ANTAGONIS CAMPURAN

LABETALOL

 Labetalol menghambat reseptor 1, 1,

dan 2.
Rasio dari blokade terhadap blokade
diestimasi sebesar 1:7 setelah
diberikan secara intravena.
Labetalol menurunkan tahanan vaskular
perifer dan tekanan darah arterial.
Frekuensi denyut jantung dan cardiac
output bisasanya sedikit menurun atau
tidak berubah. Sehingga, labetolol
berperan dalam menurunkan tekanan
darah tanpa menimbulkan refleks
takikardi karena adanya kombinasi efek
pada reseptor dan .

 Kerja obat mancapai puncak setelah

5 menit pemberian labetalol melalui
intravena. Gagal jantung kiri,
hipertensi paradoks, dan
bronkospasme pernah dilaporkan.

Dosis dan Sediaan

Dosis awal labetalol yang
direkomendasikan 0,1-0,25 mg/kg
diberikan intravena selama 2 menit.
Dosis dua kali lipatnya dapat diberikan
setelah interval 10 menit sampai
tekanan darah yang diinginkan tercapai.
Labetalol juga dapat diberikan kontinu
dalam infus yang lambat (200mg dalam
250 mL D5W) dengan kecepatan 2
mg/menit.

 Karena waktu paruh dari labetalol

yang panjang (>5 hari) maka
penggunaan jangka lama tidak
disarankan.
Labetalol (5mg/mL) tersedia dalam
20 mL dan 40 mL, dalam syringe
tersedia 4 mL dan 8 mL.

CLINICAL USES OF LABETALOL

Hypertensive emergencies (2 mg/kg IV)
Treatment of rebound hypertension
after withdrawal of clonidine
Angina pectoris
Attenuate increases in heart rate and
blood pressure related to abrupt
increases in the level of surgical
stimulation

Pharmacokinetics
Metabolism of labetalol is by
conjugation of glucuronic acid, with
5% of the drug recovered unchanged
in the urine.

Cardiovascular Effects
Administration of labetalol (0.1 to 0.5
mg/kg IV) lowers systemic blood
pressure by decreasing systemic
vascular resistance (1-blockade),
whereas reflex tachycardia triggered
by vasodilation is attenuated by
simultaneous -blockade. Cardiac
output remains unchanged.

Side Effects
Orthostatic hypotension is the most
common side effect of labetalol
therapy. Because fluid retention
commonly occurs in patients treated
chronically with labetalol, this drug is
combined with a diuretic during
prolonged therapy.

-BLOCKER
Penghambat reseptor memiliki beberapa
derajat selektifitas. Penghambat yang
lebih selektif terhadap reseptor 1
memiliki pengaruh yang lebih sedikit pada
bronkopulmonar dan vaskular.
Secara teoritis, penghambat 1 selektif
memiliki efek inhibisi yang rendah pada
reseptor 2, dan karena itu
penggunaannya lebih disukai untuk pasien
dengan penyakit paru obstruktif kronik
atau penyakit vaskular perifer.

 Pasien dengan penyakit vaskular perifer

berpotensial terjadi penurunan aliran
darah jika reseptor 2, yang berperan
dalam dilatasi arteriola, dihambat.
Penghambat juga dapat diklasifikasi
berdasarkan banyaknya aktivitas
simpatomimetik intrinsik (ISA) yang
dimiliki. Banyak dari penghambat yang
memiliki aktivitas agonis; walaupun tidak
memiliki efek yang sama dengan agonis
yang sesungguhnnya, seperti epinefrin,
penghambat dengan ISA mungkin tidak
sebaik seperti penghambat tanpa ISA
dalam mengobati pasien dengan penyakit
kardiovaskular.

 Penghambat dapat diklasifikasikan

lagi berdasarkan eliminasinya oleh
metabolisme hepar (seperti atenolol
atau metoprolol), dan yang
diekskresi melalui ginjal (seperti
atenolol), atau yang dihidrolisa di
dalam darah (misal, esmolol).