11. Farmacologa IV.

Terapia
antiinfecciosa. Inmunidad y vacunas

2. Antibiticos

En biologa, un antibitico (del griego anti, "en contra" + - biotikos, "dado a

la vida" ) es una sustancia qumica producida
por un ser vivo o derivada sinttica de ella que
a bajas concentraciones mata por su accin
bactericida o impide el crecimiento por su
accin bacteriosttica de ciertas clases de
microorganismos sensibles, y que por su
efecto, se utiliza en medicina humana, animal
u horticultura para tratar una infeccin
provocada por dichos grmenes.
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Clasificacin
Efecto antimicrobiano

Bactericida: es cuando el antimicrobiano destruye al germen, son bactericidas tpicos las betalactamasas y los
aminoglucsidos.

Bacteriosttico: es cuando el antimicrobiano inhibe temporalmente el crecimiento o multiplicacin del germen,

para ser destruido el germen debe ser ayudado por el sistema inmunolgico del huesped. Son bacteriostticos el
cloranfenicol, tetraciclinas y sulfonamidas.

Espectro de accin

Espectro reducido: antibiticos activos sobre un nmero muy pequeo de especies

Espectro intermedio: Eficaces contra gram (+) y un grupo reducido de gram (-)

Clasificacin
Estructura Qumica
BETA LACTAMICOS :
penicilinas, cefalosporinas.
GLUCOPPTIDOS
MACRLIDOS
TETRACICLINAS
AMINOCICLOTIOLES
ANFENICOLES

NITROFURANOS
NITROIMIDAZOLES
POLIPEPTDICOS
QUINOLONAS
RIFAMPICINAS
SULFUNAMIDAS
SINERGISTINAS
LINCOSAMIDAS

Mecanismo de accin
Que alteran o inhiben la sntesis de la pared celular
Que afectan la funcin de la membrana citoplasmtica
Que inhiben la sntesis de protenas a nivel del ribosoma
Que inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Interfieren en la vas metablicas.
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Beta-Lactmicos
PENICILINAS:
1. Naturales: Penicilina G. Fue la molcula original descubierta por Fleming. A partir de ella se
han sintetizado todas las dems. Su espectro se reduce a gram + y anaerobias. No se
administran por va oral porque el cido del estmago las destruten.
2. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por va oral, tienen una vida
media larga y se administran cada 8 horas. Son eficaces tambin contra algunos gram negativo.
3. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por va oral y son resistentes a
las betalactamasas del Estafilococos.
4. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de bacterias, pero
no se usa comunmente.
5. Amidinopenicilinas: Mecilinam. Eficaz contra las gram - como la E. Coli y otras bacterias
del tubo digestivo.
6. Resistentes a betalasas gram negativo: Temocilina. De uso hospitalario para infecciones
graves. Se administran por va parenteral.
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Penicilina
Efectos secundarios de las penicilinas:
Alergias: se dan en una alta proporcin de la poblacin. Puede aparecer erupcin cutnea,
shock anafilctico. Normalmente cuando se es alrgico a la penicilna se es tambin a las
cefalosporinas. Cuando se sospecha alergia damos eritromicina.
Diarreas.
Erupciones cutneas (no alrgicas). Con ampicilina.
Alteraciones dermatolgicas, toxicidad renal,....
Indicaciones:
Infecciones (infeccin respiratoria, infeccin por Staphilococos: se administran penicilinas
(ms frecuente es la G, aunque tambin se da aminopenicilinas). Para combatir la infeccin
por Staphilococos se administra doxaciclina.
Otitis.
Profilaxis de infecciones.
Endocarditis bacteriana: Estos pacientes que desarrollan endocarditis son: pacientes con
patologas de vlvulas cardacas, pacientes con prtesis valvulares, pacientes que han sufrido
una endocarditis previa, pacientes inmunodeprimidos: con SIDA, extirpacin de bazo,
leucemia, diabticos no controlados, pacientes con prtesis de otro tipo (cadera, por ejemplo).
Esta profilaxis se realiza con amoxicilina; si el paciente es alrgico a la penicilina se dar
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eritromicina
o clindamicina.

Penicilina
CEFALOSPORINAS:
1. Primera generacin: Cefalexina (se administra por va oral) y Cefazolina (va parenteral).
2. Segunda generacin: Cefuroxina. De uso hospitalario.
3. Tercera generacin: Cefotaxina. De uso hospitalario.
OTROS BETALACTAMICOS:
1. Monobactamicos: Aztreonam.
2. Tienamicinas: Imipenem.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
Se dan junto a un antibitico. El inhibidor bloquea la bectalactamasas, mientras que el
antibitico ejerce su accin. Acido clavulnico, que se asocia con Amoxicilina.

Aminoglicsidos
Los aminoglicsidos incluyen la Estreptomicina y la Neomicina.
Estas drogas se usan para tratar tuberculosis, la peste bubnica,
y otras infecciones. A causa de los efectos colaterales
potencialmente serios que genera, tal como interferencia a la
audicin y sensibilidad a la luz del sol, estas drogas se
administran con cuidado.
Estreptomicina. Actualmente se usa (generalmente asociada) para
tratar tuberculosis y brucelosis, y en infecciones raras como tularemia y
peste.
Neomicina. Se usa slo por va tpica (pomadas, colirios, gotas para
los odos, etc), por su toxicidad. Puede producir alergias de contacto.
Gentamicina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina. Se usan slo en
infecciones graves por microorganismos de los llamados gramnegativos.

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TETRACICLINAS
Es un antibitico de amplio espectro: son eficaces frente a muchos tipos de bacterias gram
negativo, gram positivo, anaerobias, bacterias intracelulares,.... (las penicilinas no son
eficaces frente a bacterias intracelulares tales como Mycoplasma, Rickettesia, Chalamidia).
Son bacteriostticos: inhiben el crecimiento bacteriano
Clasificacin de las tetraciclinas:
Accin corta: Tetraciclina, clortetraciclina.
Accin intermedia: Metacidina, demeclociclina.
Accin prolongada: Doxiciclina, minociclina.
Indicaciones de las tetraciclinas
Infecciones por bacterias intracelulares como Rickettias (tifus exantemtico. Se transmite
por el piojo), Chlamydia (infeccin de transmisin sexual), Micoplasma (fiebre de malta
por una brucela en la leche).
Tratamiento del clera.
Pacientes alrgicos a penicilina, para el tratamiento de infecciones sexuales como sfilis.
Acn.
En odontologa tambin se emplean para el tratamiento de algunas periodontitis tanto por
va oral como en colutorios. Tambin en gingivitis ulcerativas, aftas....
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MACRLIDOS
La eritromicina y frmacos similares (claritromicina, azitromicina, etc) son activos,
sobre todo, frente a microorganismos de los llamados gram-positivos y tienen
utilidad en muchas infecciones (amigdalitis, infecciones bucales, neumonas ,etc),
sobre todo en alrgicos a penicilina. Producen molestias de estmago en muchas
personas.
QUINOLOMAS
Hay 2 subgrupos de quinolonas. Las ms antiguas (cido nalidxico, cido
pipemdico) slo actan contra algunos microorganismos de los llamados gramnegativos y se utilizan slo como antispticos urinarios (en infecciones leves de
orina). Las ms recientes, o fluoroquinolonas, incluyen frmacos como
norfloxacino, ciprofloxacino y ofloxacino, y son activos frente a otras muchas
bacterias, incluyendo la llamada Pseudomona (una bacteria peligrosa que causa
infecciones muy graves).
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GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA, TEICOPLANINA

Son antibiticos muy activos frente a microorganismos llamados "gram-positivos",
incluso los resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por ello se emplean en
infecciones hospitalarias graves, sobre todo en alrgicos a penicilina.
LINCOMICINA Y CLINDAMICINA
Son activos tambin frente a microorganismos llamados "gram-positivos", pero
adems pueden con otros microorganismos llamados anaerobios. Tambin se
emplean en infecciones de hospital, sobre todo en alrgicos a penicilina. La
clindamicina se utiliza tpicamente en algunas infecciones de piel.
METRONIDAZOL
Se utiliza contra unos microorganismos llamados protozoos (Giardia, Tricomona y
otros), y tambin contra los llamados anaerobios. Dependiendo del tipo de
infeccin, se puede usar por va oral, intravenosa o en vulos vaginales.
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SULFAMIDAS
Son agentes antimicrobianos sintticos, bacteriostticos, con un espectro amplio que
abarca la mayora de los "gram-positivos" y muchos gram-negativos. Actualmente
en relativo desuso, a excepcin de algunas sulfamidas tpicas (sulfadiazina
argntica, mafenida), y de la combinacin trimetoprim-sulfametoxazol (o
cotrimoxazol) que se usa en infecciones urinarias y bronquiales, en la fiebre tifoidea
y en otras infecciones, y que es de eleccin para el tratamiento y la prevencin de la
neumona por el protozoo Pneumocystis carinii, que afecta a los pacientes con
SIDA.
OTROS ANTIBITICOS Y QUIMIOTERAPICOS
Los tuberculostticos son un grupo de frmacos (rifampicina, isoniazida, etambutol,
pirazinamida). Los polipptidos (polimixina B, colistina, bacitracina) son txicos
y su uso se limita a la aplicacin tpica. La espectinomicina se emplea slo en el
tratamiento de las infecciones gonoccicas
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2.2. Mecanismo de accin de los antibiticos

www.portalesmedicos.com/

Revista electrnica Portales

Mdicos: antibiticos tipos,
indicaciones, etc.
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Inhibicin de la sntesis de la pared celular

Son en general bactericidas.
Ejercen su accin de manera
fundamental cuando la bacteria se encuentra en la fase de
crecimiento activo.
Suelen ser mas activos sobre bacterias gram positivos.
Son poco txicos.
Inhiben la polimerizacin del peptidoglucano: Penicilinas,
Cefalosporinas, etc.
Inhiben enzimas biosintticas: Fosfomicina, Cicloserina
Se combinan con molculas carrier: Bacitracina

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Inhibicin de la sntesis de protenas celulares

El ciclo inicia con la trascripcin del ARNm proveniente del ADN por
ARN polimerasa.
Tres fases: Iniciacin, Elongacin y terminacin
Se detiene sntesis proteica y se fabrican protenas no funcionales.
Efecto bacteriostatico
Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma:
Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina,
Gentamicina, Tobramicina, Amikacina.
Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina
Que actan sobre la unidad 50S del ribosoma:
Cloranfenicol.
Macrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
Lincosamidas: ej. Clindamicina
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Inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos

Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la sntesis del
mRNA.
Es un antibitico de uso limitado, debido a la aparicin de mutantes
resistentes.
Fluoroquinolonas: Se une al DNA girasa, inhibiendo sintesis de cidos
nucleicos.
Inhibicin de las funciones de la membrana celular

Modificacin de procesos de permeabilidad, la clula pierde protenas,

iones y cidos nucledos, produce lisis bacteriana.
Son bactericidas, desde face estacionaria.
Activos en gram negativas

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Mecanismos de resistencia a los antibiticos

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Mecanismos de resistencia a los antibiticos

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Tipos de resistencia bacteriana

Inhibicin por enzimas
Alteracin de vas metablicas.
Alteracin del blanco ribosomal
Modificacin de la
permeabilidad de la pared
Extraccin del antibitico por
bombas expulsoras
Alteracin de los sistemas de
transporte
Modificacin de los precursores
de la pared
Mutacin de las enzimas
Cambio de la estructura de las
protenas blanco
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Precauciones

Si un virus causa una

enfermedad, tomar antibiticos
puede provocar ms daos que
beneficios. Cada vez que toma
antibiticos, aumenta las
posibilidades de que las
bacterias presentes en su
cuerpo se hagan resistentes a
ellos. En el futuro, usted podra
contagiarse o diseminar una
infeccin que esos antibiticos
no puedan curar.

2.4. Efectos adversos de los antibiticos

Efectos adversos
de los antibiticos

Accidentes de toxicidad verdadera

Fenmenos alrgicos

Existencia de dianas similares

Aparicin de flora de sustitucin

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3. Antivirales

Medicamentos antivirales
Aciclovir
Ganciclovir
Teraputica de las hepatitis.
Inhibidores de la transcriptasa inversa.
Inhibidores de la proteasa.
Agentes antivirales contra la gripe.
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4. Inmunidad y vacunas

Inmunidad natural: nace con la persona.

Inmunidad adquirida: se forma a lo largo de la vida.
La inmunidad adquirida puede ser:

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29

Tipos de vacunas
Las vacunas pueden estar compuestas de bacterias o virus, ya sean vivos o debilitados, que han
sido criados con tal fin. Las vacunas tambin pueden contener organismos inactivos o productos
purificados provenientes de aquellos primeros. Hay cuatro tipos tradicionales de vacunas:
* Inactivadas: microorganismos dainos que han sido tratados con productos qumicos o calor
y han perdido su peligro. Ejemplos de este tipo son: la gripe, clera, peste bubnica y la hepatitis
A. La mayora de estas vacunas suelen ser incompletas o de duracin limitada, por lo que es
necesario ms de una toma.
* Vivas atenuadas: microorganismos que han sido cultivados expresamente bajo condiciones
en las cuales pierden sus propiedades nocivas. Suelen provocar una respuesta inmunolgica ms
duradera, y son las ms usuales en los adultos. Por ejemplo: la fiebre amarilla, sarampin o
rubola (tambin llamada sarampin alemn) y paperas.
* Toxoides: son componentes txicos inactivados procedentes de microorganismos, en casos
donde esos componentes son los que de verdad provocan la enfermedad, en lugar del propio
microorganismo. En este grupo se pueden encontrar el ttanos y la difteria.
* Subunitarias: ms que introducir un microorganismo atenuado o inactivo entero dentro de un
sistema inmune, un fragmento de este puede crear una respuesta inmunitaria. Un ejemplo
caracterstico es la vacuna subunitaria contra la hepatitis B, que est compuesta solamente por la
superficie del virus (superficie formada por protenas).
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Vacunas

Monovalentes:
Monovalentes contienen
grmenes o antgenos de un nico
tipo de microorganismos

Polivalentes:
Polivalentes sirven para los diferentes
tipos o cepas de un microorganismo

Combinadas: incorporan antgenos

de varios grmenes distintos,
para prevenir de varias
enfermedades a la vez
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5. Dispensacin de medicamentos sujetos a

prescripcin mdica
La dispensacin de estos frmacos se caracteriza por:

Muchos antibiticos se fabrican bajo nombres genricos:

amoxicilina, gentamicina, azitromicina, y algunos antivirales
como el Aciclovir.

Los antibiticos del grupo J01 (antibiticos sistmicos) se

podrn prescribir en cada receta del SNS o de las
Mutualidades de 1 a 4 envases unidosis por va parenteral y
hasta 2 envases por va oral.

Casi todas las vacunas deben conservarse refrigeradas.

Algunas son de DH y precisan visado de inspeccin, como
es el caso de la utilizada para prevenir la meningitis por
Hemophillus influenzae. Algunas combinadas no son
financiadas por el SNS y estn excluidas de oferta.

Los medicamentos antirretrovirales son de uso hospitalario

y no se dispensan en las farmacias comunitarias.

www.vacunas.org

Spanish Asociation of
Vaccinology.
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