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E N

A S
O G I A S
D R N C
G E
U R
Mabel Martnez Fajardo.
Pediatra
Rotacin B-8
2017
BENZODIAZEPINAS
Las benzodiazepinas (BZ) (benzo 1,4, diazepinas), son psicofrmacos sintticos
ansiolticos cuyo uso clnico farmacolgico comenz en la dcada de 1960 con el
primer agente, clordiacepxido.

Desde entonces se sintetizaron ms de 2000 diferentes BZ aunque solo algunas


de ellas alcanzaron uso clnico.

Poseen las siguientes propiedades farmacolgicas: Son ansiolticas,


sedativashipnticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes, son tiles en la
medicacin preanestsica y con dosis mayores como inductores de la anestesia
general y para el mantenimiento de la misma.

Estos agentes pueden tambin producir efecto orexgeno, disartria y ataxia con
dosis altas.

Su uso crnico puede producir dependencia psquica y fsica y ante la supresin


brusca pueden desencadenar un sndrome de abstinencia con efectos contrarios
a los que producan o efecto rebote.
MECANISMO DE ACCIN
Las BZ son agentes GABA El GABA es el
agonistas indirectos neurotransmisor
(GABA: cido gamma inhibitorio ms
amino butrico) es decir importante del SNC de los
que potencian o mamferos y se estima
amplifican la que entre el 30 y 50% de
neurotransmisin las sinapsis del cerebro
gabargica inhibitoria. son gabargicas

La sntesis y liberacin del Como las acciones de las


GABA no se encuentra BZ se deben a la accin
bajo la influencia o el reforzadora o
control de las BZ ya que amplificadora de la
estos procesos son neurotransmisin
controlados por gabargica es importante
mecanismos de el conocimiento de la
autorregulacin neuronal. misma.
CLASIFICACIN DE LAS
BENZODIAZEPINAS.
Receptor BZ1 u w1 Receptor BZ2 u w2
Este receptor al ser activado produce
predominantemente efectos hipnticos Es un receptor que al ser
y miorrelajantes. activado produce un efecto
ansioltico predominante.
Su distribucin es ms amplia en la
sustancia reticular, corteza e
hipocampo. No est muy bien
caracterizado, tiene una muy
Posiblemente la activacin y
sobreocupacin de BZ1 de hipocampo
amplia distribucin aunque
sea responsable de los efectos predomina en sistema lmbico
amnsicos de las BZ. y cerebelo. Todava no hay
agonistas selectivos de BZ2.
El quazepam (una benzodiacepina) y el
zolpidem (una imidazopiridina) son
agonistas selectivos de los receptores
BZ1 se utilizan como hipnticos.
Las BZ son bases
orgnicas dbiles, son
muy liposolubles y se
absorben rpido y
FARMACOCINETICA completamente por VO.
En general las BZ son El midazolam es el
metabolizadas compuesto ms
primariamente por liposoluble y el
enzimas microsomales flumazenil el menos
hepticas, sufriendo liposoluble. La absorcin
oxidacin microsomal por IM es irregular, en
(fase I) y luego caso de ser necesaria la
glucuronoconjugacin va parenteral, la de
(fase II). eleccin es la IV.
Las BZ son
transportadas por la
Otras BZ menos circulacin sistmica a
liposolubles como el la circulacin cerebral
lorazepam difunden con capilar, estos agentes
menor extensin y tienen alto grado de
rapidez al cerebro, unin a protenas
aunque finalmente plasmticas 80-95%,
(aprox.30 min.) se logra albmina
el equilibrio entre la La BZ ms soluble es el principalmente y debido
sangre y el cerebro diazepam, es por ello a su escasa fraccin
que atraviesa libre pasan poco al
rpidamente la barrera lquido cefalorraqudeo.
hematoenceflica,
realiza un rpido
equilibrio entre la
sangre y el tejido
cerebral y se concentra
en este ltimo.
TOXICIDAD
Las BZ poseen amplio margen teraputico es decir que la dosis
efectiva 50 y la dosis letal 50 estn muy distanciadas una de otra.
En casos de intoxicacin aguda mantener libres las vas areas,
monitorear signos vitales y administrar el antagonista flumazenil.
INDICACIONES: Estn indicadas en enfermedades orgnicas
donde la ansiedad es un componente (lcera, neurodermitis) o
importante factor etiolgico como las alteraciones psiconeurticas
que cursan con ansiedad, insomnio, tensin emocional.
S I C
G
A L
AN S
O
MECANISMO DE ACCIN DE LOS
ANALGSICOS
El efecto analgsico se basa en el bloqueo de la sntesis, tanto
central como perifrica, de prostaglandinas. Se consigue a travs
de la inhibicin de la COX.

Si esta accin es de predominio central, se conseguir una mayor


accin antitrmica (analgsicos antitrmicos), y si es perifrica,
antiinflamatoria (antiinflamatorios no esteroideos o AINE).

En los AINE, la inhibicin es perifrica (salvo en el caso del cido


acetisaliclico o AAS), por lo que no son tan buenos antitrmicos.

Este hecho motiva que haya un intervalo de tiempo entre la


administracin del frmaco y el efecto deseado, y que plantee la
necesidad de una premedicacin como prevencin de un futuro
dolor.
Los opiceos actan
sobre unos receptores
(opioides) que se
encuentran
fundamentalmente en
el SNC y las vas
sensitivas perifricas.

Estos receptores se
encuentran en las
Se unen a estos
zonas presinpticas y
receptores y pueden
al unirse el opioide a
producir un efecto
ellos se produce un
agonista o
bloqueo en la
antagonista,
liberacin de
dependiendo del tipo
neurotransmisores,
de receptor y de
por lo que se inhibe la
frmaco implicado.
transmisin del
impulso doloroso.
CLASIFICACIN DE LOS
ANALGSICOS
Los podemos clasificar segn su mecanismo de accin en:

Grupo I. Inhibicin de la COX de predominio central (sin efecto


antinflamatorio): paracetamol y metamizol.

Grupo II. Inhibicin de la COX central y perifrica: AINE (AAS,


ibuprofeno, ketorolaco, naproxeno, diclofenaco, piroxicam e
indometacina).

Grupo III. Opiceos: codena, hidrocodona, morfina, meperidina y


fentanilo.
GRUPO I Derivados del
paraaminofenol: paracetamol.

Su efecto antipirtico es potente, mientras que el


analgsico es moderado.
Inhibe la COX central, carece de efecto antiinflamatorio.

FARMACOCINTICA.
Similar en todas las edades, incluido
el perodo neonatal.
Su eliminacin es heptica y su
metabolizacin se hace a travs de tres
Por VO el inicio del efecto es a los vas: la sulfatacin (30%), la
10-30 min, la mxima concentracin glucuronoconjugacin (60%) y la
srica a los 30-90 min y la vida oxidacin microsomal por el citocromo
media, de 3,5 h. Por VR, se absorbe P450 (3%).
muy lenta y pobremente, por lo que
conviene espaciar las dosis.
TOXICIDAD.
Es muy bien tolerado. Al
inhibir la COX con predominio
central, carece de efectos Ciertos inductores enzimticos del
citocromo P450, como isoniazida,
sobre la coagulacin
fenobarbital, carbamacepina,
sangunea, la funcin renal y alcohol, etc. Pueden potenciar la
el aparato gastrointestinal. aparicin de este metabolito.

La ingesta masiva (150 Tambin hay que tener en cuenta


mg/kg/dosis en nios y 15 g la intoxicacin crnica por dosis
en adultos), al sobresaturarse elevadas durante largo tiempo y
las vas catablicas de sobre todo, si se asocia a otros
frmacos que se catabolizan por la
sulfatacin aumenta la va del citocromo P450.
produccin del metabolito
hepatotxico (NAPQI),
No es teratgeno y se puede
produciendo una necrosis administrar durante la lactancia.
heptica.
INDICACIONES
Su indicacin sera el
tratamiento del dolor leve-
moderado a todas las DOSIS
edades, pero
preferentemente antes de
En pediatra es de 10-15
los 6 meses de edad.
mg/kg/4 h por VO.
La va rectal es
conveniente espaciarla.
Para el tratamiento por VE
se utiliza el derivado
proparacetamol a dosis de
20-30 mg/kg/6 h.
Derivados del pirazol:
metamizol
Es un analgsico con mayor potencia que el paracetamol y el AAS.

Carece de efecto antiinflamatorio por el mismo motivo que el frmaco anterior.

Una caracterstica propia es el efecto relajante sobre la fibra muscular lisa, por
lo que tambin se puede utilizar para el clico.

FARMACOCINTICA

Su absorcin es rpida y el pico mximo


por va oral se alcanza en 1 h.
La vida media de la forma activa, el
metabolito 4 metil amino antipirina
(MMA), es de 3 h.
Se cataboliza por el hgado y sus
metabolitos que no son txicos se
eliminan por el rin.
TOXICIDAD INDICACIONES
Al ser un inhibidor de la COX de Est indicado en el dolor
predominio central, carece de efectos moderado-grave,
sobre la coagulacin sangunea, preferiblemente sin
gastrointestinales o renales.
caractersticas inflamatorias,
La principal complicacin a la que
puede asociarse su uso es la
sobre todo en el dolor
aparicin de una agranulocitosis. oncolgico, dolor de tipo clico
Esta puede aparecer de 6 a 24 h y en el dolor en
despus de su administracin y se postoperatorios con tendencia
debe a la formacin de anticuerpos al sangrado. Se puede asociar
contra los metabolitos del metamizol. a opiceos.
Est contraindicado en nios menores
de 3 meses o con peso inferior a 5 kg,
y hasta los 12 meses no se puede La dosis es de 40 mg/kg/6 h,
utilizar la va endovenosa. por va oral, rectal o
endovenosa.
GRUPO II Antiinflamatorios no esteroideos:
caractersticas generales

A la inhibicin de la COX, es tanto central como perifrica, lo que les


confiere una actividad antiinflamatoria, as como tambin una serie
de efectos secundarios a la supresin perifrica de la sntesis de
prostaglandinas y tromboexanos, y su intensidad es proporcional al
grado de sta, tales como:
FARMACOCINETICA
Afectacin gastrointestinal. Poseen una buena absorcin por
Sangrado sistmico. va oral, que disminuye con la
Efectos renales. ingesta alimentaria y la
administracin de anticidos.
SNC
Reacciones de hipersensibilidad. Se unen a las protenas
Toxicidad heptica. plasmticas. Su vida media es de 1
o 2 h y en algunos casos se
Reacciones hematolgicas.
prolonga hasta 24 h.

Se metabolizan en el hgado y su
eliminacin es por va renal.
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
AAS IBUPROFENO
Se puede decir que el cido
acetilsaliclico es el AINE ms Es el AINE ms utilizado en la
antiguo, mejor conocido y ms infancia. Se trata de un derivado
paradigmtico del cido propinico con una
Hay que tener en cuenta que en potencia analgsica superior a la
nios y adolescentes con del paracetamol con menores
infeccin viral su uso puede
efectos secundarios.
estar relacionado con la Su efecto comienza a los 30 min
aparicin de la enfermedad de y alcanza el pico mximo a las 1-
Reye. 2 h, manteniendo su efecto
Tambin puede inducir aproximadamente hasta las 6 h.
broncoespasmo en pacientes
asmticos.
Todo ello ha conducido a su INDICACIONES: Est indicado
prctica desaparicin en el en el dolor leve-moderado con
tratamiento del dolor en componente inflamatorio
pediatra.
En caso de no disponer de otro
frmaco, la dosis habitual es de
10-15 mg/kg/4-6 h por va oral.
GRUPO III Opioides
Son los frmacos de primera lnea para el tratamiento del dolor
moderado-grave, pero no resultan efectivos para el dolor neuroptico.

MECANISMO DE ACCIN: Actan sobre los receptores del sistema


nervioso central y las vas sensitivas perifricas, unindose a ellos,
bloquendolos e impidiendo la liberacin de neurotransmisores.

Se pueden administrar por varias vas: intravenosa, oral, intramuscular,


subcutnea, transdrmica y transmucosa

LOS MS UTILIZADOS SON: codena, hidrocodona, morfina,


meperidina y fentanilo.

DOSIS DE CODENA es de 0,5 a 1 mg/kg/4 h por va oral, asociada a


paracetamol. Est contraindicada en nios menores de 2 aos (sin
seguimiento y tratamiento domiciliarios).
ANTICONVULSIVANTES

GENERACION
FENOBARBITAL
PRIMIDONA
PRIMERA

FENITOINA
ETOSUXIMIDA
CLONACEPAM
CARBAMACEPINA
VALPROATO Na+
FENOBARBITAL
MECANISMO DE ACCION
Mantiene apertura GABA A, entrada de Cl.

EFECTOS ADVERSOS
Mareo, sedacin, ataxia.

Efectos deletereos cognoscitivos, inductor heptico reduce conc de


medicamentos.

Aplasia medular, anemia megaloblastica, osteomalacia, sx de steven


jhonson, hipovitaminosis K.

INDICACIN:
Crisis parciales CONTRAINDICA
CIN:
simples
Porfiria
Tnico-clnico
Aguda.
generalizadas
Hipersensibili
Status
dad al
epilpticos
medicamento
FENITOINA
MECANISMO DE ACCIN EFECTOS ADVERSOS

Mareo, nauseas, somnolencia,


Bloqueo Canales de sodio. incoordinacion motora, trastornos de
la marcha, sindrome extrapiramidal.
Hiperplasia gingival, hipertricosis,
hirsutismo, contractura de
dupuytren, Arritmias cardiacas,
fosfatasa alcalina, hiperglicemia.
Aplasia medular, anemia
megaloblastica, osteomalacia, sx de
steven jhonson.
INDICACIONES CONTRAINDICAC
IN
Crisis Hipersensibilida
parciales d al
simples. medicamento.
Tnico-clnico
generalizadas
CARBAMAZEPINA
MECANISMO DE
EFECTOS ADVERSOS
ACCIN

Nauseas, vomito, letargia,


Bloqueo Canales de Na y K, en menor
medida inhibe recaptura y liberacin
visin doble, Anemia aplsica,
de NA Granulocitopenia, Teratgeno,
Hepatotoxicidad.

PRESENTA Eposal retard


CION
Tab 200 mg
Tegretol Tab
200 400 mg
Jbe
100mg/5ml

INDICACIN: Crisis parciales CONTRAINDICACIN:


complejas Hipersensibilidad al
Tnico-clnico generalizadas medicamento
INDICACIN: Crisis
Ausencia.

AC VALPROICO Tnico-clnico Desordenes


CONTRAINDICACIN:
generalizadas
hemorrgicos, Heptica, Exocrina
pancretica
MECANISMO DE EFECTOS
ACCIN ADVERSOS

Nauseas, vomito , anorexia,


Bloqueo Canales de sodio
somnolencia, ganancia peso,
Hepatotoxicidad,
Bloqueo Canales tipo T Calcio Transaminasas, pancreatitis
toxica, hiperamonemia

Potencia GABA Teratognico

PRESENTACIN: Dosis Inicio 10 mg/Kg/da


Valprosid tab 250 mg Mantenimiento 15- 40
Jbe 5% x 120 ml mg/Kg/da
Valcote Tab 250 - 500
mg N Dosis Da 2a3
Amp 250 mg x 5 Nivel srico 50 100 ug/mL
Medicamentos antiepilpticos 1 generacin
Consideraciones farmacocinticas

Absorcin Unin prot T [horas] Metabolismo Excrecin

[75120]
Elevada >120 Renal
Fenobarbital /
[4560] neonatos Isoenzimas CYP
Primidona liposoluble (vs pH)
[2175]
nios
Isoenzimas CYP
22 (steady-
Fenitona Elevada 90% Imp interacciones Renal
state)
farmacolgicas
Microsomal
[4060] Ausencia de
Etosuximida Elevada Mnima Renal
30 (nios) toxicidad heptica
y renal
[85100]%
Carbamacepina lenta y [7080]% [1224] Activo (epxido) R / heces
errtica
R / heces /
Valproato Na+ ~100% [9095]% [520] Muy complejo
pulmonar
SEGUNDA OXICARBACEPINA
GENERACI GABAPENTINA
N
LEVETIRACETAM
LAMOTRIGINA
TIAGABINA
TOPIRAMATO
VIGABATRINA
ZONISAMIDA
OXCARBAZEPINA
MECANISMO DE
EFECTOS ADVERSOS
ACCIN

Mejor tolerancia y menor


Derivado de la carbamazepina somnolencia que la
al cual se le ha retirado un Carbamazepina.
radical epoxi involucrado en Menor union a proteinas en el
reacciones toxicas de esta. plasma y no interfiere con
metabolismo de otros
anticonvulsivantes.
PRESENTACION Dosis Inicio 4-
Trileptal tab 300, 600 mg 5mg/Kg/da
Susp 150mg/5ml
Mantenimiento 15 mg/Kg/da
Lonazet tab 300, 600 mg N Dosis Da 2- 3
Nivel srico Muy lejos del
niveltoxico
INDICACIN: crisis parciales
simples CONTRAINDICACIN:
Crisis Parciales complejas Hipersensibilidad al
LAMOTRIGINA
MECANISM
EFECTOS
O DE Bloqueo Canales Somnolencia,
ADVERSOS
ACCIN de Sodio, Inhibir mareos, ataxia,
neurotransmisor vmitos,
es excitatorios al exantema en
actuar sobre combinacin con
glutamato ac. valproico

PRESETAC Lamictal tab


IN
Dosis Inicio 25 mg/Kg/da
25, 50, 100 mg

INDICACIN: Crisis focales CONTRAINDICACIN:


simples y complejas Hipersensibilidad al
Generalizadas y ausencias medicamento
Coadyuvante refractarias
GABAPENTINA
MECANIS EFECTOS Nauseas, vomito,
MO DE ADVERSO somnolencia,
ACCIN S ataxia, fatiga,
Agonista GABA cefalea, mareo.
pero no de su No se une a
receptor protenas, no
induce actividad
heptica
Neurontin enzimtica
Cap 300 400
PRESETACI mg Dosis 600 - 800
N mg/Kg/da
kaptin
Cap 300 400 N Dosis Da 2a3
mg

INDICACIN: crisis tnico


CONTRAINDICACIN:
clnicas resistentes a terapia
Hipersensibilidad al
convencional.
medicamento
No se utiliza sola si no como
coadyuvante de otros
Medicamentos antiepilpticos 2 generacin
Consideraciones farmacocinticas
Unin prot. Eliminacin
Absorcin T (horas) Metabolismo
plasmticas prioritaria
Activo
2 (OXCBZ)
Oxicarbacepina >>90% ~40% (pobre Renal
inductor)
Tiagabina 89% 96% [79] Activo Heces

Vigabatrina R(-) > S(+) ~0% [58] No Renal

Gabapentina Saturable Mnimo [57] No R/H


Activo
Lamotrigina 98% 55% [2435] cido Renal
Valprico
Inactivos No
7 (>12 aos)
Levetiracetam ~100% Minimo interaccin Renal
<7 (<12)
con otros
Pregabalina 90% ~0% 6,3 No Renal

Topiramato ~100% [917] 21 Moderada Renal


Inactivos no
Zonisamida ~100% [4050] 63 modifica[ ] Renal
de otros
Anticonvulsivos segn crisis
epilptica
Sindrome/crisis 1 Eleccin 2 Eleccin 3 Eleccin
Parciales
Simples Fenitona Gabapentin
a
Complejas Carbamazepina
Generalizaci Fenitona Fenobarbital Gabapentina
n
secundaria
Generalizadas
Tnico Fenitona Fenobarbital Carbamazepin
clnicas a
Ausencias Ac. Valproico Etisuximida
Espasmos Fenobarbital
infantiles
Estatus Diazepam iv Fenitona
O S
T IC
IO
T IB
A N
CLASIFICACIN
DE LOS
ANTIBITICOS
SEGN SU ESPECTRO DE ACCIN
Antiticos de amplio espectro: Actan sobre una amplia
gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, y
tambin contra Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia,
Espiroquetas y Actinomycetos. Ej: tetraciclinas,
cloramfenicol.
Antiticos de espectro limitado: Actan slo contra
cocos grampositivos y gramnegativos, bacilos
grampositivos y espiroquetas. Ejemplo: penicilina.
Antiticos de espectro reducido: Actan slo contra un
sector limitado de grmenes.Ej. Vancomicina.
SEGN SU EFECTO :
AGENTES BACTERIOSTTICOS: Inhiben el
desarrollo y multiplicacin de los microorganismos,
pero no los destruyen. Para erradicar la infeccin
requieren la actividad del sistema inmunolgico
(Actividad de macrfagos y polimorfonucleares)
Ej: Sulfonamidas, Tetraciclinias, Cloramfenicol.

AGENTES BACTERICIDAS: Provocan la lisis y


muerte de microorganismos.
Ej: Penicilinas, Cefalosporinas, Polipeptdicos.
SEGN SU ORIGEN:

MICTICOS: Penicilnas, Cefalosporinas, otros.

BACTERIANOS: Polimixinas, Tirotricina, Colistina.

ACTINOMICES: Estreptomicina, Kanamicina, Gentamicina,


Tobramicina, Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Eritromicina.

SINTTICOS O SEMISINTTICOS: Carbenicilina,


Meticilina, Ticarcilina, Imipenem, Doxiciclina. Minociclina,
Claritromicina, Azitromicina
MECANISMO DE ACCION
Y PROPIEDAD DE LOS
ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS QUE INHIBEN LA
SINTESIS DE LA PARED CELULAR

BETALACTAMICOS PENICILINA
Actan en el ltimo paso S
o Bactericida
de la sntesis del o Espectro Reducido:
peptidoglicano. Grampositivas o Gramnegativas

Inhiben las reacciones de o Derivados del cido 6-


transpeptidacin aminopenicilanico y se
catalizadas por varias PBP. diferencian entre ellos en
funcin de la cadena lateral que
Afectan a las clulas tengan unida a su grupo amino
bacterianas. en
o Inactivados por la enzima -
crecimiento
lactamasa
MECANISMO DE ACCION
Inhibicion de la sintesis de la pared celular y activacion del
sistema autolitico interno
disminuye sintesis de peptidoglucanos y bacteria muere por
efecto osmotico o digerida por enzimas autoliticas
inhibe la accion de enzimas creadoras de las interconexiones
entre lo peptidos de las cadenas laterales de los
peptidoglucanos
Requieren pared celular con peptidoglucanos para ejecutar su
accion antibacteriana
enzimas involucradas son denominadas Proteinas Fijadoras de
Penicilina (PBP)
situadas bajo la pared celular
transpeptidasa
carboxipeptidasa
endopeptidasa
Streptococcus Pyogenes: mecanismo diferente: hidrolisis de ARN

bactericidas de efecto LENTO


CEFALOSPORINAS

o Aislados originalmente del hongo Cephalosporium

o Mayor estabilidad frente a las - lactamasas

o Amplio espectro

o Categorizados en 5 generaciones

o Bactericida
CEFALOSPORINAS DE 1 GENERACIN: Actividad
predominante contra cocos grampositivos (Streptococcus y
Staphylococcus). Ejm: Cefalotina, Cefapirina, Cefazolina, etc.

CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIN: Amplio espectro de


actividad frenteanaerobios y microorganismos Gramnegativos.
Ejm: Cefamandol, Cefmetazol, Cefotiam, etc.

CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIN: Especialmente


eficaces contra patgenos Gramnegativos y adems cocos
Gram(+) (Excepto S. aureus). Pueden llegar hasta el sistema
nervioso central. Ejm: Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima, etc.
CEFALOSPORINAS DE 4 GENERACIN: Amplio espectro,
contra bacterias Gram(-) y Gram(+), inhiben el crecimiento de
patgenos oportunistas. Ejm: cefepime y el cefpirone

CEFALOSPORINAS DE 5 GENERACIN: Amplio espectro de


actividad frente a bacterias grampositivas, gramnegativas y
organismos anaerobios; con una actividad nica frente al
Staphylococcus meticilin resistente (MRSA) y vacomicin
resistente (VRSA). Ejm: Ceftobiprol, Ceftarolina
GLUCOPEPTIDOS MECANISMO DE
ACCION
Actan en la segunda
Unin de la porcin peptdica
fase de la sntesis del
del Glucopeptido a la
peptidoglicano secuencia terminal D-ala-D-
ala en el pentapptido del
peptidoglicano
Inhiben las reacciones Impide la unin de estos a
de transglucosilacin las transglucosilasas

Se ancla a la membrana
citoplasmtica
Afectan a las clulas
bacterianas en
crecimiento
TEICOPLANINA
o Producido naturalmente por
Actinoplanes teichomyceticus

o Bactericida de actividad VANCOMICINA


limitada: Bacterias Gram(+).
o Producido naturalmente por
o Inhibe la biosntesis del
Streptomyces orientalis
peptidoglicano
o Bactericida de actividad
o Bactericida
limitada: cocos Gram(+).
o Menor ototoxicidad
o Inhibe la biosntesis del
peptidoglicano

o Bactericida
ANTIBIOTICOS QUE INHIBEN LA
MEMBRANA CELULAR

Actan como detergentes o tensioactivos catinicos y


provocan una grave alteracin de la membrana celular,
modificando la permeabilidad y permitiendo el escape de
aminocidos intracelulares, purinas, pirimidinas y otras
molculas fundamentales para la vida celular.
POLIMIXINAS

Obtenida de Paenibacillus polymyxa

Espectro Reducido: Bacterias Gram (-)

La insercin del frmaco en la membrana est facilitada por la


interaccin entre el lpido del lipopolisacrido y el cido graso
de la polimixina.

Determinan la destruccin de la membrana externa de las


bacterias gramnegativas mediante el desplazamiento de los
puentes de Ca++ y Mg++ que estabilizan las molculas de
lipopolisacrido.
ANTIBIOTICOS QUE INHIBEN LA
SINTESIS DE PROTEINAS
Se pueden dividir en dos grupos:
- Inhibicin de la transcripcin: Consiste en la
inhibicin de la subunidad beta de la enzima ARN
polimerasa ADN dependiente, que lleva a la inhibicin
de la sntesis del ARN mensajero; ste transmite la
informacin del ADN, que es necesaria para la
formacin proteica normal.

- Inhibicin de la traduccin: Se logra


mediante la unin de la molcula del ATB a la
subunidad 30S o 50S del ribosoma bacteriano.
TETRACICLINAS
o Bacteriostticos

AMINOGLUCOSI
o Contienen cuatro anillos DOS
con diversas cadenas
laterales o Bactericida

o Contienen un anillo ciclohexano y


o Amplio Espectro: aminoazucares
gramnegativas,
grampositivas, rickettsias. o Amplio Espectro (gentamicina) o
Clamidias y micoplasmas Espectro Reducido
(Estreptomicina)

o Los grupos NH y OH actan


unindose especficamente, de
forma irreversible, con un
receptor proteico de los
ribosomas 30S.
MACROLIDOS
o Bacteriostticos

o Contienen anillos de lactona de 12 a 22 tomos de carbono


unidos a una o ms azucares.

o Amplio Espectro: gramnegativas, grampositivas aerobias y


anaerobias

ERITROMICINA: Origen natural Streptomyces erythreus, Inestable


en medio acido. Activa contra grampositivas, micoplasmas y
algunas bacterias gramnegativas.

CLINDAMICINA: Semisinttico. Estafilococos y anaerobios como


Bacteroides.
ANTIBIOTICOS QUE INHIBEN LA
SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS
QUINOLONAS
Sintticos RIFAMICINAS
Semisintticos,
Contienen el anillo 4-
originalmente de
quinolona
Amycolactosis rifamycinica
Bactericidas
Grupo aromtico
Naftoquinnico
Amplio espectro
Bactericidas
Inhibe la replicacin y
transcripcin del ADN Amplio espectro, alta
actividad contra
micobacterias

Rifampicina, Rifacilina,
Siticox, etc.

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