FARMACOS DIABETES

Tiazolidinedionas
Son ligandos del receptor
activador de la proliferacin del
peroxisoma

Regulacin de los genes

relacionados con el
metabolismo de la
glucosa y de los lpidos

a
sibles
n
e
s
s
las ma ptacin de
u
l

c
s
a la
a ca
l
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n
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c
t
a
n
h
e
Ambas lina e increm 50%
i 30 a
la insu
s
a
c
n
ae
glucos

Se encuentran dos:
Rostiglazona

tan al
c
e
f
a
n
s
Tambi olismo de lo
meta b
lpidos

Pioglitazona (reducen un 10-15% de

triglicridos en sangre)

Tiazolidinedi
onas

 Tambin causan

De los tejidos no adiposos

Desplazamiento
hacia los adiposos
de las reservas de triglic

 Absorcin, distribucin y eliminacin

Se absorbe de 2-3 h
Se metaboliza en hgado
No recomendable en
hepatopatas activas
pioglitaz
ona
rosiglitaz
ona

CYP 2C 8 y
3A4
CYP 2C 9 y
2C8

GEMBRIFOZI
LO
RIFAMPICINA

 Dosis inicial:
rosiglitazona: 4mg NO exceder 8 mg por da
Pioglitazona: 15-30 mg hasta dosis mximas
de 45 mg por da

Las tiazolidinedionas requieren la

presencia de insulina para la actividad
farmacolgica

No indicado en DM I

 El inicio de accin de las

tiazolidinedionas es relativamente
lento.
La homeostasis de glucosa se
desarrollan de manera gradual a
lo largo de uno a tres meses

 Efectos secundarios e
interacciones farmacolgicas:

Ambos incrementan con

la combinacin con
insulina

reducciones en la
esteatosis heptica.

Meltformina (biguanidas)
actividad de la protena cinasa
dependiente de AMP (AMPK) (por
fosforilacion)

Estimula
la oxidacin de cidos
grasos
captacin de glucosa
metabolismo no
oxidativo

Reduce
la litognesis
gluconeogenesis

 Provoca:

En normoglucemia no
causa algn efecto

 Se absorbe en el intestino delgado

dura 2h
No se une a protenas plasmticas
Se excreta por la orina

El transportador de cationes orgnicos 2

(OCT 2) al parecer transporta la
metformina hacia los tbulos renales
para su excrecin

 La dosis recomendada hoy en da es

de 0.5 a 1.0 g cada 12 h con una
dosis mxima de 2 550 mg.
La metformina tiene una eficacia
hipoglucemiante superior o
equivalente a la de otros frmacos
orales

Reduce las complicaciones por DM II

 Efectos secundarios e
interacciones medicamentosas.
Efectos gastrointestinales

Meglitidinas
(repaglidinas y nateglidinas)
La repaglidina es un secretagogo de
insulina, es un derivado del ac.
benzoico.
Estimula la secrecin de insulina
mediante el cierre de los conductos
de k ATP, en las clulas del
pncreas

 Se absorbe en tubo digestivo

normalmente es de uso prepandrial
Tiene vida media de 1 h
Se metaboliza en el hgado (CYP3A4)

Precaucin en insuficiencia heptica y re

 Su efecto segundario es la
hipoglucemia el uso prolongado
causa ineficacia de la hipoglucemia.

ESTIMULA

ALTERA SU
METABOLISMO

bloqueadores

gemfibrozilo

cloranfenicol

itraconazol

cumarinicos

trimetoprim

MAOI

ciclosporina

frmacos
antiinflamatorios no
esteroideos [NSAID]

simvastatina

sulfonamidas

claritromicina

Nategidina
favorece una secrecin mas rpida pero menos sostenida de in

Es mas eficaz cuando se administra en

dosis de 120 mg 1 a 10 min antes de los
alimentos.

 La nateglinida se metaboliza
principalmente a travs del sistema
CYP heptico [2C9, 70%; 3A4, 30%]

REDUCEN EL EFECTO
HIPOGLUCEMIANTE

INCREMENTA EL
RIESGO
HIPOGLUCEMIANTE

corticoesteroides,

corticoesteroides

rifamicinas

rifamicinas

simpaticomimeticos

simpaticomimeticos

diurticos tiacidicos

diureticos tiacidicos

productos tiroideos

productos tiroideos

Fuentes:
Brunton Laurence(et. al) Goodman y
Gilman las bases farmacolgicas de
la teraputica, 12 edicin Ed. Mac
Graw Hill, Mxico 2011 pags.12611257