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AEROBIOS
GRAM
POSITIVO
STAFILOCOC
OS
STREPTOCO
COS
ENTEROCOC
OS
GRAM
NEGATIVO
NEISSERIA
BACILOS
AEROBIOS
GRAM
POSITIVO
O2
GRAM
NEGATIVO
O2
O2
BAAR MYCOBACTE
RIAS
ESPORULAD
BACILLUS
OS
NO
ESPORULAD
OS
LYSTERIA
NOCARDIA
ENTEROBACTE
RIAS
COMENSALES
ENTEROBACTE
RIAS
PATGENAS
NO
ENTEROBACTE
RIA
Bacilos gramnegativos no
fermentadores: Pseudomonas,
Escherichia
Proteus
Serratia
klebsiella
Shigella
Salmonell
a
yersinia
Bartonella
Brucella
Helycobacter
Campylobacter
Pseudomona
Haemophilus
Enterobacteriace
ae
BACILOS
ANAEROBIOS
O2
GRAM
NEGATIVO
GRAM
POSITIVO
O2
O2
CLOSTRIDIUM
BACTEROIDES
ACTINOMICES
FUSOBACTERIUM
PROPIONIBACTER
IUM
PORPHYROMONA
S
BORRELIA
ESPIROQUETAS
GRAMNEGATIV
AS
BACTERIAS
ATPICAS
(intracelulares
)
TREPONE
MA
LEPTOSPI
RA
CHLAMYDI
A
MICOPLAS
MA
RICKETTSI
A
UREAPLAS
MA
- LACTMICOS
Penicilina G sdica cristalina
Penicilina G procanica
Penicilina G Benzatinica
PENICILINA DE
Penicilina V (fenoximetilpenicilina) (CIDO
ESPECTRO REDUCIDO
RESISTENTE: VA ORAL)
- Penicilinasas resistentes
(ISOXAZOLILPENICILINAS)(oxacilina,
cloxacilina, dicloxacilina)
-
PENICILINA DE AMPLIO
- Ampicilina
ESPECTRO
- Amoxicilina
(AMINOPENICILINA)
PENICILINA
ANTIPSEUDOMONA
PENICILINA E
INHIBIDOR DE LA
LACTAMASA
CEFALOSPORINAS
1,2,3,4 generacin
MONO LACTMICOS
CARBAPENEMICOS
Aztreonam
Imipenem, Meropenem, Ertopenem, doripenem
PENICILINAS
QU
ES?
ESTRUCTURA
QUMICA
PARTES:
A: ANILLO
BETALACTMICO:
responsable de la accin
bacteriana
B: ANILLO DE
TIAZOLIDINA:
le da estabilidad al anillo
betalactmico
R: CADENA LATERAL
su modificacin da los
1667 U
Inhibicin de la biosntesis de
QU
PEPDITOGLUCANO bacteriano. Al actan en las
PBP (proteinas fijadoras de penicilinas)
HACE?
Me
m.
Int.
Enzim
a
PBP
TRANSPEPTIDACI
N: enlaces
cruzados de
peptidoglucano
por ENZIMAS
LLAMADAS : PBP.
2DA FASE:
Formacin de
cadenas lineales
de
peptidoglucano
1ERA FASE:
Formacin de difosfato de uridina (UDP) en
citoplasma
MECANISMOS DE RESISTENCIA A
PENICILINAS?
GRAM (+) : no ofrece resistencia para el paso
de lactmico.
ALTERACIN DE
LA
GRAM (-): la membrana externa acta como
PERMEABILIDAD barrera impenetrable.
Algunos la atraviesan por PORINAS ( ampicilina,
amoxicilina)
PRODUCCIN DE La MS COMN Y MS IMPORTANTE.
Catalizan la hidrolisis del anillo
ENZIMA
betalactmico.
LACTAMASAS
ALTERACIN DE
LAS PBP
BOMBA DE
FLUJO DE
SALIDA
CLASIFICACIN (primera
parte)
PENICILINA DE ESPECTRO REDUCIDO
(1era generacin)
a) cido sensibles (uso parenteral)
- Penicilina G (BENCILPENICILINA) sdica
cristalina (ACCIN RPIDA)
-) Penicilina G procanica
-) Penicilina G Benzatinica
b) cido resistentes (uso oral)
-) Penicilina V (FENOXIMETILPENICILINA)
c) Penicilinasas resistentes (2da generacin)
- CIDO SENSIBLES. nafcilina
-) ISOXAZOLILPENICILINAS: oxacilina, cloxacilina,
dicloxacilina)
dosificacin y duracin
Penicilina G
sdica
Penicilina G
procanica
Penicilina G
Benzatinica
de efecto.
12 24 millones U/da.
Cada 4 horas.
Va: INTRAMUSCULAR
600.000 U /12 horas
Absorcin lenta.
Va: INTRAMUSCULAR
Cada 3 4 semanas.
Va Oral (nico):
250mg (400, 000 U de
Penicilina V
(fenoximetilpenicili penicilina G)
na)
250 500 mg/6 horas.
CUNDO
USARLOS?
COCOS
ESPECTRO
BACTERIANO
GRAMPOSITIVOS
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae
S. Aureus ( 90% son
resistentes)
N. Meningitidis ( de eleccin)
GRAMNEGATIVO
N gonorrhoeae (son
S
resistentes)
GRAMPOSITIVO
S
BACILOS
Clostridium perfringens
Clostridium tetani
Bacillus anthracis
Corynebacterium diphteriae
Fusobacterium
Leptotrichia buccalis
GRAMNEGATIVO
Pasteurella multocida
S
Streptobacillus moniliformis.
LAS DEMAS SON RESISTENTES.
CUNDO
USARLOS?
ESPECTRO
BACTERIANO
Treponema pallidum
ESPIROQUE (sfilis)
Leptospira
TAS
Algunas especies de
Borrelia
APLICACIONES
TERAPUTICAS
NEUMONA
NEUMOCCICA
MENINGITIS
NEUMOCCICA
Penicilina V /6 horas/das.
FARINGITIS
STREPTOCCICA
FASCITIS
NECROSANTE
Neumonia, artritis,
meningitis ,
endocarditis por S.
pyogenes
Penicilina + clindamicina
Carbunco
Infecciones por
CLOSTRIDIOS
(gangrena gaseosa)
Infecciones por
FUSOESPIROQUETAS
GINGIVOSTOMATITIS (leptotrichia
buccalis y espiroquetas)
Angina de Vincent (boca de trincheras)
500 mg penicilina V / 6 horas
Infecciones por
mordedura de rata:
streptobacillus
moniliformis
Enfermedad de lyme
Borreliaburgdorferi
Mordedura de perros y
PENICILINAS RESISTENTES A LA
PENICILINASA
(ANTIESTAFILOCOCICO)
- Oxacilina
cido resistentes
- Cloxacilina
ISOXAZILPENICI - Dicloxacilina (se absorbe
LINA
mejor por VO)
- Flucoxaciclina
PROPIEDADES
FARMACOLGICAS
METABOLISMO heptico
EXCRECIN
Indicacin DE DICLOXACILINA:
Tratamiento de infecciones estafiloccicas
resistentes a penicilina.
EJEMPLO: piodermias, furunculosis, infeccin
de heridas, abscesos, vigilancia de suturas,
infecciones
de
vas
respiratorias
por
stafilococos.
DOSIS:
VO: 500 mg/ 6 Horas
CLASIFICACIN (segunda
parte)
PENICILINA DE AMPLIO
- Ampicilina
ESPECTRO
(AMINOPENICILINA) - Amoxicilina
(3ra generacin)
SON BACTERICIDAS CONTRA GRAMPOSITIVOS
Y GRAMNEGATIVOS
AMPICILINA
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METABOLISMO
EXCRECIN
Son acidoestables
Bien por VO
ALIMENTOS ALTERAN
SU ABSORCIN
(incompleta)
Nivel mximo en 2 horas
Vm 80 - 90 min.
Unin a proteinas 20%
Penetra al LCR con
meninges inflamadas.
Nivel heptico (50%)
AMOXICILINA
Se absorbe MEJOR que
la ampicilina.
ALIMENTOS NO
INTERFIEREN.
Mayor
BIODISPONIBILIDAD
por VO. Que ampicilna
Mayor concentracin
mxima que
ampicilina.
Vm 80 - 90 min
Unin a proteinas 20%
Heptico (30 50%)
CLASIFICACIN (tercera
parte)
Carboxipenicilinas (4ta
generacin)
- Carbenicilina
- Ticarcilina
- indanilcarbenicilina
PENICILINA
ANTIPSEUDOMON
A
Ureidopenicilina (5ta
generacin)
- mezlocilina
CARBOXIPENICILINAS:
ESPECTRO
SENSIBLES
Carbenicilina
Ticarcilina
indanilcarbenicilina
P. Aeruginosa
Proteus (indolpositivas)
reistentes a ampicilina.
UREIDOPENICILI
NAS
- mezlocilina
- azlocilina
- piperacilina
DISTRIBUCI
N
METABOLISM
Hepatico ( < 10%)
O
EXCRECIN
Penicili
na G y
V
NO TIL
CONTRA
S. aureus
resistentes
USAR
Penicilinasa
s
resistentes:
DICLOXACILINA
500 mg/6 hrs.
Infeccin de piel y
Pseudomon
as
Aeruginosa
USAR
enterobact
erias
USAR
AMINOPENICILIN
AS
CONTRA GRAM(+) Y
GRAM(-)
ENTEROBACTERIAS
a) ampicilina:
ITUS
b) Amoxicilina:
CARBOXIPENICILINA
SAS
-
P. aeruginosa
Proteus indol(+)
resistente a
ampicilina
UREIDOPENICILINAS
AS.
- P aeruginosa
PENICILINAS + INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS
Amoxicilina + c clavulnico
Sulbactam sdica + ampicilina
Piperacilina + tazobactam sdico
(GRAM+ GRAM(-) intrahospitalarios)
CARACTERSTICAS:
- Compuestos que protegen al antibitico
(SUSTRATO) contra la inactivacin enzimtica por
betalactamasas.
- NO tienen actividad antimicrobiana intrnseca
(insuficiente)
MECANISMO DE
ACCIN DE
INHIBIDORES DE
LACTAMASAS
INHIBID
OR
AT
B
El antibitico
(ATB) + el
INHIBIDOR
cruzan la
membrana
externa
1 Se une a la enzima
INHIBID
OR
(COMPITE COMO
SUSTRATO)
AT
B
2 Inactiva la enzima
BLactamasa
(ENZIMA QUE
DEGRADA AL
BETALACTMICO
Altera a
la PBP
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
DISPONIBLES
(son IRREVERSIBLES)
cido
clavulnico
(clavulanato)
Sulbactan
Tazobactam
Streptomyces
clavuligerus.
semisinttica
Grupo tiazol en posicin 3
ESPECTRO DE LOS
INHIBIDORES DE LAS
BETALACTAMASA
ACTIVIDAD
E. Coli
Klebsiella
Proteus
H influenzae
Moraxella
Providencia
Bacteroides fragilis
Stafilococos productores de
betalactamsas
Producen betalactamasas por
plsmidos
NO SON ACTIVAS
Enterobacter
Pseudomonas
Acinetobacter
Serratia
Producen betalactamasas
crmosmicas.
AMOXICILINA + CIDO
CLAVULNICO
ACTIVIDAD
(cepas
productoras
de
betalactamsas
)
Relacin de 4 (amoxi) / 1
(clavu)
DOSIS:
Adulto: 250 500 mg/8hrs
Nios: 15 mg/Kg peso.
S. aureus, H. influenzae, N.
gonorrhoeae, E. coli, Proteus,
Klebsiella, Moraxella catarrhalis
Bacteroides (anarobios)
P aeruginosa, serratia,
POCA O
enterobacter, citrobacter y SARM
NINGUNA
(s. aureus, meticilino resistente)
ACTIVIDAD
(producen Betalactamasas
EFECTOS ADVERSOS:
cromosmicas)
- Cndida MUCOCUTNEA
INDICACIONES DE AMOXICILINA/C
CLAVULNICO
INFECCIONES VAS
RESPIRATORIAS
BAJAS
INF. VAS
RESPIRATORIAS
SUPERIOR
INFECCIONES
BUCALES
INFECCIONES DEL
TRACTO URINARIO
INFECCIONES
INTRAABDOMINALES
ANAEROBIOS: Porphyromona,
prevotella, Fusobacterium.
Cistitis, pielonefritis.
90% enterobacterias y
enterococos.
Peritonitis espontneas, colecistitis,
infecciones obsttricas.
Enterobacterias, enterococos,
AMPICILINA/SUBA
CTAM
RELACIN:
(subactam)
2(ampi) / 1
Adultos:
VE (1,5 12 g/da) VO (375mg/12
hr)
Nios: 150 mg/ Kg/da
ACTIVIDAD
(cepas
productoras
de
betalactamsas
)
S. aureus, S. epidermidis, H
influenzae, Neisseria, Moxarella
catarrhalis, E, coli, H ducreyo,
Klebsiella, Acinetobacter, Proteus.
POCA O
NINGUNA
ACTIVIDAD
P aeruginosa, enterobacter,
citrobacter, Serratia (producen
Betalactamasas
CROMOSMICAS)
PRECAUCIONES:
Pacientes con restriccin de sodio:
1,5 de ampicilina/subactam : contiene 5 mMol de
NO INCREMENTA SU
CEFALOSPORIN
AS
ESTRUCTURA
Ncleo central: 7 aminocefalospornico (ncleo
cefem)
Anillo
betalactmi
co
Anillo
dihidrotiazn
ico (de 6
miembros)
MECANISMO DE RESISTENCIA A
LAS CEFALOSPORINAS
- INACTIVACIN ENZIMTICA : mecanismo
ms importante por betalactamasas
cromosmicas, (las de 3ra generacin son
resistentes)
Otros mecanismo:
- Alteracin de la protena fijadora de penicilina
(PBP)
CLASIFICACIN DE LAS
CEFALOSPORINAS
1era
generacin
2da
generacin
Cefuroxima
Cefuroxima
acetilo
Cefazolina
Cefalexina
(VO)
Cefadroxilo
Cefradina
cefamandol
Cefprozilo
Cefmetazol
Loracarbef
Cefonicid
Cefoxitina
Cefotetn
ceftemazol
3era
generacin
Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefdinir
Cefditoren
Ceftibutn
Cefpodoxima
Cefoperazona
Ceftazidima
moxalatan
4ta
generacin
Cefepina
cefpiroma
Va oral
Va parenteral
1
Cefalexina
generacin Cefradina
Cefazolina
cefradina
2
Cefaclor
generacin Cefuroxima axetil
Cefuroxima
Cefoxitina,
cefotetn,
ceftemazol
3
Cefixima
generacin Cefprozil
Ceftriaxona
Cefoperazona
Cefotaxima
Ceftazidima
4
generacin
Cefpiroma
cefepima
ESPECT
RO
Cefazolina (POR VA
1ERA
PARENTERAL)
GENERACI Cefalexina (POR VA ORAL)
N
Cefadroxilo
Cefradina
GRAMPOSITIVOS
(mayor accin)
Streptococos
Stafilococos (sensibles a
meticilina)
EXTRAHOSPITALARIAS:
GRAMNEGATIVOS E. coli, Klebsiella, Proteus
(indolnegativo)
ESCASA ACTIVIDAD ante H influenzae, proteus
indolpositivo, enterobacter, y P aeruginosa
cefazolin
a
ESPECT
RO
Cefuroxima
Cefuroxima acetilo (va oral)
Cefprozilo
2DA
Loracarbef
GENERACIN Cefonicid
Cefmetazol
CEFAMICIN
cefoxitina
AS
Cefotetn
Bacilos
gramnegativos
Cocos gram(-)
N catarrhalis, S
CEFUROXIMA: contra H, influenzae,
Moraxella
gonorrhoeae
pneumoniae N meningitidis (nica
que alcanza niveles
adecuados en LCR til en meningitis)
CEFOXITINA Y CEFOTETN: actividad contra BACTEROIDES
ESPECT
RO
Presentan mayor
resistencia a
lactamasas
Ceftriaxona
Cefotaxima
Cefdinir
3rA
Cefditoren
GENERACIN Ceftibutn
Cefpodoxima
Cefoperazona
Ceftazidima
GRAMNEGATIVOS: H influenzae,
Neisseria (util en tratamiento empirico de
menigitis), N, gonorrhoeae., Salmonella.
CEFTRIAXONA,
CEFOTAXIMA
CEFTAZIDIMA,
CEFOPERAZONA
ESPECT
Similar a laRO
3ra generacin.
Son ms resistentes a
belatactamasas.
4ta
GENERACI
N
Cefepima
cefpiroma
cefoxitina, cefotetn,
cefmetazol
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA
S
1era
2da
3ra
generaci generaci generaci
n
n
n
Cocos gram
(+)
Gra
m
(-)
variable
Extrahospital
ario
Intrahospital
ario
Anaerobios
pseudomonas
cefamicin
as
ceftazidi
ma
4ta
generaci
n
MONO
LACTMICOS
Aztreonam
CARECE DE ACTIVIDAD
Gramnegativos aerobios
(enterobacterias productoras de
betalactamasas), P. aeruginosa.
Microorganismos GRAMPOSITIVOS
ANAEROBIOS
INDICACIONES:
CARBAPENMICOS
Son los antibiticos betalactmicos de MS AMPLIO
ESPECTRO (grampositivas y gramnegativas)
- Son los MS RESISTENTES a la betalactamsasas.
- Son qumicamente diferentes a las penicilinas,
cefalosporinas.
Anillo betalactmico
Sistema de anillo de 5
miembros (no tiene
Azufre)
PRINCIPALES FRMACOS:
Imipenem
Meropenem
Ertopenem
doripenem
ORGEN:
Tienamicina , metabolito inestable
producido por el hongo Streptomyces
cattleya
Da origen a un DERIVADO SEMISINTTICO
IMIPENEM (primer carbapenem para uso clnico)
IMIPENEM:
espectro
GRAMPOSITIV
OS
Streptococos, estafilococos.
Listeria mmonocytogenes
NO ACTIVO : SARM
GRAMNEGATIV
OS
Enterobacterias (citrobacter,
enterobacter, Haemophillus, Klebsiella,
Proteus, Serratia, Salmonella, shigella,
yersinia)
Meningococos
Gonococos
AEROBIOS
ANAEROBI
OS
GRAMPOSITIV
OS
GRAMNEGATIV
OS
P. AERUGINOSA
MEROPENEM:
espectro
DIFERENCIAS:
- Semivida ms larga (se administra
1vez /da)
- Menor actividad contra P. aeruginosa.
- til en infecciones intraabdominales:
INDICACIONES DE
CARBAPENMICOS
Su utilidad debe restringirse para tratar INFECCIONES SEVERAS
producidas por grmenes multirresistentes.
-