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MACRLIDOS
Eritromicina
Claritomicina
Azitromicina
Roxitromicina
Espiramicina
Oleandomicina
Triacetiloleandomicina
MACRLIDOS
(Espectro antibacteriano)
Legionella pneumophila
Chlamydia
Bordetella pertussis
Helicobacter pylori
Pasteurella multocida
Mycoplasma pneumoniae
Clostridium perfringens
Mycobacterium avium-intracellulare
Mycobacterium leprae
Toxoplasma gondii
Cryptosporidium
N. gonorrhoeae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae
MACRLIDOS
(Mecanismo de accin)
Son compuestos bacteriostticos que
inhiben la sntesis de protenas al
ligarse en forma reversible a la
subunidad ribosomal 50S de
microorganismos sensibles
MACRLIDOS
(Mecanismo de accin)
Cadena de poli
Pptido ya formada
aa
PA
Sitio de transferencia
Plantilla de RNAm
RNAt
MACRLIDOS
(Farmacocintica)
La eritomicina base se absorbe en el
duodeno y yeyuno
Es inactivda por el pH gstrico por lo que
su formulacin es de tabletas de capa
entrica o cpsulas que contienen grnulos
recubiertos tambin con capa entrica que
s disuelven en el duodeno
El estolato y el etinil succinato son menos
sensible a la accin de los cidos gstricos
MACRLIDOS
(Farmacocintica)
Se distribuyen muy bien en odo medio, senos
paranasales, secreciones bronquiales, lquido
prosttico.
No se distribuye en LCR y cerebro incluso con las
mennges inflamadas
Atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la
leche materna
La claritromicina sufre un intenso metabolismo del
primer paso
Se unen en grado variable a las protenas plasmticas
Metabolismo heptico
Excrecin renal
MACRLIDOS
(Efectos adversos)
Hepatitis colestsica (Nuseas, vmitos, dolor
abdominal, ctero, fiebre, aumento de las
transaminasas y de las bilirrubinas). Se produce con
la administracin de estolato.
Estenosis pilrica (ms frecuente en nios)
Estimula la motilidad intestinal al actuar sobre
receptores de motilina
Hipoacusia transitoria (despus de la administracin
de grandes dosis por va intravenosa)
Otros: nuseas, vmitos, erupciones cutneas,
eosinofilia
MACRLIDOS
(Interacciones)
Potencializa los efectos del astemizol,
carbamacepina, corticoides, ciclosporina,
digoxina, alcaloides del cornezuelo del
centeno, terfenadina, teofilina, tiazolan,
valproato, warfarina
Interfieren con el efecto del cloranfenicol
Administrar con jugos de frutas ctricas
PREGUNTAS
La claritromicina y la eritromicina tienen actividad
antimicrobiana similar, si embargo la siguiente es una
ventaja de la claritromicina sobre la eritromicina:
a.Erradica infecciones por micoplasma a dosis nica
b.Es activa contra estreptoccos que son resistentes a
ertromicina
c.Es ms activa contra Mycobacterium avium
d.No inhibe el citocromo P450
e.Es activa contra estafilococos meticilino resistente
PREGUNTAS
El siguiente es el principal mecanismo de
resistencia microbiana (fundamentalmente los
Gram (+) a los macrlidos:
a.Metilacin del sitio de unin a l subunidad
ribosomal 50S
b.Formacin de esterasas que hidrolisan el anillo
de lactona
c.Bombas de salida
d.Disminucin de la entrada al citoplasma
PREGUNTAS
Las siguientes son medidas teraputicas que se deben
implementar en un paciente que lleva tratamiento con
macrlidos:
a.Suspender temporalmente la administracin de
terfenadina.
b.Evitar la exposicin a la luz solar
c.Evitar el consumo de caf
d.No administrar conjuntamente con sales de hierro.
e.Realizar pruebas de funcionamiento renal
previo al