QUINOLONAS

POR:
- ANDREA BUSTOS BONFIL
- RUBI GUADARRAMA AYALA
- ARMANDO ROMERO RDZ.
3A NUTRICION

INTRODUCCION
La

actividad antibacteriana de las quinolonas se observo por

primera vez en los lquidos obtenidos al purificar la cloroquina.

Se

aisl el primer grupo, el Ac. Nalidixico - Quimioterapico

sinttico.

4-quinolona-3carboxilico constituye la estructura bsica.

CLASIFICACION DE LAS
QUINOLONAS
NO
FLUORADAS

FLUORO

1 GENERACION

2 GENERACION

ACIDO NALIDIXICO
ACIDO OXOLINICO
ACIDO PIROMIDICO
ACIDO PIPEMIDICO
CINOXACINO
ACROSOXACINO

NORFLOXACINO
PEFLOXACINO
OFLOXACINO
ENOXACINO
CIPROFLOXACINO
AMIFLOXACINO

QUINO
3 Y
GENERACION
DIFLOXACINO
LOMEFLOXACINO
ESPARFLOXACINO
FLEROXACINO
TEMAFLOXACINO
TOSUFLOXACINO

LONAS
4
LEVOFLOXACINO
GREPAFLOXACINO
GATIFLOXACINO
MOXIFLOXACINO
TROVAFLOXACINO
CINAFLOXACINO

CLASIFICACION DE LAS
QUINOLONAS
Antispticos
urinarios,
sentido estricto
Se concentran
urinarias

en

las

en
vas

Activos a la mayora de los

grmenes gramnegativos que
causan estas infecciones
No
alcanzan
concentraciones
sistmicas
y
tisulares,
potencialmente tiles en otras

CLASIFICACION DE LAS QUINOLONAS

QUINOLONAS FLUORADAS.
CON UN ATOMO DE FLUOR
EN POSICION 6 que mejora el
espectro.
Amplia a
positivos.

grmenes

Gram

NORFLOXACINO sintetizo a
partir del pipemdico
posee una actividad superior
a la de las quinolonas de la
primera generacin.
Tampoco resulta til
infecciones orgnicas.

en

CLASIFICACION DE LAS
QUINOLONAS

Compuestos DIFLUORADOS
y TRIFLUORADOS
La introduccin de grupos flor en la
estructura quinolonica ocasiona, no obstante,
una disminucin de la fotoestabilidad de los
compuestos.
Compuestos MODERNOS (toxicidad).
3 ltimos se pueden considerar de la 4
generacin.
Utilidad TERAPEUTICA espectros ms
amplios, mas activas sobre estreptococos y
estafilococos.
Activas frente frente a los principales M.O.
Patgenos de las vas respiratorias inferiores
Se utilizan principalmente en las infecciones
respiratorias

Mecanismo de accin
Actan

mediante una inhibicin de la ADN girasa, la enzima

responsable del enrollamiento sobre s mismo del ADN bacteriano, que
es esencial para la replicacin y la reparacin del ADN.

FARMACOCINTICA

Quinolonas Farmacocintica
Alimentos

Metabolismo

Baja unin a protenas

No aminoran absorcin

Heptico
Absorcin

Elevada liposolubilidad

Prolongacin lapso de
concentracin mxima.

Oral
Excrecin
Renal

Amplia distribucin en
tejidos corporales

Rin, pulmn, tejido

prosttico, macrfagos y
neutrfilos

Farmacocintic
a

1 generacin

Flouroquinolon
as.

Farmacocintica: 1 generacin
absorcin
oral

Excrecin: Renal

Compuestos
glucuronoconjugados
inactivos

Metabolismo: Hgado

c. Nalidxico

c. Hidroxinalidxico (16
+) y compuestos
glucuronoconjugados
inactivos

cido
Nalidxi
co

Unin a PP
elevada

1/3 de
compuesto
activo en forma
de cido
hidroxinalidxico

unin a PP

Niveles
plasmticos
insuficientes

Concentracin
renal

Tratamiento en
IVU

Perfil
farmacocinti
co ms
favorable.

Farmacocintica: Fluorquinolonas
Metabolismo
heptico variable

Citocromo P-450

Excrecin por orina (Secrecin y

filtracin)
Metabolitos en orina
bactericidas.

Afecta anillo
piperacnico

Hidroxilacin, Noxidacin,
desmetilacin,
formilacin,
acetilacin y
apertura p/formar
derivado 7etilendiamino

unin a PP

Alcanza mayor
concentracin
intracelular

Tambin en
placenta y leche
materna evitar
en embarazo y
lactancia

Bronquios,
pulmn, bilis,
neutrfilos,
macrfagos,
lquido sinovial y
riones.

Indicaciones teraputicas
Enfermeda
des
venreas
Gonorrea

(N.
gonorrhoeae)

Clamidia

(C.
trachomatis)

Chancroide

(Haemophilus
ducreyi)

Infecciones
intestinales

Indicaciones teraputicas

VS.

Clera

V. cholerae

Diarrea del
viajero

E. coli

Descontaminaci
n intestinal

Inmunodeprimi
dos

Fiebre tifoidea

S.typhi

Indicaciones teraputicas
Neumona
Infecciones
en vas
respiratorias

VS.

Bronquitis

S.
pneumoniae

Indicaciones teraputicas
Infecciones seas,
articulaciones y
tejidos blandos

Osteomielit
is

P.aeruginos
as

Indicaciones teraputicas
Otras infecciones (Rgimenes
polifarmeceticos)

Tuberculosis

Infecciones
por
micobacterias
atpicas

Infecciones
por
Mycobacteriu
m avium

Meningitis

Otitis

Guerra
bacteriolgi
ca
(profilaxis y
tratamiento
)

Antrx

Peste

Brucelosis

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.

Antecedentesdeataquesconvulsivos.
No administrar a embarazadas ni en nios

Embarazadas,

crecimiento.

Pacientes
No

lactantes, nios y adolescentes en fase de

con bradicardia, IC, arritmias, epilpticos.

se recomienda utilizarlos con antiarritmicos.

Evitar

exposicin excesiva al sol.

Efectos adversos o secundarios

Reacciones

adversas ms frecuentes alteran el tubo digestivo:

Vmito
Nauseas
Dolor abdominal

Efectos

secundarios presentes en raras ocasiones:

Reacciones de hipersensiblidad
Alteraciones de SNC

INTERACCIONES

Complementos nutricionales multivitamnicos y minerales y

anticidos

Disminuyen considerablemente la absorcin de las

QUINOLONAS (quelatos insolubles)

SUCRALFATO

Al
Mg
Ca
Fe
Zn

 Ac.

NALIDIXICO desplaza la wafarina de su unin de protena plasmtica.

Efectos

anticoagulantes y peligro de hemorragias en pacientes tratados con

ambos tipos de fx.
administracin de FLUOROQUINOLONAS con derivados cumarnicos
prolonga significativamente el tiempo de protrombina.

La

Todas

las QUINOLONAS DE LA 2da GENERACION (excepcin OFLOXACINO) ^

niveles plasmticos de teofilina ciprofloxacino y enoxacino ^ sustancial hasta
niveles txicos ancianos

Monitorizacin plasmtica de la---- cuando se administra con estas -----

FLUOROQUINOLONAS

 MOXIFLOXACINO

DIGOXINA

Y GATIFLOXACINO ^muy variable de los niveles de

Concentraciones

de CICLOSPORINA ^ con algunas

FLUOROQUINOLONAS

Coadministracin

PEFLOXACINO y CIMETIDINA

^de

semivida del PEFLOXACINO sin cambio en el volumen de

distribucin y eliminacin renal del fx

PROBENECIDA

dism la excrecin urinaria de algunas QUINOLONAS

ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS (acetilsaliclico (AAS)

(Aspirina), ibuprofeno, indometacina, diclofenaco, piroxicam, etc.)
QUINOLONAS ^ riesgo de estimulacin central y de convulsiones.