I N S TI TU TO PO LI TE C N I C O NAC I O NAL

ESC UELA

NAC I O NAL D E C I E N C IAS

B I O LO G I CAS

Ketoconazol y Terbinafina
Lab. Micologa General y Mdica
Diaz Lpez Mnica
Trejo Solrzano Alejandra
3QM1
Equipo 6

Seccin 2

Profesores:
Dra. Aida Vernica Rodrguez Tovar
M en C. Jess Resndiz Snchez
13/Octubre/2015

Conceptos Previos

Membrana citoplsmica:

Antifngico: Sustancia capaz de producir una alteracin

tal de las estructuras de una clula fngica que consiga
inhibir su desarrollo.

Ergosterol: regulador de la fluidez de la membrana y es

encargado de la integridad de la clula fngica.

Citocromo P450: sistema enzimtico que se destaca por la

importancia en el metabolismo y porque su
funcionamiento esta ligado a la sntesis de ergosterol.

Terbinafina

Derivado de alilamina de origen sinttico.

Fungistatico. A nivel de la sntesis del ergosterol, acta inhibiendo la

enzima escualeno epoxidasa.

Es activo contra dermatofitos y tiene poca accin contra levaduras

La terbinafina por va oral es muy efectiva en el tratamiento de las

onicomicosis debido a su actividad antimictica y por su capacidad
para concentrarse en la queratina de las uas

Mecanismo de Accin
Este
compuesto
bloquea la
formacin de
ergosterol.

Mediante

La inhibicin de una
enzima escualeno
epoxidasa

Provocando

Disminucin de
ergosterol

La falta de
ergosterol afectar
la permeabilidad de
la membrana celular.
Lo que genera
membranas fngicas
defectuosas.

Por lo que se interrumpe

la organizacin celular y
disminuye el crecimiento
del hongo.

Aplicacin

Presentacin

Tia de los pies,

cuerpo ingle.
Candidosis
superficial

Presentacin
tpica.(Una o dos
aplicaciones
diarias)

Efectos
colaterales

Nausea, dolor
abdominal,
vomito,
perdida del
Pitiriasis
Solucin (Una
apetito, de
Vesicolor
aplicacin diaria)
manera
Micosis
excepcional
superficiales
dao
Tia de la
hepatobiliar.
cabeza
No es
Onicomicosis
recomendado
Micosis
su uso en
profundas
Va oral
pacientes con
como
esporotricosis
dao heptico,
o
embarazadas o
cromoblastomi
en periodo de
cosis.
lactancia.

Interacciones
Son mucho menores
que
las de los derivados
azolicos, debido a
que la terbinafina
interfiere en menor
medida con el
metabolismo del
citocromo
CYP3A4, empleando
principalmente la
va del
citocromo CYP2D6;
que promueve la
depuracin de la
terbinafina y por
tanto una
disminucin de sus
concentraciones.

Ketoconazol

Derivado triazlico de tipo imidazolco.

Acta en la membrana fngica como inhibidor de la sntesis del ergosterol.

Actividad fungisttico frente a los dermatofitos, las levaduras y otros hongos

patgenos.

Caracterstica especial: efecto antiinflamatorio, se considera inmunopotenciador

moderado.

Accin selectiva por la afinidad de los grupos azles por la membrana fngica.

Membrana
citoplsmica

Ergosterol

Citocromo P450

Mecanismo de Accin
Este compuesto
interrumpe la
produccin de
ergosterol.

Mediante

La inhibicin de una
enzima dependiente
del citocromo P-450
Lanosterol 14-alfadesmetilasa (14DM)

Finalmente, en algunos
hongos impide la
transformacin en
pseudohifas, lo que las
hace ms susceptibles a
la accin de
losleucocitosdel
organismo

Secundariamente, el
acmulo de esteroles
anmalos contribuye a
la fragilidad y muerte
celular

Disminucin de
ergosterol y
Provocando
acumulacin de
esteroles metilados
anmalos
(14 metl esteroles)

La falta de
ergosterol afectar
la permeabilidad de
las membranas.
lo que llevar a
desestructuracin de
losorgnulosintracelulares
y capacidad de divisin

Aplicacin

Presentacin

Tia de los pies,

cuerpo ingle.
Candidosis cutnea

Presentacin tpica.

Dermatitis seborreica

Champ

Candidosis vaginal

vulos 400mg

Micosis superficiales
Tia de la cabeza
Onicomicosis
Pitiriasis versicolor

Va oral

Efectos colaterales

Interacciones

Nausea, diarrea,
cefalea, vmito.
Hetotoxicidad,
leucopenia,
oligospermia,
ginecomastia y
disminucin de la
libido.

Alcohol etlico:
potenciacin de la
toxicidad del alcohol,
por posible
acumulacin de
acetaldehdo.
Anfotericina B:
inhibicin del efecto de
anfotericina.
Anticidosdisminucin
de la absorcin oral.
Anticoagulantes: riesgo
de hemorragia.
Los
antiviralesaumentan
concentraciones
plasmticas con posible
potenciacin de su
toxicidad.

Bibliografa
BJ Cribier, R Bakshi: Terbinafine in the treatment of onychomycosis: a review
of its efficacy in high-risk populations and in patients with nondermatophyte
infections. British Journal of Dermatology 2004; 150: 414420
AK Gupta, A Adamiak, EA Cooper: The efficacy and safety of terbinafine in
children. Journal of European Academy of Dermatology and Venereology
-JEADV- (2003) 17: 627640