Anestsicos Locales

Teresa Tejerina MD, PhD

Departamento de Farmacologa
Facultad de Medicina, Universidad Complutense Madrid

INTRODUCCIN
INTRODUCCIN
Consideraciones Generales

Definicin: Bloquean la conduccin nerviosa de manera

especfica, temporal y reversible, sin afectar a la conciencia

Cocana (Carl Koller, 1884), Procana (1905), Lidocana (1946)

Se diferencian en: Periodo de latencia, duracin de accin,

toxicidad y potencia.

Distinta selectividad por fibras nerviosas segn su dimetro.

Mecanismo general de accin: Inhiben la despolarizacin de la

membrana (canales de sodio).

INTRODUCCIN
INTRODUCCIN
Consideraciones Generales

Tipos de anestesia local (segn regin anatmica y modo de

administracin):

Tpica o de superficie
Infiltrativa
Troncular
Epidural
Raquidea

Estructura qumica
Parte Lipofilica:
Propiedades
anestsicas

Duracin
accin

ANESTSICOS
ANESTSICOSLOCALES:
LOCALES: CLASIFICACIN
CLASIFICACIN

ANESTSICOS
ANESTSICOSLOCALES:
LOCALES: CLASIFICACIN
CLASIFICACIN
Esteres

COCANA
PROCANA*
CLOROPROCANA*
TETRACANA*

Azul: potencia baja, duracin

accin corta
Rojo: potencia y duracin
accin media
Amarillo: potencia y duracin
accin alta/larga

Amidas

LIDOCANA*
PRILOCANA
MEPIVACANA
BUPIVACANA*
ETIDOCANA
ROPIVACANA
LEVOBUPIVACANA

Consideraciones Generales: Caractersticas

fisicoqumicas

*
*

ANESTSICOS
ANESTSICOSLOCALES
LOCALES
Mecanismo de Accin
Actan como estabilizadores de membrana inhibiendo la
conductancia inica, fundamentalmente al NA+ (Ca++ y al K+), a
travs de la membrana
No se produce despolarizacin, no se genera un potencial de
accin, Bloqueo de la fibra.
Deben de llegar al nervio
- Liposolubilidad
- Grado de ionizacin
- Flujo regional (vasoconstrictor)
Deben atravesarla membrana axonal

Mecanismo de Accin

Periodo de latencia (PL):

Son bases dbiles (pKa= 7.5-9). A >pKa > Periodo de Latencia

pH cido del medio aumenta el Periodo de latencia (PL)
Atrapamiento inico en espacio extracelular aumenta el PL
Carbonatacin disminuye el PL

Potencia: Coeficiente de solubilidad

Duracin de accin: Unin a protenas, metabolismo, etc

ANESTSICOS
ANESTSICOSLOCALES
LOCALES

Administracin, Va parenteral, nuevos (lido+pro) atraviesan piel

intacta (EMLA)
Absorcin. Depende de:

Farmacocintica

Lugar de administracin (vascularizacin, grasa)

Dosis: relacin lineal
Caractersticas fisicoqumicas del AL
Adicin de vasoconstrictor (adrenalina), Ojo parte acras!

Distribucin.
Depende del coeficiente de solubilidad (+solub>difusin) y de la
unin a protenas (+unin < difusin)
Atraviesan BHE y placenta por difusin simple (parto lento?)

Metabolismo.
Esteres: seudocolinesterasas plasmticas (rpido), ac. corta
Amidas: metabolismo heptico y excrecin renal de metabolitos,
ac.larga

ANESTSICOS
ANESTSICOSLOCALES
LOCALES

Acciones

Bloquean la gnesis y la conduccin del impulso nervioso en

todas las clulas excitable.
El efecto depende del tamao de las fibras nerviosas
- Las fibras de dimetro menor son mas sensibles a la
accin anestsica
- Depende del estado del canal (abierto o inactivo mas
eficaz)
La accin depende de la va de penetracin y de la
concentracin obtenida.

troncular

raquidea

USO DE LOS ANESTESICOS LOCALES

SUPERFICIAL

LIDOCAINA

INFLITRACIN

BUPIVACAINA

TRONCULAR

x
x

MEPIVICAINA
(noVasocost)

ARTICAINA
PROCAINA
(no se usa)

RAQUIDEA

PRILOCAINA
TETRACAINA

EPIDURAL

x
x

A. Superficial
(Lido, Tetra)

A. Epidural
(Lido, Mepi, Prilo, Tetra)

A. Troncular

A. Raquidea
A Infiltracin

A Infiltracin

A. Superficial

A. Troncular
( Lid, Bupi, Mepi, Proca, Cloro)

A. Raquidea
( Lid, Dibu Tetra)
A. Infiltracin
( Lid, Bupi, Proca)

ANESTSICOS
ANESTSICOSLOCALES
LOCALES
Usos clnicos

Caractersticas Anestesia Tpica

ANESTSICOS
ANESTSICOSLOCALES
LOCALES
Efectos Sistmicos

Sistema Nervioso Central. Depende de dosis:

Bajas dosis: sedante

Dosis media: nauseas, vmitos, agitacin
Dosis altas: depresin cortical y subcortical, paro respiratorio, coma

Aparato Cardiovascular.
Antiarrtmico
Vasodilatacin (hipotensin)

Sistema Nervioso Autnomo.

Ganglioplejia (bloqueo N)

ANESTSICOS
ANESTSICOSLOCALES
LOCALES
Toxicidad Sistmica

Sistema Nervioso Central.

Bifsico (excitacin-depresin)
Vrtigo, nistagmus, fasciculaciones de msculos faciales,
taquicardia, convulsiones

Aparato Cardiovascular.
Depresin miocrdica
Hipotensin, colapso

Lquido
Cefalorraqudeo

Mdula Espinal y Nervios

Ligamento Amarillo

Piel
Ligamento
Supraespinoso

Disco Intervertebral

Ligamento
Infraespinoso
Anestesia Espinal
Anestesia Epidural

*
troncular
Raquidea