FARMACOLOGA DEL

DOLOR Y LA
INFLAMACIN
AINES Y OPIACEOS

QUE ES DOLOR?

El dolor es definido
como una experiencia
sensorial y emocional
desagradable asociada a
una lesin tisular real o
potencial.

El
dolor
AGUDO
es
la
respuesta inmediata de la
activacin del los sistema
nociceptivo por una noxa y
aparece por la estimulacin
qumica, mecnica o trmica
de nociceptores especficos.
.
El dolor CRONICO, no posee
funcin protectora, y
se
considera
como
una
enfermedad. Es un dolor
persistente despus de una
lesin o en ausencia de ella

 Por
su
mecanismo
fisiopatolgico, el dolor puede
ser:
NOCICEPTIVO
es
la
consecuencia de una lesin
somtica o visceral.
NEUROPATICO es el resultado
de una lesin y alteracin de
la
transmisin
de
la
informacin
nociceptiva
a
nivel del sistema nervioso
central o perifrico.

.
FARMACOS PARA
EL TRATAMIENTO
DEL DOLOR

EL DOLOR
ESTIMULO INTENSO O
NOCIVO

AYUDA A.

RESPUESTA
FISIOLOGICA

TRAUMATIM
AYUDA A
OS
PREVENIR LESIONES
INTERVENCI
ON
QUIRURGICA
INCAPACITAN
PROCESO
TE
INFLAMATOR
IOS:
ARTRITIS
REUMATOIDE
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
(ANALGESICOS)FLAMATORIO NO ESTEROIDEOS
(AINES)
OPIACEOS
OTROS

TRATAMIE
NTO DEL
DOLOR

DOLOR AGUDO
LESIONES QUE
PRODUCEN
INFLAMACION
OPIACEOS Y
AINES DE
EFECTO
RAPIDO

MECANIS
MOS
CONCRET
OS
SINDROMES
DOLOROSOS
(VARIOS
MECANISMOS)

POLIMEDICAC
ION

DOLOR
CRONICO

DOLOR
NEUROPATICOS

MAYOR A 6
MESES
SIN BASE
FISIOPATOLOGI
CA CLARA
TRATAMIENTO
COMPLEJO

LESION
NERVIOSA
BLOQUEADORE
S DE CANALES
DE CALCIO
(CARBAMAZEPI
NA)

ANALGESICOS
OPIOIDES

FARMACOS OPIACEOS

LOS
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES
CONSTITUYEN
LAS
PRINCIPAL
CLASE
FARMACOLOGICA UTILIZADA EN EL DOLOR AGUDO
MODERADO Y GRAVE

MORFINA
AGONISTA
NATURAL
OTROS
AGONISTAS
SINTETICOS Y
SEMISINTETICOS
TRATAMIENTO DE
DOLORES
CRONICOS

INTERACCION CON
LO RECEPTORES
OPIOIDES u
CEREBRO
TRONCO
ENCEFALICO
MEDULA ESPINAL
TERMINALES
PERIFERICOS
AFERENTES u

EFECTOS ADVERSOS
CARDIOVASCULARES
HIPOTENSION
ORTOSTATICA
LIBERACION DE
HISTAMINA
VASODILATACION
HIPOTENSION
ARTERIAL
BRADICARDIA

RESPIRATORIOS
SON FRECUENTES
DISMINUCION DE LA
RESPUESTA
RESPIRATORIA AL
DIOXIDO DE
CARBONO-APNEA

GENITOURINARIO
TENESMO VESICAL
RETENCION URINARIA

DIGESTIVOS
ACTUAN SOBRE
RECEPTORES
BULBARES Y
DELCTUBO DIGESTIO

SNC
SEDACION
CONFUSION
MAREOS, EUFORIA Y
MIOCLONIAS

TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
LA UTILIZACION DE OPIOIDES OCASIONA TOLERANCIA QUE EXIGE
AUMENTAR LA DOSIS O LA FRECUENCIA DE ADMINISTRACION
PARA MANTENER LOS EFECTOS.

LOS MECANISMOS MOLECULARES SIGUEN SIN ESTAR

CLARIFICADOS

SU USO CONTINUO PUEDE DESENCADENAR DEPEDENCIA FISICA

DE TAL MANERA QUE SU SUPRESION BRUSCA PROVOQUE UN
SINDROME DE ABSTINECIA CARACTERISTICO.
EN TRATAMIENTOS CRONICOS CONSTITUYE UN PROBLEMA
CLINICO CON LO QUE ESTAN DESA ROLANDO ESTRATEGIAS CON
EL FIN DE AMINORARA EL POTENCIAL ADICTIVO DE ESTOS
FARMACOS.

CLASIFICACION
AGONISTAS
NATURALES
MORFINA

DERIVADOS
SEMISINTETI
COS
HIDROMORFI
NA

CODEINA
(METILMORFI
NA)

OXICODONA
HIDROCODONA

MORFINA
SUELE SERVIR DE COMPARACION CON LOS DEMAS
SE METABILIZA EN EL HIGADO
METABOLITO ACTIVO QUE EXCRETA POR ORINA. NO
USAR EN INSUFICENCIA RENAL.
VARIAS PRESENTACIONES
SUBCUTANEA E INTRAVENOSA
A TRAVES DE DISPOSITIVOS DE ANALGESIA CONTROLADOS
POR EL PACIENTE.
EPIDURAL O INTRARAQUIDEA. ANALGESIA MUY EFICAZ.
TRANSCUTANEA DE LIBERACION SOSTENIDA
ORAL : DE LIBERACION RETARDADA

CODEINA
ES UN AGONISTA NATURAL DE
LOS RECEPTORES OPIOIDES
SU EFECTO ANALGESICO, SE
DEBE A SU TRANSFORMACION
HEPATICO EN MORFINA.
SU POTENCIA ANALGESICA ES
MUCHO MENOR QUE LA MORFINA
SU PRINCIPAL USO ES COMO
ANTITUSIGENO
TIENE EFECTO ANTIDIARREICO.
NO USAR EN MENORES DE 2
AOS.

DOSIS
ANALGESICO
0.5- 1 MG/KG/DOSIS
C/ 4 HRS-6 HRS
ANTITUSIGENO
0.25-0.5
MG/Kg/dosis/c/12
hrs
VO/IM
PRESENTACION
JB = 5 CC= 10.9
MG
DE 5CC= 7.5 MG
AMP= 2ML=60 MG

AGONISTAS SINTETICOS DE LOS

RECEPTORES OPIACEOS

FENILHEPTILAMINAS
METADONA
FENILPIPERIDINAS
FENTANILO
SUFENTANILO
ALFENTANILO

METADONA
MAYOR RIESGO
RESPIRATORIA

DE

DEPRESION

SE UTILIZA EN LA ADICCION PO
HERONA
SEMIVIDA DE 25 A 35 HORAS
UNION A TEJIDOS
PLASMATICAS

PROTEINAS

TAQUICARDIA VENTRICULAR

FENTANILO

DURACION CORTA
75 A 100 VECES MAS POTENTE QUE LA MORFINA
SU VIDA MEDIA ES SIMILAR A LA DE LA MORFINA.
USADO EN ANALGESIA PREQUIRURGICA
PRESENTACION
FRASCOS 10CC EV- ANALGESIA EN PX QX
TABLETAS VO
PARCHES TRANSDERMICOS

ES AUN MAS POTENTE

EL ALFENTANILO, ES EL MENOS POTENTE

REMIFENTANILO
ES EL MAS RECIENTE DEL GRUPO
SU METABOLISMO Y EXCRESION
RAPIDA
SE UTILIZA EN CIRUGIA (IV)
PARA MANTENER LA ANALGESIA
ASOCIADO OTRO FARMACO DE
MAS LARGA DURACION.

PETIDINA
EFICACIA ANALGESICA SIMILAR A LA MORFINA
PACIENTES QUIRURGICOS-ONCOLOGICOS
PRODUCE UN METABOLITO TOXICO (NORPETIDINA) QUE
PUEDE ORIGINAR EXCITABILIDAD DEL SNC Y
CONVULSIONES
ESTE METABOLITO SE EXCRETA POR RION.NO EN IRC
A DIFERENCIA DE OTROS OPIOIDES CAUSA MIDRIASIS.

TRAMADOL
ANALGESICO PRINCIPALMENTE DE
ACCION CENTRAL
ES POCO ADICTIVO
OCASIONA NAUSEA, MAREOS Y
ESTREIMIENTO.
PUEDE PRODUCIR RETENCION
URINARIA.
NO USAR EN DOLOR ASOCIADO A
SOSPECHA DE CX ABDOMINAL.
NO USAR EN PACIENTES CON SONDA
VESICAL O ITUS
COMBINADO CON PARACETAMOL
MEJORA LA EFICACIA ANALGESICA.
INDICACIONES: POSTOPERADOS/
DENTAL
NO USAR EN MENORES DE 2 AOS.

DOSIS
NIOS: 1-2
MG/KG/
DOSIS/4-8
HR VO- IM
EV. LENTO Y
DILUIDO
2-3
MINUTOS
PRESENTACI
ON
GOTAS: 20
GOTAS= 50
MG
CAP= 50 MG
AMP= 1 ML=
50 ML
AMP 2 ML0
100 MG

NALOXONA/NALTREXONA
ANTAGONISTA OPIACEOS
SE EMPLEAN PARA REVERTIR LOS
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
OPIOIDES
NALOXONA VIA PAARENTERAL
NALTREXONA VIA ORAL, USADO
EN LOS PROCESOS DE
DESHABITUACION.

ANTINFLAMAT
ORIO NO
ESTEROIDEOS
AINES

QUE ES LA INFLAMACION?
La inflamacin es un proceso
fisiolgico,
es
un
respuesta
inespecfica al dao provocado por
agentes internos y externos, que
tiene como funcin principal :
Controlar y depurar tejido daado
Proteccin contra infeccin local y

Permitir el acceso al sistema

inmune.

RX DE INFLAMACION
La principal caracterstica de la
reaccin inflamatoria aguda, es la
respuesta vascular y celular/
mediada por factores qumicos.
Desde su inicio se activan
mediadores qumicos que influyen en
la posible resolucin del dao y
reparacin de tejido.

CLINICA DE LA INFLAMACION
DOLO
R
TUMEFACCION
O EDEMA

RUBOR

CALOR

PERDIDA DE LA
FUNCION

ACIDO ARAQUIDONICO
.
CATALIZADOR BIOLOGICO

AINE
S

COX
++1
PROTECCI
N
GASTRICA
PROSTAGLANDI
NAS

CICLOOXIGENA
SA

COX
2

++
ALIVIO
DEL
DOLOR
PROSTAGLAND
INAS

Papel en la Inflamacin Mediadores

Vasodilatacin

Prostaglandinas
xido ntrico
Histamina

Aumento de la
Histamina y serotonina
permeabilidad vascular C5a y C3a
Bradicinina
Leucotrienos
PAF
Quimiotaxis,
reclutamiento y
activacin de los
leucocitos

TNF, IL-1
Quimiocinas
C3a y C5a
Leucotrienos

Fiebre

IL-1, TNF

Dolor

Prostaglandinas
Prostaglandinas
Bradicinina

Lesin Tisular

Especies Reactivas de Oxgeno

Enzimas Lisosmicas de los
leucocitos

AINES
INHIBICION DE LA CICLOOXIGENASA
COX 1
(COX)
ACTUAN DE FORMAS
DIFERENTE
A LOS OPIOIDES.
EN OCASIONES SE USAN
COMBINADOS PARA
CONSEGUIR UN EFECTO
SINERGICO.
TIENE EFECTO A
PERIFERICO COMO
CENTRAL A EXCEPCION
DEL PARACETAMOL QUE
ACTUA SLO EN EL SNC.

COX 2

NO
SELECTIVOS
SELECTIVO
S

AINES INESPECIFICOS
(INHIBIDORES DE LA COX1)
SALICILATOS
AAS
ACETILSALICILATO DE
LISINA
DIFUNSAL
SALICILATO SODICO
DERIVADOS
DELAACIDO
PROPIONICO
IBUPROFENO
KETOPROFENO
NAPROXENO
FLUBIPROFENO
FENOPROFENO

PARAAMINOFENOLES
PARACETMOL

DERIVADOS DEL
ACIDO ANTRANILICO
ACIDO MENFENAMICO
ACIDO FLUFENAMICO
ACIDO MEFENAMICO

PIRAZOLONAS
METAMIZOL
FENILBUTAZONA
OXIPIZONA
AZAPROPAZONA
PROPIFENAZONA

OXICAMS
PIROXICAM
LORNOXICAM
DROXICAM

DERVADOS DEL
ACIDO NICOTINICO
CLONIXINA
ISONIXINA

DERVADOS DEL
ACIDO ACETICO
INDOMETACINA
KETOROLACO
DICLOFENACO

AINES
PRESENTA 4 ACCIONES
FARMACOLOGICAS
LA INTENSIDAD DE CADA UNA DE ELLAS ES
DIFERENTE SEGN EL GRUPO AL QUE
PERTENECEN.

ANALGESICA
ANTITERMICA
ANTINFLAMATORIA
ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO

REACCIONES ADVERSAS A
NIVEL GASTROINTESTINAL

LEVES:

PIROSIS,
DISPEPSIA,
ESTREIMIENTO.

GRAVES:

ULCERAS

DIARREA,

HEMORRAGIA

DIGESTIVA.
PRODUCIDOS POR LA INHIBICION DE LA COX 1
POR LO QUE EL USO DE LOS INHIBIDORES
SELECTIVOS
DE
LA
COX2
PODRIAN
EVITARLOS.
MAS FRECUENTES EN MAYORES DE 60 AOS
O CON ALTERACIONES CON ANTECEDENTES.
ADMINISTRACION
CON INHIBORES DE LA
BOMBA DE PROTONES O ANTIHISTAMINICOS
H2 (CUANDO EL TTO ES PROLONGADO)

MAS
GASTROLESIVOS:
PIROXICAM
KETOROLACO
AAS
NAPROXENO
DICLOFENACO,
IDOMETACINA
SULINDACO
MENOS
GASTROLESIVOS
METAMIZOL
PARACETAMOSL,
IBUPROFENO,
NABUMETONA

REACCIONES ADVERSAS
EN RION
INSUFICIENCIA RENAL
POR REDUCCION DE LA
VASODILATACION RENAL,
EL FLUJO RENAL Y LA
VELOCIDAD DE FILTRACION
GLOMERULAR.

PUEDEN MANIFESTARSE DE
FORMA AGUDA O CRONICA

+ LESIVOS
FENOPROFENO
KETOPROFENO
INDOMETACINA
FENILBUTAZONA

MENOS LESIVOS
IBUPROFENO
DICLOFENACO
SULINDACO

REACCIONES ADVERSAS
SENSIBLIDAD O RX
CRUZADA
MANIFESTACIONES
ERUPCIONES,
URTICARIA,
ANGIOEDEMA,
RINITIS,ASMA
BRONQUIAL Y SHOCK
ANAFILACTICO

HEMATOLOGICAS
MAS FRECUENTES CON
EL
METAMIZOL/DICLOFEN
ACO.
HEPATICAS: AAS
(SINDROME DE REYE)/
DICLOFENACO/PARACE
TAMOL.

ACIDO ACETILSALICILICO
(AAS)
RAPIDA ABSORCIONY
DISTRIBUCION POR TODO
EL ORGANISMO .
ANALGESICO-ANTIPIRETICO
USO CRONICO:
IRRITACION Y EROSION
GASTRICA, HEMORRAGIA
DIGESTIVA
VOMITOS Y
NECROSIS TUBULAR RENAL.
ANALGESICO EN EL DOLOR
LEVE O MODERADO A DOSIS
DE 500 A 1000 mgr.

DOSIS:
ANALGESICOANTIPIRETICO
10-12
MG/KG/DOSIS
ANTINFLAMATO
RIO
100
MG/KG/DIA/C/46 HRS VO
PRESENTACION
TABLETA: 500
MG
TAB
PEDIATRICA=
100 MG Y DE 81
MG

IBUPROFENO
MY UTILIZADO
COMO ANALGESICO.
ES UN DERIVADO
DEL ACIDO
PROPIONICO QUE
TIENE MENOR
INCIDENCIA DE
EFECTOS
ADVERSOS QUE EL
AAS.

DOSIS DE 10MG/KG/68 HRS

400 MG C/8 HR EN
ADULTOS CON PESO
MAYOR A 50 KG
PRESENTACION
JARABE 5CC = 100 MG
GOTAS 1CC= 40 MG
TABLETAS = 200-400800 MG

NAPROXENO
OTRO DERIVADO DEL ACIDO
PROPIONICO.
MAS
POTENTE
QUE
EL
IBUPROFENO Y CON UNA
VIDA
MEDIA
MAS
PROLONGADA.
MAYOR
USO
EN
GINECOLOGIA:
DISMENORREA,
AL IGUAL QUE OTRO AINES
PUDEN
CAUSAR
ALTEERNACIONES
DIGESTIVAS.

DOSIS :
DISMENORREA
275-550 MG/8 HRS VO
ANTIINFLAMATORIO
10-20 MG/KG/DIA C7 812 HRS VO
PRESENTACION
JARABE 5CC = 125MG
GOTAS 1CC= 40 MG
TABLETAS = 100-275550 MG
SUPOSITORIO. 50-275
MG

DICLOFENACO Y
KETOLORACO
DICLOFENACO
DERIVADOS DEL ACIDO
PIRROLACETICO.
SE USAN PARA TRATAR EL
DOLOR MODERADO Y GRAVE.
SE PUEDE USAR EN NIOS
MAYORES DE 1 AO
EFECTOS ADVERSOS GAVES:
ANAFILAXIA
INSUFICIENCIA RENAL
SINDROME DE STEVENSJOHNSON
Y HEMORRAGIA DIGESTIVA.

DOSIS: 1-3
MG/KG/DIA
C/8HORAS-12
HORAS
VO-IM
PRESENTACION
GOTAS: 1CC= 15
MG
1 GOTA= 0.5 MG
JARABE 5 CC= 10
MG
KETOROLACO
AMP 1 ML= 30
MG
2 ML= 60 MG
TAB= 10 MG

METAMIZOL
SE UTILIZA COMO ANALGESICO
ALTA EFICACIA FRENTE A DOLORES
MODERADOS SIN PRODUCIR
MAYORES MOLESTIAS DIGESTIVAS
COMO EL AAS
SE EMPLEA POR VIA ORAL PERO
PUEDE USARSE POR VIA
PARENTERAL EN DOLORES DE
INTENSIDAD
POR SUS EFECTOS ADVERSOS
HEMTOLOGICOS
(AGRANULOCITOSIS Y OTRAS
LEUCOPENIAS) ASI COMO EL
RIESGO DE ANAFILAXIA HAY QUE
MANEJARLO CON CUIDADOS.

DOSIS DE USO: VO
15-25
MG/KG/DOSIS/8HR
PRESENTACION
GOTAS: 1CC= 400
MG
JARABE 5 CC= 250
MG
TAB= 500 MG
AMP= 2ML= 1 GR
SUPOSITORIO= 350
MG

PARACETAMOL
EFICIACIA COMO ANALGESICO Y
ANTIPIRETICO
MUY POCO ANTIINFLAMATRIO
SULE USARSE COMBINADO CON
OPIIDES DEBILES PARA TRATAR
EL DOLOR MODERADO
UN PROBLEMA IMPORTANTES
ES
SU
CAPACIDAD
DE
PRODUCIR
INTOXICACION
INSUFICIENCIA
HEPATICA
GRAVE.

DOSIS DE USO: VO
10-15
MG/KG/DOSIS/4-6HR
DOSIS PRACCTICA: 2
BOTAS/KG/DOSIS
PRESENTACION
GOTAS: 1CC= 100
MG
JARABE 5 CC= 120
MG
TAB= 500 MG
TAB PEDIATRICA= 80
MG

GRACIAS!!
!