ANTITUSGENOS

Dr. C. Vctor Armando Tamez Rodrguez

Departamento de Farmacologa y Toxicologa
Facultad de Medicina
U.A.N.L.

Lateraputicadelasenfermedadesrespiratoriasesuna
de las fuentes de ingreso ms importantes para la
industriafarmacutica,debidoaqueenparteaquelos
tratamientossongeneralmentesintomticos.

VENTASMUNDIALES
Medicamentosparalatosyresfrosonlosmsimportantesenventas($$)
enelmundo.
1999Ventasmundialesdemed.deventalibre40,800millonesDlls.
Categoras:
Productosparalatos,resfroycuadrosrespiratorios:6,500millonesDlls.
Analgsicos5,000millonesDlls.
EE.UU.

33%

$12,300millonesDlls.

Europa

27%

10,900millonesDlls.

Latinoamrica

9%

3,800millonesDlls.

TOS

Fenmeno caracterizado por la contraccin sinrgica y

convulsivadelosmsculosespiratoriostorcicosyabdominales.
Es un mecanismo protector de la va area, cuya finalidad es
limpiar el rbol traqueobronquial de las partculas extraas,
facilitandoaslaeliminacindelassecreciones.

CLASIFICACIN
Tos til (productiva): Es un mecanismo reflejo que sirve para
protegerlasvasrespiratorias,removermocoocuerpos extraos
queimpidanlacirculacindelaire.
Tosintil:Tossinexpectoracin.
Latosproductiva,quecumplesupapelNODEBEserinhibida.
Puedenecesitartratamiento:Tosseca,irritativa,noproductiva.
*Latosrespondealplacebo.

ORIGENDELATOS
A) Enfermedades: Infeccin viral, asma, bronquitis
crnica, neumona, neoplasia, insuficiencia cardaca,
reflujogastroesofgico,infeccionesdevasrespiratorias
altas,rinitisretronasal,cuerpoextrao.

Contina

AntagonistasdelaangiotensinaIIselectivosdereceptoresAT2

ORIGENDELATOS
B)Medicamentos:
IECA:Captopril,enalapril,lisinopril,1030%delospacientes.
AntagonistasdeAT2:Losartan,irbesartan,valsartan
BloqueadoresdecanaldelCa:Nifedipina
Medicamentos que pueden producir broncoespasmo y
desencadenantos:AAINES:Aspirina,ibuprofeno,diclofenaco,
ypiroxicam.
Bloqueadoresadrenrgicos:Propanolol,timolol.

ORIGENDELATOS
* Cuando la causa es conocida, el tratamiento debe ser
etiolgico.
*

Tratamiento sintomtico solo en tos irritativa,

noproductivaqueimpideeldescanso.

CLASIFICACIN
La mayora de los antitusgenos reducen la tos por deprimir el
centro bulbar de la tos.
La tos tambin puede ser suprimida por:
Anestesia local.
Indirectamente por

El umbral de los receptores perifricos.

de la secrecin que acta como elemento

estimulante.

la broncoconstriccin.

Facilitando la expulsin de las secreciones.

CLASIFICACIN

A.- Actan sobre el centro de la tos.

Derivados opiceos: Codena, Dextrometorfano, Noscapina.

B.- Actan sobre la rama aferente del reflejo de la tos:

Anestsicos locales: Benzocana, Lidocaina.

Contina

CLASIFICACIN
C.- Modifican factores mucociliares o actan sobre la rama
eferente del reflejo de la tos:
Antihistamnicos H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
Terfenadina, Astemizol, Loratadina.
Anticolinrgicos: Bromuro de ipatropio.
D.- Otros no opiceos: Clofenadiol, Carbetapentano, Clobutinol,
Butamirato, Benzonatato, Dimetoxanato, Oxalamina, Caramifeno.

CLASIFICACIN
1.- Narcticos.
Codena, Dextrometorfano, Noscapina.
2.- No narcticos:
A.- De accn perifrica: Benzonatato, Oxolamina, Efedrina,
Zipetrol, Dropopizina.
B.- De accin central: Caramifeno, Carbetapentano, Betetamato
Clofenadiol, Clobutinol, Forminobeno.

CODENA
Papaversomniferum
Es alcaloide natural del opio. Es la Metilmorfina.
Griego Cabeza de adormidera
Es un analgsico, antitusgeno oral muy importante.
Su efecto analgsico se debe a su conversin en morfina ( y ).
Se utiliza como patrn para comprobar la eficacia de otros
principiosactivosdeestetipo.

Contina

CODENA
FARMACOCINTICA
Absorcin:

Oral

Metabolismo:

Heptico. 10% Desmetilada dando morfina.

Eliminacin:

Renal conjugada.

Morfina

Vida media 2-4 horas.

Codeina

Contina

CODENA
PRESENTACIONES
Codena

Cafena

Coderan

Codena

Clorfenamina

Codetol

Codena

Efedrina

Broncodena, Coderit

Codena

Eucalipto

Codetol PM

Codena

Paracetamol

TylexCD

CoderitTabs.10mgCodena+20mgEfedrina.
Jarabe150mg/100mLCodena+50mg/100mLefedrina.

TylexCDCpsulas30mgCodena+500mgParacetamol
(PoteciacinAnalgsica)

CODENA

PRESENTACIN
Jarabe, comprimidos, supositorios y suspensin.
DOSIS
Adulto:
15 30 mg/6 horas (mximo 120 mg/da).
Nios (6 12 aos): Mitad de la dosis del adulto.
Nios (2 -6 aos):
Cuarta parte del adulto.
Analgesia igual o algo mayor que el cido acetil saliclico

CODENA
EFECTOS COLATERALES
Comunes pero mnimos comparados con la morfina.
Efectos propios de la morfina: estreimiento, somnolencia,
depresin respiratoria.
Espesamiento de la secrecin bronquial.
La tolerancia se desarrolla lentamente.
!! Es menos probable que se abuse que con la morfina !!
Su uso ha disminuido y ha sido parcialmente substituido por
antitusivos no opioides.

DEXTROMETORFANO
Es el d-3-metoxi-N-metilmorfina.
Es el ismero dextro de un anlogo de la codena (Levorfanol).
Propiedades analgsicas
Carece de

Potencial de adiccin
Depresin respiratoria

No acta en los receptores opiodes.

Acta sobre el centro de la tos situado en la mdula.
Ejerce una accin central para elevar el umbral de la tos.

Contina

DEXTROMETORFANO
DOSIS
Bromhidrato de dextrometorfano
Solo o combinado con antihistamnicos.

Jarabe o trociscos.

Adulto:
10 30 mg cada 6 8 horas.
Nios(612aos): Mitaddeladosisdeladulto.
Nios(26aos):
Cuartapartedeladulto.
Su actividad antitusgena es equivalente a la de la misma dosis de
codena.
Inicio de la accin:

15 a 30 minutos.

Duracin:

3 6 horas.

Contina

DEXTROMETORFANO
USOS
Tos crnica no productiva o irritativa asociado a estados alrgicos:
Faringitis, laringitis, tabaquismo excesivo, neumonitis y estados
catarrales.
* Es equipotente a codena como antitusivo y con menor
posibilidad de dependencia.

Antitusgenos
Principio activo

Accin

Utilizacin

Precauciones

Codena

Inhibe el centro
cerebral de la tos
(accin central).

En cuadros de tos
irritativa, no
productiva

Somnolencia
Estreimiento
Nuseas o vmitos
Nerviosismo y
vrtigos (raramente).

Dextrometorfano

Inhibe el centro
cerebral de la tos
(accin central).

Tos irritativa, no
productiva

Nuseas
Vmitos
Dolor de estmago
Estreimiento

Precauciones
Codeina: No debe utilizarse en tratamientos prolongados durante el embarazo.
Dextrometorfano: Es posible que pueda administrarse durante el embarazo (bajo estricto
control mdico).

BENZONATATO

Es un anestsico local qumicamente relacionado con la Procana.

Es un derivado de cadena larga del poliglicol.

Contina

BENZONATATO
MECANISMO DE ACCIN
Ejerce su accin antitusiva sobre los receptores de estiramiento
de la tos en el pulmn.
Anestesia los receptores de la tos localizados en las vas
respiratorias, pulmones y pleura, amortiguando su actividad y,
porlotanto,reduciendoelreflejodelatosdesdesuorigen.
Tambin suprime la transmisin del flujo de la tos por un
mecanismocentral,aniveldelamdula.

Contina

BENZONATATO
DOSIS
Supositorios, perlas y tabletas de 50 mg y 100 mg cada 6 horas.
Inicio del efecto:

30 minutos

Duracin:

2 8 horas.

EFECTOS COLATERALES
Congestin nasal, escalofros, erupcin cutnea, malestares
gastrointestinales, mareos y somnolencia.

NAPSILATO DE LEVOPROPOXIFENO
Es el l-ismero del dextropropoxifeno.
Tiene poca o ninguna actividad analgsica.
DOSIS
100 mg cada 4 horas
50 100 mg equivalen a 30 mg de Dextrometorfano.
Inicio del efecto:

30 minutos

Duracin:

2 8 horas.

EFECTOS COLATERALES
Nuseas, erupcin cutnea, urticaria, somnolencia, nerviosismo,
mareos.

NOSCAPINA
Es un alcaloide natural del opio (grupo Benzil isoquinolnicos).
No induce adiccin. No es analgsico.
Es un liberador potente de histamina.
A dosis grandes produce broncoconstriccin e hipotensin
transitoria.

Contina

NOSCAPINA

USO
Tratamiento de la tos no productiva.

15 mg cada 4 6 horas.

EFECTOS COLATERALES
Ligera somnolencia, nuseas, reacciones alrgicas incluyendo rinitis
vasomotora.

CLOFENADIOL
Se relaciona estructuralmente con la Difenhidramina (Anti H1).
Posee efectos antihistamnicos.
USO
Tratamiento sintomtico de la tos no productiva y asma bronquial.
EFECTOS COLATERALES
Estimulacin del SNC, excitacin, hiperirritabilidad, pesadillas y
alucinaciones que se alivian al suspender el medicamento.

HIDROCODONA

Antitusivo ms poderoso que la codena.

Tiene mayor tendencia a inducir adiccin.
Actualmente en desuso (tolerancia, dependencia y sndrome de
abstinencia).

CARBETAPENTANO

Tiene efectos colinrgicos.

Es un potente anestsico local.

ANTIHISTAMNICOS
Anti H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
25 - 50 mg = 15 mg de codena
Efectos indeseables:
Anticolinrgico (disminucin de secreciones, espesamiento del
moco, dificultad para la expectoracin), Somnolencia.

Anti H1 de segunda generacin: (No sedantes)

Terfenadina, Astemizol, Loratadina.

EN CONCLUSIN
Tos no productiva: Dextrometorfano (monodroga de eficacia
demostrada).
Tos productiva:

8 - 10 vasos de agua/da.

Rinorrea:

Antihistamnicos podran ser beneficiosos.

Congestin nasal:

Pseudoefedrina puede ser beneficiosa.

* Estos medicamentos no estn exentos de efectos indeseables

Adems, se prescriben a nios.!!!!!!

CONSEJOS
Las medidas higinicas antes que los frmacos.
Los antitusgenos no curan la enfermedad, nicamente palian
los sntomas. En consecuencia slo deben utilizarse
temporalmente.
La tos no es siempre perjudicial. Reducir su frecuencia no es
siempre necesario.
Recomendar el uso de humidificadores para nios y personas
con problemas respiratorios.

 Aumentar la ingesta de lquidos para facilitar la formacin de

moco as como su liberacin (2 litros/da).
En la tos productiva es recomendable la utilizacin de
2 almohadas en la cama, despejar la zona del cuello y mantener
ventilada la habitacin.
Mantener la humedad de la habitacin al 40%.
El aire seco y la sequedad de la garganta agravan la tos.
En caso de utilizacin de mucolticos, tomarlos tras las comidas
debido a su accin irritante sobre la mucosa estomacal.

 Tener en cuenta la presencia de alcohol en mucho de los

preparados.
Evitar irritaciones tales como inhalacin de polvo, tabaco y humo.
Evitar espacios donde haya humo de tabaco (bares, restaurantes).
Los antitusgenos no deben tomarse durante perodos largos
(3 semanas mas).