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AMINOGLUCSIDOS

Dra. Eulalia Fernndez Valln Crdenas

AMINOGLUCSIDOS

Amikacina
Gentamicina
Tobramicina
Estreptomicina
Neomicina
Paromomicina
Netilmicina
Kanamicina

AMINOGLUCSIDOS

Todos son policationes y su polaridad explica en


parte las propiedades farmacocinticas de todos los
miembros del grupo.
Se utilizan para el tratamiento de infecciones por
bacterias gram negativas aerobias
Interfieren la sntesis de protenas de
microorganismos sensibles
Son bactericidas

AMINOGLUCSIDOS
La

resistencia microbiana depende de la


adquisicin de plsmidos, o por alteraciones
del transporte del frmaco hacia el interior de
la clula
Aunque son frmacos de amplio uso e
importantes, una limitacin importante es su
toxicidad notable.
Resistencia microbiana cruzada entre los
miembros del grupo

AMINOGLUCSIDOS
MECANISMO DE ACCIN:

INHIBEN

LA SNTESIS DE
PROTENAS A NIVEL DE LA
SUBUNIDAD RIBOSOMAL 30S

AMINOGLUCSIDOS
Protena madura

(A)

Polipptido en crecimiento

50S

(B)

30S

(C)

A. Bloquea el comienzo de la sntesis de protenas


B. Bloquea la traduccin ulterior y ocasiona terminacin prematura
C. Incorporacin del aminocido incorrecto

AMINOGLUCSIDOS
(Espectro antibacteriano)

E. coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus
Providencia stuartii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Enterococcus faecalis
Citrobacter freundii
Staphylococcus aureus
Streptococcus viridans
Micobacterias (incluyendo el complejo avium)

AMINOGLUCSIDOS
(Farmacocintica)
ABSORCIN:
Son cationes fuertemente polares por lo que su absorcin es
muy escasa por va gastrointestinal.
Existen preparados para la va oral de neomicina y
paromomicina, utilizados en indicaciones especficas.
Todos los miembros del grupo se absorben con rapidez de los
sitios de inyeccin
Las concentraciones mximas se alcanzan despus de 30 a 90
minutos.
Sujetos en choque, insuficiencia cardaca y otros estados de
hipoperfusin, la absorcin est disminuida.

AMINOGLUCSIDOS
(Farmacocintica)
DISTRIBUCIN:
Por su naturaleza polar son excluidos de las clulas del SNC y
del ojo
Excepto la estreptomicina que lo hace en muy bajo por ciento
el resto del grupo no se une a las protenas plasmticas
Las concentraciones en secreciones y tejidos son bajas
Se detectan concentraciones altas en corteza renal, endolinfa y
perilinfa del odo interno
Las concentraciones en la bilis son cerca del 30% de las
detectadas en el plasma.

AMINOGLUCSIDOS
(Farmacocintica)
DISTRIBUCIN:
La difusin en los lquidos pleural y sinovial es
relativamente lenta, pero despus de la
administracin repetida se alcanzan concentraciones
similares a las plasmticas.
Las concentraciones que pasan al LCR son
subteraputica.
Su administracin en el 3er. Trimestre del embarazo
hace que se acumulen los compuestos en el feto y
en el lquido cefalorraqudeo

AMINOGLUCSIDOS
(Farmacocintica)
METABOLISMO:
No se metabolizan
ELIMINACIN:
Se excretan casi por completo por el mecanismo de filtracin
glomerular. Es semejante en adultos y nios mayores de 6
meses de edad, pero en el neonato la vida media puede
prolongarse significativamente.
Su eliminacin depende exclusivamente de las condiciones
fisiolgicas del rin.
Pueden ser eliminados por hemodilisis dilisis peritoneal

AMINOGLUCSIDOS
(Efectos adversos)

Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Bloqueo

neuromuscular
Reacciones de
hipersensibilidad

AMINOGLUCSIDOS
(Efectos adversos)
Ototoxicidad:
Sntomas clnicos de toxicidad coclear:
tinnitus de tono agudo, deficiencia de la
audicin.
Sntomas clnicos de toxicidad vestibular:
cefalea moderada o intensa, nuseas,
vmitos, dificultad para conservar el
equilibrio, vrtigo, dificultad para leer,
nistagmo.

AMINOGLUCSIDOS

Aumento

de la nefrotoxicidad al
administrarlos conjuntamente con diurticos
y asa y cefalosporinas.
Efecto antimicrobiano sinrgico con las
penicilinas.
Antagonismo al administrarlo conjuntamente
con tetraciclinas.
No administrarlos en el embarazo

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