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FARMACOCINETIC
A
Administraci
n de un
frmaco
ORGANISMO
Dosis
MEDICAMENTO
LADME
FARMACOCINTICA
PUNTOS DE ABSORCION
BIOTRANSFORMACIN:
Cambios que sufren las
sustancias exgenas (frmacos,
procarcingenos, pesticidas, etc)
dentro del organismo.
MECANISMOS:
Reacciones de fase I : catablicas
Oxidacin
Reduccin
Hidrlisis
Efectuadas en el R.E.L
Transforman al frmaco en un metabolito mas
polar.
-
Inactivacin
Resultados de la
Conversin de producto activo a inactivo
transformacin del
Conversin de producto activo a otro activo
frmaco a un
Conversin de activo a txico
metabolito mas polar
EXCRECIN:
Frmaco y metabolitos son
expulsados de la circulacin al
exterior.
VAS DE EXCRECIN:
Cintica de eliminacin:
De orden 1: Lineal o dependiente de
concentracin.
Se elimina una fraccin constante
por unidad de tiempo.
Siempre se elimina el mismo
porcentaje
No vara en funcin de la dosis
La velocidad de eliminacin
depende de su concentracin en
el plasma.
De orden 0: Se
no
lineal o no dependiente de la
elimina la misma cantidad de
frmaco en un determinado
concentracin:
tiempo.
No depende de la concentracin
del frmaco pero puede variar con
la dosis
Antiinflamatorio
s no esteroideos
AINES
Se clasifica en:
AINES tradicionales: Inhiben la COX 1 y
COX 2
AINES selectivos de la COX 2
Otra clasificacin es en base a su semivida:
Los que tienen una semivida breve ( < 6h )
Los que tienen una semivida prolongada ( >
10h )
La mayor parte de los AINES son inhibidores
competitivos, reversibles y de lugar activo de
las enzimas COX
Mecanismos de accin:
Inhibicin de las ciclooxigenasas:
AINES se derivan de su capacidad para inhibir la
produccin de PG
La primera enzima de la va sinttica de la PG es la COX
La COX convierte el AA en productos intermediarios
inestables PGG2 y PGH2 Produccin de prostanoides y
TxA2 y diversas PG
2 formas de COX:
- COX 1: Se expresa de manera inespecfica
en la mayor parte de clulas
- COX 2: Fuente mas importante de
formacin de prostanoides en la inflamacin
Absorcin de AINES
Distribucin de AINES
Eliminacin de AINES
Aplicaciones teraputicas:
Los AINES: Son antipirticos, antiinflamatorios, analgsicos
Inflamacin: AINES principal aplicacin son
antiinflamatorios en tto de trastornos musculoesquelticos.
Ej. Artritis reumatoide y artrosis. Producen alivio al dolor e
inflamacin.
v
Dolor: Se emplean como analgsicos,
eficaces contra dolor
de intensividad baja a moderada. Eficaces cuando
inflamacion a producido sensibilizacion periferica y central
de la percepcion del dolor.
Fiebre: Tratamiento antipirtico en quienes la fiebre es
nociva
Clasificacin de analgsicos no
esteroideos
Salicila
tos
cido
acetilsaliclico
Diflunisal
Derivado
s de
cido
Indometacina
actico
Sulindaco
Etodolaco
Tolmetina
Ketorolaco
Diclofenaco
Derivado de
paraaminofenol
Paracetamol
Derivados
del cido
propinico
Fenama
cido
tos
Naproxeno
Ibuprofeno
Fenoprofeno
mefenmico
Ketoprofeno
Meclofenamato
Flurbiprofeno
cido
Oxaprozina
Meloxicam
AINES
diarilheteroc
clicos
Celecoxib
Nabumetona
Valdecoxib
Derivados
flufenmico
del cido
enlico
Piroxicam
Interacciones
farmacolgicas
Inhibidores de la enzima
convertidora de
angiotensina
evitan
Degradacin de
cininas
Estimulan la produccin de
prostaglandinas
aten
an
AINES
Corticoesteroides
Complicaciones digestivas
Inhibidores selectivos de la
recaptacin de serotonina
Combinar con
AINES
AINES
X
AINES
Litio
Riesgo de
hemorragi
a
No
administrac
in
simultnea
Warfarina
Funcin normal
de las plaquetas
Unin
protenas
plasmticas
AINES
Ajuste para
evitar
toxicidad
Desplazar a
otros
frmacos
Warfarina
Metotrexato
Piroxicam
Sulindaco
Reducen su
excrecin
renal
Reducen su
concentraci
n
CASO CLNICO
Paciente varn de 28 aos de edad,
acude a la consulta por presentar dolor
e inflamacin en el tobillo izquierdo, a
raz de un golpe recibido durante un
partido de fulbito, un da antes de la
consulta. El mdico que lo atiende le
diagnostica contusin de tobillo
izquierdo y le indica un antiinflamatorio
no esteroideo, ibuprofeno por va oral a
la dosis de 400 mg cada 8 horas,
durante cinco das.
IBUPROFENO
Grupo farmacolgico: derivado del cido
propinico.
Grupo teraputico: AINE
Farmacocintica:
- Absorcin: rpida y buena desde TGI.
- Biodisponibilidad: 80%
- Tiempo de vida media: 2h +- 30 min
- Distribucin: 99% ligado a protenas
- Metabolismo: heptico
- Excrecin: renal 99% en forma de metabolitos o sus
conjugados, menos de 1% inalterado
INDICACIONES:
- Alteraciones musculoesquelticas y
traumticas con dolor e inflamacin.
- Artritis reumatoide, espondilitis, artrosis
y otros procesos reumticos.
- Tratamiento sintomtico del dolor leve a
moderado
- Dismenorrea primaria
- Cuadros febriles.
Accin y efecto:
- Analgsico, antipirtico y
antiinflamatorio.
- Inicio de accin: analgsico <30 min,
antipirtico <1h.
- Duracin del efecto: 4 a 6h
Posologa: depende de patologa. En
caso clnico 400 mg c/ 4 6h.