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Generalidades de

Farmacologa
Adriana Zamora Surez
Toxicloga Clnica

Definiciones Bsicas

Droga:
Agente qumico
biolgicamente activo.

Frmaco o principio
activo:
Sustancia con
propiedades biolgicas
(droga) susceptible de
aplicacin teraputica.

Definiciones Bsicas
Forma farmacutica
Aspecto fsico del medicamento acabado

Definiciones Bsicas
Sulfanilamida

Excipiente o Vehculo:
Sustancia
farmacolgicamente inerte
dentro una forma
farmacutica.

Medicamento:
Preparado farmacutico
constituido por un
frmaco y sus excipientes.

Definiciones Bsicas

Placebo:
Sustancia inerte (lactosa, almidn) disfrazada
de medicamento con el fin de explorar los
efectos psicolgicos y/o fsicos de un
tratamiento.

Farmacologa:
Ciencia que estudia la actividad de los
frmacos en los organismos vivos.

Definiciones Bsicas
Farmacologa clnica:
Estudia la actividad del frmaco en el hombre.
Teraputica:
El empleo de diferentes medios en la prevencin
y tratamiento de las enfermedades.

Nomenclatura

Qumico

Genrico
(OMS)

Comercial

cido 2 acetoxibenzoic
o

cido
Acetilsaliclico

Aspirina

Cada frmaco es sometido a tres fases:

Biofarmacutica

Practicas para la conservacin de la calidad.


Regulada organismos de reglamentacin
sanitaria.
INVIMA

Farmacocintica

Eventos a los que es sometido el frmaco por el


organismo que lo recibe.
ADME.

Farmacodinamia

Mecanismos por medio del cual acta el frmaco


y los efectos en el organismo.

Relaciones entre los procesos biofarmacuticos, farmacocintico


y farmacodinmico.
Efectos indeseables

Efectos teraputicos

Sitios de accin

Sitios de reserva

Transporte de membrana

Distribucin

Administracin del
medicamento

Absorcin

Concentracin srica
del frmaco

Metabolismo
Hidrosoluble
Grafico adaptado de: Generalidades de Farmacologa. Fundamentos de Farmacologa en Teraputica.
Isaza C, Isaza G, Fuentes J. Marulanda T y col. Celsus. Sexta edicin.

Excrecin

Transporte de Membrana

Procesos de endocitosis

Segn el aporte de energa

Sin consumo
de energa

Consumo de
energa
Pinocitosis

Fagocitosis

Transporte
Activo

Pasivo

Endocitosis mediada
por receptores

Difusin
simple

Difusin
facilitada

smosis

Filtracin
Tamao de la molcula
Solubilidad en lpidos
Grado de ionizacin

Protenas

Canales
Atrapamiento
Inico

Procesos de Endocitosis

Transporte de Membrana
Sustancias
Liposolubles
Y apolares
Depende del
pH

En favor del gradiente de concentracin

Contra gradiente de
concentracin

Filtracin

Poros

Hidrosolubles

smosis

La absorcin depende de:

Cantidad de principio activo que se pone en


contacto con la membrana a travs de la cual se
va a absorber.

Caractersticas fsico-qumicas del medicamento.

Tipo de transporte de membrana.

Caractersticas morfolgicas y fisiolgicas de la


ruta por donde ha de absorberse.

Biodisponibilidad
Circulacin sistmica.

ABC: rea bajo la curva.


ndice del potencial teraputico de un medicamento.

Estudios de
Biodisponibilidad

Inmunosupresores.

Antineoplsicos.

Teofilina y sus sales.

Anticoagulantes.

Antirretrovirales.

Hipoglicemiantes.

Otros medicamentos

Antiarrtmicos.
Anticonvulsivantes.

Antiparkinsonianos.

Digitlicos.

definidos por el
INVIMA.

Equivalentes
Farmacuticos

Los mismos
componentes activos.

Iguales cantidades.

Idnticas formas
farmacuticas.

Puede diferir en los


excipientes.

Alternativas
farmacuticas

Los mismos
Equivalentes clnicos o
componentes
activos
Teraputicos.
80 a 125%

NO la misma forma
farmacutica.
Intercambiables

Vas de Administracin
Entrica.
Intravenosa.
Intramuscular y subcutnea.
Tpica en piel y transdrmica.
Inhalatoria.
Oftlmica
tica.
Nasal.
Vaginal.

Unin de los Frmacos a las Protenas


Plasmticas.
Va a modular la intensidad del
efecto y la duracin de la
accin.

Albmina

Alfa-glicoprotena

Albmina.
Locus:
I Warfarina
II Diazepam
III Digoxina

Frmacos
cidos

Frmacos
bsicos

Porcentaje de unin variable.

IV Tamoxifn.
Marcadores.
Hepato o nefropatas.
Insuficiencia cardaca.
Desnutricin
Embarazo.
Edad avanzada.

Interacciones Medicamentosas

Porcentaje de unin a protenas se reportan


dentro del rango teraputico.

Frmaco adicional que ingrese al espacio


intravascular permanecer en forma libre.

Distribucin

Paso de frmacos al SNC

Capilares enceflicos tienen reducida


permeabilidad.
Cel gliales, astrocitos.
Plexo coroideo.
-Uniones estrechas.
-Protenas transportadoras.
Barrera hemato-enceflica

Paso de frmacos al feto

Poca informacin sobre la transferencia de


medicamentos por la barrera placentaria.

El frmaco en el feto se equilibra con de la


madre en forma muy lenta.

No antes de 40 min.

Anestesia general en cesrea.

Paso de frmacos a la
leche

Frmacos con alta unin a protenas (>85%)


aparecen muy poco en la leche.

Difusin.
Plasma: pH 7,4 Leche: pH 6,5.
> [ ] bases dbiles en leche.

Contraindicada:
Anticancerosos y sustancias radioactivas.

Paso de frmacos a la
leche

Anticoagulantes
Antitiroideos.
Hipoglicemiantes.
Beta-bloqueadores.
AINES.
Corticoesteroides.
Sales de oro.
Anti-H2.
Litio.
Opiaceos.

Ajuste en la dosis.
Rgimen horario.
Alternativas mas
seguras.
Monitoreo del beb
Pretrmino.
Ictericia.
> riesgo de
reacciones adversas.

Compartimientos

Distribucin de lquidos
corporales.

Intersticial
Intracelular

Intravascular

Hombre 70 Kg
60% agua = 42 L

Intravascular 5% = 3,5 L
Intersticial 15% = 10,5
L
Intracelular 40% = 28 L