Absorpsi dan

Distribusi Obat
 Absorpsi dan Distribusi Obat

Metode pemberian obat yang paling dikenal adalah

secara oral
Tablet, kapsul, atau cairan oral ditelan, dan begitu
berada di dalam lambung hancur dan melepaskan
zat aktif obat.
Menariknya, suatu obat dianggap tidak berada di
dalam tubuh sampai obat tersebut di absorbs
melintasi dinding usus dan masuk ke dalam aliran
darah.
Pelintasan obat ke dalam tubuh harus dicapai melalui
absorbsi melewati membran biologi; untuk rute
pemberian obat secara oral, membrane biologi yang
dimaksud adalah membrane sel yang melapisi
dinding lambung dan usus
 Absorpsi dan Distribusi Obat
Begitu obat telah melewati membrane usus dan
menuju ke aliran darah,selanjutnya obat akan
menuju ke tempat kerjanya dan berdifusi keluar
dari aliran darah, kemudian menuju ke reseptor
pada beberapa membrane sel (barangkali
ke membran sel yang letaknya cukup jauh).
Pada obat-obat yang bekerja di otak dan sumsum
tulang belakang (sistem saraf pusat, atau SSP),
obat tersebut harus berpartisi melewati sawar
darah agar dapat menuju SSP.
Sawar darah otak sebenarnya adalah membran
sel dari sel-sel glia (atau astrosit) yang melapisi
pembuluh darah di dalam otak.
 Sel-sel ini melebur sangat dekat satu sama lain membentuk
"penghalang lipid" yang sangat rapat, dan memiliki resistensi
tinggi yang membatasi pelintasan berbagai macam molekul
obat, terutama jika molekul-molekul obat tersebut bersifat
polar.
Telah diperkirakan bahwa sawar darah otak mencegah
ambilan oleh otak sebanyak > 98% dari seluruh
neuroterapeutik potensial.
Sawar ini dirancang untuk melindungi struktur-struktur otak
yang halus dari kerusakan oleh senyawa-senyawa berbahaya
yang mungkin masuk ke aliran darah, tapi sawar

ini dapat menjadi masalah dalam pemberian obat

 Absorpsi dan Distribusi Obat
Beberapa penyakit infeksi, seperti malaria, dapat
menyebar ke dalan otak, dan ketika hal ini terjadiakan sulit
untuk diobati karena obat yang digunaka untuk
memberantas infeksi pada bagian tubuh lain tidak dapat
melintasi sawar darah otak untuk mencapai tempat infeksi
di dalam SSP .Hal yang sama juga terjadi pada tumor otak
Kemoterapi antikanker konvensional seringkali tidak dapat
berpenetrasi melalui sawar untuk menyerang tumor
tersebut
Absorpsi dan Distribusi Obat
Semua molekul-molekul polar kecil (misalnya
asam amino dari berbagai gula)yang diperlukan
oleh otak memiliki protein pengangkutan
tersendiri yang berlokasi pada sawar darah otak
yang bekerja memindahkan senyawa esensial
melewati sawar dalam proses yang disebut
dengan angkutan diperantarai pembawa
(carrier-mediated transport)
Membran biologi memiliki struktur dan fungsi yang
bervariasi di dalam tubuh, tetapi ada beberapa struktur
dan sifat-sifat yang umum
Membran sel tersusun atas lapisan ganda molekul
lemak yang dikenal dengan fosfolipid.
Absorpsi dan Distribusi Obat
Senyawa ini bersifat amfoterik, mernpunyai
bagian nonpolar, yaitu rantai hidrokarbon yang
terdapat di dalam membran sel, dan bagian polar
yang terdiri atas gugus utama asam fosfat yang
bermuatan negatif.
Gugus-gugus terion ini terpajan cairan yang
mengelilingi cairan ekstrasel dan intrasel.
Membran sel harus berlemak dan bersifat
nonpolar agar dapat memisahkan kompartemen
berair tubuh dengan baik. Di dalam lapisan ganda
lemak ini, terdapat molekul protein globular besar.
Makromolekul ini berfungsi sebagai saluran ion
(misalnya, saluran Na+ membran saraf), reseptor
transmembran (seperti reseptor )3), atau protein
angkutan (seperti pada rantai angkutan elektron
mitokondria).