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ZIDOVUDINA

Fiorella Roque Meja

Historia

Lazidovudina(azidotimidina o3-azido3desoxitimidina)fueel primer agente


antivrico clnicamente eficaz contra el
VIH.

Se comprob su efectividad frente


alretrovirus dela leucemiamurina yen
1985
su
efecto
en
el
VIH.
ActivafrentealVIH-1,VIH-2

Frmacos antirretrovirales
Caractersticas generales:
El VIH es el microorganismo
responsable del Sida.
Una vez en el interior del organismo,
el virus puede permanecer durante
largo tiempo en fase de reposo y/o
replicarse con gran rapidez.
Hasta el desarrollo de los frmacos,
el Sida era una enfermedad mortal
en casi todos los pacientes. Ahora
con el tx. farmacolgico, puede
transformarse en una enfermedad
crnica.

Zidovudina (AZT)
La zidovudina
pertenece a una
clase de
medicamentos
contra el VIH
,evitan
lamultiplicacin
del VIH y pueden
reducir su
concentracin en
el cuerpo.

Ayuda
a
las
personas
seropositivas
a
tener una vida
ms larga y sana.
Se
usa
para
prevenir
la
transmisin
maternoinfantil
de la infeccin
por el VIH.

Buena absorcin

Buena distribucin a casi todos los tejidos y lquidos corporales

Su biodisponibilidad oral es de 65-70% y no requiere


restricciones alimentarias. La vida media plasmtica es de 1
hora y la intracelular de 3hDisminuye avance de la
enfermedad clnica

Prolonga la supervivencia de las personas infectados con VIH

Disminuye aproximadamente hasta un 23% transmisin de VIH


madre-hijo

Caractersticas

En al actualidad son 3 las grandes opciones existentes y en todas


ellas el objetivo es inhibir la replicacin del virus:
1.

Inhibicin de la transcriptasa inversa (ITI); esta enzima


transforma el ARN del virus en ADN. Este paso es primordial para que el virus
pueda replicarse.

2.
3.

Inhibicin de la proteasa
Inhibicin de la fusin

Frmacos antirretrovirales
Inhibidores

de la transcriptasa inversa

Existen dos opciones farmacolgicas distintas para inhibir la transcriptasa


inversa; en un caso los frmacos tienen similitud estructural con los
nuclesidos del virus y en otro no:

a)

Inhibidores de la transcriptasa anlogos de


nucleosidos y nucletidos (ITIAN/ INTI)

b)

Inhibidores de la transcriptasa no anlogos (ITINN)

Frmacos Antirretrovirales
Inhibidores nuclesidos de
transcriptasa inversa (INTI)

Abacavir
Didanosina
Emtricitabina
Lamivudina
Estavudina

ABC
DDI
FTC
3TC
D4T

Zidovudina

ZDV

Tenofovir

TDF

Inhibidores de Proteasa

Amprenavir
Atazanavir
Darunavir
Fosamprenavir
Indinavir
Lopinavir
Nelfinavir
Ritonavir
Saquinavir
Tipranavir
Lopinavir/ritonavir

APV
ATV
DRV
FPV
IDV
LPV
NFV
RTV
SQV
TPV
LPV/r

Inhibidor de fusin

Enfuvirtide

T-20

Farmacocintica
Las comidas altas en grasasdisminuyensuconcentracin
plasmtica del medicamento.
Su metabolismo se realiza fundamentalmente por glucoronizacin
en el hgado y se elimina por va renal por filtracion glomerular y
secrecin tubular
Se
distribuyebienporlostejidos,atraviesabarrerahematoenceflic
a, barrera placentaria, aparece en leche materna y tejido fetal.
Su vida media extracelular es de 1 h e intracelular de 3 a 4 hrs.

farmacodinamia
se trifosforila a 5-trifosfato de zodovudina (TZDV)=>es
incorporado al ADN naciente por la transcriptasa inversa
=>interrumpe prolongacin de ADN provrico.

Vas de administracin
VIA

ORAL:cada 8 h (mximo 200 mg) o 240 mg/m2 /dosis cada 12 h oral


(mximo 300 mg

VIA

INTRAVENOSA: Slo si no es posible la administracin por va oral. Slo si


no es posible la administracin por va oral. 12 aos, adultos. Infusin
intermitente: 1mg/Kg/dosis cada 4 horas

Reduccin de la Transmisin Perinatal del VIH:


Maternal:

100 mg por va oral 5 veces al da hasta el inicio del parto, sin


embargo, la mayora de las autoridades tambin considerar las dosis estndar
de 300 mg va oral cada 12 horas o 200 mg cada 8 horas

Durante

el parto: 2 mg por kg (infusin durante 1 hora) seguido de una infusin


intravenosa continua de 1 mg por kg por hora hasta el corte del cordn umbilical

La

terapia debe comenzar entre 14 y 34 semanas de gestacin. Los recin


nacidos tambin deben ser tratados durante 6 semanas.

Dosis:

Recomendada para
adultos es de 500 a
600 mg diarios.
Zidovudina est
disponible en
cpsulas de 100 mg y
tabletas de 300 mg y
Jarabe de 10 mg/ml.
el uso en nios por lo
menos 4 semanas de
edad. La dosis est
basada en el peso del
cuerpo.
Las pautas permiten
una dosis tres o dos
veces al da.

Acciones teraputicas:

La zidovudina no es
una cura y no
puede reducir el
nmero de
enfermedades
relacionadas con el
VIH.

La zidovudina no
previene la
propagacin del
VIH solo a mujeres
embarazadas con
VIH. La zidovudina
se les administra a
las mujeres
embarazadas con
VIH para impedir la
transmisin al
beb. Sin embargo,
la infeccin podra
transmitirse
durante la lactancia
a pesar de este
tratamiento.

La zidovudina
tambin se usa
para tratar a los
trabajadores de la
salud y a otros
individuos
expuestos a la
infeccin por VIH
despus del
contacto accidental
con sangre, tejidos
o fluidos orgnicos
de otro tipo
contaminados por
VIH.

CONTRAINDICACIONES:
Est
contraindicada
en
con
no pacientes
debe
hipersensibilida
administrarse en
d.
pacientes con

recuento de
neutrfilos o
niveles de hemo
globina
anormalmente
No
se ha estudiado
bajos.
la farmacocintica
de zidovudina en
pacientes de ms
de 65 aos

PRECAUCIONES GENERALES:Se
recomienda la reduccin de las dosis
de ZIDOVUDINA en pacientes con
bajo peso corporal menos de 50 kg;
por tanto, a esta clase de pacientes
no se debe administrar el medi
camento.

Dosis:

Recomendada para
adultos es de 500 a
600 mg diarios.
Zidovudina est
disponible en
cpsulas de 100 mg y
tabletas de 300 mg y
Jarabe de 10 mg/ml.
el uso en nios por lo
menos 4 semanas de
edad. La dosis est
basada en el peso del
cuerpo.
Las pautas permiten
una dosis tres o dos
veces al da.

PRESENTACION :
Retrovir
RetrovirSyru
Marcas

comerciales de producto combinados

Combivir(contiene
Trizivir(contiene

Zidovudina y Lamivudina)

Zidovudina, Abacavir, y Lamivudina)

INTERACCIONES:
Se debe tener cuidado, advertir a los pacientes sobre el riesgo de la automedicacin y uso
de zidovudina
Se han reportado bajos niveles sanguneos de fenitona, los niveles de fenitona deben ser
controlados en pacientes

La coadministracin de paracetamol y zidovudina en un estudio controlado, se asoci con


un aumento en la incidencia de neutropenia; en particular en la terapia a largo plazo.
Otros frmacos como cido acetilsaliclico, codena, morfina, indometacina, ketoprofeno,
naproxeno, oxacepam, cimetidina, clofibrato, dapsona e isoprinosina, pueden tambin
alterar el metabolismo de zidovudina por inhibicin competitiva de la glucuronidacin o al
inhibir directamente el metabolismo microsomal heptico.
Conestavudinaexisteantagonismo,alcompetirporlafosforilacinintracelular y con
lamivudina, didanosina o zalcitabina hay sinergismo.

Efectos adversos
La

zidovudina puede causar trastornos sanguneos como anemia


grave o neutropenia

SOBREDOSIS en pacientes peditricos y


adultos sobredosis agudas con
zidovudina. Adems de los efectos
adversos que se listan a continuacin,
no se han asociado sntomas y signos
especficos pero puede darse: fatiga,
jaqueca, vmitos y alteraciones
hematolgicas ocasionales. Todos los
pacientes se recuperaron sin secuelas
permanentes.