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Sistema
nervioso
autnomo:
catecolami
nas

Sistema
Nervioso
Central

Sistem
a
Nervio
so

Sistema
Nervioso
Perifrico
Sistema
Nervioso
Autnomo

Sistema
Nervioso
Somtico

Simptico

Toracolumba
r

Craneosac
ro

Para
simptico

Generalidades del Sistema


Nervioso Periferico
Sistema Voluntario. Preside las
Somtico actividades voluntarias y reflejas de
los msculos esquelticos.

Autnomo

Sistema Involuntario. Cuyos rganos efectores:


Corazn
Vasos sanguneos
Tubo digestivo
Vejiga, Urteres
tero y Glndulas (vsceras).
Regula las funciones vegetativas o viscerales.

Organizacin del
sistema nervioso autnomo
El sistema
nervioso
autnomo es un
sistema
involuntario que
controla y modula
principalmente
funciones de
rganos
visceralesY
consta de dos
neuronas

Neurona
preganglionar

Cada
neurona
preganglionar reside en el
SNC (tallo enceflico o
mdula espinal).
Los
axones
de
las
neuronas preganglionares
hacen sinapsis en los
cuerpos de las neuronas
posganglionares ubicadas
en ganglios autnomos
localizados fuera del SNC.
Las
neuronas
preganglionares
liberan
acetilcolina

Los axones de las


neuronas posganglionares
hacen sinapsis en los
diferentes rganos
efectores
Los
axones
de
las
neuronas posganglionares
se dirigen a los rganos
efectores.
El
neurotransmisor
liberado en las neuronas
posganglionares puede ser
acetilcolina
o
noradrenalina.

Neurona
postglanglionar

Neurotransmisores y tipos de
receptores

Las neuronas
preganglionares
simpticas son colinrgicas

Poseen
colinorreceptores
muscarnicos.
Los rganos efectores
inervados
por neuronas
colinrgicas
simpticas

N. T

Los rganos
efectores
inervados por
neuronas
adrenrgicas
simpticas
pueden t
ener los sgts,
adrenorrecptores
: 1, 2, 1,

Las neuronas
posganglionares
simpticas son
adrenrgicas

RECEPTORES

Tipos de receptores
Los rganos efectores
poseen varios
adrenorreceptores: 1,
2, 1, 2, 3 ,B4 y en
los tejidos con
inervacin simptica
colinrgica existen
receptores
muscarnicos
(glndulas sudorparas
y en el msculo liso
vascular del msculo
esqueltico). Y
nicotinicos

Sitios donde se encuentran


los receptores 1
1

Msculo liso vascular de la piel y


regin esplcnica.

Venas, tero

2
3

Esfnteres del tubo digestivo y de la


vejiga,
Msculo radial del iris.
Glndulas salivales
Eyaculacin
Msculo pilomotor

Sitios donde se encuentran


los receptores 2
2

Paredes
del tubo
digestivo

Tejido
adiposo

Clulas B
del
pncreas

La activacin provoca relajacin o disminucin.Se


encuentran en S.N.C.tanto pre como postsinaptica

Los receptores 1 se encuentran en:

Corazn

Secrecin de renina

Los receptores 2 se
encuentran en:
2
Msculo liso
de los
bronquiolos
Msculo liso
vascular del
msculo
esqueltico y
coronario

2
Venas
Pared de la
vejiga y del
tubo digestivo
Gluconeognes
is,
glucogenolisis,
secrecin de
insulina

2
Produccin
de humor
acuoso
tero
Vescula biliar
Msculo
esqueltico

La activacin provoca dilatacin o relajacin o aumento

Los receptores 3 se
encargan de la liplisis

LOS RECEPTORES B4 se
encuentran en:

Se localizan en Tejido Cardiaco ,su


activacion determina aumento de la
fuerza y velocidad de contraccion.
Como ejemplo esta el Bupranolol

Drogas simpaticomimeticas y sus acciones


a nivel de distintos receptores
DROGAS

RECEPTORES

Simpaticomimticos

DA1

Metoxamina

+++++

+?

Fenilefrina

+++++

+/-

Noradrenalina

+++++

++++
+

+++

Adrenalina

+++++

+++

++++

++

Efedrina

++

+++

++

Dopamina

+++++

++++

++

++++

Dobutamina

++++

++

Dopexamina

++++

++

Isoproterenol

+++++ +++++

Orciprenalina

+++++ +++++

DA2

BIOSNTESIS,
LIBERACIN,
CAPTACIN Y
ELIMINACIN DE LAS
CATECOLAMINAS

Biosntesis:

Liberacin y
Captacin:
La liberacin de la noradrenalina se
produce al llegar el impulso nervioso
a las terminaciones sinpticas.
La
noradrenalina atraviesa la hendidura
sinptica y acta sobre los receptores
de la membrana postsinptica de la
clula efectora y una parte del
neurotransmisor pasa a la circulacin.

Liberacin y
Captacin:
Las catecolaminas que
se encuentran en el
espacio intercelular
sinptico en un 50% se
reciclan,
reincorporndose a la
terminacin nerviosa
noradrenrgica por
transporte activo que
puede ser bloqueado por
algunos frmacos
(cocana, antidepresivos
tricclicos).

Eliminacin
Las catecolaminas
son inactivadas por 2
enzimas:
1) Catecol-Ometiltransferasa
extraneural
2) Monoaminooxidasa
intraneural
Ac. Vanilmandelico

Clasificacin de las drogas


autnomas:
Drogas
adrenrgicas o
aminas
simpticomimti
cas

Drogas
bloqueantes
colinrgicas o
parasimpaticolt
icas

Drogas
bloqueantes
adrenrgicas o
simpaticolticas

Drogas
colinrgicas
o
parasimpatic
omimticas

Drogas
bloqueantes
ganglionares o
gangliopljicas

Clasificacin de las drogas


adrenrgicas o aminas
simpticomimticas
1) Catecolaminas derivados del
dihidroxibenceno
2) Fenolaminas derivados del
dihidroxibenceno
3) Fenilaminas derivados del benceno
4) Aminas heterocclicas derivados de
la imidazolina

Catecolaminas

Las catecolaminas son hormonas


producidas por las glndulas
suprarrenales, las cuales se
encuentran en la parte superior
de los riones. Las
catecolaminas son liberadas en
la sangre durante momentos de
estrs fsico o emocional. Las
mayores catecolaminas son:
dopamina, norepinefrina y
epinefrina o adrenalina Son

Catecolaminas y afines
usados en medicina:
Orcipre
nalina

Dopamina

Noradr
enalina
Ritodrina

Adrenalina
Adrenalina

Dopexamin
a

Dobutamina

Salbu
tamol

Salme
terol

Isoproteren
ol

Isoetari
na

Salbutamol
Fenoterol
Terbutalina

Clasificacin quimica
1. Catecolaminas o
derivados del catecol

2.Derivado de la
saligenina Salbutamol

3. Derivados del
resorcinol o afines a las
catecolaminas

Adrenalina

Noradrenalina
Dopamina
Dobutamina
Isoproterenol
o
isoprenalina
Isoetarina

Orciprenalina
Terbutalina
Fenoterol

Accin
farmacolgica:
La adrenalina
acta sobre los
receptores y .

La noradrenalina
acta sobre los
receptores y 1 y
B3

El isoproterenol
acta sobre los
receptores .1 y B2

La dopamina acta
sobre lo receptores
, 1 y receptores
D1 especficos
produciendo
vasodilatacin
renal.

Catecolaminas
Las catecolaminas Pocas
acciones estimulantes en el SNC.

La adrenalina (en menor grado


la noradrenalina e isoproterenol)
es capaz de provocar inquietud, aprensin,
cefalea, temblores y cierto grado
de estimulacin respiratoria.

Sistema
Nervioso

Catecolaminas
Sistema
nervioso

La adrenalina posee accin


anticurarizante, antagonizando
los
efectos
bloqueantes
neuromusculares del curare.
Mejora la potencia muscular en
los pacientes con miastenia
grave, en forma fugaz. No va al
S.N.C.,efectos son por accion
periferica

Company Logo

Metabolismo
METABOLISMO
DE LAS
GRASAS

Adrenalina,
Noradrenalina,
Isoproterenol
Aumentan la
concentracin
de cidos
grasos en la
sangre por
activacin de
la lipasa.

Que desdobla
las grasas en
cidos grasos
libres que
pasan a la
circulacin
para ser
utilizados por
las clulas
como fuente
de energa.

EFECTOS METABOLICOS DE
ADRENALINA
Incrementa glucosa y cido
lctico.Induce formacin de AMPc que
fosforila e inactiva la glucgeno
sintetasa(no se incorpora glucosa al
glucgeno) El otro modo es activar la
fosforilasa-cinasa que fosforila y
activa la glucgeno-fosforilasa que
trasforma el glucgeno en
glucosa.Ocasionando aumento de la
glucogenlisis.Estimula metabolismo
muscular(Hiperlactacidemia)

EFECTOS METABOLICOS DE
ADRENALINA
Tambin produce un efecto alfa 2
dando una accin de inhibir la
secrecin de insulina favoreciendo la
hiperglicemia

Company Logo

Accin sobre la sangre


1
LA INYECCIN
SUBCUTNEA de
adrenalina
produce
aumento de:
eritrocitos,
leucocitos y
concentracin
de Hb.
Esto es debido
a la
esplenocontracc
in.

2
LA ADRENALINA
eosinopenia
estimula a la
adenohipfisis a
la secrecin de
ACTH que
estimula a la
secrecin de
corticoides
suprarrenales,
que ocasionan la
eosinopenia.

3
La
noradrenalin
a ni el
isoprotereno
l producen
eosinopenia.

Tolerancia

Puede existir
tolerancia a la
adrenalina en los
casos de asma,
llegndose a la
resistencia en los
casos avanzados

mecanismo de accin de las catecol


LUGAR
DE
ACCIN

MECANISMO

DE
ACCIN

Sobre las clulas efectoras

- Por su unin a los


adrenorreceptores

- La adrenalina y noradrenalina sobre

las clulas efectoras, depende de un


proceso de adsorcin: de una
combinacin qumica reversible entre las
drogas y el receptor en la superficie
celular

MECANISMO DE| ACCION


Activacin de receptores alfa 1
estimula fosfolipasaC que cataliza la
transformacin de fosfoinositol-4,5difosfato(PIP1) en inositol-1-4,5trifosfato(IP3) y
diacilglicerol(DAG)este ltimo
activara a la proteincinasa(PKC) el
IP3 liberar calcio intracelular,
receptores alfa 1 liberan Ca, activan
su entrada,se produce liberacin de
catecolaminas

MECANISMO DE ACCION
La activacin de alfa 2 es mediada por
proteina G(Inhibidora sistema de
paso de ATP a AMPc),disminuyendo
AMPc inhibe canales de calcio y
activndose los de K ,disminuyendo
liberacin de catecolaminas en
terminaciones nerviosas

MECANISMO DE ACCION
La activacin de receptores BETA
estimula a la adenilciclasa mediada
por proteina G estimulantes que
origina aumento de la AMPc
intracelular, esto origina liberacin de
neurotransmisores,de la misma forma
en los presinpticos

EFECTOS CARDIOVASCULARES
DE ADRENALINA
Afinidad por receptores beta (dosis
bajas) mayor que por alfa(dosis
altas)I.V. rpida provoca aumento de
presin arterial sistlica(mayor)
Hipertensin se debe a: 1)efecto
inotrpico positivo 2)aumento de la
frecuencia cardaca
3)vasoconstriccin de los vasos de
resistencia

Adrenalina
Hipotensin transitoria debido al
efecto vasoconstrictor 1 de la
adrenalina es potente y fugaz;
mientras que el efecto 2 es lento,
pero prolongado. Por lo que al
desaparecer el efecto 1,
permanece el efecto 2. Esta es la
explicacin difsica de la
adrenalina.
La presin arterial

desciende por la rpida


captacin e inactivacin
de la adrenalina.

Bradicardia debido a que el


de la PA estimula a los
barorreceptores del seno
carotdeo y cayado artico
estimulacin del centro
cardioinhibidor, que por medio
vago
de la produce
presin arterial
que se
del
esto
debe a la vasoconstriccin de las
arteriolas cutneas y esplcnicas
y por taquicardia.

Sistema
cardiovascular
PRESIN ARTERIAL

FASE 4
FASE 3
FASE 2
FASE 1

Corazn
Los efectos
cardiacos de la
adrenalina se deben
a su efecto 1.
4 propiedades
del corazn
del consumo de
O2
eficiencia
mecnica

Vasos y Arterias Coronarias


Los efectos sobre
los vasos de la
adrenalina se
deben a su efecto
1 y 2.
- Vasoconstriccin
arteriolar
esplcnica y
cutnea.
- Vasoconstriccin
venosa.
- Vasodilatacin
en el msculo
esqueltico

- Los efectos
sobre las
arterias
coronarias de la
adrenalina se
deben a su
efecto 2, pero
pese a esto hay
insuficiencia
coronaria por
sus efectos 1
sobre el corazn

Noradrenalina

La
noradrenalina
tiene efectos
dando
vasoconstricci
Text
n y efectos 1
aumentando las
4 propiedades
del corazn

ACCIN
FARMACOLGICA

Noradrenalina

La inyeccin
intravenosa lenta, :
de la presin
arterial
sistlica y
diastlica y de
la presin
arterial
del volumen
sistlico
de la
resistencia
perifrica
Vasoconstriccin
perifrica

Sistema Respiratorio
Adrenalin
a
Respiracin: La
inyeccin intravenosa
de dosis elevadas de
adrenalina provoca
paro respiratorio
transitorio o apnea
adrenalnica
La inyeccin intravenosa
lenta, por goteo,
produce un discreto
aumento de la
frecuencia y amplitud
respiratoria, por
estimulacin del centro
respiratorio.

Noradrenalina

Noradrenalina:
No tiene efectos
sobre los
bronquios, por no
tener efectos 2

Funcin Renal
Adrenalina:
Vasoconstriccin
de las arteriolas
aferentes y
eferentes por efecto
1, mientras que el
volumen de filtracin
glomerular no se
modifica, por lo que
la fraccin de
filtracin aumenta.
El volumen
urinario no se

Noradrenalina:
Produce efectos
semejantes.

Isoproterenol
posee accin
vasodilatadora
renal 2

Tracto Urinario

Adrenalina y
noradrenalina
provocan relajacin de
la musculatura vesical
(detrusor) y
contraccin del
esfnter

tero
1

Noradrenalina: por infusin


venosa, provoca del tono
y de las contracciones por
efecto 1 (no tiene efecto
2).
Adrenalina e
Isoproterenol: relajante
uterino por su efecto 2.
Orciprenalina: relajante
uterino por su efecto 2.
Utilidad en el parto donde
el tono y las contracciones
uterinas, lo que es til en
los casos en que la
contractibilidad uterina
excesiva produce

OJO

Adrenalina: Produce
midriasis por su efecto 1.
(presin intaocular en el
glaucoma)

Noradrenalina: Menos
potente que la adrenalina

FARMACOCINTICA:

Absorcin:
Vas de absorcin

Por
via
Oral
va
inhalatoria
(aerosol)

Va
Sublingual

Adrenalina y
noradrenalina

Va
Intra
muscular

Va
Subcutanea

Absorcin
Adrenalina:
Por va oral No se absorben, ni actan
Por va sublingual No se absorben ni
actan.
Por va subcutnea Tienen accin no
muy rpida ni potente, debido a la
vasoconstriccin local.
Por va intramuscular Es algo + veloz
que por va subcutnea.
Por va inhalatoria (aerosol) su accin
es local sobre los bronquios, pero una
pequea parte de la droga se absorbe,
produciendo efectos sistmicos no muy
intensos.

Destino y excrecin:

Distribucin
Y
captacin

Por va intravenosa
tienen una vida
media de 20 sg,
pasan a todos los
tejidos, mientras
que escasas
cantidades llegan
al cerebro por su
dificultad de cruzar
la barrera
hematoenceflica

La rpida
terminacin de
su accin se
debe a la enzima
catecol-Ometiltransferasa
en el hgado y
rin y por su
captacin por las
terminaciones
nerviosas
simpticas

oxidacin

Conjugacin
Biotrasformacin

Metilacin convierte en
metanefrina y
normetanefrina y se
transforman en cido
vanilmandlico y en
metoxihidroxifenilglicol.
Corresponde a la
biotransformacin del
70% de la droga
administrada

Desaminacin
oxidativa por
la enzima
monoaminooxid
asa se
transforma en
cido
dihidroximandl
ico

Excrecin:
Especialmente por en rin.
El 50% de la dosis
administrada se excreta en 6
horas y el resto en 18 horas.
Muy pequeas cantidades se
excretan por las heces. Se
elimina tanto la droga activa
como inactiva.

Reacciones Leves por intoxicacin


de Adrenalina
En dosis
ordinaria

Habituales en
personas
susceptibles,
especialmente
neurticos e
hipertiroideos

SNA

Miedo
Ansiedad
Insomnio
Cefalea
Mareos

Corazn

Taquicardia
Palpitaciones
Palidez
Aumento de
la PA

EFECTOS ADVERSOS
ADRENALINA
La administracin SC IM Puede
ocasionar intranquilidad,
palpitaciones,ansiedad ,temblor y
palidez y transitoria .
Dosis elevadas va IV elevacin de
PA, hemorragia
cerebral,taquicardia,fibrilacin
ventricular,angina e infarto de
miocardio

Reacciones adversas
Sistemicas de la
Noradrenalina
Transtornos Transtornos
Neviosos:
Cardiovascul
Ansiedad
ares
Cefalea
Dificultad
para respirar

HTA
Palpitaciones
Cefalea violenta
Palidez
Vomito

Contraindicaciones:
No debe utilizarse la adrenalina en:

Angina de pecho
ICC
Usarse con cuidado en pacientes ancianos con lesiones
miocrdicas
HTA
Hipertiroidismo

Arritmias cardiacas
Diabetes mellitus

Contraindicacion
es:

No debe usarse la adrenalina en:


Mujer embarazada por su accin
estimulante uterina.
Estados de shock hemorrgico o
endotxico.
Estados de shock cardiognico.
No debe usarse el isoproterenol y
orciprenalina en:
En pacientes anginosos porque poseen
efectos 1
La via I:V de estas drogas podra

Vas de
administracin:
Adrenalina
Va subcutnea es la ms usada
Va subcutnea es la ms usada
Va intramuscular si existe cierta
Va intramuscular si existe cierta
urgencia
urgencia
Va intravenosa en caso de gran
Va intravenosa en caso de gran
emergencia,
pero
es
rara
vez
emergencia, pero es rara vez
utilizada
utilizadapor
porsu
supeligrosidad.
peligrosidad.
Va intracardiaca urgencia
Va intracardiaca urgencia
extrema
extrema
Va inhalatoria (nebulizacin)
Va inhalatoria (nebulizacin)
asma bronquial

Vas de Administracin:
Noradrenalina:
Va intravenosa, continua, por goteo poco utilizada
Isoproterenol:
Va inhalatoria (aerosol)
Va sublingual
Va intravenosa, por goteo shock
Orciprenalina, isoetarina, terbutalina, salbutamol:
Va oral
Va inhalatoria
Va intramuscular
Va intravenosa

Indicaciones teraputicas:

Uso
local
para
empleo
de
anestes
ia local

Asma
bronqui
al

Uso en
el parto

Glauco
ma

Hipoglu
cemia

DOPAMINA

Es una catecolamina
liberada como
neurotransmisor desde
las neuronas
dopaminergicas
localizadas en el S.N.C y
perifrico para unirse a
receptores especficos.
Del contenido total de
catecolaminas del
cerebro, la Dopamina
representa ms del 50%.

etabolismo y distribucin
La Dopamina es el precursor metablico
inmediato de la Noradrenalina y Adrenalina,
sintetizada a partir de Tirosina.
Puede encontrarse Dopamina en cualquier lugar
que se produzca Adrenalina o Noradrenalina.
La liberacin es similar a la de la NA, siendo las
anfetaminas unos potentes liberadores.
Son inhibidores los -hidroxibutiratos y la
reserpina, que es tambin un depleccionante de la
DA al igual que ocurra con la NA.

Receptores dopaminrgicos
Se ha identificado dos tipos de
receptores de Dopamina: D1,
D2.
Tipo D1 tienen una alta afinidad
por las benzodiacepinas, y una
baja afinidad por las
benzamidas, estimulan la
formacin AMPc
Los subtipos de los receptores
de la familia D2 son D2, D3 y D4,
los cuales inhiben la formacin
de AMPc.

Receptores dopaminrgicos
Los receptores dopaminergicos estn
distribuidos en diversas reas del SNC
dependiendo del subtipo y estn
relacionados con la deficiencia de
dopamina, con las enfermedades de
Parkinson,
esquizofrenia,
Epilepsia, Trastorno Hiperactivo de
Dficit de atencin (ADHD) y
tendencia hacia el alcoholismo, de
ah que su estudio se considere de vital
importancia.

Funcion en el S.N.C
La dopamina tiene muchas
funciones en el cerebro,
incluyendo papeles
importantes en el
comportamiento y la
cognicin, la actividad
motora, la motivacin y la
recompensa, la regulacin
de la produccin de leche, el
sueo, el humor, la
atencin, y el aprendizaje.

Dopamina como
farmaco
Como frmaco, acta
como
simpaticomimtico
(emulando la accin
del sistema nervioso
simptico)
promoviendo el
incremento de la
frecuencia cardiaca y
la presin arterial, a su
vez, puede producir
efectos deletreos
como taquicardia o
hipertensin arterial.

Usos terapeuticos

Shock por
trauma

Falla
renal

Infarto Insuficienc
ia cardiaca
del
aguda
miocardio refractaria

Reacciones adversas
Dopamina

Angina
Palpitaciones
Extrasstoles
Taquicardia
Hipotensin
Angina
Disnea

Precauciones y contraindicaciones
Dopamina
Una precaucin importante es
corregir la volemia.
Tambien corregir la hipoxia y la acidosis

Es necesario el monitoreo permanente


en pacientes hipertensos
Debe administrarse en una vena central
para evitar la extravasacin, que puede
originar necrosis y escarificacin de los
tejidos circundantes.

DOSIS Y ADMINISTRACION
DOPAMINA
dopaminergicos
1

0.5-2
g/Kg/min
vasodilataci
n renal,
mesentrica,
coronaria y
cerebral.

beta

2-10
g/Kg/min
Inotropismo
positivo,
aumento del
gasto
cardiaco

Solo se administra por venoclisis

alfa

10-20
g/Kg/min
vasoconstric
cin

DOBUTAMINA
Catecolamina sinttica.

Tiene efectos agonistas


1.
No libera noradrenalina
como lo hace la
dopamina.
Disminuye las resistencias
vasculares sistmicas y
aumenta las resistencias
vasculares.

Efecto sobre el sistema


cardiovascular
Inotropismo
positivo.
Disminuy
e la
presion
de
llenado
ventricula
r

Increment
o del
gasto
cardiaco
Aumento
de la
conduccion
AV

Metabolismo y
excrecion

DOBUTAMINA

Esmetabolizada
metabolizadarpidamente
rpidamentepor
porlala
Es
enzimacatecol-0-metil
catecol-0-metiltransferasa
transferasa
enzima
presenteen
enelelhgado,
hgado,riones
rionesyy
presente
tractogastrointestinal
gastrointestinalyy
tracto
consecutivamenteconjugada.
conjugada.Los
Los
consecutivamente
productosconjugados
conjugadosyylala0-metil
0-metil
productos
dobutaminason
sonms
mstarde
tarde
dobutamina
excretadospor
porlalaorina.
orina.La
Lavida
vidamedia
media
excretados
plasmticaes
esde
de22minutos
minutos
plasmtica

Indicaciones teraputicas de la
Dobutamina

Insuficiencia cardiaca asociada a


incremento de la frecuencia cardiaca
Resistencias vasculares sistmicas.
Procedimientos de ciruga cardiaca.
Shock cardiogenico sin hipotensin.

REACCIONES ADVERSAS

NAUSEAS

DOLOR
ANGINOSO

AUMENTO DE LA
PRESION
ARTERIAL

TAQUICARDIA

EXTRASISTOLES

Precauciones Y
Contraindicaciones
La
dobutamina
esta
contraindicada en pacientes
con
estenosis
subartica
hipertrfica idioptica y en
pacientes
con
hipersensibilidad demostrada
a la droga

Dosis y administracin
1
2
3

Se administra por venoclisis.

2.5-10 g/Kg/min.

Debe de modificarse esta dosis de


acuerdo a la necesidad del paciente
que esta siendo monitoreado

Dopexamin
a

Dopexamina

Catecolamina sinttica, es
60 veces mas potente en
su efecto beta-2 que la
dopamina y relativamente
dbil beta-1.

La dopexamina es un
nuevo simpaticomimtico
diseado como
inodilatador (inotrpico y
vasodilatador)

EFECTO FARMACOLOGICO
Aumenta el gasto
cardiaco por reduccin
de la postcarga.

Vasodilatacin arterial
sistmica

Incrementa el volumen
sistlico y reduce las
resistencias sistmicas
y pulmonares.
Incrementa los niveles
plasmtico de
noradrenalina.

Indicaciones TERAPEUTICAS
DOPEXAMINA
Apoyo inotrpico
y vasodilatador en
agudizaciones de
la insuficiencia
cardiaca crnica e
insuficiencia
cardiaca asociada
a la ciruga de
corazn.

Precauciones
Dopexamina
Hiperglicem
ia
Hipopotase
mia
Angor
reciente
Infarto
al
miocard
io

Corregir la
hipovolemi
a antes de
su
administra
cin

Contraindicaciones
Obstruccin de eyeccin

ventricular izquierda como en la


cardiomiopata hipertrfica o
estenosis artica; en el
feocromocitoma y
trombocitopenia

Efectos secundarios:
taquicardia, disritmias,
nusea, vmito, angor
pectoris, cefalea.

DOSIS DE
DOPEXAMINA
En infusin intravenosa, por catter
central, 500 nanogramos/kg/min,
pudiendo incrementarse a 1 ug/kg/min,
hasta 6 g/Kg/min, en incrementos de 0.5
a 1 g/Kg/min en intervalos no menores
de 15 min.

SIMPATICOMIMETICOS AGONISTAS
BETA 2 ACCION CORTA
ISOPROTERENOL
ORCIPRENALINA
SALBUTAMOL
LEVALBUTEROL
PIRBUTEROL
TERBUTALINA
ISOETARINA
BITOLTEROL
FENOTEROL
PROCATEROL

SIMPATICOMIMETICOS AGONISTAS
BETA 2 ACCION PROLONGADA
SALMETEROL
FORMOTEROL
CARMOTEROL
ARFOMOTEROL
INDACATEROL
RITODRINA

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)


LEVOLBUTEROL
TIENE SELECTIVIDAD BETA 2
UTILIDAD EN ASMA Y EN EPOC
NEBULIZADOR E INHALADOR
PROPIEDADES
SIMILARES
SALBUTAMOL

PIRBUTEROL agonista beta 2


(SELECTIVO)

INHALACION CADA 4 A 6 HORAS


ASMA.

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)


BITOLTEROL
SE UTILIZA POR INHALACION EN
ASMA
ACCION POR INHALACION DE 3 A 6
HORAS

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

PROCATEROL
DESPUES DE SER INHALADO INICIA
RAPIDO SU ACCION
DURA 5 HORAS
UTILIDAD EN EL ASMA

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

FORMOTEROL
CON BUENA SELECTIVIDAD BETA 2
INICIO RAPIDO BRONCODILATACION
DURA 12 HORAS, VENTAJOSO EN ASMA
NOCTURNA
APROBADO
PARA
USO
DE
ASMA,
BRONCOESPASMO,
PROFILAXIA
DE
BRONCOESPASMO POR EJERCICIO, EPOC
SE PUEDE COMBINAR CON AGONISTAS B2
DE
ACCION
CORTA,
CORTICOIDES,
TEOFILINA

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

ARFORMOTEROL
DE ACCION PROLONGADA
TIENE EL DOBLE DE POTENCIA DEL FORMOTEROL
APROBADO
PARA
TTO
PROLONGADO
EN
BRONCOCONSTRICCION (EPOC)
PRIMER AGONISTA B2 USADO COMO INHALADOR
Y NEBULIZADOR
ACTIVA EL AMPc, RELAJA MUSCULO LISO
BRONQUIAL
E
INHIBE
LIBERACION
DE
MEDIADORES DE CELULAS CEBADAS (HISTAMINA
Y LEUCOTRIENOS)
RAM: TEMBLOR, TAQUICARDIA, HIPOPOTASEMIA,
HIPERGLICEMIA

AGONISTA BETA 2

CARMOTEROL
INICIO RAPIDO DURA 24 HORAS AL DIA
ASMA Y EPOC
TIENE EFECTOS B1 LIGEROS

INDACATEROL
SE LO UTILIZA EN ASMA, EPOC
INICIO RAPIDO
24 HORAS

Clasificacin de los Agonistas


Adrenrgicos

ISOPROTERENOL
USOS

VAS
DE
ADMINISTRACIN

INTERACCIN
Y
TOXICIDAD

Broncodilatador
Tratamiento de las
bradiarritmias, de la
bradicardia del
sndrome QT alargado.
Hipersensibilidad
del seno carotdeo
Bloqueo cardaco
Manejo del choque
(hiperperfusin)
Paro
cardiorespiratorio

INTRAVENOSO
ORAL.
INTRANASAL
SUBCUTNEO
INTRAMUSCULAR

Dependiendo de su uso
Vida media en
plasma 2 horas

Produce disritmias
adminitrac. con
anestsicos voltiles
halogenados y otros
simpaticomimticos
como la epinefrina;
Sus efectos son
antagonizados por
los beta adrenrgicos
bloqueadores como
el propranolol

MECANISMO DE ACCIN
SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR
Relacin a su
accin sobre
los receptores
adrenrgicos
1 y 2 M.
esqueltico de
arteriolas:
VASODILATACIN

Y por sus
efectos
dilatadores
Presin arterial
diastlica

Efecto
inotrpico
cronotrpico
positivo
sobre el
CORAZN

Elevando
la presin
arterial
sistlica

ISOPROTERENOL
Precauciones
Contraindicacin:
pacientes con
taquiarritmias,
taquicardia y bloqueo
cardiaco producido por
intoxicacin digitlica.
Cuando se utiliza
cronotrpico positivo la
isquemia y/o la hipotensin
arterial.
Se puede presentar
broncoconstriccin
paradjica con dosis

Reacciones
Adversas
SE RELACIONAN CON SUS
EFECTOS
CARDIOVASCULARES:

ORCIPRENALINA
La orciprenalina o metaproterenol se
usa para prevenir y tratar el resoplo, la
disnea y la dificultad para respirar,
todos

sntomas

provocados

por

el

asma, bronquitis crnica, enfisema y


las enfermedades de otro tipo que
afectan al pulmn. Relaja y abre las
vas

respiratorias

en

los

facilitando la respiracin.

pulmones,

Efectos secundarios

Temblores
Cefalea
Malestar
Debilidad
(dolor
Mareos
Tos
estomacal
de cabeza)
Nervio
sismo

Farmacocintica y
farmacodinamia
C. P. mximas entre 5-10
minutos

No ejerce
ninguna
accin sobre
los receptores
a-adrenrgicos

inhibe en
humanos, la
liberacin de
histamina en
tejido pulmonar
y en mastocitos.

No sufre
fenomeno del
primer paso
(inhalatorio)

Orciprelina

En el tero propicia la
hiperpolarizacin de la
membrana celular,
disminuyendo
indirectamente la
contractilidad uterina

PRECAUCIONES GENERALES
Utilizarse con precaucin en
pacientes con hipertensin
arterial, arteriopata coronaria,
insuficiencia cardiaca congestiva y
diabetes

Reacciones secundarias y
adversas
Se han reportado temblor fino distal,
nerviosismo, cefalea, mareos,
taquicardia y palpitaciones.
Potencialmente puede llegar a haber
hipopotasemia. En raras ocasiones
se han reportado disminucin de la
presin arterial diastlica, asfixia,
cefalea, sntomas de opresin
torcica, trastornos del sueo,
nuseas, arritmias ventriculares.

Reacciones secundarias y
adversas
Tras la administracin de
dosis elevadas puede haber
nuseas, vmitos, sudacin,
debilidad, mialgias y
calambres musculares.
En pacientes
hipersensibles al
medicamento se han
reportado reacciones
alrgicas o cutneas.

AGONISTA BETA 2
ISOETARINA
PRIMER
FARMACO
CON
SELECTIVIDAD BETA 2
TIENE MENOR SELECTIVIDAD QUE
OTROS BETA 2
SE UTILIZA POR INHALACION EN
ASMA

Isoetarina o etiprenalino

USOS:
Primer frmaco con selectividad 2 de uso general
tratamientos para la obstruccin de vas respiratorias.
Enfisema, Asma, Bronquitis.
Resistente al metabolismo por la MAO buen sustrato
para la COMT
Se emplea slo en inhalacin en el tratamiento de las crisis
agudas de broncoconstriccin.

ISOETARINA O ETIPRENALINO

REACCIONES
ADVERSAS
Aunque los efectos secundarios de este
medicamento no son comunes:
Temblores
Nerviosismo
Cefalea (dolor de cabeza)
Malestar estomacal
Sensacin de sequedad en la boca
Irritacin en la garganta.

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)


TERBUTALINA
SE
UTILIZA
POR
VIA
ORAL,
SUBCUTANEA, INHALATORIA
ACCION PERSISTE 3 A 6 HORAS
INICIO RAPIDO
ORAL TARDA 1 A 2 HORAS EN
APARECER
SE UTILIZA EN EL ASMA

Terbutalina
La terbutalina es un
frmaco del grupo de los
agonistas relativamente
selectivo de los receptores
adrenrgicos 2.

Efecto Farmacologico
TERBUTALINA
Antiasmatico, broncodilatador,
agonista adrenergico
Tratamiento a corto plazo del
asma, y de obstrucciones
pulmonares como el enfisema y
la bronquitis cronica.
Tocolitico con el fin de retardar
un posible nacimiento prematuro
o la resucitacin fetal intraparto.

Indicaciones
teraputicas

TERBUTALINA

Asma bronquial.
Broncoespasmo

CONTRAINDICACIONES
.

I.V. en pacientes con hipertiroidismo o


cardiopata Isqumica severa.
Cardiopata hipertrfica
Con precaucin en los pacientes hipertensos

TERBUTALINA

Reacciones secundarias y
adversas
Mareos

Somnolencia
(sueo)

Cefalea

Nerviosismo

Debilidad

Irritacin
de la
garganta

Temblor

Hipertensin
arterial

Malestar
estomacal

Sensacin
de
sequedad
en la boca

Taquicardi
a

Palpitac
iones

Rubor

Transpi
racin

TERBUTALINA

Dosis y va de
administracin

Aerosol.0,25-0,5
0,25-0,5mg
mg(1
(1aa22
Aerosol.
inhalacionescada
cada66horas),
horas),
inhalaciones
Solucinpara
paranebulizacin.
nebulizacin.55mg
mg(0,5
(0,5
Solucin
ml)/6hhnebulizada
nebulizadadiluidos
diluidosen
enSF
SF
ml)/6
estrilhasta
hasta55ml
ml
estril
Subcutnea.1-2
1-2mg
mg(2-4
(2-4ml)
ml)S.C.
S.C.en
en
Subcutnea.
24hhdivididas
divididasen
enun
unmnimo
mnimode
de44
24
veces.)
veces.)
Endovenosa:Perfusin
Perfusincontinua.
continua.5-10
5-10
Endovenosa:
g/mincomo
comodosis
dosisinicial.
inicial.
g/min
Mantenimiento2,5-5
2,5-5g/min.
g/min.Dosis
Dosis
Mantenimiento

Ritodrina
La ritodrina es un
medicamento de la clase de
los tocoliticos que acta
como agonista de los
receptores adrenergicos 2
indicado para detener la
progresin de un parto
pretrmino.

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

RITODRINA
SE
LO
CREO
DE
MANERA
ESPECIFICA
COMO
RELAJANTE
UTERINO
SE UTILIZA POR VIA ORAL E
INTRAVENOSA PARA DETENER EL
PARTO PREMATURO

Indicaciones y
contraindicaciones
RITODRINA

Detener la progresin de un
parto pretermino y detener
amenaza de aborto.

Enfermedad cardaca,
hipertiroidismo,hipertensin
no controlada, diabetes no
controlada, hipovolemia.

Farmacocintica
RITODRINA
En la prctica
obsttrica, se
prefiere la
administraci
n
intravenosa,
cuando se lo
utiliza como
relajante
uterino.

EFECTOS ADVERSOS
RITODRINA
Aumentode
defrecuencia
frecuenciacardiaca
cardiaca
Aumento
Aumentode
delalapresion
presionarterial
arterial
Aumento
sistolica
sistolica
Disminucinde
delalapresin
presinarterial
arterial
Disminucin
diastlica
diastlica
Dolortorcico
torcicosecundario
secundarioaaun
uninfarto
infarto
Dolor
demiocardio
miocardioyyarritmia.
arritmia.
de
Aumentanlalagluconeogenesis
gluconeogenesisen
enelel
Aumentan
hgadoyylos
losmusculos.
musculos.
hgado
Taquicardiafetal.
fetal.
Taquicardia

Dosis y administracin
RITODRINA
Infusin inicial: 50ug/min (0,05mg/min o
3mg/hora). Aumentar la dosis en 50ug/min cada
20 minutos hasta que cesen las contracciones
Si se logra se contina con infusin por 1 hora
disminuyendo gradualmente la dosis en
50ug/min cada 30 minutos hasta obtener la
dosis efectiva ms baja, luego continuar por 12
horas.

Ritodrina
Dosis mxima: 350ug/min.
Preparacin: 1 ampolla: 50
mg. En 500 ml de suero
glucosado al 5% con 5
ampollas de ritrodina
(250mg/500ml), administrar a
6 ml/hora (1mg /2cc de
solucin).

Salbuta
mol

Es un estimulante -2
Sus formas qumicas de
uso clnico son.
Salbutamol.
Sulfato de salbutamol.
Hidrocloruro de
salbutamol.

Salbuta
mol
Farmacocinetica
Generalmente se administra mediante

Vas de
un inhalador de dosis medida,
Administracin nebulizador u otros dispositivos de

dosificacin apropiados. Tambien por


vas oral o intavenosa.
En los pulmones tras la inhalacin, el 20Metabolismo 47% del principio activo pasa a las vas
Absorcin bronquiales ms profundas, mientras
que el resto se deposita en la boca y en
la parte superior del tracto respiratorio y
se traga posteriormente.
Excrecin

Un gran porcentaje de salbutamol


administrado por va intravenosa, oral o
por inhalacin, se excreta en un plazo de
72 horas principalmente por via renal.

Salbuta
Reacciones
Adversas
mol
Medicamentosas

Habitual:
Temblor de extremidades.
Menos comunes:
Dolor Toraxico
Dificultad para orina.
Decaimiento.
Boca y garganta seca.
HTA
Espasmos musculares.
Sudoracin
Alteraciones del gusto
Vrtigo.

Salbuta
Ms Comunes
mol
Palpitaciones.
Agresin.
Agitacin.
Tos
Diarrea.
Mareos.
Excitacin.
Malestar general.
Cefalea.
Aumento del apetito.
Aumento de la presin
arterial.
Nusea.
Nerviosismo
Pesadillas
Epistaxis (sangramiento
nasal).

Taquicardia.
Rash cutneo.
Tinnutus (zumbido
o "campanitas" en
el odo).
Somnolencia.
Dolor Estomacal.
Irritacin farngea.
Constipacin.
Decoloracin
dental.
Vmitos.

Dosis y usos:
Salbuta
mol

Para episodios agudos de broncoespasmo en


adultos y nios mayores de 12 aos:
200ug(2 inhlaciones) cada 4-6 horas
Se recominda 2 inhalaciones antes de
realizar cualquier ejercicio para prevenir
ataques de asma.
Por va oral en nios menores de 2 aos
100ug/Kg.

Fenoterol
El fenoterol es un
agonista beta 2
adrenrgico, derivado del
metaproterenol
(hidrofenilorciprenalina)
que puede cumplir con
dos funciones:
broncodilatacin y

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)


FENOTEROL
POR INHALACION INICIO RAPIDO
DURA SU ACCION 4 A 6 HORAS
SU PERMANENCIA CUESTIONADA
POR
TRASTORNOS
CARDIACOS
GRAVES, RETIRADO EL PRODUCTO
EN ALGUNOS PAISES POR EFECTO
BETA 1

Farmacodinamia
FENOTEROL
A pesar de que el fenoterol es un agonista beta 2
adrenrgico especfico, produce cierto grado de
estimulacin en los receptores beta1 cardacos,
ocasionando taquicardia, tanto en el paciente adulto
como en el feto.(3)

Efectos a nivel uterino:


Efectos vasculares
Efectos respiratorios:
Efectos cardiovasculares:
Disminuye la liberacin de mediadores de las
clulas cebadas en el bronquio y de
acetilcolina en los nervios colinrgicos
postganglionares, por lo que impide en gran
medida la respuesta alrgica tipo 1.

Efectos secundarios

FENOTEROL

Efectos adicionales sobre los


receptores 1 que conducen a
efectos adversos
cardiovasculares, en particular
disrritmia e hipoxia cardaca. El
fenoterol aumenta el riesgo de
muerte debido a que
normalmente se utiliza en dosis
excesivamente grandes para los
ataques de asma severos en

Efectos secundarios
FENOTEROL

En el uso obsttrico se ha
observado que el fenoterol
puede producir hipotensin y
taquicardia refleja, materna y
fetal, as como mareos,
nuseas y temblores. El
fenoterol suele elevar la
glicemia por lo que hay que
usarlos con precaucin en

Clembuterol
Agonista B 2 SELECTIVO
Es un frmaco comnmente empleado en
enfermedades
respiratorias
como
descongestionante y broncodilatador.
En personas que padecen desrdenes
respiratorios como asma se emplea como
broncodilatador
para
facilitarles
la
respiracin.
Se encuentra como hidrocloruro de
clembuterol.

Absorcin y excrecin
Clembuterol
Principalmente por la orina

Su maximo es a las
2 horas
Es rpida y casi
Completa a los 45
min

Eliminacin

Niveles plasmaticos

Velocidad de absorcin

Se absorbe por
va oral

Absocin

Clembuterol

Indicaciones:
Su uso en
humanos
corresponde a:
Asma bronquial
Enfermedad pulmonar
obstructiva crnica.

Reacciones
Adversas:
Los efectos
adversos
corresponden a los
de cualquier
agonista
adrenrgico.

Taquicardia.
Hipokalemia.
Hipofosfatemia.
Hipomagnesemia.

Salmeterol
AGONISTA B2 SELECTIVO
Es un agonista selectivo de accin
prolongada (12 horas) de los receptores
2 adrenrgico .
Confieren una proteccin ms eficaz frente
a la broncoconstriccin inducida por
histamina y una broncodilatacin ms
prolongada.

AGONISTA ADRENERGICOS BETA 2


ACCION PROLONGADA (SELECTIVO)

SALMETEROL
SU ACCION PROLONGADA DURA 12 HORAS
SU SELECTIVIDAD ES 50 VECES MAYOR POR
RECEPTORES B2 QUE EL SALBUTAMOL
INICIO ES LENTO
RECOMENDADO
PARA
ASMA
NOCTURNA
(REFRACTARIA A ANTIINFLAMATORIOS)
NO EN ASMA AGUDA (DAR SALBUTAMOL DE
ACCION CORTA)
PRESENTA EFECTOS BETA 1
CONTROVERSIA DEL USO EN COMBINACION
CON AGONISTA B2 DE ACCION CORTA

SALMETEROL
Indicaciones Teraputicas
Est indicado en el tratamiento regular a
largo plazo de la obstruccin reversible de
las vas respiratorias causada por asma y
bronquitis crnica (EPOC).
En el asma salmeterol est indicado en
aquellos pacientes tratados con corticoides
que requieran adems un agonista beta de
larga duracin, atendiendo a las
recomendaciones vigentes sobre el
tratamiento del asma.

Reacciones Adversas SALMETEROL


Temblor
Cefalea
Palpitaciones
Rash
Taquicardia
Calambres musculares

RAM DE LOS AGONISTAS B


TEMBLOR ES EL MAS FRECUENTE
INQUIETUD
APRENSION
ANSIEDAD
TAQUICARDIA (FRECUENTE)
POR
VIA
PARENTERAL:
INCREMENTAN
GLUCOSA,
LACTATO,
ACIDOS
GRASOS,
HIPOKALEMIA,
ESTOS
EFECTOS
SON
PELIGROSOS
EN PACIENTES CON CARDIOPATIAS (CON
DIGOXINA) DIABETICOS SE DISMINUYEN
POR INHALACION