NEURODEPRESORES

USMP
DR. FRANCISCO ROJAS CASTAEDA

NEURODEPRESORES
Frmacos que actan disminuyendo
la actividad de los diversos centros
nerviosos. Al estabilizar la
membrana celular, impiden que

sta se despolarice.

NEURODEPRESORES
Sustancias que actan deprimiendo el SNC y
cuyos efectos son:
* Adormecimiento.
* Tranquilidad.
* Anestesia .
Producen sensaciones agradables, a la vez que
eliminan, calman o Amortiguan las sensaciones
molestas, los dolores, la ansiedad, la Tensin,
la angustia....

NEURODEPRESORES
DROGAS DEPRESORAS:
1. Opiodes.
2. Cannabis.
3. Inhalantes.
4. Barbitricos y Tranquilizantes.
5. Alcohol.

HIPNOSEANTE
Definicin :
Depresor del sistema nervioso
central
Abarca desde ligera sedacin
hasta anestesia general o muerte
(excepto benzodiazepinas)

De acuerdo al grado de
profundidad de depresin del SNC
Sedantes: Disminuye actividad,
modera la excitacin y tranquiliza.
Hipntico: Produce somnolencia y
facilita la iniciacin y la
conservacin de un estado de
sueo similar al sueo normal.

De acuerdo al grado de profundidad

de depresin del SNC
Tranquilizante: Son drogas usadas para
calmar la ansiedad, tensin y agitacin.
Tambin conocidos como ataracticos o
ansiolticos, actan como depresores
suaves del sistema nervioso central.

Anestesia general: Es el estado de

ausencia de percepcin de todas las
sensaciones.

Barbitrico
Nombre : Deriva del Ac.Barbitrico
Acido Barbitrico :
Condensacin de una molcula
de urea y cido malnico
No tiene actividad depresora del
SNC

Estrutura : Ac. Barbitrico

R3

O
N

C2

5
1

N
H

R5
a
R5
b

C
O

Barbitrico
El cido barbitrico se transforma en
depresor del SNC, si 2 H en el carbono 5
se reemplazan por grupos alquilos o
arilos
La adicin o presencia de un grupo fenilo
en el barbitrico, permite adquirir
propiedades anticonvulsivas selectivas
Si al barbitrico, el oxgeno de la posicin
de C2 es reemplazo por azufre, da origen
a un tiobarbitrico

Barbitrico
Oxibarbitricos :

Tiobarbitricos :

Metohexital

Pentotal

Pentobarbital

Tiamilal

Secobarbital
Amobarbital
Fenobarbital

Tiobarbitrico
Alta Liposolubilidad
Disminuye perodo de latencia
Disminuye duracin de accin
Aumenta potencia
Aumenta fijacin a protenas
Acelera degradacin

Clasificacin de barbitricos de
acuerdo a duracion de accin
ULTRACORTO
Pentotal
Metohexital
Tiamilal
CORTO
Pentobarbital
Secobarbital
INTERMEDIO
Amobarbital
PROLONGADA
Fenobarbital

5 - 15 minutos

3 horas

3 - 6 horas
> 6 horas

Barbitrico
Hipntico : Obsoleto
Propiedades farmacolgicas
Depresor de SNC no selectivo* y
reversible
Depresor de tejido muscular**
Intoxicacin aguda : Deficit CV!
*
Muy sensible
** Poco sensible

BARBITURICOS:
MECANISMO DE ACCIN
Interaccin con lugar especfico
sobre el complejo RECEPTOR
GABAA-CANAL CLORO
Dosis bajas: Aumenta la afinidad
del GABA endgena por su
receptor, prolongando el tiempo
de apertura del canal de cloro
Dosis altas: Apertura directa del
canal de cloro

Barbitrico
Propiedades farmacolgicas
SNC
Depresor reversible no selectivo
Sedacin ----------> muerte
Hiperalgesia: Excitacin
Disminuye CMR02
Disminuye CBF
Disminuye ICP
Disminuye demanda de O2
Disminuye IOP

Barbitrico
Propiedades farmacolgicas
Proteccin cerebral
Efecto Robin Hood
(revierte el sndrome de robo).
Eliminacin de radicales libres.
Estabilizacin de membrana.
Bloquea el receptor de
aminocidos excitatorios.

Barbitrico
Propiedades farmacolgicas
Efectos sobre el sueo
Disminuye perodo de latencia del
sueo.
Aumenta el tiempo total del sueo.
Disminuye el nmero de despertares.
Alarga el periodo 3 y 4 del NREM.
Disminuye el nmero de periodos del
REM.

Barbitrico
Propiedades farmacolgicas
Estructuras nerviosas perifricas:
Deprime la transmisin ganglionar
autnoma.
Disminuye la excitacin nicotnica por
estres de colina.
Tolerancia:
Funcional
Farmacocintico

Barbitrico
Propiedades farmacolgicas
Respiratoria:

Depresor respiratorio a dosis dependiente.

Deprime levemente los reflejos protectores.
El broncoespasmo es el resultado de
manipulacin de la va area por anestesia
superficial.
El laringoespasmo es una de las principales
complicaciones de la anestesia con
barbitricos

Barbitrico
Propiedades farmacolgicas
Cardiovascular :
Disminuye el GC.
Disminuye la PA.
Disminuye la RVS: venodilatador.
Disminuye el retorno venoso.
Atena los barorreflejos.
Aumenta la sensibilidad a la epinefrina
para desarrollo de arritmias en
presencia de halotano.

Barbitrico
Propiedades farmacolgicas
Hgado:
Compite con sustratos por el citocromo P450.
Aumenta notablemente el contenido proteco y lipdico
del retculo endoplasmtico.
Aumenta la actividad de glucoroniltrans-feraza y
oxidasas.
Incrementa la tasa metablica.
Aumento en la sintetasa del cido delta
aminolevulnico (mitocondrial).
Aumento de la deshidrogenasa del aldehido
(citoplasma).

Barbitrico
Propiedades farmacolgicas
Urinario:
Disminuye filtracin glomerular.
Reduce la diuresis; puede llegar a
oliguria o anuria.
Metabolismo:
Disminuye metabolismo.
Hipotermia: intoxicaciones.

Barbitrico
Distribucin:
Frmaco
Tiopental

Fijacin a protena
65% > LIPOS.

Secobarbital 45%
Pentobarbital 40%
Amobarbital

35%

Fenobarbital 20% < LIPOS.

Barbitrico
Biotransformacin
Oxidacin de radicales en C5
N - hidroxilacin
Desulfuracin
N - desalquilacin

Barbitrico
Eliminacin
Acelera la eliminacin:
Diuresis osmtica.
Alcalinizacin de la orina.
Los barbitricos de accin
prolongada se excretan por el
rin sin cambios.

Barbitrico
Eliminacin
Los barbitricos de accin
intermedia se metabolizan
parcialmente en hgado y se
eliminan en parte por el rin
Los barbitricos de accin
corta y ultra corta se excretan
muy poco o nada por orina.

Barbitrico
Efectos indeseables
Depresin residual del SNC RESACA.
Excitacin paradjica.
Dolor: Inquietud - Excitacin - Delirium
Hipersensibilidad

Barbitrico
Indicacin

Hipnosedante
Anticonvulsivo de emergencia
Medicacin preanestsica.
Anestesia endovenosa
Inductor enzimtico
Proteccin cerebral

Barbitrico
Contraindicacin
EPOC
Porfiria
Hipersensibilidad
Farmacodependencia
Insuficiencia Renal y Heptica