Analgsicos

Dolor
El dolor es una sensacin desagradable, en
general provocada por un estimulo nocivo, externo o
interno.
Es una seal de alarma de naturaleza protectora,
pero causa:
Malestar
Sufrimiento y,
Puede llegar a ser insoportable.

El dolor dental puede ser agudo y es el sntoma mas

importante de consulta con el odontlogo.
 Analgsicos.
Son frmacos que calman el dolor actuando
sobre el sistema nervioso central o sobre los
mecanismos perifricos sin producir una
alteracin significativa de la conciencia.
Los analgsicos alivian el sntoma del dolor, sin
afectar la causa del mismo.
Se usan cuando un estimulo nocivo (que evoca
dolor) no puede eliminarse o como coadyuvante
de un tratamiento antibitico, por ejemplo, en
un absceso apical.
Los analgsicos se dividen en dos grupos:
Analgsicos opiceos similares a la morfina.
Analgsicos no opiceos, antipirticos, similares al acido
acetilsaliclico o agentes antiinflamatorios no esteroideos
(AINE).
Los analgsicos-antipirticos y los AINE son los
que se emplean con mayor frecuencia contra el
dolor e inflamacin dental porque el dao tisular
causado por:
los abscesos dentarios,
las caries,
las extracciones dentales y
otros transtornos odontolgicos es la causa
primaria de este tipo de dolor.
Los AINE y los analgsicos-antipirticos son una clase de
frmacos con actividad:
Analgsica,
Antipirtica y
Antiinflamatoria en diferentes medidas.

A diferencia de la morfina, no deprimen el sistema nervioso

central, no producen dependencia fsica, no presentan riesgo de
abuso y son particularmente efectivos en el dolor de causa
inflamatoria.
Actan principalmente sobre los mecanismos perifricos del
dolor, pero tambin elevan el umbral doloroso en el sistema
nervioso central.
La vida media de los AINES es muy variable por lo que se los divide en
tres grupos:

Vida media corta Aspirina, diclofenaco, etodolaco,

(menos de 6 fenoprofeno, ibuprofeno, indometacina,
horas). ketoprofeno.
Vida media Diflunisal, fenbufen, carprofeno.
intermedia (6 a 10
horas).
Vida media larga Nabumetona, naproxeno,
(mas de 10 horas). fenilbutazona, piroxicam y sulindac.
Los AINE se metabolizan por va heptica, presentando efecto de primer
paso.
 Salicilatos.

Acido acetilsaliclico (AAS o aspirina).

El acido acetilsaliclico es el nombre qumico
de la aspirina.
En el organismo se convierte rpidamente en
acido saliclico, del cual depende la mayora de
las acciones del frmaco.
El ASS es uno de los agentes analgsicos-
antiinflamatorios mas antiguos y aun hoy se
utiliza extensamente.
 Salicilatos.

Son antiinflamatorios, analgsicos, antipirticos y

antiagregantes.
Tras su administracin por va oral, la dosis se
absorbe rpidamente a travs del tubo
gastrointestinal; la absorcin por va rectal es
menos fiable, pero los supositorios son tiles en
pacientes que no pueden tomar formas de
dosificacin por va oral.
Indicaciones:

Dolor leve o moderado incluida la dismenorrea.

Cefalea.
Dolor e inflamacin en enfermedad reumtica y otras
enfermedades musculo- esquelticas (como la artritis juvenil);
Fiebre.
Crisis aguda de migraa.
Antiagregante (alteran la coagulacin de la sangre).
Accin analgsica, antipirtica y antiinflamatoria.
El AAS es un analgsico menos potente que los opiceos (600mg de AAS tiene
una potencia similar a 60mg de codena) pero alivia de manera efectiva el dolor
inflamatorio, relacionado con la lesin tisular y el de los tejidos conectivo y
cutneo.
Es relativamente inefectivo para los dolores graves visceral e isqumico.
No presenta efectos de sedacin subjetiva, tolerancia o dependencia fsica.
El AAS reajusta el termostato hipotalmico y reduce rpidamente la fiebre
promoviendo una perdida de calor (por transpiracin y vasodilatacin cutnea).
La accin desinflamatoria aparece a altas dosis por lo general de 3 a
5 g/da o 100mg/kg/da.

Desaparecen los sntomas de inflamacin como dolor espontaneo o a

la palpacin, edema, vasodilatacin e infiltracin leucocitaria, pero la
progresin de la enfermedad subyacente no cambia, como la:
Artritis reumatoide,
La fiebre reumtica.
EFECTOS METABOLICOS.

Son importantes solo en dosis antinflamatorias. Aumenta el

metabolismo celular.
Hay aumento de la utilizacin de glucosa, por lo que la glucemia puede
bajar (especialmente en diabticos) y se produce una deplecin de
glucgeno heptico.
Sin embargo a menudo aparece hiperglucemia en dosis toxicas, debido a
una estimulacin simptica central por liberacin de adrenalina y
corticoides.
FARMACOCINETICA
El AAS es absorbido en el estomago y en el intestino delgado.
Es rpidamente des-acetilado en la pared intestinal, el hgado, el plasma y
otros tejidos y se libera el acido saliclico que es la principal forma activa
circulante.
La semivida plasmtica del AAS es de 15 a 20 minutos, pero si se tiene en
cuenta el de la liberacin de acido saliclico, es de 3 a 5 horas.
La semivida de la dosis antiinflamatoria puede ser de 8 a 12 horas, mientras
que en la intoxicacin puede llegar hasta 30 horas.
Por lo tanto, la eliminacin es dependiente de la dosis.
cido Propinico
Conceptos relevantes de los
derivados de cido propinico.
El ibuprofeno fue el primer miembro de sta clase introducido en
1969 como una alternativa del AAS con mayor tolerancia.
La eficacia antiinflamatoria es un poco menor que la dosis altas de
AAS. Todos inhiben la sntesis de prostaglandinas y el naproxeno es
el ms potente.
Inhiben la agresin plaquetaria y prolongan el tiempo de sangra.
 Sus Derivados:

Ibuprofeno Naproxeno

Ketoprofeno Flurbiprofeno
Ibuprofeno
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo
(AINE), utilizado frecuentemente como antipirtico,
analgsico y antiinflamatorio.

Farmacocintica
Biodisponibilidad: 4973%
Unin proteica: 99%
Metabolismo: Heptico (CYP2C9)
Vida media: 1.82 horas
Excrecin: Renal
Se utiliza para el alivio sintomticode:
Fiebre
Dolor de cabeza (cefalea)
Dolor dental (odontalgia)
Dolor muscular o mialgia
Molestias de la menstruacin (dismenorrea)
Dolor neurolgico de carcter leve o moderado y dolor postquirrgico.
 Naproxeno
Es un miembro de la familia de los AINE, acta inhibiendo la
sntesis de prostaglandinas, pero su mecanismo exacto de Farmacocintica
actuacin es desconocido. Biodisponibilidad 95 %
Unin proteica 99 %
Es un analgsico de uso general, empleado en el tratamiento del Metabolismo Heptico
dolor leve a moderado, la fiebre, el dolor de cabeza, la inflamacin Vida media 12 a 24 horas
y la rigidez provocados por afecciones como la osteoartritis, la Excrecin Renal
artritis psorisica, la espondilitis anquilosante, diversas lesiones,
la tendinitis y la bursitis, y en el tratamiento de la dismenorrea
primaria y calambres menstruales.
 Ketoprofeno
Es un frmaco antiinflamatorio no esteroideo.
Tiene una potente actividad analgsica.
Sirve para el tratamiento de enfermedades
reumticas, traumatologas y procesos inflamatorios
en general. Puede administrarse va oral (50 o 200
mg) o parenteral (100mg intramuscular y
Endovenoso). El ketoprofeno es un derivado del
cido fenil-propanoico.
 Flurbiprofeno

Antiinflamatorio no esteroideo.
Tiene propiedades antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas. Inhibidor de la
sntesis de prostaglandinas y esta propiedad puede estar involucrada en su efecto
antiinflamatorio.

Indicaciones
Tratamiento agudo o a largo plazo de los signos y sntomas de: artritis reumatoide,
osteoartritis, espondilitis anquilosante, tendinitis y bursitis aguda, gota aguda, dolor
msculo esqueltico moderado, dismenorrea, trauma de tejido blando.
 Efectos adversos de estos
derivados:
Molestias gstricas: En sitema nervioso:
Nauseas Dolor de cabeza
Vmitos Mareos
Erosin gstrica Visin borrosa
Sangre oculta en la materia Acufenos
fecal Depresin

No se indica en mujeres embarazadas y deben evitarse en

pacientes con lceras pptidas.
Analgsic
os
opioides.
 Analgsicos opioides.
Opio. Sustancia resinosa de color marrn oscuro
obtenida de la capsula de la amapola o adormidera.
Contiene dos tipos de alcaloides:
Derivados del fenantreno
Morfina(10%del opio).
Codena (0,5% del opio).
Tebana (0,2% del opio; no analgsico.

Derivados de la benzoisoquinolina
Papaverina (1% del opio). No
Noscapina (6% del opio) analgsicos.

El opio se conoce desde la antigedad.

Galeano (siglo II despus de cristo) introdujo en la
teraputica la tintura de opio.
Serturner, un boticario, aisl el principio activo del
opio en 1806 y lo llam morfina en honor al dios
griego de los sueos Morfeo.
 Morfina.
La morfina es el principal alcaloide del opio y aun se usa
extensamente, por lo cual se le considera como el prototipo.
Acciones farmacolgicas.
Sistema nervioso central.-tiene acciones depresoras
(inhibidoras) y estimulantes de ciertos sitios especficos en el
SNC.
Los efectos depresores son:
Analgesia.-es un analgsico potente. Aunque alivia mas el dolor
mal localizado que el dolor agudo somtico bien definido, el
grado de analgesia aumenta con la dosis.
Sedacin. -Aparece somnolencia con indiferencia por el entorno
y por el propio cuerpo sin incoordinacin motora, ataxia o
excitacin aparente( a diferencia con el alcohol) Las dosis mas
altas producen progresivamente sueo y coma.
No tienen accin anticonvulsiva.
 Morfina.
Efectos subjetivos.-La morfina tiene un efecto calmante;
desaparece la aprensin, se produce una sensacin de
desapego, hay falta de iniciativa, las extremidades se
sienten pesadas y el cuerpo caliente, aparece cierta
obnubilacin e incapacidad para concentrarse.
Las personas normales definen los efectos como
desagradables, en cambio los pacientes con ansiedad, en
especial los adictos, lo perciben como agradables: los
llaman vuelos.
Centro respiratorio. La morfina deprime el centro
respiratorio; la frecuencia respiratoria y el volumen
disminuyen.
La muerte en los casos de sobredosis o envenenamiento se
debe a fallo respiratorio. Los controles neurgenos,
hipercapnico e hipoxico del centro respiratorio son inhibidos
de manera secuencial. Adems hay indiferencia por
respirar: el paciente con apnea puede respirar.
 Morfina.
Centro de la tos. Esta inhibido; es mas sensible a la morfina que el centro
respiratorio.
Centro de regulacin de la temperatura. Esta inhibido; puede producirse
hipotermia si el entorno es demasiado frio.
Centro vasomotor. Esta inhibido en dosis y contribuye a la disminucin de la
presin arterial.
La morfina estimula:
Zona gatillo quimiorreceptora. Las nauseas y los vmitos se producen como
efectos colaterales, especialmente si el estomago esta lleno y el paciente se
pone de pie o se mueve.
Centro vagal. Esta estimulado y puede provocar bradicardia.
reas corticales y clulas del hipocampo. La rigidez muscular y la inmovilidad
se manifiestan con dosis altas: el cuadro se asemeja a la catalepsia. Puede
aparecer convulsiones en la intoxicacin con morfina.
 Sistema neuroendocrino.
Por su accin sobre el hipotlamo la morfina puede
reducir la liberacin de FSH, LH y ACTH, pero
aumenta la de prolactina y la de GH. Sin embargo,
los efectos sobre los niveles de hormonas sexuales
son clnicamente insignificantes.
Los adictos crnicos, pueden padecer infertilidad.
La liberacin de hormona antidiurtica, puede
reducir el volumen urinario.
La morfina tambin causa estimulacin simptica
central que lleva a una hiperglucemia leve.
 Aparato cardiovascular.
La morfina provoca vasodilatacin debido a:
Liberacin de histamina.
Depresin del centro vasomotor.
Accin directa. Causa disminucin de los msculos de
los vasos sanguneos, Hay una derivacin de sangre
en circuito pulmonar al sistmico debido a la mayor
vasodilatacin de este.
 Aparato digestivo.
El estreimiento es una caracterstica importante de la
morfina.
Contribuyen varios factores:
Accin directa sobre el intestino y el SNC, aumenta el
tono y la segmentacin pero disminuyen los movimientos
propulsivos. El tono del duodeno y el colon puede
aumentar hasta llegar al espasmo.
Espasmo pilrico, de la vlvula ileacal y del esfnter anal.
Disminucin de todas las secreciones del tubo digestivo.
Accin central que causa desatencin del reflejo
defecatorio.
No se desarrolla tolerancia a esta accin, los adictos
permanecen crnicamente estreidos.
 Farmacocintica.
La absorcin oral de la morfina no es fiable debido a
un efecto de primer paso metablico alto y muy
variable; la biodisponibilidad oral oscila entre un sexto
y un cuarto de la misma dosis por va parenteral.
Alrededor del 30% se une a las protenas plasmticas.
La morfina atraviesa libremente la placenta y puede
afectar al feto mas que a la madre.
Se metaboliza principalmente en el hgado mediante
conjugacin con el acido gucuronico.
La semivida de la morfina en promedio es de 2 a 3
horas, los efectos de las dosis parenterales duran 4 y
6 horas. La eliminacin casi se completa en 24 horas y
la morfina y la morfina no se acumula.
 Efectos adversos.
Los efectos colaterales de la morfina son:
Sedacin.
Obnubilacin.
Letargo.
Pueden presentarse vmitos en individuos postrados; el estreimiento es
comn.
Otros efectos adverso son:
Depresin respiratoria.
Visin borrosa Puede aparecer urticaria, prurito y
Retencin urinaria edema de los labios por la liberacin de
histamina.
 Intoxicacin aguda con morfina.
Puede ser accidental, con fines de suicidio o producirse en adictos.
En adultos no tolerantes, 50mg de morfina producen toxicidad grave.
Las manifestaciones por su accin farmacolgica: estupor o coma, flaccidez,
respiracin superficial y entrecortada, cianosis, pupilas puntiformes, cada de la
presin arterial y shock; a veces se producen convulsiones, en los estadios
terminales aparece edema pulmonar y la muerte se debe a depresin o
insuficiencia respiratoria.
Tratamiento.- Consiste en soporte respiratorio y mantenimientos de la presin
arterial(lquidos intravenosos, vasoconstrictor).
Debe realizarse lavado gstrico con pergamandato de potasio para extraer la
droga no absorbida.
El antdoto especifico es la naloxona, 0,4 a 0,8 mg por va intravenosa, repetida
cada 2 a 3 minutos hasta recuperar la respiracin. La inyeccin debe repetir
cada 1 a 4 horas segn la respuesta.
 Tolerancia y Dependencia.

Se puede desarrollar un alto grado de tolerancia a la morfina y a

los opioides si el agente se usa de manera repetida.
Parte se debe a la farmacocintica, pero profundamente a la
farmacodinamia.
Los adictos toleran gramos de morfina : la dosis letal se eleva
mucho.
La tolerancia cruzada entre los opioides es alta. Los individuos
tolerantes a la morfina tambin muestran una tolerancia parcial
cruzada con otros depresores del sistema nervioso central.
La dependencia fsica y psicolgica de la morfina es muy
importante, su posibilidad de abuso es alta, pero la administracin
adecuada pocas veces conduce a la dependencia y abuso.
El retiro de la morfina esta asociado con una necesidad del
frmaco.
 Precauciones y contraindicaciones.
La morfina es un frmaco de emergencia, pero deben
adoptarse precauciones en su uso.
1.-Lactantes y ancianos son mas susceptibles a la accin
depresora respiratoria de la morfina.
2.- Es peligrosa para los pacientes con insuficiencia
respiratoria y puede producir la muerte sbita.
3.-Asma bronquial: la morfina puede precipitar una crisis
asmtica por su accin liberadora de histamina.
4.-En lesiones cerebrales: la morfina esta contraindicada en
los pacientes con traumatismo enceflico.
5.-La hipotensin y la hipovolemia aumentan el descenso en
la presin arterial debido a la morfina.
 Clasificacin de los
frmacos opioides.

Alcaloides naturales del opio: morfina, codena.

Opioides semisintticos: diacetilmorfina(herona), folcodina.

Opioides sintticos: petidina (meperidina), fentanilo,metadona,

dextropropoxifeno, tromadol.
 Codena.
Esta metilmorfina es un componente natural del opio y en el
organismo se convierte parcialmente en morfina.
Es menos potente que esta y tambin menos eficaz.
Puede aliviar solo el dolor entre leve y moderado. Tiene muy
baja afinidad por los receptores opioides.
La accin analgsica se atribuye a la morfina generada por
desmetilacin.
Tiene buena actividad por va oral: parenteral.
Una sola dosis oral acta de 4 a 6 horas.
El estreimiento es un efecto colateral importante, pero los
dems son leves. Se a usado para el control de la diarrea.
La posibilidad de abuso de la codena es baja. Aunque el
sulfato de codena es hidrosoluble y puede inyectarse, no
existe un preparado disponible en el comercio.
 1.Alcaloides
Clasificacion denaturales
farmacosdel
opio: morfina, codeina.
opioides.
2.Opiodes
semisinteticos:diacetilmor
fina (heroina), folcodina.
3.Opiodes sinteticos:
petidina, fentanilo,
metadona,
dextropropoxifeno,
tramadol.
Heroina.

(Diacetilmorfina, diamorfina) es tres veces mas potente que la

morfina y mas liposoluble, ingresa al cerebro mas rapido, de
duracion similar. Euforizante y muy adictivo. Pocas ventajas
terapeuticas.
Petidina (meperidina).

1939, sintetizada como sustituto de la atropina, con algunas acciones

parecidas a la morfina, actua con algunos receptores opioides,
naloxona es su antagonico.
Fentanilo.

Congenere de la petidina, 80-100 veces mas potente que la
morfina en analgesia y depresor respiratorio.

Ingresa rapidamente al cerebro y produce pico de analgesia a los
5 min de inyeccion intravenosa.

Tiempo de accion de 30-40 min, semivida de 4hrs.

Actualmente se utiliza en pacientes con cancer u otros
padecimientos de dolor cronico.
Metadona.

Opiaceo sintetico, a nivel quimico diferente, pero similar

farmacologicamente a la morfina.

Acciones analgesicas, depresoras de la respiracion, emeticas,

antitusivas, constipantes y biliares.

Tiempo de accion 4-6hrs en inyeccion IM, se acumula en tejidos

con la administracion repetida.

Semivida plasmatica 24-36 hrs en administracion cronica (90% se

une con proteinas plasmaticas, se metaboliza en higado).
Dextropropoxifeno.

Acciones analgesicas y efectos secundarios similares a la codeina.

Tiene la mitad de la potencia que la codeina.

Se combina con paracetamol para tratamientos de dolores leves a

moderados.
Tramadol.

Produce analgesia por mecanismos opioides y otros.

Inhibidor espinal monoaminergica del dolor.

Naloxona, antagonico debil.

100mg tramadol = 10mg morfina IM.

Semivida 3-5hrs, duracion 4-6hrs.

Produce menos depresion respiratoria, sedacion, estreimiento,
retencion urinaria que la morfina.
Tramadol.

Efectos secundarios leves: nauseas, somnolencia, sequedad bucal y

sudoracion.

Se utiliza para dolores de corta duracion e intensidad leve a

moderado.

No es efectivo en dolor intenso.

Indicaciones de morfina y
congeneres.

Analgesia en dolor grave de cualquier origen.

Medicacion preanestesica.

Anestesia balanceada y analdesia quimica.

Insuficiencia ventricular izquierda aguda (asma cardiaca).

Tos seca.

Diarrea.
Receptores opiaceos.

Ejercen su accion al interactuar con receptores especificos de la

neuronas SNC y tejidos perifericos.

Cada uno de ellos tiene un perfil farmacologico especifico y un patron

de distribucion anatomica en el cerebro, medula espinal y tejidos
perifericos.
Acciones de receptores opiaceos.