Vous êtes sur la page 1sur 86

ANTIBIOTIK,

ANALGETIK-ANTIPIRETIK
DAN
OBAT ANTI INFLAMASI NON
STEROID
(AINS)

nurliyasman, s.si, apt,

ANTIBIOTIK
Antibiotik (anti = lawan, bios = hidup)
Beberapa Definisi :
zat-zat kimia yg dihasilkan oleh fungi dan bakteri,

yg memiliki khasiat mematikan atau menghambat


pertumbuhan kuman, sedangkan toksisitasnya
bagi manusia relatif kecil.
Zat kimia yang dihasilkan oleh satu macam
mikroorganisme yang menghambat pertumbuhan
atau membunuh mikroorganisme lain.
Zat yg dihasilkan oleh suatu mikroba, terutama
fungi dan bersifat dapat membasmi mikroba jenis
lain.

Mekanisme kerja secara umum :


Perintangan sintesa protein, sehingga
kuman musnah atau tidak berkembang lagi,
ada juga yg bekerja thd dinding sel atau
membran sel.

Pembagian Antibiotik
Berdasarkan Mekanisme Kerja dibagi 5
1. Yang mengganggu metabolisme mikroba
2. Yang menghambat sintesis dinding sel
3. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba
4. Yang menghambat sintesis protein sel
5. Yang menghambat sintesis atau merusak
asam nukleat sel mikroba

1. Mengganggu metabolisme sel mikroba

Sulfonamida
Trimetropim
Asam-p aminosalisilat (PAS)
Sulfon

2. Menghambat sintesis dinding sel


Penesilin
Sefalosporin
Basitrasin
Vankomisin
Ristosetin
Sikloserin

3. Menggangu keutuhan membran sel mikroba


Polimiksin
Golongan Polien
Berbagai AM kemoterapeutik

4. Menghambat sintesis protein sel mikroba

Aminoglikosida
Makrolida
Linkomisin
Tetrasiklin
Chlorampenikol

5. Menghambat sintesis Asam Nukleat sel Mikroba


Bersifat sitotoksik terhadap sel tubuh hospes
- Rifampisin
- Asam nalidiksat

Pengelompokan Antibiotik
1. Penesilin
2. Sefalopsporin
3. Makrolida
4. Linkosamid
5. Vankomisin
6. Tetrasiklin
7. Aminoglikosida
8. Quinolon
9. Lain-lain

Bakteriostatik
Menghambat pertumbuhan bakteri
Bakterisidal
Membunuh bakteri
Antibiotik Spektrum sempit
Efektif untuk melawan satu jenis organisme
Contoh : penisilin, eritromisin
Antibiotik spektrum luas
Efektif untuk semua jenis mikroorganisme
Contoh : tetrasiklin, sepalosporin

Reaksi merugikan yang sering pada


pemberian
antibiotik :
1. Reaksi alergi (hipersensitifitas)
2. Superinfeksi
3. Toksisitas organ

1. Reaksi alergi (hipersensitifitas)


Reaksi alergi terhadap obat dapat ringan atau berat.
Contoh-contoh dari rekasi alergi yang ringan adalah ruam
kulit, pruritus, dan biduran.
Suatu contoh dari respon yang berat adalah :
syok anafilaktik
Anafilaksis menimbulkan kolaps vaskular, edema laring,
bronkospasme, dan henti jantung. Sesak napas seringkali
terjadi dalam waktu 20 menit.
Reaksi alergi yang ringan diobati dengan antihistamin,
Anafilaksis membutuhkan pengobatan dengan epineprin,
bronkodilator dan antihistamin.

2. Superinfeksi
Merupakan infeksi sekunder yang terjadi jika flora mikroba
normal dari tubuh terganggu selama terapi antibiotik.
Superinfeksi dapat terjadi pada mulut, saluran pernapasan,
usus halus, traktus genitourinarius atau kulit.
Infeksi jamur seringkali menimbulkan superinfeksi, bakteri
seperti proteus, pseudomonas dan stafilokokus
merupakan mikroorganisme penyebabnya.
Superinfeksi jarang terjadi pada pemberian yang kurang
dari satu minggu.
Superinfeksi lebih sering terjadi pada pemakaian
antibiotika berspektrum luas.
Untuk infeksi jamur pada mulut, seringkali dipakai
nistatin.

3. Toksisitas organ
Organ-organ, seperti hati dan ginjal, terlibat dalam
metabolisme dan ekskresi obat.
Antibiotik dapat mengakibatkan kerusakan organorgan tersebut.
Contohnya :
Aminoglikosida dapat bersifat ototoksik dan
nefrotoksik.

1. Penisilin
Antibakteri alami yg dihasilkan dari jamur
genus Penicillium.
Struktur beta laktam penisilin menghambat
sintesis dinding sel bakteri dengan
menghambat enzim bakteri yang diperlukan
untuk pemecahan sel dan sintesis selluler.
Bakteri akan mati akibat lisis sel (pemecahan
sel).
Penesilin dapat bersifat bakteriostatik
maupun bakterisidal tergantung dari obat
dan dosisnya.

Mekanisme Kerja
Menghambat pembentukan mukopeptida yg diperlukan untuk
sintesis dinding sel mikroba.
Penisilin G punya aktivitas terbaik thd kuman gram positif
yg sensitif.
Kelompok Ampisilin, efektif thd mikroba gram negatif dan
tahan asam,shg dpt diberikan peroral.
Ampisilin protipe gol. Aminopenisilin & spektrum luas, ttp thd
kokus gram positif kurang dari penisilinG.
Kuman meningokokus, pneumokokus, gonokokus & L.
Monocytogenes, sensitif thd ampisilin.
Hemofilus influenza, E.coli & pr. mirabilis mrpk kuman gram
negatif yg sangat sensitif.

Farmakokinetik
Absorpsi, penesilin G tdk tahan suasana asam,
cepat dirusak pd pH 2. Cairan lambung dg pH 4
tidak terlalu merusak penisilin, absorpsi
terutama di doudenum, hanya 1/3 dr dosis oral
yg diserap.
Distribusi
Penesilin G terdistribusi luas dlm tubuh, terikat
dgn protein plasma 65%. Jml yg bermakna dpt
tercapai dlm hati, empedu, ginjal, usus, limfe
dan semen, tetapi cairan serebrospinal sukar
dicapai olehnya.

Ampisilin jg didistribusi luas di dlm tubuh &


pengikatannya oleh protein plasma hanya 20
%.
Ampisilin yg masuk ke dlm empedu mengalami
sirkulasi enterohepatik, tetapi yg diekskresi
bersama tinja jmlhnya cukup tinggi.
Pada bronkitis atau pneumonia, ampisilin
disekresi ke dalam sputum sekitar 10 % dr
kadar dlm serum.
Bila diberikan sesaat sblm persalinan, dlm satu
jam kadar dalam darah fetus menyamai kadar
dalam darah ibunya

AB Kel. Penisilin

Ampisilin
Amoksisilin
Pensilin G
Penisilin V
Dll

Indikasi

Pneumonia - Klostridia
Meningitis - Salmonela
Endokarditis - Shigella
Demam rematik - Difteri
Sifilis - Hemofilus influenza
Gonoroe - Profilaksis
dll

2. Sefalosprin
Bekerja dengan menghambat enzim bakteri yang
diperlukan untuk mensintesis dinding sel, terjadilah
lisis sel dan sel bakteripun mati.
Ada 3 generasi sefalosporin, sekitar 10 % orang yang
alergi penisilin juga alergi dengan sefalosporin
Farmakokinetik
Sefazolin dan sefamandol diberikan i.m dan i.v,
kekuatan pengikatan pd protein lebih besar dari
sefamandol.
Waktu paruh dari masing2 obat pendek dan
keduanya dieksresikan tanpa perubahan ke dalam
urin.

Efek samping dan reaksi yang merugikan


Gangguan gi (mual, muntah dan diare), perubahan
dalam pembekuan darah (menambah
perdarahan) pada pemberian dosis besar, dan
nefrotoksisitas (toksisitas pada sel-sel ginjal)
pada orang2 yang memang telah menderita
kelainan ginjal.
Interaksi Obat
Dengan minum alkohol sewaktu makan
sefamandol, sefoperazon atau moksalaktam
dapat menimbulkan flushing, pusing, sakit
kepala, mual dan muntah dan kram otot.
Obat2 urikosurik yg dipakai bersamaan dapat
menurunkan ekskresi sefalosporin dalam urin,
sehingga sangat meningkatkan kadar serum.

Farmakodinamik
Sefazolin dan sefamandol menghambat sintesis
dinding sel bakteri dan menghasilkan kerja
bakterisid.
Pada pemberian i.m dan i.v dari sefazolin dan
sefamandol, mula kerjanya hampir segera dan waktu
untuk mencapai kadar puncak kedua obat ini sama.
Jika probenesid diberikan dengan salah satu dari
obat-obat ini, maka ekskresi sefazolin dan
sefamandol dalam urin akan berkurang dan akan
meningkatkan kerja obat.
Obat-obat ini dapat menimbulkan hasil positif palsu
untuk pemeriksaan laboratorium proteinurea dan
glukosuria, terutama jika diberikan dlm dosis besar.

Sefalosporin

Termasuk dalam kelompok Beta laktam


Sefalosporin Generasi pertama
Sefalotin
- Sefaleksin
Sefapirin
- Sefradin
Sefazolin
- Sefadroksil
Generasi Kedua
Sefamandol
- Sefuroksim
Sefoksitin
- Sefonisid
Sefaklor
- Seforamid
Generasi Ketiga
Sefotoksim - Seftriakson
Moksalaktam - Sefoperazon
Seftizoksim

3. Makrolida
Eritromisin
Menghambat sintesis protein.
Dalam dosis rendah sampai sedang, obat ini punya
efek bakteriostatik dan dgn dosis tinggi efek
bakterisid, dapat diberikan oral atau iv
Karena asam lambung merusak obat, berbagai
garam eritromisin (etilsuksinat, stearat, dan
estolat) dipakai untuk mengurangi disolusi di dlm
lambung dan memungkinkan absorpsi terjadi pada
usus halus.
Eritromisin efektif melawan hampir semua bakteri
gram positif, kecuali Staphylococcus aureus, dan
cukup aktif melawan beberapa gram negatif.
Obat ini merupakan obat pilihan untuk pneumonia
akibat mikoplasma dan penyakit Legionnaire.

Farmakokinetik
Sediaan oral diabsorpsi baik melalui sal gi,
untuk pemberian i.v hrs diencerkan dalam 100
ml salin atau dekstrosa 5 % dalam larutan air
untuk cegah flebitis atau rasa terbakar pada
tempat suntikan. Waktu paruh singkat dan
efek pengikatan pada proteinnya sedang.
Diekskresi ke dlm empedu, feses, dan sebagian
kecil dalam urin.
Farmakodinamik
Eritromisin menekan sintesis protein bakteri.
Mula kerja dari preparat oral adalah 1 jam, dan
waktu untuk mencapai puncak adalah 4 jam,
lama kerjanya adalah 6 jam

Efek samping dan reaksi yang merugikan


Adalah gangguan gi (mual, muntah, diare) dan
kejang abdomen. Jarang terjadi alergi.
Hepatotoksik dpt terjadi jika pemberian bersama
parasetamol dosis tinggi, fenotiazin dan
sulfonamid. Kerusakan hati reversibel jika obat
dihentikan.
Eritromisin tidak boleh dipakai bersama
klindamisin atau linkomisin karena mereka
bersaing untuk mendapatkan reseptor

Makrolida
Eritromisin
Polimiksin B
Kolistin
Basitrasin
Natrium Fusidat
Spektinomisin

Eritromisin basa
Dosis: D: PO : 250-500 mg, setiap 6 jam
A: PO: 30-50mg/kg/hari dalam dosis
terbagi
(setiap 6 jam).
Tablet enteric coated untuk mencegah asam
lambung merusak obat.
Dosis lebih tinggi diperlukan utk infeksi yg
berat.
Eritromisin stearat, Eritromisin

4. Linkosamid
Menghambat sintesis protein bakteri dan
mempunyai efek kerja bakteriostatik dan
bakterisidal, tergantung dari dosisnya.
Contoh :
Klindamisin
Linkomisin
Klindamisin lebih sering diresepkan drpd
linkomisin, krn klindamisin aktif melawan
kebanyakan gram positif, termasuk Stapilokokus
aureus dan organisme anaerob.
Obat ini tidak efektif melawan bakteri gram
negatif, seperti : Eschericia coli, Proteus, dan
Pseudomonas.

Klindamisin diabsorpsi lebih baik daripada


linkomisin melalui sal gi dan kadar obat dalam
serum dipertahankan lebih tinggi.
Klindamisin dianggap lebih efektif drpd linkomisin
dan efek toksik lebih sedikit.
Efek samping & reaksi yang merugikan
Iritasi gi seperti mual, muntah, dan stomatitis
Ruam kulit
Kolitis
Syok anafilaktik

5. Vankomisin
Merupakan antibiotik bakterisidal glikopeptida yang
digunakan untuk mengobati infeksi stafilokokus
aureus yang resisten thd obat dan dalam
profilaksis pembedahan jantung untuk mereka
yang alergi dengan penisilin.
Efek Samping & reaksi yang merugikan
Ototoksisitas
kerusakan cabang auditorius atau vestibularis dari
saraf kranial kedelapan. Kerusakan tsb dapat
menimbulkan hilangnya pendengaran yang
permanen (cabang auditorius) atau hilangnya
keseimbangan yang permanen (cabang
vestibularis)
Nefrotoksisitas

6. Tetrasiklin
Diisolasi dari Streptomyces aureus, merupakan
antibiotik spektrum luas efektif untuk gram poisitif,
negatif dan banyak organisme lainnya, seperti :
Mikobakterium, Riketsia, Spirokaeta, dan Klamidia.
Tetrasiklin juga dpt dipakai untuk melawan
Mycoplasma pneumoniae
Mekanisme kerja dengan menghambat sintesis
protein bakteri dan mempunyai efek
bakteriostatik.
Tidak efektif untuk melawan Staphylokokus aureus,
Pseudomonas, atau Proteu.
Rute pemberian tetrasiklin bisa oral, i.m, dan i.v.
Tetapi lebih sering digunakan secara oral. Krn i.m
nyeri pada tempat injeksi dan iritasi jaringan, i.v
untuk infeksi berat.

Tetrasiklin tidak boleh diminum bersama preparat


magnesium dan aluminium (antasid), produk susu yg mgd
kalsium atau obat yg mengandung besi, krn semua zat tsb
berikatan dgn tetrasiklin dan mencegah absorpsi obat.
Disarankan agar tetrasiklin (kecuali doksisiklin dan
minosiklin) diminum dlm keadaan lambung kosong, 1 jam
sebelum atau 2 jam setelah makan.
Efek samping & reaksi yang merugikan
Gangguan gi, (mual, muntah dan diare), dan fotosensitifitas.
Wanita hamil tdk boleh pakai tetrasiklin pd trimester I
adanya kemungkinan teratogenik.
Pada trimester III dan anak kurang dari 8 tahun tidak boleh
pakai juga krn terjadi perubahan warna menetap pada
gigi.
Nefrotoksisitas terjadi jika dosis besar dan pemberian zat2
nefrotkosisitas lainnya dan juga superinfeksi bisa terjadi.

Gol Tetrasiklin
Tetrasiklin
Indikasi Klinis :
Riketsiosis
- Trakoma
Infeksi Klamidia
- Agne vulgaris
Psitakosis
- Infeksi basil
Inclusion conjunctivitis - Pnemonia
dll

Tetrasiklin
Dosis :
D:PO:250-500mg, setiap 6 jam, atau 1-2 g
dalam dosis terbagi 2-4
A> 8th:PO:25-50 mg/kg/hari dlm dosis terbagi 4
D:IV:250-500 mg/hari dalam dosis terbagi 2
A:IV:10-20 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2
Dipakai utk isk, utk jerawat dosis 250 mg b.i.d
Oksitetrasiklin (Terramycin)
Dosis : Sama seperti tetrasiklin.
Dipakai utk isk terutama rute oral, t 6-9 jam

Doksisiklin
Dosis:
D:PO:100 mg setiap 12-24 jam
IV: 100-200 mg/hari
A>8 th :PO:IV:2-4 mg/kg/hari dlm dosis tunggal
atau terbagi 2.
t : 20 jam
Minosiklin
Dosis:D:PO:IV: 100mg/setiap 12 jam
A>8th :PO:IV:4 mg/kg dalam dosis terbagi 2
Tidak boleh diberikan pd pasien dgn
insufisiensi ginjal

7. Aminoglikosida
Mekanisme kerja menghambat sintesis protein
bakteri, digunakan untuk melawan bakteri gram
negatif seprti Escherichia coli, Proteus spp, dan
Pseudomonas spp
Streptomisin sulfat turunan dari bakteru
Streptomyces griseus digunakan utk mengobati
TBC.
Gentamisin untuk mengobati infeksi oleh
Pseudomonas aeruginosa

Farmakokinetik
Persentase pengikatan pd protein 10 %, waktu paruh 2-3
jam. 90 % obat diekskresi tanpa maengalami perubahan
ke dlm urin.
Farmakodinamik
Mula kerja rute i.m atau i.v adalah segera, waktu utk
mencapai puncak dalam serum 0,5-1,5 jam.
Aminoglikosida tdk cepat diabsorpsi melalui sal gi, oleh
karena itu obat ini diberikan i.m, i.v. Aminoglikosida dapat
diberikan bersama penisilin dan sefalosporin, tetapi tidak
diberikan bersama-sama dalam satu kemasan.
Efek samping dan reaksi yang merugikan
Ototoksisitas dan nefrotoksisitas dapat terjadi tergantung
fungsi ginjal, dosis obat, dan usia. Pemakaian lama
aminoglikosida dapat menimbulkan superinfeksi.

Aminoglikosida
Streptomisin
Gentamisin
Kanamisin
Neomisin
Amikasin

8. Quinolon
Mekanisme kerja quinolon dengan menghambat
enzim girase DNA, yang diperlukan untuk sintesis
DNA bakteri.
Obat ini bersifat bakterisidal, efektif utk bakteri gram
positif dan negatif.
Asam nalidiksat dan sinosaksin mrp derv quinolon
pertama yg diresepkan utk ISK yg disebabkan oleh
gram negatif Escherechia coli.
Siprofloksasin dan norfloksasin antibiotik sintetik
dari asam nalidiksat. Spektrum kerja luas utk gram
positif dan negatif dan juga utk Pseudomonas
aeruginosa. Indikasi utk ISK, Infeksi sal pernapasan
bawah, infeksi kulit, jaringan lunak, tulang dan
sendi

Farmakokinetik
Sekitar 70% Siprofloksasin HCl diabsorpsi mel gi.
Obat ini punya efek pengikatan protein yg rendah,
waktu paruh singkat 3-4 jam. Setengah dari obat ini
diekskresikan tanpa mangalami perubahan ke dlm
urin.
Farmakodinamik
Siprofloksasin menghambat sintesis DNA bankteri
dgn menghambat enzim girase DNA.
Distribusi jaringan yang tinggi. Jika memungkinkan
obat ini dipakai sblm makan, krn makanan
memperlambat laju absorpsi. Jika dipakai bersama
probenesid, maka kerja siprofloksasin meningkat,
Siprofloksasin memperpanjang kerja obat teofilin.
Mula kerja 0,5-1 jam waktu kadar puncak 1-2 jam.
Lama kerja obat ini tdk diketahui.

9. Antibiotik Lain-Lain

Klorampenikol

Efek bakteriostatik dengan menghambat sintesis


protein bakteri.
Disebabkan efek toksik Klorampenikol diskrasia
darah yang berkaitan dgn supresi sumsum
tulang, maka obat ini hanya dipakai utk
pengobatan infeksi yang serius.
Obat ini efektif untuk melawan bakteri gram
positif dan negatif dan organisme lain spt :
riketsia, mikoplasma, dan Haemophillus
influenza

Klorampenikol
Indikasi
Demam tipoid
Meningitis Purulenta
Infeksi Kuman anaerob
Riketsiosis

Spektinomisin HCl (Trobicin)

dipakai untuk melawan Neisseria gonorrhoeae


mikroba yg menyebabkan gonore. Obat ini jg
diresepkan utk mereka yg alergi pensilin,
sepalosporin atau tetrasiklin. Rute i.m dosis
tunggal
Aztreonam (Azactam)

Antibiotik monobaktam. Obat ini hanya efektif


utk bakteri gram negatif seperti Neisseria
gonorrhoeae dan Haemophilus influenza

Sulfonamid
Macam2nya
Sulfadiazin
Sulfisoksazol
Sulfametoksazol
Sulfametizol
Dll
Penggunaan klinik
Disentri basiler
Meningitis
Infeksi saluran kemih
Nokardiosis
Trakoma
Toksoplasmosis
Kemoprofilaksis

Trimetoprim-Sulfametoksazol

Kombinasi ini dikenal dgn nama Kotrimoksazol


Sediaan berupa tablet oral mgd 80 mg trimetoprim
dan 400 mg sulfametoksazol atau 160 mg
trimetoprim dan 800 mg sulfametoksazol. Utk
anak2 suspensi oral mgd 200 mg Sulfamteoksazol
dan 40 mg trimetoprim /5 ml (sdk teh). Dan 100
mg Sulfametoksazol dan 20 mg trimetoprim
Dewasa 2 tablet setiap 12 jam selama 10 -14 hari.
Penggunaan klinik :
Infeksi saluran kemih
Infeksi saluran nafas
Infeksi saluran cerna
Infeksi genital

Tuberkulostatik
Macam2nya
Streptomisin- Sikloserin
Isoniazid (INH) - Pirazinamid
Rifampisin - Etionamid
Etambutol - Emikasin
Kanamisin - Kapreomisin
Dibagi atas 2 kelompok : kelompok utama dan
Sekunder
Kelompok utama : streptomisin, isoniazid,
etambutol dan rifampisin. Lainnya masuk
kelompok sekunder.
Jika sudah resistensi dengan salah satu kel utama
baru digunakan kel sekunder.

Leprostatik
Macam2nya
Sulfon
Rifampisin
Klofazimin
Amitiozon

ANALGETIK-ANTIPIRETIK
Pengertian Analgetik
Obat yang digunakan untuk mengurangi
rasa nyeri.
Pengertian Antipiretik
Obat untuk menurunkan suhu tubuh.

Macam2 Obat Analgetik


Analgetik Non Narkotik
1. Anti inflamasi non steroid
2. Asetaminophen
Analgetik Narkotik (Agonis narkotik)
3. Morfin dan turunannya
4. Kodein

Cara Kerja/ Khasiat Obat


Analgetik
1. Analgetik non narkotik
- efek kurang kuat dibanding narkotik
- utk nyeri ringan sampai sedang.
- tidak bersifat adiktif
- efektif utk nyeri tumpul pada sakit kepala,
nyeri mens, nyeri inflamasi, nyeri otot, abrasi
minor, artritis ringan sampai sedang.
- juga efek turun panas tubuh (PCT) dan
infalamasi (aspirin).

Indikasi/Khasiat Obat Analgetik

1. Aspirin untuk meredakan nyeri ringan

sampai sedang, jg menurunkan panas &


antiinflamasi.
Aspirin tidak boleh dipakai/kontraindikasi
bagi anak yg mengalami demam usia
dibawah 12 thn, apapun sebabnya.
2. Acetaminophen (PCT)
merupakan obat analgetik & antipiretik yang
aman dan efektif utk pegal dan nyeri otot,
demam akibat infeksi virus.
tidak mempunyai efek anti inflamasi.

Kontra Indikasi
Aspirin tidak tepat utk menghilangkan rasa nyeri
mens, krn akan memperbanyak perdarahan.
Asetaminophen (PCT), kontraindikasi thd pasien
gangguan hati. Kematian dapat terjadi 1-4 hari
karena timbulnya nekerosis hati.

Dosis yang digunakan


Dewasa :
500 mg sekali pakai, sehari 3 x
Anak2 :
100 mg sekali pakai, sehari 3 x. Biasanya
juga tersedia dalam bentuk sirup.
Hentikan pemakaian jika rasa nyerinya
sudah hilang.

Efek Samping dan Cara


Mengatasinya.
Aspirin
Induksi tukak lambung, tukak peptik disertai
anemia sekunder akibat perdarahan saluran
cerna.
Gangguan fungsi trombosit.
Asetaminophen
Anoreksi
Mual
Muntah
Gangguan hati.

ANTI INFLAMASI
Inflamasi : respon terhadap cedera jaringan dan
infeksi.
Ketika proses inflamasi berlangsung, terjadi reaksi
vaskular di mana cairan, elemen-elemen darah, sel
darah putih dan mediator kimia berkumpul pada
tempat cedera jaringan atau infeksi.
Proses inflamasi merupakan suatu mekanisme
perlindungan dimana tubuh berusaha untuk
menetralisir dan membasmi zat-zat yang
berbahaya pada tempat cedera serta
mempersiapkan keadaan untuk perbaikan jaringan.
Infeksi disebabkan oleh mikroorganisme dan
menyebabkan inflamasi, ttp tdk semua inflamasi
disebabkan oleh infeksi.

Tanda-tanda Utama Inflamasi


Kemerahan (Eritema)
kemerahan terjadai pada tahap pertama inflamasi. Darah
berkumpul pd daerah cedera jaringan akaibat pelepasan mediator
kimia tubuh (kinin, prostaglandin, dan histamin). Histamin
mendilatasi arteriol
Pembengkakan (Edema)
pembengkakan merupakan tahap kedua dari inflamasi. Plasma
merembes ke dalam jaringan interstisial pada tempat cedera. Kinin
mendilatasi arteriol, meningkatkan permeabilitas kapiler.
Panas
panas pada tempat inflamasi dapat disebabkan oleh bertambahnya
pengumpulan darah dan mungkin juga karena pirogen (substansi
yang menimbulkan demam) yang mengganggu pusat pengatur
panas pada hipotalamus.
Nyeri
nyeri disebabkan oleh pembengkakan dan pelepasan mediatormediator kimia
Hilangnya fungsi.
hilangnya fungsi disebabkan karena penumpukan cairan pada
tempat cedera jaringan dan karena rasa nyeri, yang mengurangi
mobilitas pada daerah yang terkena.

Zat-zat antiinflamasi punya khasiat tambahan


seperti :
Meredakan nyeri (analgetik)
Menurunkan suhu tubuh yang naik (antipiretik)
Menghambat agregasi platelet (antikoagualan)
Obat-obat ini punya efek antiiflamasi kuat yang
menyerupai efek kortikosteroid (kortison), tapi
obat-obat ini secara kimia tidak ada
hubungannya dgn kortikosteroid, maka sebab itu
obat-obat ini disebut sebagai Obat Anti Inflamasi
Non Steroid (OAINS)

Obat-Obat Anti Inflamasi Non Steroid


OAINS merupakan obat-obat yg menghambat
sintesa prostaglandin.
Obat ini tidak dianjurkan pemakaiannya utk
meredakan sakit kepala yg ringan dan demam,
karena obat ini lebih cocok untuk mengurangi
pembengkakan, nyeri dan kekakuan sendisendi.
Obat ini tidak boleh dipakai bersama aspirin dan
terapi kombinasi tidak meningkatkan
efektifitas.

Penggolongan AINS
1. Salisilat
2. Derivat asam para-klorobenzoat atau
indol
3. Derivat pirazolon
4. Derivat asam propionat
5. Fenamat
6. Oksikam
7. Asam-asam fenilasetat

AINS (Anti Inflamasi Non Steroid)


I. Asam Karboksilat
1. Asam Asetat
a. Asam fenil asetat
- Diklofenak
- Fenklofenak
b. Asam asetat inden/indol
- Indometasin
- Sulindak
- Tolmetin
2. Asam Salisilat
- Aspirin
- Benorilat
- Diflusinal
- Salsalat

3. Asam Propionat
- As. Tiaprofenat
- Fenbufen
- Fenoprofen
- Flurbiprofen
- Ibuprofen
- Ketoprofen
- Naproksen
4. Asam Fenamat
- As. Mefenamat
- Meklofenamat

II. Asam Enolat


1. Pirozolon
- Azapropazon
- Fenil butazon
- Oksifenbutazon
2. Oksikam
- Piroksokam

Salisilat
Contoh : Aspirin
Merupakan anti inflamasi tertua dan paling sering
dipakai sebelum dikenalnya ibuprofen
Merupakan penghambat prostaglandin,

Asam para-klorobenzoat

Contoh : indometasin (indocin), dipakai untuk


rematik, gout dan osteoatritis dan merupakan
penghambat prostaglandin yang kuat.
Obat ini tinggi berikatan dengan protein(90%)
dan mengambil alih obat lain yang berikatan
dengan protein sehingga dapat menimbulkan
toksisitas.
Waktu paruh 4-11 jam, indocin sangat mengiritasi
lambung dan harus dimakan sewaktu makan
atau bersama makanan.
Derivat yang lain :
Sulindak (Clinoril)
Tolmetin (Tolectin)
Keompok OAINS ini dapat menurunkan tekanan
darah dan menyebabkan retensi natrium dan air

Pirazolon drv

Fenil butazon
Oksifenbutazon
Aminopirin
Dipiron

Fenil butazon 96 % berikatan dengan protein, dipakai


untuk artritis rematoid dan gout akut.
Waktu paruh sgt panjang 50-65 jam, shg sering timbul
rx yang merugikan dan akumulasi obat dpt terjadi.
Iritasi lambung dpt terjadi 10-45 pasien. Obat yg lain
selain fenil butazon jarang diapakai, krn sering terjadi
toksisitas, seperti diskrasia darah, seperti
agranulositosis dan anemia aplastik.
Fenil butazon hanya boleh dipakai utk mengobati
artritis..

Asam propionat derv


Contoh : Ibuprofen
OAINS yang banyak dipakai dan dalam dosis
rendah 200 mg dpt dibeli bebas.
Farmakokinetik
Ibuprofen diabsorpsi dgn baik oleh GI, waktu paruh
singkat, tinggi berikatan dgn protein. Obat ini
dimetabolisme di hati menjadi metabolit dan
diekskresikan sebagai metabolit inaktif dlm di
dlm urin.

Farmakodinamik
Ibuprofen menghambat sintesis prostaglandin shg
efektif dalam meredakan inflasmasi dan nyeri.
Obat ini memiliki mula kerja, waktu untuk mencapai
kadar puncak dan lama kerja semuanya singkat.
Obat ini memerlukan waktu beberapa hari agar efek
antiinflamasinya jelas terlihat.
Obat ini dapat menambah efek koumarin,
sulfonamid, banyak dari sefalosporin dan fenitoin.
Jika dipakai bersama insulin atau obat hipoglikemik
oral lainnya bisa terjadi hipoglikemi.
Dengan penghambat kalsium resiko toksisitas tinggi.

Fenamat
As. Mefenamat
Meklofenamat

Digunakan untuk artritis akut dan kronik.


Efek Samping :
edema,
pusing,
tinitus,
pruritus
iritasi lambung.

Oksikam
Contoh : Piroksikam
OAINS baru yang banyak digunakan untuk
artritis yang lama, seperti rematoid dan
osteoartritis.
Waktu paruh panjang, sehingga memungkinkan
dipakai sekali sehari. Obat ini juga
menimbulkan masalah lambung, seperti tukak
dan rasa tidak enak pada epigastrum.
Respon klinis membutuhkan waktu 1-2 minggu.
Tidak boleh dipakai bersama aspirin atau dgn
OAINS yang lain.

Fenil Asetat
Contoh : Natrium diklofenak (Voltaren)
Waktu paruh plasmanya 8-12 jam . Efek analgetik
dan antiinflamasinya mirip dgn aspirin, tetapi
efek antipiretiknya minimal atau tidak ada sama
sekali.
Obat ini dindikasikan untuk artritis rematoid,
osteoartritis dan ankilosing spondilitis.
Reakasi yang merugikan sama dgn OAINS yang
lain

Obat Lain-Lain
Ketorlak (Toradol)
Merupakan adalah zat antiinflamasi injeksi yang
pertama. Obat ini menghambat sintesis
prostaglandin, mempunyai khasiat analgetik yang
lebih kuat dibanding dgn antiinflamasi yang lain.
Untuk nyeri pasca bedah khasiat analgetiknya
sama atau lebih dibanding dgn analgetik opioid.
Obat ini diberikan i.m dalam dosis 30-60 mg q6h
untuk dewasa.

Obat-obat AINS
Aspirin
Dosis : D:PO:2,6-5,4g/hari dlm dosis terbagi
A:PO:90-130 mg/kg/hari dalam dosis
terbagi
Pemakaian & pertimbangan
Membutuhkan dosis tinggi untuk inflamasi, artritis
rematoid. Rasa tidak enak pada gi dpt terjadi dan
terjadi tukak

Diflunisal
Dosis:D:PO:500-1000mg/hari dalam dosis
terbagi 2
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk osteoartritis

Ibuprofen
Dosis:D:PO:200-800 mg, t.i.d atau q.i.d tidak melebihi 3,2
g/hari
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk keadaan artritis. Efeknya sama dgn aspirin. Dapat
terjadi rasa tidak enak pada gi.

Indometasin
Dosis:D:PO:25-50 mg, t.i.d atau q.i.d tidak
melebihi 200 mg/hari
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk keadaan artritis yang sedang atau berat.
Obat yang kuat, Rasa tidak enak pada gi dan
terbentuknya tukak sering terjadi.

Sulindak
Dosis:D:PO:150-200 mg, b.i.d
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk artritis akut dan kronik. Tidak sekuat indometasin.

Tolmetin
Dosis:D:PO:400-600 mg, t.i.d
A:PO:15-30 mg/kg/hari dalam dosis terbagi3-4
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk artritis akut dan kronik. Kurang kuat dibanding
indometasin, lebih efektif dari aspirin.

Fenilbutazon
Dosis:D:PO:200-400mg/hari dalam dosis terbagi, tidak
melebihi 600mg/hari
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk artritis rematoid akut. Obat yang kuat. Efeka samping
yang berat dapat terjadi

Fenoprofen
Dosis:D:PO: 300-600mg, t.i.d, atau q.i.d tida melebih 3,2g/hari
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk keadaan artritis. Paling efektif setelah 2-3 minggu
pengobatan.

Naproksen
Dosis:D:PO:250-500mg, b.i.d
A:PO:10 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk kedaan artritis, gout, bursitis

Meklofenamat
Dosis:D:PO: 200-400 mg/hari dalam dosis terbagi
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk artirtis akut dan kronik. Gejala-gejala gi dpt
manjadi berat. tidak efektif jika diapakai bersama OAINS
lain.

Asam mefenamat
Dosis :D:PO: 250 mg, q.i.d
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk artirtis akut dan kronik. Diare merupakan maslah
yang sering. Biasanya dihentikan pemakaiannya
setelah 7 hari.

Piroksikam (Feldene)
Dosis:D:PO:10-20 mg/hari
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk keadan artritis. Waktu paruh panjang, efektif
dalam 2 minggu. Dapat terjadi rasa tidak enak pada gi

Diklfofenak (Voltaren)
Dosis:D:PO:25-50 mg, t.i.d atau q.i.d atau 75
mg, b.i.d
Pemakaian & Pertimbangan
Untuk artritis rematoid, osteoartritis dan
spondilitis.

Ketorolac (Toradol)
Dosis:D:IM: 30-60mg dosis pembebanan ; i.m:15-30mg,
q.6.h, prn
Pemakaian & Pertimbangan
OAINS injeksi pertama. Untuk penanganan nyeri jangka
pendek.

Obat-Obat Anti Gout


Gout keadan inflamasi yang menyerang sendisendi, tendon dan jaringan lain, terutama
sendi pada ibu jari kaki.
Terjadi krn defek metabolisme purin shg terjadi
peningkatan asam urat dan penumpukan
asam urat (hiperurisemia).

Obat antii nflamsi gout :


Kolkisin
Menghambat migrasi lekosit ke tempat
inflamasi.
Obat ini tidak menghambat sintesis asam urat
dan tidak meningkatkan ekskresi asam urat.
Obat ini tdk boleh dipakai pada penderita pykt
ginjal berat, jantung, atau keluhan gi. Iritasi
lambung sering terjadi untuk itu kolkisin hrs
diminum sewaktu makan.
Kolkisin diabsorpsi baik melalui gi dan waktu
kadar puncak 2 jam. Sebagian besar diekresi
ke dlm feses, 10-20 % diekskresi ke dalam

Penghambat asam urat


Alopurinol
Bukan antiinflamasi tetapi obat ini menghambat
tahap akhir dari biosintesis asam urat sehingga
meurunkan kadar asam urat serum, mencegah
terjadinya serangan.
Obat ini sering digunakan untuk pencegahan
(profilaksis) gout. Alopurinol juga diindikasikan
utk pasien gout dengan gangguan ginjal.

Farmakokinetik
80 % alupurinol diabsorpsi dari saluran gi, biosintesa
terjadi di hati dlm bentuk murni dan metabolit aktif.
Waktu paruh 2-3 jam dan metabolit aktifnya 20-24 jam.
Sebagian besar obat ini metabolitnya diekskresikan ke
dalam feses dan sebagian kecil ke dalam urin.

Farmakodinamik
Alopurinol menghambat produksi asam urat dengan
menghambat enzim santin oksidase, yang diperlukan
dalam sintesis asam urat. Alopurinol juga
meningkatkan kelarutan asam urat. Mula kerja 30-60
menit, waktu rata2 capai kadar puncak 2-4 jam, masa
kerja yang panjang. Alkohol, kafein dan diuretik tiazid
menambah kadar asam urat. Pemakaian ampisilin dan
amoksisilin dengan alopurinol menambah resiko
terbentuknya ruam kulit.

Urikosurik
Adalah obat untuk menambah laju ekskresi asam urat
dengan mengahmbat reabsorpsi. Efektif untuk
meringankan gout kronik, tetapi tidak boleh dipakai
sewaktu serangan akut.

Probenesid (Benemid)
menghambat reabsorpsi asam urat dan
meningkatkan ekskresinya, jika iritasi lambung
makan obat sewaktu makan. Waktu paruh 8-10 jam,
85-95 % obat berikatan dgn protein.

Sulfinpirazon (Anturane)
mrp metabolit fenilbutazon, lebih kuat dari
probenesid, dan harus dimakan sewaktu makan atau
bersama antasid untuk mencegah iritasi lambung
Efek samping:
Kulit terasa panas, gusi terasa nyeri, dan sakit kepala.

Urikosurik
Probenesid
Dosis:D:PO:500-2000 mg/hari
A:PO:25-40 mg/kg/hari
Pemakaian & Pertimbangan
Urin yang bersifat basa membantu dalam
mencegah batu ginjal. Tambahkan masukan
cairan.
Sulfinpirazon
Dosis:D:PO: 200-800mg/hari
Pemakaian & Pertimbangan
Dipakai untuk mengatasi hiperurisemia,
mengurangi serangan gout.

Obat-Obat Anti Gout


Obat antiinflamasi gout

Kolkisin

Dosis: D:PO: 0,6-2 mg/ hari


Pemakaian & Pertimbangan
Hindari pemberian pd pasien dgn gangguan lambung
atau ginjal. Berikan obat bersama makanan
Penghambat biosintesa asam urat

Alopurinol

Dosis:D:PO:200-300 mg/hari (utk gout yg ringan)


D:PO:400-600 mg/hari (utk gout yg berat)
Pemakaian & Pertimbangan
Pertahankan agar urin bersifat basa. Tambahkan
masukan cairan. Bekerja dgn mencegah sintesis
asam urat

TERIMA KASIH

Vous aimerez peut-être aussi