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FACULTAD: CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA: BIOQUIMICA Y FARMACIA

Antiinflamatorios no
esteroideos y farmacologa
cardiovascular

Dra. Vilma Torrico Zambrana


Antiinflamatorios no esteroideos
(AINE)
conjunto de frmacos que comparten las tres
acciones que lo definen (analgesia,
antitrmica y antiinflamatoria)

El frmaco
prototipo es el
cido acetil
saliclico
(AAS).
Modera la sensibilizacin central y
perifrica de la nocicepcin, que acompaa
de forma natural a la inflamacin.
Mecanismo general de accin
Fosfolpidos de la membrana
Fosfolipasa A2 Celecoxib
Etoricoxib

cido Endotoxinas
GC araquidnico citocinas

COX-1 COX-2
constitutiva regulada

AINE
Accin analgsica
tiles en:

Dolor
articular cefaleas

Dolores
Clicos dentarios
Accin antitrmica
La fiebre es una respuesta autnoma,
neuroendocrina y conductual compleja y
coordinada que se desencadena ante la
existencia de una infeccin, lesin tisular,
inflamacin, rechazo de tejidos, tumores, etc.

Pirgenos endgenos o txicos

En reas del SNC


(rganos Origina la sntesis de
circunventriculares) prostaglandinas
Accin antiinflamatoria
La inflamacin es una de las respuestas
fisiopatolgicas fundamentales con las que el
organismo se defiende frente a agresiones
producidas por gran variedad de estmulos.

Fase
Permeabilidad subaguda Degeneracin.
capilar. Infiltracin Fibrosis de
Vasodilatacin
leucocitaria. tejido afectado.
local.
Clulas
fagocticas. Fase
Fase aguda
crnica
Accin antiagregante plaquetaria
Es consecuencia Esta inhibicin, que en la
de su efecto mayora de las clulas del
inhibidor organismo se solventa con la
irreversible de la sntesis de nuevas molculas
de COX
COX- 1.

Son incapaces de sintetizar nuevas protenas y una vez


acetiladas su COX-1, en el paso por la circulacin portal
previamente a la desacetilacin heptica del AAS,
resulta inhibida durante toda la vida de la plaqueta
( 8-11 das) como consecuencia de esta accin se
produce una marcado descenso de las concentraciones
de TXA2 plaquetario
Accin uricosrica

La accin uricosrica es
consecuencia de la
inhibicin del transporte
de cido rico desde la
luz del tbulo renal hasta
el espacio intersticial.
dispepsias, gastritis, dolor gstrico, diarreas o estreimiento.

Reacciones adversas
Gastrointestinal 15 a 25% frecuentes

Gastritis

Pirosis, dispepsias Estreimiento

LCERA PPTICA
Riesgo cardiovascular

Una mayor inhibicin


de la COX-2 frente a la
COX-1 por ende, la
sntesis de la PGI2
endotelial, desplazara
el balance TXA2/PGI2
hacia un estado de
proagregacin
plaquetaria y
vasoconstriccin.
De localizacin renal
Ambas isoformas, COX-1 y
COX-2, desempean
funciones muy importantes
en la fisiologa renal.

La PGE2 interviene para disminuir la reabsorcin de


sodio y la PGI2 para aumentar la de potasio, aparte de
ser un potente vasodilatador, necesario para sostener
el flujo sanguneo renal y la fraccin de filtracin
glomerular en presencia de una disminucin del
volumen circulante.
Hipersensibilidad

Asma bronquial
Erupciones
maculopapulares

edema angioneurtico

Rinitis alrgica

Urticaria generalizada
Salicilatos
Acetila e inhibe de forma
irreversible las COX

Un porcentaje
El AAS se El alimento variable del
absorbe reduce la salicilato 10%
velocidad de se elimina por
muy bien
absorcin, la orina sin
en el metabolizar, la
pero no la
estmago cantidad mayora se
y el total metaboliza en
duodeno absorbida el hgado.
Salicilatos
Reacciones adversas Interacciones

Gastrointestinales

Interfieren en la
absorcin oral de:
ciprofloxacino,
enoxacino,
ketoconazol,
norfloxacino o
tetraciclina.
Aplicaciones teraputicas
Dolor :
Neuralgias, cefaleas
Dolores postoperatorios o
posparto
Dismenorrea

Sndromes articulares
a) Artritis reumatoide
b) Osteoartritis
c) Tendinitis

Fiebre
Son derivados de la anilina, el ms
utilizado es el paracetamol o
acetaminofn.

Acciones farmacolgicas

Posee eficacia antitrmica y


analgsica.
PARAAMINOFENOLES

Reacciones adversas

Complicaciones
gastrointestinales
DERIVADOS PIRAZLICOS

Accin analgsico y antitrmico

Metamizol y propifenazona

Reacciones adversas

Hematolgicos y digestivos
DERIVADOS DEL CIDO
PROPINICO

Acciones caractersticas de los AINE:


analgsica, antitrmica, antiinflamatoria

Son: Ibuprofeno
Naproxeno , Fenoprofeno
Ketoprofeno, Flurbiprofeno

Todos se absorben de forma bastante


completa por via oral

Reacciones adversas
gastrointestinales
Presentan
accin
DERIVADOS DEL
antiiflamatoria,
CIDO ACTICO
analgesica y
antitermica

Indometazina
Sulindaco Reacciones
adversas:
Ketorolaco Cefaleas
Gastrointestinales
Diclofenaco
OXICAMS
Presentan actividades
antiinflamatoria,
analgsica, antitrmica

Piroxicam Reacciones
Tenoxicam adversas
Meloxicam Gastrointestinal
DERIVADOS DEL CIDO ANTRANLICO

El cido mefenmico es utilizado para dolores


de corta duracin con escaso componente
inflamatorio.

El cido flufenamico es para el tratamiento del


dolor e inflamacin de origen
musculoesqueletico y vascular.

La floctafenina se utiliza como analgsico.

Las reacciones adversas


Son frecuentes la diarrea, somnolencia, cefaleas y mareo.
Inhibidores de la ciclooxigenasa-2
Todos los coxibs poseen efectos analgsicos, antipirticos y
antiinflamatorios

Celecoxib
Las reacciones ms frecuentes son: edema en la cara, los dedos y pies;
dolor abdominal, dispepsia, diarrea. Menos frecuentes aunque ms
graves: hemorragia gastrointestinal.

Eterocoxib
Sus efectos adversos ms comunes son: cefaleas, diarrea, infecciones
respiratorias y nauseas.

Parecoxib
Las reacciones adversas las ms frecuentes son: prurito, oliguria,
dispepsia, hipo o hipertensin, hipopotasemia; poco frecuente:
ulceracin gastrointestinales, bradicardia, trombocitopenia.
ANTIARRITMICOS
Frmacos muy diferentes con la caracterstica comn de
suprimir o bloquear las alteraciones del ritmo cardiaco.

Clasificacin
Vaughan Subgrupo: IA
Williams
Subgrupo: IB
Grupo I
Subgrupo: IC
Grupo II
Grupos
Grupo III

Grupo IV
FASES DE POTENCIAL DE ACCION
Fase 0: despolarizacin rpida:
entrada de Na+

Fase 1: inactivacin de los


canales de Na+ y salida de K+

Fase 2: entrada de Ca++ y


salida de K+

Fase 3: inactivacin de canal de Ca++


y salida de K+

Fase 4: perdida gradual de potencial


de accin y regreso al estado en
reposo.
GRUPO I
Bloqueo de los canales de Na+
Subgrupo IA: Retrasan la reactivacin del canal de Na+ y
bloquean diversos canales de K+

va oral e intravenosa Taquicardia supraventriculares

Aplicaciones teraputicas
Caract. Farmacocintica

Cmax de 1 a 2 horas. Fibrilacin auricular


No atraviesan la BHE. Infarto de miocardio
Metabolismo heptico Cardiopatas crnicas
90% Arritmias supraventriculares y
Eliminacin renal ventriculares.
(disminuye en ins. Renal,
heptica y cardiaca).

Quinidina
Procainamida
Disopiramida
GRUPO I
Bloqueo de los canales de Na+

Gastrointestinales

Anticolinergicas

Hipersensibilidad

Cuadro de cinconismo
GRUPO I
Bloqueo de los canales de Na+

Retrasan la reactivacin del canal de Na+, y no Subgrupo


bloquean los canales de K+ IB

Cmax
Eliminacin
VI- VO VI: 5min. Hgado renal
VO:2 hr.

Lidocana
Mexiletina
GRUPO I
Bloqueo de los canales de Na+

Aplicacin teraputica

Alergia a anestsicos
locales de tipo amida.

Taquicardia
Fibrilacin ventricular
Infarto de miocardio
Cirugas cardiacas
GRUPO I
Bloqueo de los canales de Na+
FARMACOS ANTIARRITMICOS DEL GRUPO IC

Presentan una elevada afinidad por el


estado activo del canal de Na+ y
prolongan marcadamente su
reactivacin,

Son los de mayor


depresin de la
excitabilidad y conduccin siendo los frmacos del
intracardiaca y as como grupo I que ms
mayor incidencia de deprimen la INa
efectos arritmognicos.
FLECANINA PROPAFENONA

Estos frmacos no slo inhibe la INa (grupo I)

Bloquea los conductos de k (grupo III), la ICa


(grupo IV)

Antagonista de los receptores b1-adrenrgicos


cardacos (grupo II).
Ambos se absorben bien por va oral

Se biotransforman
en el hgado

Se eliminan por el
rin

Su accin aparece al cabo de 30min ,


alcanza su efecto mximo al cabo de 2-4h

Alcanza su Cmax al cabo de 1-2h


APLICACIONES TERAPEUTICAS

Revertir la fibrilacion auricular a ritmo sinusal

Profilaxis y tratamiento taquicardias

Taquicardias ventricular sin cardiopatia estructural

REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICADOS

De tipo
digestivo
Hipotensin Choque
bradicardia
arterial cardiogenico

Cardiovascula
res
Neurolgico
FRMACOS ANTIARRTMICOS
DEL GRUPO II: BLOQUEANTES
b-ADRENRGICOS
Producen bloqueo competitivo y reversible de las acciones cardiacas
que las catecolaminas ejercen atravez de los receptores b1-
adrenrgicos cardacos
Agentes que se oponen al sistema nervioso
simptico

Son particularmente tiles en el


tratamiento de las taquicardias
supraventriculares al disminuir la
conduccin elctrica que pasa por el
ndulo AV.

Reducen la frecuencia y el trabajo cardacos.


CONTRAINDICADO EN:

Insuficiencia Enfermedad
Bloqueo pulmonar
cardiaca Bradicardia Hipotensin Asma obstructiva
inestable AV
crnica

INDICADO

Cardiomio- controlar la
Intoxicacion Arritmias
taquiarritmias patia ventriculares frecuencia
digitalica ventricular
obstructiva

Pueden administrarse por va IV en


Son b-bloqueantes de vida media
situaciones de urgencia con mnimo
muy corta
riesgo de producir cardiodepresin.
FRMACOS ANTIARRTMICOS
DEL GRUPO III
agentes que afectan la salida de K+, por lo tanto son
frmacos que producen prolongacin del
potencial de accin, y por lo tanto, del perodo
refractario
taquicardia ventricular refractaria
Amiodarona la fibrilacin ventricular, en particular en
presencia de una isquemia aguda

taquiarrtmias auricular y ventriculares


sotadol Las arrtmias AV de reentrada.
FRMACOS ANTIARRTMICOS
DEL GRUPO IV: BLOQUEANTES
DE LOS CANALES DE CALCIO
Verapamilo Diazepam

bloqueadores de los Todos estos


canales de calcio frmacos presentan
propiedades

permiten que el cuerpo


antihipertensoras y vuelva a tomar control
antianginosas adrenrgico de la frecuencia
y contractilidad cardacas.
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA
CARDIACO
El tratamiento de la
QUE ES IC tiene como
INSUF
CARDI
ICIENC
IA objetivo :
ACA? a) Disminuir los sntomas y
aumentar la capacidad
funcional del corazn .
b) Corregir las alteraciones
hemodinmicas.
c) Inhibir los mecanismos
compensadores
neurohumorales.
d) Prevenir o retrasar el
deterioro de la funcin
cardiaca.
GLUCOSIDOS DIGITALICOS

Digoxina

Mecanismo de
Accin

Digitalis
lanata
a
oxin Contracci
D ig
n
Efectos cardiacos de la Digoxina
Aumenta la contractilidad cardiaca

Disminuye la frecuencia sinusal

Aumenta el tono vagal

Inhibe la liberacin de renina

Efectos
Deprime cardiacos
la excitabilidad de la de
y la velocidad Digoxina
conduccin
intracardiaca
FARMACOS VASODILATADORES

Nitrodilatadores

Nitroglicerina, disminuye la
tensin de la pared ventricular,
Nitratos las demandas miocrdicas de O2
y la isquemia cardiaca.

Vasodilatador arteriovenoso
Nitroprusiato mas rpido y potente.
INHIBIDORES NEUROHUMORALES

Los betabloqueantes son


antagonistas de las
Bloqueantes beta- acciones endgenas de las
adrenrgicos catecolaminas
adrenalina y noradrenalina
en particular sobre el
receptor adrenrgico-
El receptor 1 est
localizado en el
corazn y los riones

Existen tres El 2 localizados en los:


tipos de pulmones, tracto
receptores , gastrointestinal, hgado,
designados tero, msculo liso y
como 1, 2 y msculo cardiaco.
3.

El receptor 3 est
localizado en el
tejido adiposo.
Frmacos beta bloqueantes

Metoprolol

Atenolol Acebutolol

Propranolol Bisoprolol

Esmolol
Son frmacos de eleccin en pacientes con insuficiencia
cardiaca, aguda o crnica
FARMACOS ANTAGONISTAS
DEL CALCIO

Son una serie de compuestos orgnicos


que bloquean las corrientes inicas del
calcio a travs de los canales lentos de la
membrana celular e impedir la entrada de
este ion al citoplasma.
FARMACOS ANTAGONISTAS DEL
CALCIO

Los antagonistas del calcio dilatan las


arterias coronarias y aumentan el flujo
atreves de los vasos colaterales,
incrementando el aporte coronario del
oxigeno