FARMACOS

ANTIINFLAMATOR
IOS NO
ESTEROIDEOS
FC-511 2015

HISTORIA
LOS
LOS EFECTOS
EFECTOS
MEDICINALES
MEDICINALES DEL
DEL
SAUCE
SE
CONOCEN
SAUCE SE CONOCEN
DESDE
DESDE HACE
HACE SIGLOS
SIGLOS
POR
POR DIFERENTES
DIFERENTES
CULTURAS
CULTURAS

Flix
Flix Hoffman,
Hoffman, qumico
qumico de
de la
la
compaa
compaa Bayer,
Bayer, preparo
preparo el
el ac.
ac.
Acetilsaliclico
Acetilsaliclico siendo
siendo eficaz
eficaz
contra
contra la
la artritis,
artritis, dolor,
dolor, fiebre,
fiebre,
con
con mejor
mejor sabor
sabor y
y pocos
pocos efectos
efectos
secundarios.
secundarios.

EN
EN 1829
1829 LEROUX
LEROUX AISLO
AISLO
LA
SALICILINA,
LA SALICILINA, EL
EL
INGREDIENTE
INGREDIENTE ACTIVO,
ACTIVO,
DEL
QUE
SE
PRODUCE
DEL QUE SE PRODUCE
ALCOHOL
ALCOHOL SALICILICO
SALICILICO Y
Y
AC.
SALICILICO
AC. SALICILICO
Usado
Usado en
en 1870
1870 como
como
antisptico
antisptico y
y antipirtico
antipirtico

El
El nombre
nombre aspirina
aspirina
proviene
de
proviene de la
la fuente
fuente
natural
(Spiracea
natural (Spiracea sauces)
sauces)
Desde
Desde su
su introduccin
introduccin en
en
1890
ha
sido
el
frmaco
1890 ha sido el frmaco
mas
mas usado
usado en
en el
el mundo
mundo

Definicin
Los

AINES son un grupo de

agentes de estructura
qumica diferente que tiene
como efecto primario inhibir
la sntesis de prostaglandinas
atreves de la inhibicin de la
enzima Cicloxigenasa
frmacosprincipalmente
antiinflamatorios,analgsicos
yantipirticos.

MECANISMO DE ACCION.

Inhibe
Inhibe la
la sntesis
sntesis de
de
prostaglandinas
prostaglandinas con
con diferente
diferente
especificidad
especificidad y
y potencia
potencia sobre
sobre
las
las isoformas
isoformas de
de la
la
ciclooxigenasa
ciclooxigenasa (COX)
(COX)

El
El termino
termino AINE
AINE hace
hace
referencia
referencia al
al mecanismo
mecanismo de
de
accin
accin diferente
diferente del
del de
de los
los
esteroides
esteroides que
que actan
actan sobre
sobre
la
la fosfolipasa
fosfolipasa A2
A2

La accin principal de todos los AINE es la

inhibicin de la ciclooxigenasa , una enzima que

convierte el cido araquidnico en endoperxidos
cclicos, los cuales se transforman en
prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de
la inflamacin y factores biolgicos locales, no
circulantes llamados autacoides, incluyendo los
eicosanoides.
La inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y
tromboxanos por los AINES sera responsable de
su actividad teraputica y de los varios efectos
txicos de este grupo de frmacos.

Se conocen dos tipos de

ciclooxigenasa
COX-1: (enzima constitutiva) presente en

todos los tejidos del cuerpo

COX-2: ( enzima inducible) no esta
normalmente presente, es una enzima
inducida por citoquinas, factores de
crecimiento y factores sricos se genera
en el sitio de la inflamacin.

Se postula que la COX 1 es la

responsable de las funciones basales

dependientes de prostanoides, encargada
de la sntesis de prostaglandinas para la
regulacin fisiolgica como la cito
proteccin gstrica y renal, la regulacin
de flujos sanguneos inflamatorios
(inducida) y estimula la sntesis de
prostaglandinas que producirn fiebre,
dolor o inflamacin

INDICACIONES TERAPEUTICAS
DE LOS AINE
La
La eleccin
eleccin de
de uno
uno de
de estos
estos frmacos
frmacos depende
depende
de
de la
la tolerabilidad
tolerabilidad a
a los
los posibles
posibles efectos
efectos
adversos,
adversos, y
ya
a la
la experiencia
experiencia del
del medico
medico que
que lo
lo
prescribe
prescribe ya
ya que
que el
el perfil
perfil de
de accin
accin y
y las
las
indicaciones
indicaciones son
son similares.
similares.
Estados

febriles: son los mas

usados en estados febriles, sea
infeccioso o sistmico
Dolor: son analgsicos de
potencia media se usan en
artralgias, mialgias, neuralgias,
cefalea, dolores radiculares
producidos por infecciones (otitis,
faringitis etc.), dismenorrea, etc.

Indicaciones teraputicas

Fiebre:
Fiebre: disminuye
disminuye de
de
manera
manera rpida
rpida y
y
efectiva
efectiva la
la fiebre
fiebre
Dolor:
Dolor: dolores
dolores
moderados
moderados como
como
cefalalgia,
cefalalgia, mialgia,
mialgia,
artralgia,
artralgia, odontalgia,
odontalgia,
dismenorreas.
dismenorreas. En
En la
la
migraa,
migraa,
posoperatorios
posoperatorios
Sndromes
Sndromes
articulares:
articulares: en
en
enfermedades
enfermedades
reumticas,
reumticas,
disminuyendo
disminuyendo
hinchazn,
hinchazn, dolor
dolor y
y
rigidez
rigidez matinal
matinal

Procesos
reumatologicos

Enfermedad
inflamatoria
intestnal

Profilaxis
tromboembolica

se emplean en artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis
anquilosante, artritis gotosa,
tendinitis, bursitis. Mejoran la
inflamacin, y el dolor

derivados de los salicilatos se

usan la enfermedad de cron y
CUCI como la sulfasalazina

Se usa la aspirina

Procesos
dermatolgicos

preparados tpicos de salicilatos, como

queratoliticos en verrugas y sobre
crecimientos de piel

Cierre del
conducto
arterioso

el ibuprofeno y la indometacina se
utilizan, si no dan resultado se
interviene Qx.

Procesos
oculares:

derivados hidrosolubles fenilaceticos,

pirrolaceticos e indolicos se usan para la
infamacin postquirrgica, edema
macular cistoide y conjuntivitis alrgica

 Nios:

solo deben usarse frmacos

conocidos como el ibuprofeno y el
paracetamol
Embarazadas: no se recomienda, el
mas seguro es la aspirina en dosis
bajas,
Consideraciones econmicas

REACCIONES ADVERSAS

RIESGO
RIESGO GASTROINTESTINAL:
GASTROINTESTINAL: ES
ES LA
LA
LLAMADA
LLAMADA GASTROPATA
GASTROPATA POR
POR AINES
AINES
(EXCEPTO
(EXCEPTO LOS
LOS SELECTIVOS
SELECTIVOS A
A COX-2
COX-2
QUE
QUE REDUCEN
REDUCEN EL
EL RIESGO
RIESGO 3
3
VECES).
VECES).
EL
EL MECANISMO
MECANISMO ESTA
ESTA MEDIADO
MEDIADO
POR
POR A
A INHIBICIN
INHIBICIN DE
DE LA
LA
SECRECIN
SECRECIN DE
DE PROSTAGLANDINAS
PROSTAGLANDINAS
GASTROPROTECTORAS
GASTROPROTECTORAS (PGI2
(PGI2 Y
Y
PGE2)
PGE2) INHIBEN
INHIBEN LA
LA SECRECIN
SECRECIN
ACIDA,
ACIDA, AUMENTAN
AUMENTAN LA
LA
VASCULARIZACIN
VASCULARIZACIN Y
Y AUMENTAN
AUMENTAN LA
LA
SECRECIN
SECRECIN DE
DE MOCO
MOCO

EFECTO SOBRE LA
FUNCIN
FUNCIN RENAL:
RENAL:
MEDIADA
MEDIADA POR
POR LA
LA
REDUCCIN
REDUCCIN DE
DE
PROSTAGLANDINAS
PROSTAGLANDINAS
VASODILATADORAS
VASODILATADORAS QUE
QUE
REDUCEN
REDUCEN EL
EL FLUJO
FLUJO
RENAL
RENAL Y
Y LA
LA F.G.
F.G. EN
EN
ALGUNOS
ALGUNOS CASOS
CASOS SE
SE
PRODUCE
PRODUCE LA
LA NEFROPATA
NEFROPATA
POR
POR AINES
AINES QUE
QUE PUEDE
PUEDE
PROGRESAR
PROGRESAR HASTA
HASTA
NEFRITIS
NEFRITIS MEMBRANOSA
MEMBRANOSA

Efectos gastrointestinales
Dolor abdominal
Nusea
Anorexia
Erosiones o lceras

gstricas
Anemia
Hemorragia en las
vas GI
Perforacin
Diarrea

HIPERSENSIBILIDAD:
HIPERSENSIBILIDAD:
ALGUNOS
ALGUNOS PRESENTAN
PRESENTAN ALERGIA
ALERGIA
A
A LA
LA ASPIRINA
ASPIRINA Y
Y OTROS
OTROS AINE
AINE
CON
CON RINITIS
RINITIS ;; RINORREA,
RINORREA,
RUBOR,
RUBOR,
EDEMA
EDEMA ANGIONEUROTICO,
ANGIONEUROTICO,
URTICARIA,
URTICARIA,
ASMA,
ASMA,
EDEMA
EDEMA LARNGEO
LARNGEO
Y
Y SHOCK.
SHOCK.

EFECTOS ANTICUAGULANTES
La actividad plaquetaria disminuye,

inhibiendo la secuencia iniciada por las

prostaglandinas, necesaria para la
activacin plaquetaria.
Los AINES unidos a las protenas
desplazan a la warfarina de sus sitios de
unin, aumentando el efecto
anticoagulante.

Plaquetas
Inhibicin de la

activacin de
plaquetas
Propensin a la
aparicin de
hematomas
Mayor riesgo de
hemorragia

FARMACOCINETICA
Se absorbe en la parte
alta del intestino
delgado, por difusin
pasiva.

Se metabolizan en
muchos lugares pero
las mitocondrias y el
retculo endoplasmico
heptico son los
lugares mas
importantes

Se distribuye en
lquidos y tejidos y
atraviesa bien el LCR y
la barrera placentaria

Se excreta por la orina

en 10% como ac.
Saliclico y 75 como
glucoronidos fenlicos

CLASIFICACION DE AINES
1.DERIVADOS
DEL SALICILATO.
Acido
acetilsalicilico.
Salicilato de
sodio.
Difeunisol.
Sulfasalazina.
Olsalazina.
2. Derivados del
P-Aminofenol
Acetaminofen

3. DERIVADOS DEL
INDOL Y ACIDO
INDENACETICO
Indometacina
Sulindac
Etodolac
Acemetacina

6.DERIVADOS DEL
ACIDO
ANTRANILICO

8. DERIVADOS DE
LAS PIRAZOLONAS

Acido mefenamico

Fenilbutazona

Acido
meclofenamico
7. DERIVADOS DEL
ACIDO ENOLICO
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam

Metamizol
Oxifenbutazona

CLASIFICACION PARA LOS AINES SEGN SU

SELECTIVIDAD PARA LA CICLOXIGENASA
NO SELECTIVOS COX TIPO 1 Y 2
(tradicionales convencionales)

SELECTIVOS (COX-2)

Aspirina

Parecoxib

Acetaminofen

Lumiracoxib
Rofecoxib
Valdecoxib

Indometacina
Ibuprofeno
Naproxeno
Sulindac
Diclofenaco
Piroxicam
Meloxicam
Cetoprofeno
Acemetacina

Celecoxib

1.Derivados del salicilato

Acido acetilsalicilico
Este grupo de frmacos cuyo prototipo es el acido acetil
salicilico (aspirina), tiene propiedades analgsicas, antipirticas
y antiinflamatorias. La aspirina es el nico de todos los AINEs
que acetila en forma irreversible la cicloxigenasa, pero el cido
saliclico es tan irritante, que solo se usa externamente y por
ello se han sintetizado derivados de este cido para el uso
sistmico.
PRESENTACION ASPIRINA
Liquida
Comprimidos con proteccin
Supositorios.

MECANISMO DE ACCION
(Inhibicin de la enzima cicloxigenasa)

Inhibe de manera no selectiva a la ciclo oxigenasa (COX-1 y COX2) que da como resultado el bloqueo de la biosntesis de la
prostaglandinas y tromboxanos. Y para sus acciones
antiinflamatorias, se observa que algunas aines inhiben la
enzima lipoxigenasa.

FARMACOCINETICA.
Va de administracin: oral (se debe de
tomar con los alimentos, agua o leche)-rectal.
Biodisponibilidad: 90%
Absorcin: tracto gastrointestinal
(principalmente en la 1 porcin del intestino delgado)

Distribucin: en todo el organismo

incluyendo, el liquido sinovial, liquido raqudeo
y leche materna.
Excrecin: renal
Vida media plasmtica: 3-6 h.

Indicaciones
Antiagregante
Antiagregante plaquetario:
plaquetario: La
La
aspirina
aspirina es
es til
til en
en profilaxis
profilaxis de
de
cuadros
cuadros de
de hiperagregablidad.
hiperagregablidad.
Como
Como Trombosis
Trombosis venosas
venosas
profundas,
profundas, infartos
infartos etc...
etc...
Enfermedad
Enfermedad inflamatoria
inflamatoria
intestinal.
intestinal.
Los
Los salicilatos
salicilatos como
como la
la
sulfasalacina,
sulfasalacina, es
es el
el TX
TX base
base de
de la
la
colitis
colitis ulcerosa
ulcerosa y
y enf.
enf. De
De Crohn
Crohn

Reacciones
adversas
son mximos con aspirina y menos con
los salicilatos no acetilados, las
preparaciones tamponados efervescentes
reducen el riesgo pero no lo anulan

disminuyen la funcin renal en dosis altas,

consumo crnico y pacientes susceptibles.

asma alergias, plipos nasales,

broncoespasmo, angioedema y urticaria.

Puede causar el cierre prematuro del

conducto arterioso si se administra en el
tercer trimestre de embarazo

Esta contraindicado en estados febriles

vricos ya q esta asociado al Sx. De Reye
(encefalopata aguda con degeneracin
grasa del hgado)

2.DERIVADOS DEL P-AMINOFENOL

acetaminofen (paracetamol)
Posee efectos analgsicos y antipirticos; sin
embargo, a diferencia de otros frmacos de este
grupo, su efecto antiinflamatorio es muy dbil.
Al igual que a otros AINES el efecto analgsico y
antipirtico se le atribuye a la capacidad que tiene
de bloquear la sntesis de prostaglandinas al inhibir
a la cicloxigenasa

Indicaciones
Indicaciones
teraputicas
teraputicas

Es

el tratamiento de
eleccin como
analgsico y
antipirtico,
especialmente cuando
la aspirina esta
contraindicad

Va de Administracin: oral-rectal
Absorcin: en el aparato digestivo (intestino delgado).
Distribucin: en todos los lquidos corporales. Vida media de
eliminacin de 2-3 h.
Biodisponibilidad: 88%, sus efectos se inician en 30 min
son tiles de 4 a 5 h.
Excrecin: por riones en forma de metabolito.
Aplicacin: analgesico-antitermico (resfriados comunes,
control del dolor leve como cefaleas, mialgias, dismenorrea y
dolor posparto. Dolor dental severo que no sede con
analgsicos.
Formas farmacuticas: tabletas, gotas, ampollas, jarabe,
supositorio, comprimidos.

EFECTOS ADVERSOS.

CONTRAINDICACIONES.

Nauseas, vomito, dolor

abdominal, dificultad al
orinar, disminucin en el
volumen urinario, erupcin
cutnea, neutropenia,
pancitopenia, cansancio,
ictericia, necrosis del
hgado y necrosis
tubulorrenal. El antdoto
especifico por
intoxicacin por
acetaminofen, es la
acetilcisteina.

El frmaco esta
contraindicado en
hipersensibilidad al
acetaminofen, disfuncin
heptica e insuficiencia
renal. No se debe
administran en pacientes
que toman frmacos
inductores enzimticos
(barbitricos).
Causa toxicidad letal por
sobredosis.

Efectos toxicos
Hepatotoxicidad
Necrosis tubular renal
Reacciones de hipersensibilidad

POSOLOGA.
Dosis habitual de acetaminofn
en el ADULTO

Dosis UNICA de acetaminofn en el

NIOS

DERIVADOS DE LAS
PIRAZOLIDONAS
Comprende frmacos como el matamizol, dipirona,
propifenazona, fenilbutazona y su metabolito la
oxifenbutazona.

Se han usado durante mucho tiempo pero en los

ltimos aos se ha retirado del mercado por riesgo
de agranulocitosis grave.

Se usa en el tratamiento de la artritis reumatoide la

espondilitis

8 . DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS

METAMIZOL
El frmaco representativo de este grupo es la dipirona
(metamizol), es eficaz como analgsico y como
antipirtico; sin embargo su efecto antiinflamatorio es
muy limitado comparado con el de otros AINES a pesar
que tambin es un inhibidor de la cicloxigenasa.

FARMACOCINTICA
Va de administracin: oral, va
intramuscular o intravenosa
Metabolizacin: heptica
Excrecin: renal
Vida media plasmtica: 8-10 h
Teraputica: dolor moderado e
intenso, cuando no se puede
controlar con AINES menos txicos.

EFECTOS ADVERSOS

Granulomatosis.

Anemia hemoltica

Sndrome de Stevens Jhonson

Trombocitopenia

Por lo anterior el Metamizol se

considera un frmaco de segunda
eleccin en el tratamiento de
dolor moderado a intenso.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a las pirazolonas

Insuficiencia renal

Insuficiencia cardiaca

Durante el embarazo y lactancia

En personas con dficit de glucosa

DERIVADOS DEL ACIDO

PROPINOICO

Grupo numeroso de AINE con efectos

similares y con menos efectos adversos
que los salicilatos.
Estructura qumica: son derivados del
acido propionico, con estructura similar
destacan: ibuprofeno,
Naproxeno,
Fenoprofeno,
ketoprofeno,
Flurbiprofeno,

5.DERIVADOS DEL ACIDO

ARILPROPIONICO
NAPROXENO
E IBUPROFENO
Estos frmacos al igual que la AAS y la
endometacina, tiene propiedades
analgsicas, antiinflamatorias y antipirticos
sus efectos se atribuyen a su capacidad para
bloquear la biosntesis de prostaglandinas,
tromboxanos y prostaciclinas, por inhibicin
de manera no selectiva la COX tipo 1 y 2.

EFECTOS ADVERSOS

Nauseas

Dispepsia

Edema perifrico

Exantema

Picazn

Efecto cardiovascular y
SNC

CONTRAIINDICACION

Se usan como analgsicos en las

bursitis, tendinitis y dismenorreas

Como antitrmicos y antinflamatorios

en: artritis reumatoide, artrosis,
espondilitis anquilosante y artritis
gotosa aguda.
Reacciones adversas: menos
gastrolesivos que lo salicilatos, puede
aparecer dispepsia, toxicidad
gastrointestinal, sedacin, mareo y
cefalea, as como reacciones de
hipersensibilidad

POSOLOGIA.
La dosis ibuprofeno:
Antiinflamatorio 1200-1800 mg/dia.
Analgsico: 200-800 mc/8-12 h.
La dosis naproxeno:
Dolor agudo-leve: 250 mg/ 6-8 h. inicial de
500mg.
Antirreumtico: 250-500 mg c/12h.
En nios, por va oral, de 2 aos, como
antirreumtico: 10 mg/kg de peso corporal
al da, dividido en dos dosis.

DERIVADOS DEL ACIDO

ACETICO

Derivados del ac.

actico

Inolaceticos
(indometacina,
etodolaco)

Pirrolaceticos
(tolmetina,
ketorolaco y
sulindaco)

Fenilaceticos
(diclofenaco y
alclofenaco)

Naftilaceticos
(nabumetona)

4.DERIVADOS DEL ACIDO

HETEROARILACETICO

Al igual que el diclofenaco o el ketorolaco son

inhibidores de la COX y en consecuencia de la
sntesis de la prostaglandinas, prostaciclinas,
tromboxanos. Tambin inhib la agregacin
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Como
antiinflamatorio son mas potentes que las AAS, pero
menos que la indometacina, naproxeno, ibuprofeno.

FARMACOCINTICA

DICLOFENACO
Va de administracin: oral, intra muscular, clico
renal.
Distribucin: Liquido sinovial. Vida media
plasmtica: 1-2 h.
Biodisponibilidad: 54%
Excrecin: orina 65%, bilis 35%.
Absorcin: Hidrolisis- conjugacin heptica.
Terapeutica: artritis reumatoide, espondilitis
anquilosante y artrosis.

EFECTOS ADVERSOS
Con la administracin
del DICLOFENACO
son MAS
FRECUENTES:

CON MENOR FRECUENCIA:

Anorexia

Diarrea

Nauseas

Ulceracin gastrointestinal

Vomito

Cefalea

Dolor abdominal

Visin borrosa

Eructos

Nerviosismo

Diarrea

Erupcin cutnea

INDOMETACINA
Concentracin en el liquido sinovial es igual a la
plasmtica.

Mejora los sntomas de la artritis reumatoide y tambin

en artrosis, gota, espondilitis

Muchos efectos adversos: neurolgicos: cefalea frontal,

mareos vrtigo y confusin; gastrointestinales;
hemorragias y reacciones hematopoyticas (anemia
aplsica y agranulocitosis

INDOMETACINA
Antipirtico
Tratamiento

de

espondilitis

anquilosante

osteoartrosis.
Para suprimir contracciones uterinas en trabajo
de parto.
Suprimir hemorragias ventriculares en neonatos.

Farmacocintica
Absorcin: tubo digestivo
Vida media plasmtica: 2 horas
Excrecin: orina.
Presentaciones: capsulas/grageas 25 y 50mg.

Supositorios 50 y 100mg.
Dosis en adultos: 50-200mg/dia/6-12hras
Dosis mxima en adultos: 200mg/dia

Efectos adversos
Anorexia, nauseas y dolor abdominal
Lesiones ulcerosas
Pancreatitis
Mareos, vrtigo, confusin mental.

KETOROLACO
Destaca por su potente actividad analgsica
(Se considera que 30mg equivalen al efecto
de 10mg de morfina)

Se puede administrar por va parenteral

(intramuscular e intravenosa).

Se utiliza en dolores posoperatorios,

preparados oftalmolgicos para conjuntivitis
alrgicas y extraccin de cataratas

KETOROLACO

Inhibe la sntesis de prostaglandinas.

No genera tolerancia, efectos de

abstinencia, ni depresin respiratoria.

Dolor post-operatorio
Cuadros inflamatorios del ojo.
Tratamiento de la conjuntivitis alrgica

estacional.

Presentaciones:
comprimidos 10mg
inyectables 10 y 30mg/ml
Dosis en adultos: IV 30mg/6hras
IM 30mg/6hras
Dosis mxima: IV 20 dosis en 5 das 120mg
IM 20 dosis en 5 das 120mg/da.

Efectos Toxicos
Somnolencia
Mareos
Cefaleas
Dolor gastrointestinal
Dispepsia
Nauseas
Dolor en el sitio de inyeccin

DICLOFENACO
Es un AINE con actividad
uricosurica con cierta
especificidad para inhibir la COX-2
Se utiliza como antinflamatorio en
la artritis y artrosis, as como
analgsico en posoperatorios,
tendinitis, bursitis, dismenorrea,
y clicos renales (I.M.)
Con gastrointestinales y aumento
moderado de las transaminasas
hepticas.

DICLOFENACO

La administracin simultanea con

alimentos torna lento el ritmo de

absorcin.
Actividades analgsicas, antipirticas y

antiinflamatorias.

Farmacocintica
Absorcion: dependiendo la va de

administracin
Metabolizacion: hgado
Vida media plasmatica: de 1 a 2 horas
Excresion: orina 65% y por la bilis 35%

Indicaciones
Dismenorrea
Dolor posoperatorio
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Inflamacin posoperatoria despus de la

extraccin de cataratas.

Efectos Toxicos
Hemorragias
Ulcera o perforacin de la pared intestinal
Erupciones, reacciones alrgicas y retencin de

lquidos.

DICLOFENACO SODICO Y POTASICO

Ventajas
Reduce el tiempo de contacto con la

mucosa gastrointestinal.
Reduce

los problemas en el tracto

gastrointestinal debido a su rpida
absorcin.

Se obtiene un efecto muy rpido en el

alivio del dolor al ser absorbido ms

rpidamente.

Presentacin diclofenaco sdico: inyectable IM

Presentacin diclofenaco potasico: comprimidos,

capsulas de 25, 50, 75,100, 150, 200mg.

Dosis en adultos: rectal 100mg/24hras. IM 75-

150mg/24hras.

Dosis mxima: 150mg al da

DERIVADOS DEL ACIDO

ENOLICO (OXICAMS)
Con semivida
larga, lo que
permite dar una
sola dosis diaria

Destacan:
piroxicam,
tenoxicam y
meloxicam
(inhibidor
selectivo e la
COX-2)

Piroxicam y
tenoxicam
comparten
acciones de los
otros AINE , solo
varia la
semivida
plasmtica

El piroxicam se
acumula en el
liquido sinovial
en
concentracin
similar a la
plasmtica

CIDOS ENLICOS
Inhiben la cox-1 y la cox-2 y poseen actividad

antiinflamatoria, analgsica y antipirtica. Ofrecen

eficacia similar a la de la aspirina, indometacina, o el
naproxn en el tratamiento a largo plazo de artritis
reumatoide o osteoartritis. Tienen una larga semivida por
tanto se administran una vez al da. Son:

Piroxicam
Meloxicam
Nabumetona
Tenoxicam

PIROXICAM
Propiedades farmacolgicas:
Eficaz como antiflamatorio.
Inhibe la activacin de neutrofilo
inhibe la ciclooxigenasa
inhibe la proteoglucanasa y la colagenasa en el
cartlago.

Farmacocintica:
Absorcion: por va oral, en 2-4 hr alcanza

concentraciones mximas en plasma.

Distribucion:ya absorbido se liga las protenas
plasmticas, se concentra en plasma y liquido
sinovial.
Excresion: orina

Indicaciones: artritis reumatoide, y osteoartritis

Dosis: va oral, rectal,IM: 20-40 mg una vez al

da

Nombre comercial: Artagil, Piroxicamur,

Vitaxicam, Doblexan

MELOXICAM
Indicada contra la artritis reumatoide (15 mg una

vez al da) y para la osteoartritis (7.5-15 mg una

vez al da)
Produce menor dao del estomago en
comparacin con la piroxicam.

Nombre comercial: movalis, parocin, uticox

Presentacin: comprimidos de 7.5-15mg,
supositorios de 7.5-15 mg

Inhibidores selectivos de la
COX-2

Son de reciente disponibilidad, eficaces en

enfermedades inflamatorias y en Tx.
Crnico de enfermedades reumticas.
No presentan los mismos efectos
secundarios que los otros AINES ya que no
inhiben la COX-1
Inhibidores selectivos

Oxicam: meloxicam

Sulfonilida:
nimesulida

Indolaceticos:
etodolaco

Coxibs: celecoxib,
rofecoxib, etoricoxib,
valdecoxib,
lumircoxib y
parecoxib

ADMINISTRACIN Y PRECAUCIONES
Los

nuevos antinflamatorios no esteroideos

anti COX-2 no sustituyen a los antinflamatorios
clsicos, deben indicarse y utilizarse cuando hay
riesgo de problemas gstricos o renales en los
pacientes.
Su administracin, dosificacin, e indicaciones
son parecidas a los antinflamatorios clsicos,
excepto que no pueden tomarlos los pacientes que
tengan enfermedad de Crohn o Colitis ulcerosa.
No deben tomarse en el embarazo ni en
mujeres que estn dando de mamar a sus hijos.

CELECOXIB:

ES
ES UN
UN INHIBIDOR
INHIBIDOR ALTAMENTE
ALTAMENTE
SELECTIVO
SELECTIVO DE
DE LA
LA COX-2,
COX-2, TENIENDO
TENIENDO
UNA
UNA SELECTIVIDAD
SELECTIVIDAD 20
20 VECES
VECES MAYOR
MAYOR
POR
LA
COX-2
QUE
POR
LA
COX-1,
POR LA COX-2 QUE POR LA COX-1, POR
POR
LO
LO TANTO,
TANTO, INHIBE
INHIBE LA
LA PRODUCCION
PRODUCCION DE
DE
PROSTAGLANDINAS,
PROSTAGLANDINAS, REDUCIENDO
REDUCIENDO LA
LA
INFLAMACION
INFLAMACION Y
Y EL
EL DOLOR
DOLOR SIN
SIN LOS
LOS
EFECTOS
EFECTOS ADVERSOS
ADVERSOS
GASTROINTESTINALES
GASTROINTESTINALES COMO
COMO ULCERAS
ULCERAS
ESTOMACALESCOMUNES
ESTOMACALESCOMUNES DE
DE OTROS
OTROS
AINES
AINES NO
NO SELECTIVOS
SELECTIVOS

EFECTOS SECUNDARIOS

Dolor de cabeza,
Estreimiento y diarrea,
Mareos y dolor abdominal,
Retencin de lquidos con edemas de los
tobillos,
Cuadros de alergia en casos especficos.