovoquistes

Ingestin de
vegetales
Ingestin de carne
contaminados con
mal cocida
tierra con
quistes de tejido
ovoquistes
GOODMAN, GILMAN. (2012).
Tratamiento farmacolgico de las
infecciosos
infecciones por protozoarios:
6/12/16

amebosis, giardiosis, tricomoniosis,


tripanosomiosis, leishmaniosis y

Toxoplasma gondii:

Encefalitis
toxoplasmica
Quistes
depositados en
el encfalo

Complicaciones
VIH

SINTOMTICO
EN 10%

6/12/16

Sin
tratamiento
se resuelve

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

TRATAMIENTO DE TOXOPLASMOSIS
Tratamiento primario de la encefalitis toxoplsmica

consiste en:

Antifolatos pirimetamina ,
sulfadiazina

cido folnico

el tratamiento se debe suspender en cerca del 40%


de los casos
Clindamicina puede sustituir a la
A causa de la toxicidad debida
sobre todo a la sulfa.GOODMAN, GILMAN. (2012).
sulfadiazina
6/12/16

Tratamiento farmacolgico de las


infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

ESQUEMAS ALTERNATIVOS

COMBINA
N

pirimetamin
a y cido
folnico

azitromicina,
claritromicin
a,
atovacuona
o dapsona
con
trimetoprimsulfametoxa
zol

Menos txicos

6/12/16

ESQUEMAS

ALTERNATIVOS

pero

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

Son menos
eficaces

Que la combinacin de
pirimetamina y
sulfadiazina.

ESPIRAMICINA

Espiramici
na

6/12/16

Se concentra
en el tejido
placentario
Se utiliza para
tratar la
toxoplasmosis
aguda

adquirida
en el
embarazo

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

Para evitar
la
transmisi
n al feto.

EN INFECCIN FETAL
SI SE DETECTA LA
INFECCIN FETAL

Se administra la
combinacin de
pirimetamina,
sulfadiazina y cido
folnico a la madre
6/12/16

(slo despus de las


primeras 12 a 14
semanas del embarazo) y
al recin nacido en el
GOODMAN, GILMAN. (2012). periodo posnatal.

Tratamiento farmacolgico de las


infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

LEISHMANIASIS

6/12/16

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

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Leishmania :
La leishmaniosis es una zoonosis
compleja

Transmitida por vectores y que es


causada por casi 20 especies
diferentes
de
protozoarios
intramacrfagos
estrictos
del
gnero Leishmania

Se pueden transmitir al ser humano


por las picaduras de 30 diferentes
especies de mosquitos simlidos
hembras (febtomos).

Las pequeas especies de mamferos


GOODMAN,
y caninos por lo general sirven
de GILMAN. (2012).
Tratamiento farmacolgico de las
reservorios para estos
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
microorganismos
patgenos
6/12/16
tripanosomiosis, leishmaniosis y

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FORMAS PARASITARIAS

REPLICAN EN
FAGOLISOSO
MA
VIVEN EN
FAGOLISOSO
MA
LISIS
CELULAR

LIBRES
FLAGELADO
S
AL
HOSPEDAD
OR
ADHIERE AL
MACROFAG
O
FAGOCITOSI
GOODMAN, GILMAN. (2012).
S
Tratamiento farmacolgico de las
6/12/16

infecciones por protozoarios:


amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

Contamin
a a otros
macrfago
s

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Leishmania
SISTEMICA O
NO

Especie de
parasito

Distribucion
del
macrofago

Respuesta
inmune

Cutneo

Resolucin
espontanea

6/12/16

SINDROME
S

Mucocutn
ea

Cutneo
difuso

Requiere
TRATAMIENT
O

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

Visceral

Letal

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Tratamiento de Leishmania

Antimonio
pentavale
nte

Gluconato de antimonio sdico


Estibogluconato sdico

Leishmani
a visceral

Anfotericina antiliposomica

6/12/16

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

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TRIPANOSOMA

6/12/16

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

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TRIPANOSOMA BRUSEI:
AFRICANA, ENFERMEDAD DEL
SUEO
Vector: mosca tse-tse
HEMATOFAGA

6/12/16

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

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La infeccin est
En el ser humano, la
restringida en gran
infeccin es letal si
parte al frica
no se trata.
subsahariana y
produce enfermedad
grave del ser
humano , lo que
GOODMAN, GILMAN. (2012).
Tratamiento farmacolgico de las
genera desnutricin
infecciones por protozoarios:
giardiosis, tricomoniosis,
protenica.amebosis,
6/12/16
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tripanosomiosis, leishmaniosis y

6/12/16

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

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ETAPAS:
Fiebre

Etapa 1

Parsito
reproductivo

Sangre o linfa

Linfadenopatia

Esplenomegalia

Etapa 2

ORIENTAL

Rhodesiana

OCCIDENTAL

Gambia

6/12/16

Miocarditis

Afeccin SNC

Primero SNC
Letal

Progresiva
Meses - aos

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

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TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD
DEL SUEO

ETAPAS
TARDIAS
Rhodesia
na
suramina
Gambia
pentamidi
na

6/12/16

Eflornitina
Inhibe la ornitina
descarboxilasa
Parenteral en periodos
prolongados
Parenteral en periodos
prolongados
GOODMAN, GILMAN. (2012).
Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

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TRIPANOSOMA CRUZI:
AMERICANA, ENFERMEDAD DE
CHAGAS
TRIATOMO HEMATOFAGO

Clnica
Miocardiopata
Megaesofago
Megacolon
Muerte

6/12/16

GOODMAN, GILMAN. (2012).


Tratamiento farmacolgico de las
infecciones por protozoarios:
amebosis, giardiosis, tricomoniosis,
tripanosomiosis, leishmaniosis y

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TRIPANOSOMA CRUZI

Infeccin
aguda
Chagoma

6/12/16

Penetran a
la celula
del
hospedador

macrofago

Circulacion
NO
proliferan

Lo hacen al
invadir un
celula

Contamina
n al vector

GOODMAN, GILMAN. (2012). Tratamiento farmacolgico de las infecciones por


protozoarios: amebosis, giardiosis, tricomoniosis, tripanosomiosis, leishmaniosis
y otras infecciones por protozoarios. En: Las bases farmacolgicas de la

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SULFADOXINA +PIRIMETAMINA

6/12/16

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
ed/drugInfo.cfm?setid=3e4d50277939-480f-ae19-82e764d9fa97

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DESCRIPCIN
Pirimetamina es un compuesto antiparasitario disponible
en forma de comprimido para administracin oral.
Cada comprimido ranurado contiene 25 mg de
pirimetamina y los ingredientes de maz y almidn de
patata inactivo, lactosa y estearato de magnesio.

Comprimido ranurado: 25 mg

6/12/16

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
ed/drugInfo.cfm?setid=3e4d50277939-480f-ae19-82e764d9fa97

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FARMACOLOGA CLNICA

ABSORCIN
La
pirimetamin
a se absorbe
bien con
niveles pico
se produce
entre 2 a 6
horas
despus de
la
administraci
6/12/16
n.

DISTRIBUCIN
Y
METABOLISMO
87% unin a
protenas

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
ed/drugInfo.cfm?setid=3e4d50277939-480f-ae19-82e764d9fa97

EXCRECIN
Se elimina
lentamente
Tiene una
vida media
plasmtica
de 96 horas.

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MECANISMO DE ACCIN
MECANISMO DE ACCIN:
Es un antagonista del cido flico y la razn de su
accin teraputica se basa en el requisito
diferencial entre el husped y el parsito para los
precursores de cidos nucleicos implicados en el
crecimiento.Esta actividad es altamente selectiva
contra plasmodios yToxoplasma gondii.
La pirimetamina posee esquizonticidas en sangre y
en tejido contra parsitos de la malaria de los seres
humanos.
No destruye gametocitos, pero si restos de
esporogonia en el mosquito.
La accin de pirimetamina contraToxoplasma
gondiies mucho http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
mayor cuando se utiliza junto con
6/12/16
ed/drugInfo.cfm?setid=3e4d502726
sulfonamidas. 7939-480f-ae19-82e764d9fa97

MICROBIOLOGA

6/12/16

Toxoplas
ma gondii

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
ed/drugInfo.cfm?setid=3e4d50277939-480f-ae19-82e764d9fa97

Cepas de

Plasmodios

+/esquizont
es
eritroctic
os

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INDICACIONES Y USO
Tratamiento de la toxoplasmosis: se
utiliza conjuntamente con una sulfonamida,
ya
que
existe
sinergismo
con
esta
combinacin.
El tratamiento de la malaria aguda: la
utilizacin conjunta de Daraprim + una
sulfonamida (por ejemplo, la sulfadoxina)
iniciar control de la transmisin y la
supresin
de
cepas
susceptibles
de
plasmodios.
La quimioprofilaxis de la malaria: no muy
recomendado debido a resistencia.
6/12/16

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
ed/drugInfo.cfm?setid=3e4d50277939-480f-ae19-82e764d9fa97

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CONTRAINDICACIONES
En pacientes con hipersensibilidad conocida
a la pirimetamina o cualquier componente
de la formulacin.
Pacientes con anemia megaloblstica debido
a la deficiencia de folato.

6/12/16

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
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ADVERTENCIAS
La dosis para toxoplasmosis es 10-20 veces
mayor a la antimalarica recomendada; prxima
a niveles txicos
Si bajan excesivamente los niveles de ac. Folico:
suspende el tratamiento o dosis segn el pcte
Administracin de leucovorina de 5-10 mg
diarios
VO,
IV,
IM
para
restaurar
la
hematopoyesis
Fuera del alcance de nios y bebes por
susceptibilidada a los efectos adversos del
frmaco
Pirimetamina puede ser cancergeno.
6/12/16

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
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30

PRECAUCIONES:
No
se debe exceder la dosis recomendada para la
quimioprofilaxis del paludismo.
Se recomienda una dosis pequea "de partida" para la
toxoplasmosis en pacientes con trastornos convulsivos para
evitar el potencial toxicidad del sistema nervioso de
pirimetamina.
Precaucin en pacientes con disfuncin renal o heptica
Pacientes con posible deficiencia de folato, como las
personas con sndrome de malabsorcin, alcoholismo o el
embarazo, y los que recibieron la terapia, como la
fenitona,ya que afecta a los niveles de folato.

6/12/16

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
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31

Interaccin con otros


medicamentos:
Pirimetamina
puede ser utilizado con sulfonamidas, la
quinina y otros antipaldicos, y con otros antibiticos.
El uso concomitante de otros medicamentos anti flico
asociados con mielosupresin incluyendo sulfonamidas o
combinaciones de trimetoprim-sulfametoxazol, proguanil,
zidovudina, o agentes citostticos (por ejemplo, metotrexato)
puede aumentar el riesgo de supresin de la mdula sea .El
cido folnico (leucovorina) se debe administrar hasta que se
restablezca la hematopoyesis normal.
Lorazepam =Hepatotoxicidad leve

6/12/16

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Embarazo:
Categora C

Lactancia:
Se excreta en la leche humana.
Debido al potencial de reacciones
adversas graves en los lactantes
Debe
tomarse
una
decisin
si
interrumpir la lactancia o suspender el
frmaco,
teniendo
en
cuenta
la
importancia del medicamento para la
madre.
6/12/16

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REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad: sndrome
de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica
txica, eritema multiforme, y anafilaxia,
hiperfenilalaninemia.
Anorexia y vmitos
Anemia
megaloblstica,
leucopenia,
trombocitopenia,
pancitopenia,
glositis
atrfica, hematuria, y trastornos del ritmo
cardiaco.
Eosinofilia pulmonar

6/12/16

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SOBREDOSIS
Mayor a 300 mg.
Los
sntomas
iniciales
son
generalmente
gastrointestinal y pueden incluir dolor abdominal,
nuseas, vmitos graves y repetidas, posiblemente
incluyendo hematemesis.
La dosis letal 375 mg .
En caso de sobredosis, deben emplearse medidas
sintomticas y de apoyo.Se recomienda lavado
gstrico y es eficaz si se lleva a cabo poco despus de
la ingestin de drogas.

6/12/16

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DOSIS
TRATAMIENTO

DOSIS

Toxoplasmosis adultos

Toxoplasmosis nios

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Los pacientes jvenes pueden


tolerar dosis ms altas que las
personas de mayor edad.
La administracin concomitante
de cido folnico es recomendable
en todos los pacientes.
Dosis de partida: 50 a 75 mg al
da
junto con 1 a 4 g diarios de una
sulfonamida del tipo sulfadoxina.
Esta dosificacin se contina
durante 1 a 3 semanas,
dependiendo de la respuesta del
paciente y la tolerancia a la
terapia.
La dosificacin puede entonces
reducirse y continuar durante un
perodo adicional de 4 a 5
semanas.
1 mg / kg / da divididos en 2 dosis
diarias iguales;despus de 2 a 4
das esta dosis puede reducirse a
la mitad y se continua durante
aproximadamente 1 mes.
Se utiliza con la sulfadoxina

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DOSIS ADULTOS Y NIOS


Adultos
MALARIA AGUDA

PROFILAXIS
MALARIA

6/12/16

Nios

25 mg por dos das


con sulfonamida
De 4 -10 aos: 25 mg
Semi-inmunes: 50 mg QD por dos dias
por dos dias
Nios 4
12.5 mg
adultos y pacientes
semana
DE peditricos
mayores
Bebs
de 10 aos :25 mg
menores
una vez por semana
6,25 mg
semana.

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
ed/drugInfo.cfm?setid=3e4d50277939-480f-ae19-82e764d9fa97

a 10 aos :
una vez por
y
nios
de 4 aos :
una vez por

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BENZNIDAZOL

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https://www.medicinescomplete.co
m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

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DESCRIPCIN
Es un derivado de 2-nitroimidazol con
actividad antiprotozoaria.

6/12/16

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FARMACOLOGA CLNICA

ABSORCIN
Se
absorbe
desde el tracto
gastrointestinal
despus de dosis
orales (> 90% de
biodisponibilidad)
Se
distribuye
ampliamente en
todo el cuerpo.

6/12/16

METABOLISMO Y
DISTRIBUCIN
Ms de 40% del
frmaco se une a
protenas
de
plasma.
La concentracin
plasmtica
mxima
se
produce despus
de 3 a 4 horas
Vida
media de
12 horas.
Se metaboliza en
el hgado.
http://dailymed.nlm.nih.gov/dailym
ed/drugInfo.cfm?setid=a66abf449ae9-4342-b69a-ebaa1f9b7d78

EXCRECIN
70%
de
los
metabolitos
se
excretan por los
riones
30% de la dosis
se excreta en las
heces.

40

MECANISMO DE ACCIN:
El
benznidazol
tiene
una
accin
antiprotozoaria (anti-Trypanosoma Cruzi)
aumentando
la
produccin
de
intermediarios
que
modifican
macromoleculas.
Todos estos procesos genotxicos que
daan el ADN, conduciran a la
destruccin
de
los
parsitos
intracelulares.
Trypanosomahttps://www.medicinescomplete.co
Cruzi
6/12/16
m/mc/martindale/current/475641
r.htm#m4756-a2-e

Cepas
de

MICROBIOLOGA

Trypanosom
a Cruzi

6/12/16

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m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

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INDICACIONES Y USOS
Es de valor en el tratamiento de la
tripanosomiasis americana (enfermedad de
Chagas), especialmente durante la fase
aguda temprana de la enfermedad.

6/12/16

https://www.medicinescomplete.co
m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

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CONTRAINDICACIONES
Es mutagnico y debe evitarse durante el
embarazo.
Los pacientes tambin se les recomienda no
beber bebidas alcohlicas mientras toma
benznidazol.
Hipersensibilidad

6/12/16

https://www.medicinescomplete.co
m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

44

ADVERTENCIAS
Despus de una teraputica prolongada,
pueden manifestarse parestesias o sntomas
caractersticos de polineuritis perifrica en
este caso es necesario suspender el
tratamiento.
Neuropata perifrica
Manifestaciones hematolgicas (leucopenia
y trom- bocitopenia)
Depresin de la medula sea

6/12/16

https://www.medicinescomplete.co
m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

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PRECAUCIONES
Los pacientes tambin se les recomienda no
beber bebidas alcohlicas mientras toma
benznidazol.
No existen datos de ajuste de dosis en
pacientes con alteracin de la funcin renal
o la funcin heptica, obesidad, embarazo o
lactancia. La Organizacin Panamericana de
la Salud (OPS) recomienda que Benznidazol
no sea dado en estos pacientes.

6/12/16

https://www.medicinescomplete.co
m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

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EMBARAZO

No
se ha establecido su seguridad; sin embargo el
tratamiento tripanosomicida esta contraindicado en
gestantes.

LACTANCIA

No se ha establecido su seguridad.

6/12/16

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m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

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REACCIONES ADVERSAS
Depresin de la mdula sea, prpura
trombocitopnica y agranulocitosis.
Polineuropata, parestesia, y neuropata
perifrica.
El efecto adverso ms frecuente es una
reaccin de hipersensibilidad, dermatitis con
erupciones cutneas
Otros:
Fiebre,
edema
generalizado,
linfadenopata, y el dolor articular y
muscular.

6/12/16

https://www.medicinescomplete.co
m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

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DOSIS ADULTOS
ENFERMEDAD

DOSIS

Fase aguda

CASOS SIN COMPLICACIONES EN


PACIENTES CON UN PESO MXIMO
DE 40 kg :
7,5 mg / kg al da VO
MS DE 40 kg :
Se debe dar 5 mg / kg al da.

Pacientes con meningoencefalitis


agudas

Hasta 25 mg / kg al da.VO
cada 8 12 horas
por 60 das

Cuando Trypanosoma cruziinfecta 7 a 10 mg / kg al da


10 das
donantes de trasplante de
rganos
se debe iniciar inmediatamente
Fase crnica.

6/12/16

5 mg / kg al da
cada 8 12 horas
60 das
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m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

49

DOSIS NIOS

6/12/16

Enfermedad

DOSIS

Fase aguda de la
tripanosomiasis
americana (enfermedad
de Chagas) en nios

5 a 10 mg / kg al da
en dos dosis divididas
por 60 das.

En los casos congnitos

RN A TRMINO
10 mg / kg al da
Se inicia a una dosis
de 5 mg / kg al da
Puede aumentarse a
10 mg / kg al da
despus de 3 das de
tratamiento
si
el
paciente no desarrolla
leucopenia
o
trombocitopenia.

https://www.medicinescomplete.co
m/mc/martindale/current/4756r.htm#m4756-a2-e

50

ANTIMONIO DE MEGLUMINA

6/12/16

https://www.medicinescomplete.co
m/mc/martindale/current/ms-5010w.htm#m809-a1-b

51

DESCRIPCIN
Es un polvo incoloro, inodoro o casi inodoro,
principalmente amorfa.
Muy soluble en agua
Insoluble en alcohol y en ter.

6/12/16

https://www.medicinescomplete.co
m/mc/martindale/current/ms-5010w.htm#m809-a1-b

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FARMACOLOGA CLNICA

ABSORCIN
Son mal absorbidos
desde
el
tracto
gastrointestinal
Se absorben y se
distribuyen
rpidamente por la
va intravenosa y las
rutas
intramusculares

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METABOLISMO Y
DISTRIBUCIN
La acumulacin se
produce en el uso
diario
y
las
concentraciones
mximas
de
tejido
puede ser alcanzadas
durante 7 das o ms.
El antimonio se ha
detectado en la leche
materna.

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EXCRECIN
Eliminacin
se
produce en dos fases:
una fase inicial rpida,
en la que la mayora
de la dosis se excreta
por los riones en 12
horas, y una fase ms
lenta,
reduccin
a
antimonio trivalente.
La vida media de
eliminacin de la fase
inicial
es
de
aproximadamente
2
horas
Y de la fase terminal
lenta
es
aproximadamente 33
53
a 76 horas.

MECANISMO DE ACCIN:
Reaccin vidamente con grupos SH
genera accin letal por inhibicin
enzimtica
Interfiere en el sistema REDOX
tripanotriona induciendo un rpido
escape de tripanotriona y glutatin
de la clula: reduce el potencial de
reduccin por parte de los tioles.

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Dieferente
s cepas de

MICROBIOLOGA

Leishmania

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INDICACIONES Y USO
Se utiliza como tratamiento de primera lnea
para la mayora de las formas de
leishmaniasis .
Leishmaniasis cutnea difusa causada
porLeishmania aethiopica
Leishmania Mucocutnea
Leishmania Mucosa

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CONTRAINDICACIONES

Alergia al antimoniato de meglumina o a


cualquiera de los dems componentes de
este medicamento
La terapia de antimonio es contraindicada en
presencia de enfermedad en pulmnes,
corazn, hgado, o renal.

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ADVERTENCIAS
Efectos en la sangretrombocitopenia ,eosinofilia y
linfocitosis
Efectos sobre el corazn: inversin y / o
disminucin de la amplitud de las ondas T.
Efectos en el hgadofuncin heptica alteradaen
los pacientes que recibieron estibogluconato de sodio
Efectos
sobre
el
sistema
msculoesqueltico:Artralgia es comn con los compuestos
de antimonio pentavalente.Por lo general se
dependiente de la dosis
Efectos en el pncreas: pancreatitis se ha
asociado con el tratamiento estibogluconato de
sodio.
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PRECAUCIONES
En terapia con antimonio las inyecciones
intravenosas deben administrarse muy lentamente
y deben detenerse si la tos, vmitos, o se produce.
Algunos compuestos de antimonio, tales como los
tartratos causan dolor y el tejido severa necrosis y
no
se
debe
administrar
por
inyeccin
intramuscular o subcutnea.
Los compuestos de antimonio son mal absorbidos
desde el tracto gastrointestinal.Ellos se excretan
lentamente, principalmente en la orina, despus
de dosis parenterales.El antimonio se acumula en
el cuerpo durante el tratamiento y persiste
durante varios meses despus.
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INTERACCIONES:

Antifngicos: Cardiotoxicidad.

LACTANCIA
Academia Americana de Pediatra :el uso de antimonio
suele ser compatible con la lactancia materna.
Otros: se requiere ms evaluacin de la seguridad
antes de antimonio podra considerarse completamente
seguro durante la lactancia.

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REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos son generalmente
menos frecuentes y menos graves con
compuestos de antimonio pentavalente.
Anorexia , vmitos, nuseas, malestar
general, artralgias y mialgias, dolor de
cabeza, letargo, y dolor abdominal.
Cambios en el ECG dosis-dependientes
Aplanamiento de la onda T y la inversin y
el intervalo QT prolongado.

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ADMINISTRACIN:
Para
uso
sistmico,
antimoniato
de
meglumina
o
estibogluconato de sodio se pueden administrar por inyeccin
intramuscular o por inyeccin intravenosa.
Las inyecciones intravenosas deben ser aplicadas lentamente
(durante al menos 5 minutos) y, preferentemente, a travs de
una aguja fina para evitar la tromboflebitisal igual que con
compuestos de antimonio trivalente, deben ser detenidos de
inmediato si se produce tos, vmitos, o dolor retroesternal.
Ambos productos pueden ser inyectados por va intralesional.
Antimoniato de meglumina y estibogluconato de sodio se dan
como soluciones que contienen el equivalente de antimonio
pentavalente 85 mg / ml y 100 mg / mL.

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DOSIS
Tipo de Leishmaniasis

DOSIS

LEISHMANIASIS VISCERAL

INICIAL IV diaria

20 mg / kg por28 das.

Sin parsitos en aspirado


esplnico : 14 das

Pacientes que recaen: se vuelven


a tratar en la misma dosis.

LESIONES TEMPRANAS DELA


LEISHMANIASIS CUTNEA

(LEISHMANIAEXCEPTOL.AETHIOPICA
,L.AMAZONENSISYL.BRAZILIENSIS
)

ENLA LEISHMANIASIS
MUCOCUTNEA

La terapia sistmica intramuscular


con antimonio pentavalente
10-20 mg/kg c/da

Prolonga a 4 semanas con dosis


de 10-20 mg/ c / da kg si es por
L. braziliensis

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Inyecciones intralesionales de 13 ml de antimonato (100-300 mg


de antimonio pentavalente) una o
dos veces en 1 o 2 das

Dosis diarias de antimonio


pentavalente intramuscular 20
mg / kg se dan para un mnimo de
4 semanas
Si la respuesta es pobre, de 10 a
15 mg / kg se pueden administrar
cada 12 horas durante el mismo
perodo.

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DOSIS

NIOS

Misma dosis que adulto


Peso menor a 10 kg: dosis
mnima diaria de 200 mg

ADMINISTRACIN INTRALESIONAL

150-900 mg 1 vez por semana


Dosis mxima: 1,5 gr por 6
semanas

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Bibliografa :
GOODMAN,
GILMAN.
(2012).
Tratamiento
farmacolgico
de
las
infecciones
por
protozoarios:
amebosis,
giardiosis,
tricomoniosis, tripanosomiosis, leishmaniosis y
otras infecciones por protozoarios. En: Las
bases
farmacolgicas
de
la
Teraputica.
Capitulo 50. Pginas 1421. 12ava Edicin.
http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.c
fm?setid=3e4d5027-7939-480f-ae1982e764d9fa97
https://www.medicinescomplete.com/mc/martin
dale/current/ms-5010-w.htm#m809-a1-b
https://www.medicinescomplete.com/mc/martin
dale/current/4756-r.htm#m4756-a2-e
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