ANTIPSICTICOS.

Introduccin.

Los trminos antipsicticos y

neurolptico se usa de manera
indistinta para referirse a un grupo de
frmacos que se utilizan,
principalmente, en el tratamiento de la
esquizofrenia, pero que tambin son
eficaces en algunas otras psicosis y
estados de agitacin.

HISTORIA

1950

XIX

Extractos de rauwolfia y
luego resepina.

fenotiazinas

1930

CHARPENTIER (SINTETIZO LA CLORPROMACINA)

Prometazina
(antihistaminicos y sedantes)

Antipsicticos.

Clasificacin.

Tpicos
Fenotiacnicos

Clorpromacina
Trifluoperacina
Perfenacina
Flufenacina
Levomepromacina

Tioxantenos

Tiotixeno

Butirofenonas.

Haloperidol.

Atpicos
Heterociclicos.

Molindona.
Loxapina.
Clozapina.
Risperidona.
Olanzapina.

Antipsicticos tpicos.
Qumica.

Antipsicoticos atpicos.
Qumica.

Farmacocintica.
FRMACO

T max

Biodisponibilidad
%

T h.

Vd l/Kg

E. Urinaria %

Clorpromacina.

2-4

25-65

12-36

10-35

Flufenazina.

2-5

10-50

8-32

5-60

Haloperidol.

3-6

40-80

15-30

15-20

Levomepromazi
na.

1-4

30-70

15-30

20-45

Loxapina.

1-2

80

4-12

Perfenazina.

3-5

60-80

10-20

10-36

Pimozida.

4-8

15-25

30-150

20-40

Tioridazina

2-4

10-60

10-30

10

10-20

Clozapina.

1-6

40-60

12-36

4-8

Olanzapina.

5-8

60-80

33

10-22

Quetiapina.

1-2

10

Risperidona.

66-82

Sulpirida

2-6

15-65

6-15

5
70

30-50

Antipsicticos.
Metabolismo.
La mayor parte de los antipsicticos
son metabolizados por completo en el
hgado en diversos procesos sin
produccin de metabolitos activos.
La excepcin es la tioridacina que es
metabolizado a mesoridacina con
gran actividad antipsictica.

Antipsicticos.
Farmacodinamia.

La mayor parte de los antipsicticos

tienen la capacidad de bloquear
numerosos receptores en el SNC:
Dopamina.
Adrenoceptores

(alfa).

Muscarnicos.
Histamia

H1.
Serotonina (5-HT)

Sistemas dopaminrgicos.
VIA

FUNCIN

Mesolmbica-mesocortical.
Mesencefalo a corteza lmbica y
neocorteza

Relacionada a la conducta

Nigroestriada.
Sustancia negra a ncleo caudado y
putamen

Relacionada en la coordinacin de
movimientos voluntarios.

Tuberoinfundibular.
Neuronas periventriculares a hipotlamo e
hipfisis posterior

Relacionada con la inhibicin fisiolgica de

la prolactina.

Medular-periventricular.
Ncleo motor del vago a proyecciones no
bien definidas

Involucrado en la conducta alimenticia

Incertohipotalmica.
Hipotlamo a ncleo septal

Funciones no definidas.

Sistema dopaminrgico.

Sistema lmbico.

Receptores de dopamina.
RECEPTOR
D1

LOCALIZACION

EFECTO

Putamen.
Tubrculo olfatorio

Aumenta AMPc

D2

Neuronas del ncleo

caudado-putamen.
Tubrculo olfatorio.

Disminuye AMPc

D3

Corteza frontal.
Bulbo raquideo.
Mesencfalo.

Disminuye AMPc.

D4
D5

Disminuye AMPc
Hipotlamo.
Hipocampo.

Aumenta AMPc

Antipsicticos.
Farmacodinamia.

Antipsicticos.
Farmacodinamia.

Antipsicticos.
Farmacodinamia.

Antipsicticos.
Farmacodinamia.

Antipsicticos.
Indicaciones psiquitricas.
Esquizofrenia.
Episodio maniaco.
Estado confusional agudo.
Trastornos de conducta en demencia
senil.

Antipsicticos.
Indicaciones no psiquitricas.
Antiemticos (tpicos).
Antiprurtico (bloqueadores H1).
Neuroleptoanestesia (droperidol+
fentanil).

Antipsicoticos.
Reacciones adversas

Conductuales.

Pseudodepresin. Acinesia

Neurolgicas.

S. Parkinson. Acatisia. Reaccin distnica (retrcolis, tortcolis).

Discinesia tarda (movimientos coreoatetsicos en lengua, boca, mano).

SNA.

Retencin urinaria, taquicardia, boca seca, impotencia, hipotensin,

estreimiento.

Endocrinos.

Amenorrea-galactorrea en mujer. Prdida de la libido en hombres. Aumento

de peso.

Txicos.

Agranulocitosis, ictericia colesttica, erupcin cutnea.

Ojo.

Depsitos en cornea y cristalino con oscurecimiento de la visin.

ECG

Anormalidades de onda T.

Embarazo.

Teratgeno.

Sndrome NM

Rigidez muscular, fiebre, labilidad hemodinmica, elevacin de CPK y

leucocitosis.

Presentaciones comerciales
NOMBRE GENRICO Y
COMERCIAL

PRESENTACIN

DOSIS

Cloropromacina
LARGACTIL

Com 25-10 mg

25-500mg c/24hrs

Haloperidol
HALOPERIL

Tab 5-10mg

5-15 mg c/8hrs

Levomepromasina
SINOGAN

Comp25 mg
Amp 25 mg

25-300mg c/24hrs.

Clozapina
CLOPSINE

Tab 25-100 mg

25-400 mg al dia en
2 tomas.

Olanzapina
ZYPREXA

Tab 5-10mg

5-20mg dia

Risperidona
RISPERDAL

Tab 1-2-3mg
Sol 5mg/5ml

2-4mg dia