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Fundao Universidade Federal do Rio Grande

Departamento de Cincias Fisiolgicas Farmacologia

Antidepressivos

Daniela Mart Barros

Depresso
A depresso uma doena que afeta:
o bem estar fsico provocando cansao,
alteraes no sono e mudanas de apetite.
o bem estar mental provocando
alteraes de nimo, no pensamento e no
comportamento.

Sintomas Psicolgicos da Depresso


Baixo Astral
Perda de interesse nas coisas que costuma
apreciar
Ansiedade
Embotamento emocional
Problemas de concentrao e de memria
Delrios
Alucinaes
Impulsos suicidas

Sintomas Fsicos da Depresso


Problemas com sono
Lentido mental e fsica
Aumento ou falta de apetite
Aumento ou perda da peso
Perda de interesse no sexo
Cansao
Constipao
Irregularidades na menstruap

Principais Gatilhos da Depresso


Morte de um cnjuge
Divrcio
Separao conjugal
Aprisionamento
Morte de um amigo muito chegado
Leses ou doenas
Casamento
Perda do emprego
Aposentadoria

Doenas relacionadas com a depresso


Alcoolismo
Alteraes na neurotransmisso cerebral
Doena de Parkinson
Doena de Addison
Sndrome de Cushing
Problemas cardacos
Esclerose Mltipla
Diabetes
Hipotereoidismo
Hipopituitarismo

Tipos de depresso

Depresso leve mudanas de vida


Depresso moderada mudanas de vida +
auxlio mdico
Depresso grave urgncia no tratamento
(sintomas fsicos, delrios e alucinaes,
pensamentos suicidas)

Teoria da Monoamina da Depresso


Proposta em 1965 (Schildkraut): transmisso de
NA e 5HT no SNC
Agentes antidepressivos conhecidos (TCA e IMAO)
facilitam a transmisso monoaminrgica.
Drogas como a reserpina causam depresso.
Resposta anormalmente fraca do cortisol plasmtico
ao esteride exgeno (teste da supresso da
dexametasona), podendo refletir o def de transmisso
do hipotlamo.
Algumas evidncias farmacolgicas no apoiam a
hiptese da monoamina.

Neurotransmisso Normal

Organon

Alteraes Neuroqumicas da Depresso

Organon

Agentes antidepressivos

Antidepressivos tricclicos (TCA)


Inibidores da captao da 5HT
Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
Antidepressivos atpicos

Antidepressivos Tricclicos

Imipramina
Desipramina
Amitriptilina
Clomipramina
Protriptilina

Durao de ao
1-3 dias
Aparecimento do Efeito

2-4 semanas

ANTIDEPRESSIVOS TRICCLIOS

Antidepressivos Tricclicos

Os ADT inibem a captao de noradrenalina e/ou da


5HT.
Esto quimicamente relacionados com as fenotiazinas.
So amplamente utilizados como antidepressivos.
A maioria tem ao prolongada; com metablitos ativos
Superdosagem: confuso, mania; disritmias cardacas.
Interagem com lcool, anestsicos, ag. Hipotensivos,
AINES, no devem ser administrados com IMAO.

Antidepressivos Tricclicos
Efeitos Colaterais

Sedao (bloqueio H1)


Hipotenso postural (bloqueio adrenrgico)
Boca seca
Viso Turva

Bloqueio muscarnico

Constipao
Mania e convulses - ocasionalmente

Inibidores da Captao de 5 HT SSRI


ISRS: inibidores seletivos da
recapitao de serotonina.
SSRI fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina,
sertralina e citalopram
Menor toxicidade que os IMAO e os ADT
Efeitos colaterais: nusea, insnia e disfuno
sexual.
Reao da Serotonina : hipertermia, rigidez
muscular, colapso cardiovascular
Antidepressivos mais prescritos
Interferem muito pouco com outros sistemas

Inibidores da Captao de 5 HT - SSRI

CITALOPRAM Cipramil Parmil


FLUOXETINA Eufor, Deprax, Fluxene,
Nortec, Prozac, Verotina
NEFAZODONA Serzone
PAROXETINA Aropax, Pondera, Cebrilin
SERTRALINA Zolof, Novativ, Tolrest

ISRS

Organon

Inibidores da MAO monoamina


oxidase inibe a enzima que destroi o
neurotransmissor
Os IMAO inibem uma ou ambas as formas de
MAO no crebro, aumentando, assim as reservas
de NA, DA e 5HT
A inibio da MAO A correlaciona-se com a
atividade antidepressiva.
Principais exemplos: fenelzina, tranilcipromida,
iproniazida e moclobemida.
Ao prolongada inibio irreversvel da MAO
A inibio da moclobemida reversvel

Inibidores da MAO

Efeitos colaterais:
-hipotenso postural (bloqueio simptico)
-efeitos semelhantes a atropina (similar aos ADT)
- aumento do peso corporal
- estimulao do SNC
- inquetao, insnia
- convulses com superdosagem
- resposta hipertensiva grave a alimentos contendo
tiramina reao do queijo

Inibidores da MAO

TRANILCIPROMINA Parnate, Stelapar


MOCLOBEMIDA Moclobemida
SELEGILINA Elepril, Jumexil

Antidepressivos Atpicos

Grupo heterogneo maprotilina, venlafaxina,


trazodona, mianserina e bupropiona
No tm nenhum mecanismo de ao comum.
Alguns so bloqueadores fracos da captao de
monoamina
Resposta teraputica demorada como ADT e IMAO
Ao curta
Efeitos colaterais indesejveis e toxicidade aguda
variveis, porm mais fracas que dos ADT.

Antidepressivos Atpicos

MAPROTILINA
inibidor seletivo da captao de NA
-efeitos indesejveis semelhantes ao da atropina
- sedao
- convulses
- erupes alrgicas
- toxicidade aguda semelhante aos ADT

Antidepressivos Atpicos
TRAZODONA
-bloqueador fraco da captao de 5 HT
- bloqueia os receptores 5 HT2 e 2
- sedao, confuso, hipotenso
- disritmias cardacas
MIANSERINA
-bloqueio dos receptores 2, 5 HT2 e H1
- nenhum efeito sobre a captao de monoamina
- sedao, convulses, reaes de hipersensibilidade
- ausncia de efeitos da atropina e cardiovasculares

Antidepressivos Atpicos
BUPROPIONA
-aumento da liberao de NA
- vertigem, ansiedade e convulses
- segura em superdosagens

VENLAFAXINA
-inibidor fraco da captao de 5 HT
- nusea, ansiedade e disfuno sexual (semelhante
ISRS)

ATPICOS

Organon

Estabilizadores do Humor
on orgnico administrado por via oral na forma de
carbonato de ltio
Provvel mecanismo de ao:
-interferncia na formao de IP3
- interferncia na formao de cAMP
Controla a fase de mania, bem como a depresso
Profilaxia do transtorno bipolar
Meia vida plasmtica longa
Janela teraputica pequena

Estabilizadores do Humor

Efeitos indesejveis nuseas, sede, poliria,


hipotereoidismo, tremor, fraqueza, confuso mental
e teratognese.
OUTRAS DROGAS ESTABILIZADORAS DO
HUMOR VALPROATO e CARBAMAZEPINA

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