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FARMACOLOGA GENERAL

MODULO I

1.

Introduccin a la Farmacologa

2. Conceptos bsicos de la terapia con frmacos


3. Proceso farmacutico.
4. Vas de Administracin
5. Farmacocintica
6. Farmacodinamia
7. Reacciones adversas.

DEFINICIN DE FARMACOLOGA

La farmacologa es la ciencia que se ocupa


de
las
propiedades,
caractersticas
preparacin y efectos delos frmacos as
como de los procesos que estos sufren
desde que se administran hasta que se
eliminan.

CLASIFICACIN

Faramacologa

Farmacodinamia

Farmaconogsia

Farmacotecnia

Toxicologia

Otras Ramas o Clasificacin


1. Farmacotecnia

2. Biofarmacia
3. Farmacogentica
4. Faramcoepidemiolgica
5. Faramacovigilancia
6. Farmacologa molecular
7. Teraputica

Otras Ramas o Clasificacin


1. Farmacocintica: Estudia el proceso del Frmaco
dentro del organismos
2. Farmacodinamia: Estudia los Efectos del Farmaco
3. Farmacognosia: Estudia los orgenes de las
frmacos
4. Farmacotecnia: Se dedica a disear frmacos.
5. Toxicologa: El estudio de los Txicos dentro del
Organismo

Terapia con Frmacos


La Historia de la Humanidad nos plantea que a lo
largo de la existencia se ha buscado mejorar la calidad
de vida aplicando los conocimientos
obtenidos a
veces utilizado la estrategia ensayo- error, para
aplicar as la teraputica. Por lo que cada cultura se
dedic a buscar como curar las enfermedades, a
travs de la aplicacin de productos naturales y otras
con orientacin claramente energtica.

Terpia con Frmacos


Acupuntura: Se basa a travs de Equilibrio Energtico
Medicina Aloptica: Corresponde al tratamiento basado en contrarios
v.gr. Sntoma: Tos Terapia anti-tusgeno
Medicina Homeoptica: Se basa en el tratamiento de similares a altas
diluciones EJEMPLOS:
En dosis elevadas, la Ipecacuana provoca nuseas y vmitos; en
cambio, a dosis infinitesimales, cura las nuseas y los vmitos
Si el paciente tiene urticaria se le administra, de forma muy diluida.
una
sustancia que a altas concentraciones es urticante (p. ej., urtica

Conceptos
Frmaco: Toda
organismo.

sustancia

Activa

que

interacta

en

el

Medicamento:
Producto
elaborado
farmacuticamente,
preparado para su administracin que contiene en su interior
uno o ms frmacos y que se utiliza para tratar, prevenir y
diagnosticar enfermedades.
Especialidad Farmacutica

Clasificacin de Frmacos
Frmaco:
De origen Natural
Sinttico
Semisinttico
Biotecnolgico

Clasificacin de Frmacos

NATURALES

DE ORIGEN MINERAL: AZUFRE, YODO, FOSFATOS, ARSENICALES, SALES DE CALCIO E


HIERRO, DE MAGNESIO ETC.
DE ORIGEN ANIMAL: HGADO DE PESCADO (ACEITE), Y SALES BILIARES PRECURSORES
DE ESTEROIDES

DE ORIGEN VEGETAL: ALCALOIDES, GLICSIDOS CARDIACOS, ANTIBITICOS Y


ANTICANCEROSOS.
EL RBOL TAXUS BREVIFOLIA PRODUCE PACLITAXEL, EL PRINCIPIO ACTIVO DE TAXOL,
UNA IMPORTANTE DROGA UTILIZADA CONTRA EL CNCER DIGOXINA (DIGITALIS
PURPUREA

Clasificacin de Frmacos
SINTTICOS:
REEMPLAZAN FRMACOS NATURALES CON LA SUPRESIN DE
ALGN EFECTO ADVERSO (ASPIRINA).

SEMISINTTICOS: PRODUCTOS DE FERMENTACIN:


VITAMINAS, ANTIBITICOS Y AMINOCIDOS

. BIOTECNOLOGICOS: PRODUCTOS DE INGENIERA GENTICA: Y


HORMONAS SEXUALES), O DE BACTERIAS

NATURAL

SINTTICO

SEMI- SINTTICO

Procesos Farmacuticos

Farmacocintica
Farmacodinamia
Biodisponibilidad

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA

LIBERACIN
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
BIOTRANSFORMACIN DEL FARMACO
EXCRECIN

FARMACOCINTICA

Liberacin:
Depender del sitio de accin, donde
fue diseado el frmaco para
liberarse. Por lo tanto depender de
la F. F. Y la va de administracin.

FARMACOCINTICA
Absorcin:
La absorcin se refiere al paso de las molculas del
medicamento desde su punto de administracin a la sangre. La
va parenteral es la nica que garantiza que la dosis de
medicamento llegue en su totalidad al sitio de accin. Los
factores que influyen sobre la absorcin del medicamento son:
Va de administracin, capacidad del medicamento para
disolverse, riego sanguneo del punto de administracin, rea
de superficie corporal y solubilidad lipdica del medicamento.

FARMACOCINTICA
Distribucin
El transporte de un frmaco en el organismo por la corriente sangunea hasta su lugar
de accin se denomina distribucin. ( Lilley) .La tasa y la magnitud de la distribucin
depende de las propiedades fsicas y qumicas del medicamento y de la fisiologa de la
persona. (Potter).Dependiendo de la solubilidad del frmaco en agua o en lpidos,
tendr afinidad por algn tejido o lquido en particular. El medicamento se distribuye
rpidamente en aquellos rganos y tejidos ms irrigados como corazn, hgado,
pulmones, cerebro; y ms lento en los huesos, piel y tejido graso. El medicamento que
se encuentra libre acta farmacolgicamente si est unido a protenas plasmticas
como la albmina no produce accin farmacolgica. (Potter y Lilley)
La distribucin del frmaco se ve afectada por diferentes edades extremas, siendo las
ms importante a considerar: superficie corporal, proporcin de agua, de masa
muscular, de grasa corporal y concentracin de albmina plasmtica.

Procesos Farmacuticos
Metabolismo
El metabolismo tambin se denomina biotransformacin debido a que implica
la transformacin biolgica de un frmaco en un metabolito inactivo, un
compuesto ms soluble o un metabolito ms potente. (Lilley)
La mayora de los rganos del cuerpo tienen la facultad de biotransformar
medicamentos. Sin embargo el hgado, los riones y los pulmones son los ms
importantes. El hgado es el rgano principal; en el interior de sus hepatocitos
tiene una gran batera de enzimas que son capaces de llevar a cabo
reacciones qumicas de oxidacin, reduccin, hidrlisis y de conjugacin. Los
metabolitos que se producen, son fcilmente eliminados a travs de las vas
comunes de eliminacin como bilis, heces y orina.

FARMACOCINTICA
El metabolismo prolongado de un frmaco genera su acumulacin y
por consiguiente efectos o respuestas derivadas de la accin
prolongada. (Lilley)
Los medicamentos hidrosolubles se metabolizan a nivel heptico lo
que varia de acuerdo a la edad; se sabe que la masa heptica se
reduce con los aos en relacin a la superficie total del cuerpo, como
as mismo la irrigacin y las enzimas hepticas necesarias para la
oxidacin de los frmacos. En los nios menores, recin nacidos y
lactantes, por inmadurez, el metabolismo se puede ver afectado.

FARMACOCINTICA
Excrecin:
El frmaco o sus metabolitos pueden ser eliminados a travs de los
riones por tres mecanismos: simple difusin, secrecin activa y
reabsorcin tubular. La excrecin de la droga es por va renal y
digestiva, en menor proporcin, por va respiratoria. La retencin del
frmaco incrementa los niveles de concentracin sangunea y
catabolitos, consecuentemente, aumenta los riesgos de toxicidad.

FARMACOCINTICA
Excrecin:

La excrecin renal es importante en la valoracin farmacocintica; en el


anciano est disminuida y esto es fcilmente cuantificable a diferencia de
lo que sucede con la distribucin y el metabolismo. Existen
medicamentos que se eliminan principalmente por va renal y tienen vida
media ms larga (digoxina, cimetidina, penicilinas, litio y tetraciclina). Al
disminuir la filtracin glomerular y la secrecin tubular, proceso habitual
en el anciano, las dosis usuales pueden transformarse en dosis txicas,
segn sea el frmaco indicado. Es importante recordar que en nios
menores, el proceso de maduracin puede afectar la excrecin renal.

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA

FORMAS FARMACEUTICAS

VIAS DE ADMINISTRACIN

VIA DE ADMINISTRACIN
PARENTERAL

FARMACODINAMIA
Es la parte de la Farmacologia que
estudia los mecanismos de accin de
los frmacos, cmo interactan con las
clulas a nivel molecular. que efectos
provocan en el organismo y cul es la
intensidad de dichos efectos.

MECANISMOS DE ACCIN DE LOS


FARMACOS

La gran mayora de los frmacos ejercen su accin


unindose a molculas endgenas que se constituyen en
dianas teraputicas y se consideran receptores
farmacolgicos. Estas dianas, de naturaleza proteica,
pueden ser receptores de Sustancias fisiolgicas, enzimas
intracelulares o extracelulares, sistemas de transporte,
molculas que reconocen seales intercelulares, etctera.

MECANISMOS DE ACCIN DE LOS


FARMACOS
pueden modificar el transporte de sustancias
fisiolgicas a travs de membranas actuando
sobre transportadores y, finalmente, pueden
modificar el potencial de accin de clulas
excitables abriendo o cerrando canales inicos
dependientes de voltaje.

Receptores ionotrpicos acoplados a canales inicos


dependientes de un ligando

Son receptores en la membrana citoplasmtica de la


clula. Estructuralmente Son protenas pentamricas
formadas por cinco subunidades ensarnbladas de tal
manera que forman un canal inico en su interior. El
receptor permite el paso de determinados iones cuando es
activado por una sustancia especfica (ligando). ya sea
Endgena como un neurotransmisor o exgena como un
frmaco.

El ligando interacciona con una


parte de la estructura del receptor (dominio) y
provoca un cambio conformacional que per mite la apertura o el cierre del canal inico.

TIPOS DE RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
Los frmacos que ejercen su accin sobre
molculas diana pueden modificar funciones
orgnicas
alterando
receptores
de
sustancias
fisiolgicas
como
los
neurotransmisores; pueden aumentar o
inhibir la actividad de enzimas;

FARMACODINAMIA:

Objetivo: Conocer la interaccin del Frmaco


a nivel molecular y su consecuencia
frmaco
Receptor

Activacin o Inhibicin de procesos


propios del organismo

FARMACO puede actuar a nivel

Tisular
Molecular
Celular

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA
REACCIONES ADVERSAS TIPO A
Son aquellas reacciones que son previsibles desde el punto de vista del
frmaco.
Son previsibles, de elevada incidencia, de elevada morbilidad, baja mortalidad
y dosis dependientes. Ej: aspirina causa acidez de estmago. Se puede
regular modificando las dosis.
La morbilidad es la manifestacin de los sntomas.
REACCIONES ADVERSAS TIPO B
Son aquellas reacciones que son imprevisibles.
Tienen baja incidencia, alta mortalidad y requieren la retirada del frmaco.
Ej: cloramfenicol anemia aplsica con efecto indeseado .

FARMACODINAMIA
EFECTO DEL FRMACO
El frmaco se administra con un objetivo. Si tiene el efecto deseado, va
de acuerdo con el objetivo teraputico.
Las reacciones adversas principales del frmaco indeseadas son:
-Sobredosificacin.
-Efectos secundarios.
-Hipersensibilidad.
-Efecto colateral.
-Idiosincrasia.

FARMACODINAMIA
EFECTO COLATERAL
Es un efecto que forma parte de la accin farmacolgica del medicamento.
Resulta ser indeseable en el decurso del tratamiento. Ej: aspirina
analgsico y antiplaquetario. Ocurre en paralelo con el efecto deseado.
EFECTO SECUNDARIO
Es una consecuencia de la accin del frmaco pero no es responsabilidad
directa del frmaco. Como consecuencia de la reaccin sale el efecto
secundario.
Ej: antibitico (neomicina) que destruye la flora bacteriana y conlleva: el
cese constante de vitamina K (cesa la produccin de factores de coagulacin
y se producen hemorragias) y produccin de toxinas (que pueden dar lugar a
diarreas).

FARMACODINAMIA
REACCIN IDIOSINCRSICA
La idiosincrasia es una reaccin propia del organismo
caracterstica de un individuo o grupo de individuos. Produce
reactividad anormal a una sustancia qumica que ciertos
individuos presentan y que son determinadas por
mecanismos genticos.
Es ms cualitativa, pudiendo haber:
-Exageracin del efecto teraputico o txico.
-Disminucin del efecto teraputico.

FARMACODINAMIA
Existen varios tipos de idiosincrasia:
Idiosincrasia verdadera es la propia (o inherente) del organismo. Puede tener su
origen o base bioqumica en la modificacin de mecanismos que intervienen en la
metabolizacin de los frmacos o en su unin a los receptores. Puede ser de orden
fisiolgico o patolgico:
Fisiolgico: Edad a mayor sensibilidad de los nios a la cafena porque no pueden
desmetilizarla.
Patolgicas: hay individuos machos negros que tienen una deficiencia en la
glucosa-6-P-DH que protege a los eritrocitos. Tienen mayor sensibilidad a la
primaquina (antimalrico) y dan una crisis hemoltica.
Idiosincrasia adquirida a es una hipersensibilidad o reaccin de alergia despus de
un primer contacto con un frmaco.

FARMACODINAMIA
Interacciones medicamentosas. Son las implicaciones que
puede tener la combinacin de dos o ms frmacos sobre
sus propios efectos. A consecuencia de esa interaccin,
puede modificarse la magnitud o el tipo de la respuesta
farmacolgica esperada, de forma que el efecto de uno, o
de ambos frmacos involucrados puede potenciarse o
antagonizarse, parcial o completamente. En la mayora de
los casos las interacciones tienen consecuencias no
deseadas

Procesos Farmacuticos
Ejemplos de interacciones medicamentosas de tipo farmacocintico
Cambios en la absorcin
-Los antidepresivos, los analgsicos opioides y los antimuscarnicos pueden retardar el
vaciamiento gstrico y reducir la absorcin intestinal de otros compuestos
-Metoclopramida acelera el vaciamiento gstrico y disminuye la absorcin de digoxina
-Colestiramina forma complejos que disminuyen la absorcin de warfarina, cefalexina,
digoxina, tiroxina, tenoxicam, propranolol

Procesos Farmacuticos
Ejemplos de interacciones medicamentosas de tipo farmacocintico
-Los anticidos que contienen aluminio, calcio o magnesio forma quelatos y
disminuyen la absorcin de las tetraciclinas y de las sales de hierro
-Los anticidos disminuyen la absorcin de ketoconazol, ciprofloxacina, ofloxacina,
fenitona y digoxina
- Los frmacos que aumentan el pH del estmago disminuyen la disolucin del
sucralfato
-El cido ascrbico facilita la absorcin de las sales de hierro