Repblica Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educacin

Facultad de Ciencias de la Salud
Escuela de Enfermera Dra. Gladys Romn de Cisneros

ANTIHISTAMNI
COS
Octubre de 2016

Histamina
Compuesto que
acta en el
organismo como
hormona y
neurotransmisor

Tiene un papel
fundamental en
las reacciones
alrgicas y el
sistema
inmunitario

Ejerce su accin
combinndose
con sus
receptores
celulares H1, H2,
H3 y H4.

Receptor

Localizacin

Causa vasodilatacin,

-Contraccin de musculo lisos bronquial e

broncoconstriccin, activacin del

intestinal

msculo liso, separacin de las

-Aumento de la permeabilidad capilar.

clulas endoteliales y dolor y picor

-Vasodilatacin

ante la picadura de insectos. Son los

liberacin de NO (xido ntrico) del

principales implicados en los

endotelio.

H1

Funcin

Principales acciones y efectos

por

aumento

de

la

Musculo liso y bronquial,

sntomas de la rinitis alrgica y en el -Liberacin de catecolaminas en medula

endotelio y tejido del SNC

mareo por movimiento. Es el

adrenal.

mediador primario que trabajo a

travs de la estimulacin del nervio
sensorial causando: picazn nasal,

estornudo y rinorrea.

-Inhibicin de liberacin de prolactina.

-Inhibicin

linfocitos t.

Regula la secrecin de cidos

-Aumento de la secrecin de CLH y

gstricos.

pepsina en estmago.

H2

Clulas parietales

-Vasodilatacin.
de

la

citotoxicidad

-Inhibicin de la activacin de los

Tejido del SNC, especialmente Disminuye la liberacin de los

neutrfilos.
-Modulacin de la liberacin de

los ganglios basales, el

neurotransmisores histamina,

neurotransmisores en sistema nervioso

H3

hipocampo y la corteza

acetilcolina, norepinefrina y

central y tejidos perifricos.

serotonina
Timo, intestino delgado, bazo Funcin fisiolgica desconocida por el
y colon

momento aunque se sugiere que

de

Los
H1 y H2
son los
responsables
fundamentales
de la mayor parte
de las acciones
histamnicas conocidas,
mientras que los H3 tienen
un papel modulador de la
liberacin de histamina y de
otros neurotransmisores.

Accin de la Histamina en el msculo

liso extravascular

En dosis diminutas la
histamina causar
broncoconstriccin
intensa en pacientes con
asma bronquial

Aunque en el msculo
liso bronquial predomina
la influencia
espasmgena de los
receptores H1, tambin
se encuentran receptores
H2 con funcin
dilatadora

En consecuencia, el
broncoespasmo inducido
por esta amina es
potenciado por el
bloqueo H2

Antihistamnicos
Frmacos
utilizados para
reducir o
eliminar los
efectos de las
alergias

Cuyo mecanismo
de accin es

El bloqueo o
antagonismo de
los receptores de
la histamina

Aplicaciones Teraputicas

Enfermedades
Alrgicas

Los antagonistas de H1 son muy tiles en los

tipos agudos de alergias que se presentan con
sntomas de rinitis, urticaria y conjuntivitis, as
como reducen la hipersecrecin de las glndulas
nasales, salivales y lagrimales.

En las que estos frmacos alivian el

estornudo, rinorrea y prurito ocular,
nasal y farngeo.

Antagonistas de los
receptores
histamnicos H1
Antagonistas de los
receptores
histamnicos H2

Clasificacin

Antagonistas de los
receptores
histamnicos H3
Antagonistas de los
receptores
histamnicos H4
Inhibidores de la
liberacin de
histamina

Antiguos, Clsicos o
de Primera
generacin (sedantes)
Modernos o de
Segunda generacin
(no sedantes)

Antagonistas de los receptores H1

de la Histamina
La histamina liberada durante una
reaccin alrgica, al actuar sobre los
receptores H1, produce un aumento de
la permeabilidad capilar,
vasodilatacin y broncoespasmo. Los
antagonistas H1 pueden inhibir, en
mayor o menor grado, estos efectos.
Todos los antihistamnicos de primera
generacin producen en mayor o
menor grado, sedacin y somnolencia,
lo que limita su uso, mientras que los
de segunda generacin, no atraviesan
la barrera hematoenceflica, por lo
que no producen sedacin ni
somnolencia

Debido a que poseen la accin propia

de antagonizar los receptores H1, se
traduce en un efecto que disminuye
todas las reacciones alrgicas,
rinorrea, prurito, estornudos y otros
sntomas de la alergia.

Mecanismo de accin:

Desplazan de forma competitiva y reversible a la

histamina de los receptores H1; su accin no es
selectiva, ya que pueden inhibir tambin a receptores
colinrgicos
perifricos
y
centrales,
tambin
disminuyen la entrada de calcio, lo que conlleva a una
baja liberacin de histamina, por lo tanto, se
disminuye la alergia

Primera Generacin (Sedantes)

Estructuralmente similares a la Histamina, atraviesan BHE
(accin sedante e hipntica) pueden producir estimulacin
del SNC, manifestada con inquietud, nerviosismo e
insomnio (sobredosis)

En el sistema cardiovascular inhiben la vasoconstriccin

inducida por la activacin del receptor H1 en el musculo
liso vascular

Inicio de accin rpido, duracin es corta (4 y 6 horas)

Cuidados de enfermera:
Recomendar a los pacientes tomar el antihistamnico por la noche, ya que los sntomas de la
reaccin alrgica, rinorrea, estornudo y picor de garganta, nasal y de ojos es mayor al
levantarse.

Vigilar si existe la presencia de algn efecto secundario

Advertir acerca de la somnolencia que se producen y que esta se potencia con el

consumo de alcohol.
En las reacciones transfusionales y en reacciones alrgicas producidas por
frmacos y medios de contraste se administran antihistamnicos asociados a
corticoides.

Los antihistamnicos no son eficaces en las alergias alimentarias.

Se administran en dermatitis atpicas o de contacto porque su efecto es calmar el

prurito.

Los pacientes deben permanecer en cama si se sienten somnolientos o mareados

Cuidados de enfermera:
Indicar al paciente que evite operar maquinaria si se siente
somnoliento.

Deben suspenderse 72 horas antes de realizar las pruebas cutneas

para deteccin de alergias.
Tener precaucin en ancianos puesto que estos tienen ms
tendencia a desarrollar efectos secundarios tales como mareo,
sedacin e hipotensin.
La administracin conjunta del comprimido con alimento retrasa
el proceso de absorcin.

No administrar a embarazadas a menos que sea estrictamente

necesario.

Difenhidramina
Nombre comercial: Benadryl, Clorhidrato de
difenhidramina.
Mecanismo de Accin: La difenhidramina antagoniza
competitivamente los efectos de la histamina sobre los
receptores H1 msculo bronquial. El bloqueo de los
receptores H1 tambin suprime la formacin de edema,
erupcin y prurito que resultan de la actividad
histamnica.
Presentacin: Jarabe, tabletas y Solucin Inyectable.
Uso Teraputico:
-Tratamiento de la rinitis alrgica perenne y estacional.
-Tratamiento de la conjuntivitis alrgica, tratamiento de la
urticaria y prurito.
Va: Oral, IM, IV

 Posologa:
Adultos: V.O de 25mg a 100mg cada 6 a 8 horas
Nios menores de 12 aos: 5mg/kg/da divididos en 4
dosis.
Va parenteral (intramuscular o intravenosa)
Adultos: de 10mg a 50mg
Nios: de 1mg a 1,5mg/kg cada 6 horas, sin
sobrepasar 300mg diarios.

Efectos Adversos:
-Somnolencia
-Espesamiento de las secreciones bronquiales
-Sequedad de boca, nariz o garganta
-Visin borrosa, confusin, mareos.
-En nios pueden aparecer con ms frecuencia signos de
estimulacin del SNC, como alucinaciones, crisis
convulsivas o problemas para dormir.

 Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad
a
difenhidramina
o
a
otros
antihistamnicos, nios < 6 aos.
- No debe utilizarse en pacientes con glaucoma de ngulo
estrecho, lcera pptica estenosante, hipertrofia prosttica,
obstruccin del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma
bronquial.

 Acciones de Enfermera:
-Cinco correctos.
-No tomar este medicamento por ms de 10 das.
-Vigilar Signos vitales (Mayores de 60 aos)
-No Administrar durante la lactancia, en lactantes
prematuros y recin nacidos debe utilizarse con
precaucin en ancianos (60 aos y mayores).
-Verificar que el paciente tome el medicamento, en
caso de nios, si vomita el jarabe tras su
administracin, repetir nuevamente la dosis.
-Cuando la difenhidramina se usa para aliviar los
sntomas de las alergias, el resfriado y la tos, por lo
general se toma cada 4 a 6 horas.
-Advertir que las cpsulas se deben tragar enteras,
no se deben abrir o romper.
-Precaucin en pacientes con epilepsia, desrdenes
severos cardiovasculares y desrdenes en hgado.

Dexclorfeniramina
Nombre comercial: Polaraminey Dexcloreferniramina
maleato
Mecanismo de Accin: antagonista de los receptores
H1 presentes en las clulas efectoras, evita las
respuestas mediadas slo por la histamina, pero no las
revierte una vez iniciadas, posee una accin
antimuscarnica que produce un efecto secante en la
mucosa nasal; atraviesa la barrera hematoenceflica y
produce sedacin debida a la ocupacin de los receptores
H1 cerebrales, relacionados con el control de los estados
de vigilia.
Presentacin: Tabletas, suspensin y solucin
inyectable.
Uso teraputico:
-Rinitis alrgica perenne y estacional o rinitis vasomotora.
-Conjuntivitis alrgica, prurito asociado con reacciones
alrgicas.
-Estornudos y rinorrea asociados con el resfro comn.

Va:
Oral, IV, IM.

 Posologa:
Adultos: 2 mg, va oral, con intervalos de cuatro a
seis horas.
Intravenosa o intramuscular profunda:
Habitual: 5 mg/da.
Dosis mxima recomendada: 20 mg/da.
Nios: 0.1-0.15 mg/kg cada 6-8 horas EV
Nios menores de 12 aos: 0,15mg/kg de peso
corporal, fraccionados en cuatro tomas, o 0,5 a 1mg
cada cuatro o seis horas.

Efectos Adversos:

-Somnolencia e incoordinacin de ideas, cansancio

fsico, debilidad muscular.
-Trastornos gastrointestinales, anorexia, nuseas,
vmitos, diarrea, constipacin urinaria.
-Cambio en la visin, confusin, mareo, sequedad de
la boca, nariz o garganta.
-Nerviosismo, inquietud, irritabilidad no habituales,
erupcin cutnea e insomnio, rash medicamentoso,
cefalea , palpitaciones, taquicardia .

 Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad, recin nacidos, prematuros.
- La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de
asma aguda, obstruccin del cuello vesical, hipertrofia
prosttica sintomtica, predisposicin a retencin urinaria,
glaucoma de ngulo cerrado, glaucoma de ngulo abierto.

 Acciones de Enfermera:
-Cinco correctos.
-Vigilar signos vitales especialmente en
mayores de 60 aos.
-Determinar si se presenta signos o sntomas
de alteraciones gastrointestinales
(estreimiento, diarrea, nuseas o vmitos).
-Observar si se producen signos precoces de
shock alrgico.
-Observar si hay signos y sntomas de
retencin urinaria
-No administrar a nios menores de 2 aos.
-Advertir al paciente que es desaconsejable
tomar bebidas alcohlicas durante el
tratamiento.
-Vigilar las secreciones respiratorias de
paciente, que impidan su respiracin.
-En caso de administrar va endovenosa, no se
diluye y se pasa en bolo lento.

Segunda Generacin (No Sedantes)

Bloquean de forma ms selectiva a los receptores
H1

Escasa actividad anticolinrgica y no atraviesan la

BHE por lo que carecen de los efectos sedantes a la
dosis recomendada

La duracin de la accin es ms larga (12 a 24

horas), lo que permite solo una administracin
diaria

Levocetirizina
Nombre comercial:
Cenaret

Cetimer

Levocet

Zinaspen

Levaler

Aplev

Levoral

Mecanismo de accin:

Va : V.O

Antagonista H1 selectivo, no atraviesa la barrera

hematoenceflica (BHE) por lo tiene escaso efecto sedante a
las dosis recomendadas habitualmente, enantimero activo
de cetiricina.

Presentacin:
Tabletas, jarabes,
solucin oral gotas.

Posologa:
2 - 6 aos: 1,25 mg/ 2 dosis
6 - 12 aos: 5 mg / 1 dosis
> De 12 aos y adultos: 5 mg/da.

Efectos adversos:
Cefalea, somnolencia, sequedad
bucal, fatiga, astenia.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina, hidroxicina, o a cualquier otro

derivado fenotiaznico.
Pacientes dializados o con insuficiencia renal grave
No est recomendado su uso en embarazo y lactancia.
Pacientes con ataque agudo de asma.
Cinco correctos

Acciones de enfermera:

Advertir que puede producir somnolencia por lo que no se debe

manejar maquinaria en caso de presentar cualquier sntoma de
depresin del SNC
Advertir al paciente que debe evitar alcohol y sedantes
Inhibe la prueba cutnea de alergia, espaciar 3 das.
Las tabletas contienen lactosa y no deben utilizarse en
individuos con intolerancia a la galactosa, deficiencia de
lactasa, o mala absorcin de glucosa y galactosa.

Cetirizina
Mecanismo de accin:
Antagonista H1 selectivo.
Inhibe la fase inicial de la
reaccin alrgica, y reduce la
migracin de clulas
inflamatorias y la liberacin
de mediadores asociados a
respuesta tarda.

Va: V.O

Posologa:

2 - 5 aos: 2,5 - 5 mg/da.

6 - 11 aos: 5 - 10 mg/da. Cada 12 24 h.
> 12 aos y adultos: 10 mg/da.
Pacientes bajo dilisis intermitente: 5 mg una vez al da
Pacientes con insuficiencia heptica: 5 mg una vez al da

Presentaciones:

Tabletas, Solucin oral

(gotas)

Nombres
comerciales:

Celay
Cetaler
Cetirivaz
Cetral
Cetrine
Fluzetrin
Taler
Talzic
Zyrtec
Talerdin

Efectos adversos:
Somnolencia, fatiga,
cefalea, mareo,
sequedad de boca, dolor
abdominal, faringitis,
nuseas y en nios 6
meses-12 aos: diarrea,
rinitis.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a
Cetirizina, hidroxizina
u otro derivado
piperaznico.
Pacientes con Enf.
Renal terminal

Acciones de enfermera:

Cinco correctos

La administracin deber ser interrumpida al menos 3

das antes de las pruebas

Advertir al paciente que debe evitar alcohol y sedantes

Precaucin en pacientes epilpticos y pacientes con

riesgo de convulsiones.

Estar atento de que el paciente no presente una

reaccin alrgica.

Loratadina

Nombre comercial:

Alerdina, Alergidina, Clarityne,

Efectine, Loradex, Lorat, Loren,
Sitadin, Loratad, Biolorat

Mecanismo de accin:

Antihistamnico tricclico potente, de accin prolongada, con

actividad selectiva, antagnica competitiva de los receptores H1

Va: Oral

perifricos, evitando que la histamina se fije a su receptor y

bloqueando los efectos de la misma sobre los receptores del tracto
digestivo, tero, grandes vasos y msculos bronquiales.

Presentaciones:

Posologa:

Jarabe, comprimidos, gotas peditricas y

Adultos y nios mayores de 12 aos:
tabletas.
10mg 1 vez al da.
Nios a partir de 2 aos, con peso
corporal > 30kg: 10mg una vez al da;
con peso corporal 30kg: 5mg una vez
al da.

Efectos adversos:
En raras ocasiones fueron fatiga, sedacin y dolor de
cabeza, puede provocar somnolencia, taquicardia
sinusal cuando las dosis de loratadina fueron
ampliamente superadas (hasta 16 veces la dosis
recomendada)

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al componente, nios
menores de 2 aos, embarazadas y
mujeres en periodo de lactancia.

Acciones de enfermera:
Cinco correctos
Verificar que el paciente tome su
medicamento
En caso de nios, si vomita el jarabe tras su
administracin, repetir nuevamente la dosis
Suspender su uso aproximadamente 48
horas antes de efectuar cualquier tipo de
prueba cutnea, ya que puede impedir o
disminuir las reacciones que, de otro modo,
seran positivas a los indicadores de
reactividad drmica
Evaluar situacin clnica si los sntomas
persisten o empeoran tras 7 das de
tratamiento
Advertir que el frmaco puede resultar en
un espesamiento de las secreciones
bronquiales agravando los ataques agudos
de asma, en caso de sobredosis, valorar
signos vitales.

Desloratadina
Nombre comercial:

Aerius, Biodeslorat, Desalex, Desler, Deslorat, Deslort,

Dexlodina, Esparflin, Gamorvan, Histapron, Mailen,
Ofanex, Ventus, Xilotec.

Va: Oral

Mecanismo de accin:
Metabolito de loratadina, con una actividad farmacodinamia similar a sta,
potente antagonista selectivo, de los receptores H1 perifricos de la histamina
(fase inmediata de la reaccin alrgica); de esta forma impide la desgranulacin
del mastocito, la migracin de los eosinfilos y de otras clulas proinflamatorias
como neutrfilos y monocitos, inhibe otros mediadores de la inflamacin.

Posologa:

Nios de 1 a 5 aos de edad: 2,5 ml /24 horas (jarabe).

Nios de 6 a 11 aos de edad: 5 ml /24 horas (jarabe)
o 2,5 mg /24h
Adultos y nios mayores de 12 aos: 10 ml/24 horas
(jarabe) o 5 mg/24 h (comprimidos).

Presentaciones:
Tabletas,
comprimidos, gotas
peditricas y jarabe

Efectos adversos:
cefalea, xerostoma, fatiga y astenia.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al componente y a la
loratadina, embarazadas y mujeres en
periodo de lactancia

Acciones de enfermera:
Cinco correctos
Verificar que el paciente tome el medicamento
En caso de nios, si vomita el jarabe tras su
administracin, repetir nuevamente la dosis
Administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia
renal grave
La administracin de desloratadina deber ser
interrumpida al menos 3 das antes de las pruebas
cutneas de alergia.

Antagonistas de los receptores

H2
M.A: inhibir
competitivamente la accin
de la histamina a nivel de
los receptores H2

Se emplean para reducir la

produccin cida gstrica en el
tratamiento de la hemorragia
digestiva, pancreatitis, profilaxis
de la hemorragia digestiva y en
el coma heptico fulminante.

Acciones de Enfermera
Se debe advertir al paciente de que tome el
medicamento por la noche, que es cuando la
neutralizacin cida por los alimentos es
menor.

La suspensin brusca del tratamiento,

especialmente en pacientes con lcera
duodenal, origina una reactivacin del
proceso, por lo que se recomienda instaurar
una terapia de mantenimiento despus de
que haya cicatrizado la lesin, habitualmente
a la mitad de dosis.

Antagonistas de los receptores

H3
Frmacos con capacidad para
antagonizar selectivamente al
receptor H3, entre ellos la
tioperamida y el clobenpropit, que
ejercen efectos beneficiosos en
obesidad y epilepsia

Mejoran el aprendizaje y la memoria.

Antagonistas de los receptores

H4
Son estructuralmente semejantes a los H3. Debido
a su localizacin en sus clulas hematopoyticas y
su posible participacin en la reaccin
inflamatoria se ha sugerido que el antagonismo de
este receptor podra tener inters teraputico en
el tratamiento de procesos inflamatorios y
alrgicos.

Inhibidores de la liberacin de
Histamina

Son frmacos que inhiben la liberacin de la

histamina y otros mediadores, a partir de los
mastocitos, ya que estabilizan su membrana e
impiden la penetracin intracelular del calcio,
por lo que se emplean en la profilaxis y el
tratamiento de las reacciones alrgicas.