VIA RECTAL

FARMACOCINETICA
DOCENTE:
Q.F. HENRY MONTELLANOS
CABRERA

INTEGRANTES:
COTILLO CORREA , JAYLY
FONSECA RAMOS , EDTH
LIMAYMANTA YUPANQUI, LYN
RAMIREZ MORENO, ANGELICA

VA RECTAL
ANTECEDENTES:
Esta va no es una alternativa
administracin oral de uso general.

la

Durante un tiempo estuvo extendida en

Europa, pero ha ido perdiendo popularidad por
las dificultades en la absorcin sistmica, ya
que pueden resultar irritantes.

VA RECTAL
Objetivo
Administracin de medicamentos en forma
de pomada o supositorio en el recto con
fines teraputicos y/o diagnsticos.

VA RECTAL
DEFINICIN
La administracin de medicamentos a travs del recto
supone una va segura y es una prctica frecuente en
determinadas situaciones, consiguiendo un efecto local y/o
sistmico.
La administracin por esta va no suele tener problemas.
La rapidez de absorcin que se consigue es una de las
caractersticas de esta va, adems de evitar, debido a la
anatoma venosa de la zona, pasar por el filtro heptico.

VA RECTAL
INDICACIONES
Indicada cuando se quiere evitar un tracto digestivo
superior por unas determinadas causas , patologa,
sabor desagradable o agresividad del medicamento.

PRECAUCIONES:
Evitar utilizar esta va principalmente cuando el
paciente tenga hemorragia rectal o haya sido
intervenido de esta zona.

ANATOMIA RECTAL

El recto constituye la porcin final del

intestino grueso. Se une al coln
sigmoideo, recorre 12 cm aprox. Antes de
entrar en el canal anal.

Este mide entre 3 a 5 cm de longitud, se

identifica por la presencia de los dos
esfnteres anales, que sustituyen a las capas
musculares del recto.

La ampolla rectal no suele contener heces,

pero si, un pequeo volumen de 1 a 3 ml,
de un lquido acuoso y viscoso por la
presencia de mucina.

Su pH oscila entre 6 y 8 (con una media

aproximada de 7.3), pero fcilmente
modificable
debido
a
su
escasa
capacidad reguladora.
En el recto se distingue:
La muscularis externa: capa continua que
cubre toda la zona.
La submucosa: profusamente irrigada e
infiltrada de clulas como fibroblastos
y
linfocitos.
La mucosa.

La mucosa est constituida por:

La muscularis mucosae: capa de msculo laxo
clulas de espesor.
Lamina propia: sirve de soporte estructural
contiene vasos sanguneos y linfticos.
El epitelio: mono capa de clulas columnares.

de unas 10
al epitelio,

IRRIGACIN DE LA VIA
RECTAL

ARTERIA MESENTERICA
INFERIOR
A.
HEMORROIDAL
SUPERIOR
V.
HEMORROIDAL
SUPERIOR

A.
HEMORROIDAL
MEDIA
V.
HEMORROIDAL
MEDIA

VENA
MESENTERICA
INFERIOR

ARTERIA ILIACA
INTERNA
A.
HEMORROIDAL
INFERIOR
V.
HEMORROIDAL
INFERIOR

VENA ILIACA
INTERNA
ABSORCI
ON

SISTEMA PORTAL

VENA CAVA
INFERRIOR

ABSORCION
MECANISM
O DE
ABSORCI
N

Frmaco
presenta
LIPOFILIA,
facilita la
absorcin.

RECTAL
DIFUSION
PASIVA
MEMBRANA
LIPOIDEA
DEL
ENTEROCITO

Frmaco presenta
HIDROFILIA, la
absorcin es lento
y poco lucrativo.

ORMAS FARMACETICAS
Los supositorios son formas
farmacuticas slidas cuya
forma, superficie, volumen y
consistencia
favorecen
su
administracin por va rectal.

Accin mecnica.

Para provocar la
evacuacin
en
casos
de
estreimiento.

Accin local

Para
efectuar
accin astringente
y sedante
sobre la mucosa
rectal
y
los
esfnteres.

Accin sistmica

Se formulan para
favorecer
la
absorcin
del
principio activo y
su
paso
a
la
circulacin
general

Los enemas son formas

farmacuticas
lquidas
destinadas a la administracin
por va rectal.
Pueden
ser
soluciones,
suspensiones o emulsiones

Los
enemas de
efecto
local se
destinan a
la
evacuaci
n
del
intestino

Los enemas
teraputicos
contienen
frmacos para
ejercer accin
local en el colon
o producir una
accin
general.

Los enemas de
contraste
contienen
sustancias radiopacas para
facilitar las
exploraciones
radiolgicas.

posible la Va Oral
( vmitos intensos ,
inconsciencia ,etc.).
Evita la destruccin
del medicamento por
las VENTAJASenzimas
digestivas.
La
absorcin
es
rpida.
No es dolorosa ni
traumtica.

VIA RECTAL

DESVENTAJAS

Es una va incomoda
para
muchas
personas.
Riesgo de irritacin
rectal.
La presencia de heces
en la ampolla rectal
dificulta la absorcin.
No es til en caso de
diarreas.

DIFERENCIACION ENTRE LA
VIA RECTAL Y VIA VAGINAL

VIA RECTAL

Existen
muchos
ejemplos
de
medicamentos
que
se
pueden
administrar
como
supositorios:
analgsicos,
antipirticos,
antiemticos, laxantes, etc.

VIA VAGINAL

Hay muchos tipos de vulos

vaginales:
anticonceptivos,
antimicticos, antispticos.

FORMA FARMACUTICA Y
FORMULACIN

Cada TABLETA contiene:

Budesonida
2.3 mg
Excipiente,
c.b.p.
una
tableta.
Cada frasco con diluyente
contiene:
Vehculo, c.b.p. 115 ml.

tableta
dispersable

vehculo

INDICACIONES
TERAPUTICAS
Enfermedad inflamatoria intestinal que afecte recto,
sigmoide y colon descendente.
Enfermedad de Crohn
Colitis ulcerosa

ABSORCION

La disponibilidad
disponibilidad sistmica
sistmica es
es aproximadamente
aproximadamente del
del 15%(rango
15%(rango de
de 3
3a
a 50%)
50%)
La
de ENTOCORT
ENTOCORT Enema
Enema despus
despus de
de la
la administracin
administracin rectal
rectal a
a voluntarios
voluntarios
de
sanos
sanos
Es un
un frmaco
frmaco rectal
rectal con
con importante
importante metabolismo
metabolismo de
de primer
primer paso,
paso, la
la
Es
variabilidad es
es mayor
mayor debido
debido a
a diferencias
diferencias individuales
individuales en
en el
el drenaje
drenaje venoso
venoso
variabilidad
rectal.
rectal.

La absorcin
absorcin de
de budesonida
budesonida es
es rpida
rpida y
y finaliza
finaliza en
en tres
tres horas.
horas.
La

Farmacocintica

DISTRIBUCION
Budesonida
Budesonida tiene
tiene unun
volumen
volumendededistribucin
distribucin
dedeaproximadamente
aproximadamente3 3
l/kg.
l/kg. LaLa unin
unin a a
protenas
plasmticas
eses
protenas
plasmticas
enen
promedio
deldel
85-90%.
promedio
85-90%.
LaLa
concentracin
concentracin
plasmtica
plasmticadespus
despusdede
la laadministracin
administracinrectal
rectal
dede
22
mg
dede
budesonida
mg
budesonida
esesdede2-3
2-3nmol/l
nmol/l(rango
(rango
1-9
nmol/l)
y y
sese
alcanza
1-9
nmol/l)
alcanza
enen
1.5
horas.
1.5
horas.

Biotransformac
in
En
En su
su primer
primer paso
paso a
a
travs
del
hgado
travs
del
hgado
budesonida
budesonida sufre
sufre un
un
grado
grado elevado
elevado (90%)
(90%) de
de
biotransformacin
de
biotransformacin
de
primer
paso
a
primer
paso
a
metabolitos
metabolitos de
de baja
baja
actividad
actividad
glucocorticoide.
La
glucocorticoide.
La
actividad
actividad
glucocorticoide
glucocorticoide de
de los
los
principales
principales metabolitos,
metabolitos,
6
6 -hidroxibudesonida
-hidroxibudesonida yy
16
a16
ahidroxiprednisolona.
hidroxiprednisolona.

Eliminaci
n
Los metabolitos se excretan
como tales o en forma
conjugada principalmente por
va renal. No se ha detectado
budesonida como tal en orina.
Budesonida tiene una
rpida depuracin sistmica
(aproximadamente 1.2 l/min)

vida media plasmtica

despus de una dosis
intravenosa y rectal es en
promedio de 2-3 horas.

PRECAUCIONES GENERALES
Los siguientes medicamentos pueden
reducir la eliminacin de la budesonida en
el cuerpo y por lo tanto puede aumentar el
riesgo de sus efectos secundarios:

Los siguientes medicamentos

pueden aumentar la eliminacin de
la budesonida en el cuerpo,
reduciendo as sus efectos.

ciclosporina
itraconazol
ketoconazol

barbitricos, amobarbital por

ejemplo, fenobarbital

ENTOCORT contiene los excipientes

lactosa
y
metilpropilparahidroxibenzoato, por tanto, se debe
tomar precaucin en pacientes con
hipersensibilidad a estos excipientes.

carbamazepina
Fenitona
Primidona
rifabutina
rifampicina.

Restricciones

Reacciones
adversas

DOSIS

Adultos:
Adultos:

durante
durante la
la noche,
noche,
diariamente
por
diariamente
por
cuatro
cuatro semanas.
semanas. El
El
efecto
efecto completo
completo se
se
obtiene
obtiene normalmente
normalmente
de
de 2
2a
a4
4 semanas.
semanas.

Ancianos:
Ancianos:
Dosificacin
Dosificacin de
de
adultos
adultos

Nios:
Nios: La
La
experiencia
experiencia con
con

ENTOCORT
ENTOCORT en
en
nios
nios es
es limitada.
limitada.

REFERENCIA
BIBLIOGRAFICA
Juan C. Alvarado A. Apuntes de Farmacologa . Vol. 1 . Cap. 2
-Farmacocintica Pg.5

Vademecum
com
pe.
Disponible
http://www.vademecum.es/medicamentoentocord+enema_forma_21102_3

en

http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100003189.html

ASTRAZENECA,
S.A.
DE
C.V.
Disponible
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35065.htm

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