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ANTITUSGENOS

EXPECTORANTESYMUCOLTICOS

Departamento de Ciencias Fisiolgicas


Facultad de Salud
Universidad del Cauca

Prof. Eduardo Ruiz



ANTITUSGENOS

Lateraputicadelasenfermedadesrespiratoriasesuna
de las fuentes de ingreso ms importantes para la
industria farmacutica, debido en parte a que los
tratamientossongeneralmentesintomticos.


TOS

Fenmeno caracterizado por la contraccin sinrgica y


convulsivadelosmsculosespiratoriostorcicosyabdominales.

Es un mecanismo protector de la va area, cuya finalidad es


limpiar el rbol traqueobronquial de las partculas extraas,
facilitandoaslaeliminacindelassecreciones.


CLASIFICACIN

Tos til (productiva): Es un mecanismo reflejo que sirve para


protegerlasvasrespiratorias,removermocoocuerpos extraos
queimpidanlacirculacindelaire.

Tosintil:Tossinexpectoracin.

Latosproductiva,quecumplesupapelNODEBEserinhibida.

Puedenecesitartratamiento:Tosseca,irritativa,noproductiva.

*Latosrespondealplacebo.

ORIGENDELATOS

A) Enfermedades: Infeccin viral, asma, bronquitis


crnica, neumona, neoplasia, insuficiencia cardiaca,
reflujogastroesofgico,infeccionesdevasrespiratorias
altas,rinitisretronasal,cuerpoextrao.

Contina
ORIGENDELATOS

B)Medicamentos:
IECA:Captopril1030%delospacientes.
AntagonistasdeAT2:Losartan
BloqueadoresdecanaldelCa:Nifedipina
Medicamentos que pueden producir broncoespasmo y
desencadenan tos: AINES: Aspirina, ibuprofeno, diclofenaco,
ypiroxicam.
Bloqueadoresadrenrgicos:Propranolol,timolol.


CLASIFICACIN

La mayora de los antitusgenos reducen la tos por deprimir el


hipottico centro bulbar de la tos.

La tos tambin puede ser suprimida por:


Anestesia local. El umbral de los receptores perifricos.
Indirectamente por de la secrecin que acta como elemento
estimulante.
la broncoconstriccin.
Facilitando la expulsin de las secreciones.


CLASIFICACIN (por localizacin)

A.- Actan sobre el centro de la tos.


Derivados opiceos: Codena, Dextrometorfano, Noscapina.

B.- Actan sobre la rama aferente del reflejo de la tos:


Anestsicos locales: Benzocana, Lidocaina.

Contina
CLASIFICACIN

C.- Modifican factores mucociliares o actan sobre la rama


eferente del reflejo de la tos:
Antihistamnicos H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
Terfenadina, Astemizol, Loratadina.
Anticolinrgicos: Bromuro de ipratropio.

D.- Otros no opiceos: Clofenadiol, Carbetapentano, Clobutinol,


Butamirato, Benzonatato, Dimetoxanato, Oxalamina, Caramifeno.


CLASIFICACIN

1.- Narcticos.
Codena, Dextrometorfano, Noscapina.

2.- No narcticos:
A.- De accin perifrica: Benzonatato, Oxolamina, Efedrina,
Zipetrol, Dropopizina.
B.- De accin central: Caramifeno, Carbetapentano, Betetamato
Clofenadiol, Clobutinol, Forminobeno.


Papaversomniferum
CODENA
Es la Metilmorfina.
Es un analgsico, antitusgeno oral muy importante.
Su efecto analgsico y antitusgeno se debe a su conversin en
morfina ( y ).

Contina
CODENA

FARMACOCINTICA
Absorcin: Oral
Metabolismo: Heptico. 10% Desmetilada dando morfina.
Eliminacin: Renal conjugada.

INDICACIONES
Tos,diarreaydolor

Contina
CODENA

PRESENTACIONES
Codena + Cafena
Codena + Clorfenamina
Codena + Efedrina
Codena + Eucaliptol
Codena + Paracetamol

DOSIS
30 60 mg/6 horas Jarabe o suspensin.
Analgesia igual o algo mayor que el cido acetil saliclico


CODENA
EFECTOS COLATERALES

Comunes pero mnimos comparados con la morfina.

Efectos propios de la morfina: estreimiento, somnolencia,

depresin respiratoria.

Espesamiento de la secrecin bronquial.

La tolerancia se desarrolla lentamente.

!! Es menos probable que se abuse que con la morfina !!


DEXTROMETORFANO
Es el d-3-metoxi-N-metilmorfina.

Carece de Propiedades analgsicas


Potencial de adiccin.

Acta sobre el centro de la tos situado en la mdula.


Ejerce una accin central para elevar el umbral de la tos.

Contina
DEXTROMETORFANO
DOSIS
Bromhidrato de dextrometorfano
Solo o combinado con antihistamnicos.
10 30 mg cada 6 8 horas.
Su actividad antitusgena es equivalente a la de la misma dosis de
codena.

Inicio de la accin: 15 a 30 minutos.


Duracin: 3 6 horas.

Contina
DEXTROMETORFANO
USOS
Tos crnica no productiva o irritante asociado a estados alrgicos:
faringitis y laringitis, tabaquismo excesivo, neumonitis y estados
catarrales.

* Es equipotente a codena como antitusivo y con menor


posibilidad de dependencia.


BENZONATATO

Es un anestsico local qumicamente relacionado con la Procana.


Es un derivado de cadena larga del poliglicol.

MECANISMO DE ACCIN
Ejerce su accin antitusiva sobre los lugares responsables del
reflejo de la tos en el pulmn.

Contina
BENZONATATO

DOSIS
Tabletas de 100 mg cada 6 horas.
Inicio del efecto: 30 minutos
Duracin: 2 8 horas.

EFECTOS COLATERALES
Congestin nasal, escalofros, erupcin cutnea, malestares
gastrointestinales, mareos y somnolencia.


NAPSILATO DE LEVOPROPOXIFENO
Es el l-ismero del dextropropoxifeno.
Tiene poca actividad analgsica.

DOSIS
100 mg cada 4 horas
50 100 mg equivalen a 30 mg de Dextrometorfano.
Inicio del efecto: 30 minutos
Duracin: 2 8 horas.

EFECTOS COLATERALES
Nuseas, erupcin cutnea, urticaria, somnolencia, nerviosismo,
mareos.

NOSCAPINA

Es un alcaloide natural del opio (grupo Benzil isoquinolnicos).

No induce adiccin. No es analgsico.

Mecanismo de accin: acta como agonista sobre los recept sigma.

A dosis grandes produce broncoconstriccin ya q es unliberador

dehistamina

Contina


NOSCAPINA

USO
Tratamiento de la tos no productiva. 15 mg cada 4 6 horas.

EFECTOS COLATERALES
Ligera somnolencia, nuseas, reacciones alrgicas incluyendo rinitis
vasomotora.


HIDROCODONA

Antitusivo ms poderoso que la codena.


Tiene mayor tendencia a inducir adiccin.
Actualmente en desuso (tolerancia, dependencia y sndrome de
abstinencia).

Tabletas de 5 mg de clorhidrato de hidrocodona.


ANTIHISTAMNICOS
Anti H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.

25 - 50 mg = 15 mg de codena

Efectos indeseables:
disminucin de secreciones, espesamiento del moco, dificultad para
la expectoracin, Somnolencia.

Anti H1 de segunda generacin: (No sedantes)

Terfenadina, Astemizol, Loratadina.


EN CONCLUSIN

Tos no productiva: Dextrometorfano (frmaco de eficacia


demostrada).
Tos productiva: 8 - 10 vasos de agua/da.
Rinorrea: Antihistamnicos podran ser beneficiosos.
Congestin nasal: Pseudoefedrina puede ser beneficiosa.

* Estos medicamentos no estn exentos de efectos indeseables


Adems, se prescriben a nios.!!!!!!


CONSEJOS
Los antitusgenos no curan la enfermedad, nicamente palian

los sntomas. En consecuencia slo deben utilizarse

temporalmente.

La tos no es siempre perjudicial. Reducir su frecuencia no es

siempre necesario.

Recomendar el uso de humidificadores para nios y personas

con problemas respiratorios.


Aumentar la ingesta de lquidos para facilitar la formacin de

moco as como su liberacin (2 litros/da).

En la tos productiva es recomendable la utilizacin de

2 almohadas en la cama, despejar la zona del cuello y mantener

ventilada la habitacin.

Mantener la humedad de la habitacin al 40%.

El aire seco y la sequedad de la garganta agravan la tos.

En caso de utilizacin de mucolticos, tomarlos tras las comidas

debido a su accin irritante sobre la mucosa estomacal.



Tener en cuenta la presencia de alcohol en muchos de los

preparados.

Evitar irritaciones tales como inhalacin de polvo, tabaco y humo.

Evitar espacios donde haya humo de tabaco.

Los antitusgenos no deben tomarse durante perodos largos

(3 semanas mas).

Si la tos contina durante ms de una semana, es recomendable

acudir al mdico.


EXPECTORANTESYMUCOLTICOS


LASECRECINTRAQUEOBRONQUIAL

La secrecin traqueobronquial constituyejunto con el componente


ciliar,elsistemamsimportantedeaclaramientoylimpiezadelos
diversos componentes depositados en la va area (partculas,
microorganismos,clulas,etc.).

ORIGEN
Clulas mucosas y serosas de la superficie epitelial de la mucosa
respiratoria.


COMPOSICINDELMOCO

Agua 95%
Glucoprotenas 2% *Laviscoelasticidaddela
Protenas 1% secrecinnormaldepende

Lpidos 1% principalmentedel
contenido
Salesinorgnicas 1% deaguayglucoprotenas.

Laviscoelasticidadeselfactordecisivoen:
Lamotilidadciliar.
Atrapamientodepartculas.
Favorecerlahumidificacin.
Favorecerlaimpermeabilizacindelasuperficiemucosa.

*Lascadenasdemucopolisacridosdelmocoestninterconectadas
mediante numerosas uniones qumicas y fsicas que pueden
romperseconmedicamentos.


ENFERMEDADESBRONCOPULMONARES
Incrementanelvolumenfisiolgicodelassecreciones.
ProducencambioscualitativosMayorviscosidad
Prdidanmerodecilios

TRATAMIENTO
A)Potenciandolaeliminacindelmocodelasvasbronquiales.
(Expectorantes)

B)Disminuyendosuviscosidad.
(Mucolticos)


MUCOLTICOS

MECANISMODEACCIN
Rompenelmoco.
Disminuyenlaviscosidad.

Enelmocohayunasprotenascongruposdisulfuros,lacadena
polipeptdicaserepliegayformaunaestructuraterciaria.Sise
rompen los enlaces disulfuros, se rompe la protena y las
cadenas polipeptdicas, entonces se vuelven de menor peso
molecularymenorviscosidadymsfcildeexpectorar.


MUCOLTICOS

CLASIFICACIN
Agentestensioactivos: Propilenglicol
Tyloxapol

Derivadosdeaminocidos: Nacetilcisteina
Carboximetilcisteina

Otros: Bromhexina
Ambroxol


NAcetilcisteina
Eselmspopularparadisolversecrecionesdeltractorespiratorio.

Fueintroducidoen1960.

Mecanismodeaccin

Rupturadepuentesdisulfuroylisisdelamucoprotena.

Disminucindelaadhesividaddelassecreciones.


Usos
Mucoltico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vas
respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma
bronquial,bronquitisagudas,etc.)
Antdoto por sobredosis de acetaminofen (til en las primeras
8horas).

Efectoscolaterales
Nuseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutneas, rinorrea, y
diarrea.


Carboximetilcisteina

Farmacocintica
Absorcin: Oralbuena
Distribucin: Todoelorganismo.
Especialmenteeneltejidopulmonarybronquial.
T1/27a12horas.
Metabolismo: Hepticodesmetilacin(tiodigliclico)30%
Conjugacinconc.glucurnico.
Eliminacin: Renalmetabolizado


Usos
Mucoltico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vas
respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma
bronquial,bronquitisagudas,etc.)

Presentacin
Gotas,jarabe,cpsulas.


Ambroxol

Usos
Mucoltico coadyuvante en casos de enfermedades
broncopulmonares agudas y crnicas asociado con secrecin
mucosaanormalydeterioroeneltransportedemoco.

Efectos:
Aumentalaproduccindesurfactantepulmonar
Activaelmecanismodedepuracinmucociliar.
Facilitanlasecrecinfluida,laexpectoracinymejoranlatos.


Farmacocintica
Absorcin: Oralbuenarpidaycompleta
Distribucin: Todoelorganismo.90%uninaprotenas.
Especialmenteeneltejidopulmonarybronquial
T1/27a12horas
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renalmetabolizado.


Bromhexina

Esunderivadosintticodelavasicina.

Mejoraeltransportemucoso.
Reducelaviscosidaddelmoco.
Activaelepiteliociliado.

Usos
Mucoltico y expectorante, auxiliar en el tratamiento de
enfermedadesdevasrespiratoriasaltasybajas

Presentacin
Gotas,jarabe,tabletas.


EXPECTORANTES

Haypacientesquelescuestaexpectoraryselesdebefacilitarla
expectoracin.

Lo ms importante es la fluidificacin del moco con la


hidratacingeneraldelpaciente(23litros/da).

Substancias que potencian la eliminacin del moco de las vas


bronquiales.


GUAIFENESINA
Sustanciaconaccinexpectorante.
Aumentalassecrecionesenun121%.

Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del


volumendelassecrecionesylareduccindelaviscosidad,de
esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su
eliminacin.


Farmacocintica
Absorcin: Oral
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal

Dosis(jarabeal2%)
Nios26aos50100mgc/4horas12cuch
Adultos 100200mgc/4horas24cuch

Efectos secundarios
Nuseas, vmito, dolor abdominal, urticaria, diarrea, vrtigo.


CONCLUSIONES

La utilizacin de los mucolticos y expectorantes se halla


extraordinariamente muy extendida, a pesar que hasta el
momento actual hay discrepancias en su utilizacin.

La principal norma en la correcta administracin de mucolticos


y expectorantes es tomar abundante cantidad de agua durante el
tratamiento 2 3 litros/da.
1. Impedir la desecacin de la secrecin bronquial.
2. Retrasa la formacin de tapones de moco.