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proteca
Macrlidos
claritromicina,
2.
3.
Macrlidos
Inhiben la sntesis proteica por unirse al sitio P en la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Los del grupo eritromicina: Bloquean la traslocacin del
peptidil-ARNt del ribosoma
Los del grupo de la espiramicina: inhiben la formacin del
enlace peptdico previo al proceso de traslocacin.
Las diferencias en el mecanismo de accin se deben a
diferencias en el sitio de fijacin: la eritromicina se une a la
protena L22, y la espiramicina a la L27. Ambas estructuras son
parte de la compleja estructura de la subunidad 50 S del
ribosoma, constituida por 2 molculas de ARN y 33 protenas
diferentes
Espectro
Bacteriostticos o bactericidas dependiendo de:
la
infeccin.
A concentraciones subinhibitorias se mantiene el efecto
Farmacocintica
Administracin: Todos los macrolidos se absorben bien por va enteral, la
eritromicina se descompone en presencia de los jugos gstricos y se
estabiliza con presentacin en capa enterica.
La Claritromicina y la Azitrocina son estables en presencia de jugo gstrico
y se absorben con facilidad; los alimentos interfieren con la absorcin de la
Eritromicina y la Azitromicina pero incrementan la de Claritromicina.
Distribucin: Todos los macrolidos se distribuyen adecuadamente, el
inconveniente es que se acumulan en macrofagos, neutrofilos y fibroblastos.
Metabolismo: Sufren metabolismo extenso e inhiben la oxidacin de varios
frmacos mediante su interaccin con el sistema de citocromo P-450; se
reporta interferencia con Teofilina y Carbamacepina. La azitromicina no
sufre metabolismo.
Excrecin: La Eritromicina y la Azitromicina se concentran y excretan en
su forma activa por la bilis, Claritromicina se excreta por rin y por hgado,
se recomienda ajustar la dosis en pacientes con funcin renal
comprometida.
Efectos adversos
1.
2.
3.
Malestar epigstrico
Ictericia colestsica
Ototoxicidad
Cloranfenicol
El cloranfenicol es activo contra una amplia variedad de microorganismos
Gram(+) y Gram(-), pero su toxicidad restringe su empleo a infecciones
que ponen en peligro la vida para los que no hay otras alternativas.
Modo de accin: Se une a la subunidad ribosomal bacteriana 50S e
inhibe la sntesis de protenas y la reaccin de transferasa de peptidilo,
por su semejanza con los ribosomas de mamferos, las dosis altas de
cloranfenicol inhiben la sntesis de protenas de clulas eucariticas.
Espectreo antibacteriano : es de amplio espectro, e incluso contra
rickettsias y muestra una excelente actividad contra anaerobios, puede
ser bacteriostatico o bactericida segn el microorganismo en cuestin.
Resistencia: Se debe a la presencia de un factor R, que codifica para
una transferasa de acetilcoenzima A que inactiva al cloranfenicol; otra
forma de resistencia es por cambios en la permeabilidad de la membrana
bacteriana.
como:
Clindamicina
Su mecanismo de accin es similar a Eritromicina, se emplea sobre
todo en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias
anaerobias, como Bacteroides fragilis, que a menudo causa
infecciones abdominales relacionadas con traumatismos, sin
embargo muestra buena actividad contra cocos Gram(+) no
enterococcicos.
Los mecanismos de resistencias son los mismos que para
eritromicina, se absorbe bien por va oral y se distribuye bien por los
lquidos corporales, penetra el hueso incluso en ausencia de
inflamacin; se somete a metabolismo oxidativo en hgado y se
excreta por bilis y por va renal.