INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL

CENTRO INTERDISCIPLINARIO DE CIENCIAS DE LA SALUD

UNIDAD MILPA ALTA

C. B. DEL SISTEMA NERVIOSO Y VISUAL: FARMACOLOGIA

INTEGRANTES:
AGUILERA RANGEL ALEJANDRA
CABRERA SUAREZ YAZLIN
DIAZ CARBAJAL ANY YARELI
FLORES VRTIZ DIANA LAURA
MORALES RAMIREZ GUADALUPE
TORRES MORENO NADIA MARAVILLA
LICENCIATURA MDICO CIRUJANO Y PARTERO
GENERACION

40

Neurolpticos.
Antipsicticos.

Antipsicticos.

Se utilizan principalmente para tratar la EZQUIZOFRENIA.

Estados
psicticos:
maniacos
con
sntomas
(grandiosidad, paranoia, alucinaciones o delirio).

No son curativos ni eliminan

el trastorno fundamental y
crnico del pensamiento.
Pero reduce la intensidad de
las alucinaciones y delirio.

psicticos

Clasificacin.
Baja potencia.

Clorpromazina.
Proclorperazina.
Thioridazine.

Alta potencia.

Flufenazina.
Haloperidol.
Pimozida.
Thiothixene.

Primera
generacin.

Segunda
generacin.

-Asenapina. -Olanzapina.
-Clozapina.
-Quetiapina.
-Iloperidona. -Paliperidona
-Lurasidona. -Risperidona
-Ziprasidona.

Farmacocintica
Via de
administracin
oral e
intramuscular

Absorcin no se afecta con

la presencia de alimentos.
(excepcin ziprasidona y
papiperidona).
Va de
eliminacin
renal
Semivida de
eliminacin
10-30 horas

Compuesto
liposoluble
Farmacocintica.

Unin a protenas
plasmticas

Metabolizacin:
Citocromo P450
heptico

Farmacodinamia
1.- Accin antagonista sobre los receptores de la
dopamina en el cerebro

Efecto antagonista sobre

perifricos de la dopamina.

receptores

cerebrales

Se unen a diversos grados a estos receptores.

Tpicos inhiben receptores D2 (sist. Mesolimbico del

cerebro)

Antagonizados por agentes que elevan la [dopamina]

Levodopa

Anfetaminas

Bromocriptina

2.- Actividad antagonista

serotonina en el cerebro

sobre

el

receptor

de

Acciones
Bloquea receptores:
Muscarnicos
M1, M3, M5

Adrenrgicos y
Noradrenrgicos
alfa-1

Sequedad de boca
y mucosas,
estreimiento,
dificultad
de acomodacin
visual, retencin
de orina y
alteraciones
cognitivas.

Hipotensin
ortosttica,
sedacin.
Inversin del
humor

Histaminrgicos

H1

Somnolencia
Aumento de
apetito (hidratos
de carbono) y
aumento
de peso

Acciones
Antipsicticas
Inhibicin de
receptores D2 en
Sistema mesolmbico
cerebral

Extrapiramidales
Inducidos por el
bloqueo de D2 en
rea nigroestriada

Antiemticos
Antagonismo en
receptores D2 de la
zona quimiorreceptora
bulbar

Reduce sntomas positivos de la

Esquizofrenia
Atpicos: mejoran parcialmente
sntomas negativos.

Distonas agudas
Hipertona
Acatisia
Discinesia tarda
Sintomas de tipo parkinsoniano

Quimioterapia___Haloperidol
Proclorperazina
Radioterapia____Tietilperazina

Acciones
Otros efectos:

Alteran mecanismos termorreguladores

Poiquilotermia

En la hipfisis al inhibir los receptores D2

Aumentan liberacin de prolactina

Indicaciones teraputicas

Eficaz para la esquizofrenia

Trastorno mental grave que afecta a ms de 21 millones

La esquizofrenia se caracteriza por:

Distorsin del pensamiento

Las percepciones

Las emociones

El lenguaje

La conciencia de s mismo y la conducta.

Se asocia a una discapacidad considerable y puede afectar al desempeo

educativo y laboral.

Tienen entre 2 y 2,5 veces ms probabilidades de morir a una edad

temprana.

Neurolpticos
tradicionales:
eficaces tipo I
Nuevos en pacientes
que no responden a
los agentes
tradicionales.
Mejoran tipo II

Prevencin de nauseas y vmitos intensos:

neurolpticos antiguos (proclorperazina).

Tranquilizantes

Neurolpticos en combinacin analgsicos:

dolor crnico acompaado de ansiedad
intensa.

Hipo intratable (clorpromazina)

Tics motores y vocales del trastorno de

Tourette (pimozida).

Irritabilidad secundaria al autismo.

Efectos adversos
Extrapiramidales.
Distonias agudas.
Acatisias.
Parkinsonismo.
Bradicinesia.
Temblores.
Rigidez.

Haloperidol.
Flufanezina.
Por antagonismo de
receptores de
Dopamina
Exceso de influencia
Colinrgica.

Efectos adversos

Extrapiramidales.
Minimizados con uso de
Anticolinrgicos: Benzatropina
Puede persistir Parkinsonismo.
Tpicos de baja potencia:
Tioridazina.
Actividad colinrgica
amortiguada.

Efectos adversos
Discinesia tardia.
Movimientos involuntarios de la mandibula y de la
lengua.
Puede disminuir con abstinencia del medicamento.
Producida por aumento de receptores dopaminergicos
en respuesta a su inhibicin prolongada.

Sindrome neurolptico maligno.

Potencialmente letal.
Rigidez muscular, fiebre, alteracin del estado mental,
estupor, labilidad de la TA y mioglobinemia.
Disminuye suspendiendo el frmaco o administrando
Dantroleno o Bromocriptina.

Efectos adversos
Otros:
Somnolencia.
Estado confusional.
Sequedad de a boca.
Retencion urinaria.
Estreimiento.
Desenso de la TA.
Transtornos de la termorregulacion.
Amenorrea, galactorrea, ginecomastia, infertilidad e
impotencia.
Aumento de peso.
Exacerbacin de diabetes o de la hiperlipidemia.

Precauciones y
contraindicaciones
o

Enfermedad de Parkinson

Arterioesclerosis

Epilepsia preexistente

Alteraciones del QT en ECG

Epilepsia

Trastornos convulsivos

Insuficiencia heptica

Insuficiencia renal

Hemiplejia

Alteraciones hematolgicas

Agitacin aguda que

acompaa a la abstinencia del
alcohol u otras drogas

Monitoreado en pacientes con

trastornos del estado de animo.
Riesgo de mortalidad en
ancianos (todos los atipicos)

Interacciones

Anfetaminas

Antiepileptico
s

Barbituricos

Litio

Anticolinergicos

Antidepresivos
tricclicos

Levodopa

Opiaceos

Propranolol

Toxicidad

Variable

Raramente letal

La somnolencia avanza a coma

La excitabilidad neuromuscular puede estar aumentada y

progresar a las convulsiones.

Toxicidad

Las pupilas presentan miosis y los reflejos tendinosos profundos

estn atenuados.

La regla es hipotensin e hipotermia, aunque puede haber fiebre

en etapas posteriores de la evolucin.

Los efectos letales de mesoridazina y tioridazina tienen relacin

con la induccin de taquiarritmias ventriculares

Baja potencia

CLORPROMAZINA (Thorazine)
Usos
:

Tratamiento de estados maniticos de

esquizofrenia aguda.

Dosi
s:

I.M. 500mg/dia. Amentar progresivamente

hasta llegar a 2,000mg/da.
V.O. 10-25mg 2 veces al da. Aumentar
progresivamente hasta llegar a los 400mg/da.

CLORPROMAZINA
(Thorazine)
Contraindicaciones y
precauciones.
Hipersensibilidad.
Estado comatoso.
Presencia de alcohol.
Barbitricos y otros depresores del SNC.
Ictericia.
Embarazo y lactancia.
Asma, enfisema o infecciones respiratorias
agudas.
Cncer de mama previamente detectado.

CLORPROMAZINA
(Thorazine)
No produce dependencia ni tolerancia.
Interacciones:
Antagoniza efecto hipotensores de la guantidina.
Uso con litio puede provocar Sx. Encefalopatico.
Pude enmascarar toxicidad de farmacos
antineoplsicos.
Prolonga e intensifica efectos de barbituricos y
narcolepticos.
Disminuye el umbral antionvulsivante.
Dismunuye efectos de anticoagulantes.

THIORIDAZINE (Mellaril)
Ansioltico y
antipsicticode

Efectos
piramidales

Bloquea
receptores postsinpticos para
dopamina
sistema
mesolmbico

Efectos sedantes
y ansiolticos

Dopamina al
bloquear el
receptor D2
somatodendrtico

Hipotensin
moderada y
antiemtica
minima

Indicaciones teraputicas

Esquizofrenia

Antidepresivo

Posologa

Posologa
Ansioloitico y antidepresivo
Adultos: 10-15mg/da.
Nios: 0,5-2mg/kg/da, en dosis
fraccionada

Neuroleptico
Ads.: psicticos hospitalizados: 100600mg/da. Psicticos ambulatorios:
50-300mg/da. Ancianos: 25200mg/da.
No sobrepasar: 800mg/da.
Nios: 1-4mg/kg/da en dosis
fraccionadas.
Iniciar el tto. con la dosis mnima y
gradualmente aumentarla hasta la
obtencin del efecto deseado.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

Depresin severa SNC

Edo. Comatosos

Hipertensin o Hipotensin

Enfermedades cardiacas o pulmonares

Enfermedad Parkinson

hipertrofia prosttica, glaucoma de ngulo cerrado, leo paraltico

o retencin urinaria

Insuficiencia heptica y renal

Ep
in

p in
efr
in

Atr
o

eo
s

co
s

est
si

Op
i c

An

Alc
oh
ol

Efe
de ctos
s preso
re

Interacciones

Embarazo y lactancia no recomendado

Evitar el uso si va manejar maquinaria pesada o vehculos

Reacciones adversas
Sedacin, sequedad de la boca, trastornos en la visin, vrtigo,
hipotensin ortosttica, galactorrea ocasional, erupciones
cutneas, incontinencia urinaria, trastornos de la eyaculacin,
fotosensibilidad.

Ni
ve o s 1
ces -3
da
Sir
con ve p
tro ara
sn l de l el
tom os
as

supTable
osi tas
tor y
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s
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ve lica rios
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ren
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Tab
tom leta
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ul t
os vece
s

Esq
uiz
of

PROCLORPERAZINA (Compazine)

Contraindicado en

Embarazo y lactancia

Hipersensibilidad

No usarse si ingiri alcohol

Barbitricos, benzodiacepinas, opiceos, etc.

Sobredosis

Depresion SNC y causar Coma

Efectos adversos

fiebre
rigidez muscular

confusin

latidos del corazn rpidos o irregulares

sudoracin

coloracin amarillenta en la piel o los ojos

sntomas parecidos a los de la gripe

contracturas musculares en el cuello

lengua que asoma fuera de la boca

dificultad para respirar o tragar

pequeos movimientos ondulantes de la lengua

movimientos incontrolables y rtmicos de la cara, la boca o la mandbula

convulsiones

sarpullido , urticaria y comezn

Alta potencia

Primera generacin (Alta potencia)

Frmaco

Dosis

Flufenazina.

2,5-25
mg,.
Mantenimiento
: mx. 100
mg/6 sem.
Gravemente
agitados:
inicialmente
flufenazina de
duracin corta,
tras
desaparicin
de
sntomas
agudos:
25
mg. 12,5 mg.

Farmacocintic
a.

Usos
teraputico
s

Efectos
adversos.

Contraindica
ciones.

Administracin
Esquizofrenia Distonia.
oral.
Psicosis
Discinesia.
Se
une
a paranoides.
Acatidis.
protenas
Somnolenci
plasmticas
a.
(ms del 90%).
Metabolismo
heptico.
Semivida de 7-10
das.
Excrecin renal.

Hipersensibilid
ad.
Concomitantes
con
dosis
elevadas
de
depresores del
SNC.
Depresin
severa.

Primera generacin (Alta

potencia)
Frmaco
Dosis
Farmacocin
Usos
Efectos
Haloperidol

IV o IM
AGENTE
NEUROLEPTICO:
5-10mg/hora,
hasta lograr
control del
sntoma
ANTIAGITACION
PSICOMOTORA:
5-10mg
ANTIEMETICO:
5mg
NIOS:
0.1mg/3kg peso
corporal VO, 3
veces da

tica.

teraputico
s

Los niveles
plasmticos
pico 20
minutos
despus de la
aplicacin IM.
La vida media
plasmtica
21 horas
La unin a
protenas
plasmticas
92%.
La excrecin
heces 60%,
orina 40%

Agente
neurolptico
Alucinaciones
Paranoia
Confusin
aguda
Alucinaciones
hipocondriacas
Alteraciones de
la personalidad
Coadyuvante
en tx de dolor
crnico severo
Antiemtico

adversos.

Temblor,
rigidez,
hipersalivaci
on,
bradicinesia
Discinescia
tarda
Sx
neurolptico
maligno

Contraindica
ciones.

Nauseas,
vomito etc.

Embarazo
Depresin
SNC por otros
frmacos
depresores,
alcohol
Enfermedad
de Parkinson
Lesin de
ganglios
basales
Hipersensibili
dad a este

Primera generacin (Alta

potencia)
Frmaco

Pimozida

Dosis

Farmacocin
tica.

Usos
teraputico
s

2-4 mg 1
vez/da y
aumentar 2-4
mg/sem hasta
efecto
teraputico
adecuado

Administracin
oral.
Se
une
a
protenas
plasmticas
95%
Metabolismo
heptico.
Semivida de 710 das.
Excrecin
renal.

-Esquizofrenia
-Trastornos de
ansiedad
-Autismo
infantil

Efectos
adversos.

-Discinesia
tarda
-Sndrome
neurolptico
maligno

Contraindic
aciones.

-Insuficiencia
heptica
-Tratamiento
de tics simples
o de tics
asociados con
el sndrome de
la Tourette
-Parkinson
-Arritmias
cardiacas

Neurolpticos
atpicos

OLANZAPINA (olaprexa, zyprexa)

Indicacione
s:

*Esquizofrenia
*Prevencin de recadas de trastorno bipolar

Dosis:
as* 10 mg/dia. Dosis inicial.
d
i
m
*5-10 mg/dia. Segn estado clnico.
V.O. co
on

sin

c
r
ra I.M.
t
s
i
in
m
Ad

*Ancianos, IR, IH, 5 mg/da. Dosis inicial.

*5-10 mg
*Ancianos 2.5-5 mg repetirse 2 hrs despus segn estado
clnico.
*Max: 3 iny/24 h, 20 mg/da por tres das consecutivos.

OLANZAPINA (olaprexa, zyprexa)

Reaccione
s
adversas:

Somnolencia,
mareos,
alteraciones
visuales, disminucin de la capacidad de
reaccin.
Eosinofilia,
leucopenia,
neutropenia;
aumento de peso y del apetito, niveles de
glucosa, trigliceridos y colesterol elevados,
glucosuria;
somnolencia,
discinesia,
acatisia,
parkinsonismo;
hipotension
ortostatica. Exantema, artralgia, astenia,
cansancio, edema, fiebre; aumento de
fosfatasa alcalina, acido rico elevado.
Aumento plasmtico de prolactina

OLANZAPINA (olaprexa, zyprexa)

Contraindicaciones y
precauciones.
*PRECAUCIN en nios y ancianos. Pacientes
con I.H. y/o I.R.
*Hipertrofia prosttica o ileo paralitico,
antecedentes de convulsiones, ICC, hipertrofia
cardiaca, hipocalemia o hipomagnesemia,
lactancia, embarazo en el 3er trimestre.
*SUSPENDER SI se observan signos de SNM,
hepatitis.
*RIESGO DE MUERTE SUBITA de origen
cardiaco.
*NO ADMINISTRAR via I.M. En pacientes con
IAM, angina de pecho inestable, hipotension
severa.

Lurasidona (latuda)
Indicacione
s:

Dosis:
V.O.

*Esquizofrenia

*40 mg/ dia.

*Dosis maxima 160 mg
dia.

Lurasidona (latuda)
Reacciones
adversas:

Contraindicacion
es:

Interacciones

Somnolencia, acatisia, nauseas, vomitos, temblor

parkinsoniano, sialorrea, agitacion, hipocinesia, babeo,
rigidez muscular, crisis oculogira, mareos,
hiperprolactinemia, exantema, anorexia, taquicardia,
vision borrosa, hipotension ortostatica.
*Precaucin: Antecedentes de convulsiones, Alzheimer,
patologias cardiovasculares o cerebrovasculares
*Hipersensibilidad al farmaco.

Ketoconazol y rifampicina

Quetiapina (seroquel)
Indicacione
s:

*Esquizofrenia
*Episodio maniaco moderado a grave en el
trastorno bipolar
*Episodio depresivo mayor del tratorno bipolar

Dosis: ida
om
c
V.O.
in
is
in
m
Ad

co
r
tra

*Dosis diaria total en los 1ros 4 das de tto.: 50

mg (da 1), 100 mg (da 2), 200 mg (da 3) y
300 mg (da 4). A partir del 4 da, titular a la
dosis efectiva usual: 300-450 mg/da.
Dependiendo de la respuesta clnica y
tolerabilidad del paciente, ajustar dentro del
rango de 150-750 mg/da.

Quetiapina (seroquel)
Reacciones
adversas:

Somnolencia, dispepsia, estreimiento, sequedad de boca, astenia leve,

rinitis, taquicardia, leucocitopenia, neutrocitopenia, eosinofilia,
disminucion de concentraciones de la hormona tiroidea,

*Precaucin:

Ancianos, alteracion hepatica, diabeticos, enfermedad cardiovascular,

enfermedad cerebrovascular.
*Hipersensibilidad al farmaco.
*Concomitante con inhibidores del citocromo P450 3A4 (inhibidores de la
proteasa del VIH, antifungicos tipo azol, eritromicina, claritromician y
nefazodona)

Interacciones

* Alcohol, Inhibidores de CYP3A4, zumo de pomelo, carbamazepina,

fenitoin, tiridazina.

Bibliografa

Harvey Richard A. (2012): Farmacologa. Espaa. Wolters

Kluwer Espaa. pp.162-168Lorenzo Fernndez Pedro
(2010): Farmacologa bsica y clnica. Panamericana. pp.
291-304