ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS
(AINES)
 DROGAS ANTINFLAMATORIAS NO
ESTEROIDES (AINEs)

GRUPO DE COMPUESTOS QUMICOS

HETEROGNEOS, QUE COMPARTEN EL
MISMO MECANISMO BSICO DE ACCIN Y
EJERCEN TRES ACCIONES PRINCIPALES:
ANTIINFLAMATORIAS, ANTIPIRTICAS Y
ANALGSICAS.
LA EFICACIA RELATIVA DE CADA AINE
PUEDE SER DIFERENTE PARA CADA
ACCIN, Y PERFIL DE EFECTOS ADVERSOS.
 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES

ACETAMINOFEN

SALICILATOS CIDO ACTICO CIDOS FENAMATOS PIRAZOLES OXICANOS

PROPIONICOS

ASPIRINA INDOMETACINA(++) NAPROXENO (+) A.FLUFENMIICO FENILBUTAZONA PIROXICAM(++)

DIFLUNISAL SULINDAC IBUPROFENO(+) A. MEFENAMICO

DICLOFENACO KETOPROFENO

+ =actividad antiinflamatoria alta comparado con otros AINE

++ = actividad antiinflamatoria muy alta comparado con otros AINE
ESCALERA ANALGSICA

Fuente: OMS. Alivio del Dolor en el Cncer. 2da. Edicin.

 ACCIN
FARMACOLGICA AINEs OPIOIDES

ANALGESIA

LUGAR DE ACCIN PREFERENTEMENTE PREFERENTEMENTE

PERIFRICA (SNP) CENTRAL (SNC)
EFICACIA* MODERADA INTENSA

CEFALEAS,
ARTRALGIAS, DOLORES
USOS CLNICOS MIALGIAS O VISCERALES O
DOLORES DOLORES INTENSOS.
MODERADOS.
SUEO,
OTRAS 1.ANTITRMICA. DEPENDENCIA Y
ACCIONES 2.ANTIINFLAMATORIA. TOLERANCIA.
3.ANTIAGREGANTE.
 EFECTOS ANTINFLAMATORIOS

LOS aines EXHIBEN PROPIEDADES

ANTINFLAMATORIAS Y SON
FRECUENTEMENTE USADOS COMO
DROGAS DE PRIMERA LINEA EN EL ALIVIO
SINTOMTICO DE LAS CONDICIONES
INFLAMATORIAS.
 ANTIPIRTICO

Estimula neuronas termorreguladoras,

fiebre.

Esta funcin est mediada por

prostaglandinas.

Los aines bloquean este efecto,

normalizando la t (slo si es alta).

7
 OTROS EFECTOS

Algunas prostaglandinas estn

involucradas en el proceso de coagulacin.

8
 MECANISMO DE ACCIN
AIN
Es
INHIBEN

CICLOOXIGENASAS
Sntesis

COX-1 COX-2
PROSTAGLANDINAS

EFECTOS TERAPUTICOS REACCIONES ADVERSAS

9
 CICLOOXIGENASA

COX1 COX2
Constitutiva Inducida

PROINFLAMATORIAS
CITOPROTECTORES
Macrfagos
Inflamacin
Mucosa Rin Msculo liso Dolor
gstrica Endotelio Fiebre
Plaquetas
 ROL FISIOLGICO PROSTAGLANDINAS

ESTMAGO: PGI2 vasodilatacin

y sntesis de mucus
citoprotector
PGE2 Disminuye la secrecin de
Acido gstrico
RIN: PGI2 vasodilatacin aumenta
PGE2 la irrigacin
PLAQUETA: TXA2 tiempo de coagulacin
 FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANA GLUCOCORTICOIDES

FOSFOLIPASA A2

AINES
ACIDO ARAQUIDONICO

LIPOOXIGENASA CICLOOXIGENASA

ENDOPEROXIDOS CICLICOS
LT B4 LT A4
Quimiotaxis
Prostaciclinsintetasa Tromboxanosintetasa

LT C4
LT D4
PGI2 PG D2 TXA2
LT E4
Vasodilatacin PG E2 Vasoconstriccin
Vasoconstriccin Anti agregacin PG F2
Bronconconstriccin Agregacin
plaquetaria
Aumento permeabilidad Vasodilatacin plaquetaria
capilar Bronconconstriccin
Aumento
permeabilidad
capilar
Dolor - Fiebre
PARA MEJORAR LA ACCIN ANTIINFLAMATORIA DE LOS AINEs
MINIMIZANDO LOS EFECTOS ADVERSOS SE HAN
DESARROLLADO:

LOS INHIBIDORES LOS INHIBIDORES

PREFERENTES DE SELECTIVOS DE LA
LA COX-2: COX-2: (CELECOXIB)
(MELOXICAN Y
NIMESULIDA)
 EFECTOS
A) ANALGSICO

LAS PROSTAGLANDINAS LIBERADAS

LOCALMENTE SON MEDIADORES DEL DOLOR.
POR ACCIN DIRECTA SOBRE TERMINALES
NERVIOSAS NOCICEPTIVAS.
ACTIVAN OTROS MEDIADORES LOCALES DEL
DOLOR E INFLAMACIN (HISTAMINA).
LOS AINES AL BLOQUEAR LA SNTESIS DE
PROSTAGLANDINAS CONTROLAN EL
DOLOR.
 EFECTIVOS PARA EL CONTROL DE
DOLORES PERIFRICOS DE
INTENSIDAD LEVE A MODERADA.
B) ANTIPIRTICO

LA ACCIN DE SUSTANCIAS PIRGENAS EN

HIPOTLAMO.

ESTIMULA NEURONAS TERMORREGULADORAS,

FIEBRE.

ESTA FUNCIN EST MEDIADA POR

PROSTAGLANDINAS.

LOS AINEs BLOQUEAN ESTE EFECTO,

NORMALIZANDO LA T (SLO SI ES ALTA).
C) ANTIINFLAMATORIO

LAS PROSTAGLANDINAS SON MEDIADORES

LOCALES DE LOS MECANISMOS DE LA
INFLAMACIN.
VASODILATACIN, QUIMIOTAXIS Y LIBERACIN DE
OTROS MEDIADORES (HISTAMINA, BRADICININA,
ETC.).
LOS AINES AL BLOQUEAR LA SNTESIS DE
PROSTAGLANDINAS, CONTROLAN ESTOS
FENMENOS.
D) OTROS EFECTOS

ALGUNAS PROSTAGLANDINAS ESTN

INVOLUCRADAS EN EL PROCESO DE
COAGULACIN.

TROMBOXANO (VASOCONSTRICTOR,
AGREGANTE PLAQUETARIO) Y LA
PROSTACICLINA (VASODILATADOR,
ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO).

ALGUNOS CUADROS CLNICOS REQUIEREN

CIERTO PREDOMINIO ANTIAGREGANTE,
LOGRADO CON EL USO DE AINES.
 EFECTOS ADVERSOS AINEs

DADO SU AMPLIA USO Y SU SUBSTANCIAL

ACTIVIDAD FARMACOLGICA LA
OCURRENCIA DE REACCIONES ADVERSAS
ES INEVITABLE.
LOS EFECTOS BENFICOS Y ADVERSOS
TIENDEN A ESTAR RELACIONADOS A LAS
DOSIS, PERO REQUIERE UNA CUIDADOSA
EVALUACIN DE RIESGO - BENEFICIO PARA
CUALQUIER SITUACIN CLNICA.
 GASTROINTESTINALES

TIENDE A CAUSAR IRRITACION GSTRICA Y

EXACERBACION LCERA PPTICA.
EL USO AINES ESTA ASOCIADO A LAS
LCERAS ORALES, ESOFAGITIS POR
REFLUJO, ESTRECHES ESOFGICA,
DISPEPSIA NO ULCEROSA Y LCERA
PPTICA.
LAS LCERAS PUEDEN DESARROLLARSE EN
EL ESTMAGO, DUODENO, YEYUNO, ILEON,
COLON. PUEDEN CAUSAR, PERFORACION O
MALA ABSORCION .
 GASTROINTESTINALES
PUEDE OCURRIR ANEMIA Y PRDIDA
PROTENAS POR EL INTESTINO
DELGADO.
EFECTO BLOQUEO CICLOOXIGENASA
(COX1) Y FORMACIN DE PGE2, QUE
PROTEGE MUCOSA GASTROINTESTINAL
Y LIMITA LA SALIDA DE CIDO
GSTRICO.
 GASTROINTESTINALES
Factores de riesgo :

EDAD SENIL.
PREVIA LCERA PPTICA.
SANGRADO PREVIO GASTROINTESTINAL.
USO CONCOMITANTE CON
GLUCOCORTICOIDES.
 EFECTOS ADVERSOS
1.- GASTROINTESTINALES:

GASTRITIS

LCERA PPTICA

METEORISMO

DIARREA
 COMPARACIN DE LA TOXICIDAD
GASTROINTESTINAL DE LOS DIFERENTES
AINES.
RIESGO DE COMPLICACIONES GASTROINTESTINALES
SERIAS UTILIZANDO IBUPROFENO COMO REFERENCIA
DROGA RIESGORELATIVO(IC95%)

IBUPROFENO 1,0
FENOPROFENO 1,6(1,0-2,5)
ASPIRINA 1,6(1,3-2,0)
DICLOFENAC 1,8(1,4-2,3)
SULINDAC 2,1(1,6-2,7)
DIFLUNISAL 2,2(1,2-4,1)
NAPROXENO 2,2(1,7-2,9)
INDOMETACINA 2,4(1,9-3,1)
TOLMETINA 3,0(1,8-4,9)
PIROXICAM 3,8(2,7-5,2)

KETOPROFENO 4,2(2,7-6,4)
AZAPROPAZONA 9,2(4.0-21,0)
 EFECTOS ADVERSOS

2. DISMINUCIN DE LA AGREGACIN
PLAQUETARIA.

3. DISMINUCIN DE LA FUNCIN RENAL.

4. REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD.
AINEs: REACCIONES HIPERSENSENSIBILIDAD

ASMA BRONQUIAL
RINITIS.

PUEDEN PRECIPITAR ATAQUES

ASMTICOS PROBABLEMENTE POR
INHIBICIN DE LAS PG2
BRONCODILATADORAS.

ESTA REACCION DESENCADENAN POR

UN AINE SE EXTIENDEN A OTROS.
 Interacciones
medicamentosas
 Interacciones
medicamentosas
Droga Efecto provocado por
AINES
Anticoagulantes Orales Aumenta efecto

Hipoglicemiantes Orales Aumenta efecto

Antihipertensivos Disminuye efecto

Diurticos Disminuye efecto

Fuente: Pub Med - Journal Anesthesia Progress
La curva de dosis-respuesta para los opioides tales como la morfina
demuestra la eficacia ilimitada en el que dosis mayores proporcionan
mayor analgesia.Por el contrario, no opioides demuestran un efecto
"techo" que por lo general es adecuada para el alivio del dolor leve a
moderado.
 ACETAMINOFEN
SUSTITUTO DE ASPIRINA,
(PARACETAMOL) ES UNA ANALGSICO
PARA-AMINOFENLICO. ESTE FRMACO
POSEE PROPIEDADES ANALGSICAS Y
ANTIPIRTICAS SIMILARES A LA
ASPIRINA, SIN EMBARGO NO TIENE
ACTIVIDAD INFLAMATORIO PERIFRICA
NI AFECTA LA FUNCIN PLAQUETARIA.
 ACETAMINOFEN
DOSIS DE 500 A 1000 MG. MAX. POR DA 4 G.
NIOS 10 MG/KG POR DA.
POCO FRECUENTE, ERUPCIONES CUTNEAS Y
ALERGIAS.
NEFROTOXICIDAD. TOXICIDAD HEPTICA
(NECROSIS). DOSIS TXICA 150 A 300 MG/KG.
N-ACETIL-CISTEINA.
LOS SOSPECHOSOS DE ALCOHOLISMO
CRNICO DEBEN LIMITAR SU INGESTA
DIARIA MXIMA A 2 GRAMOS.
 EN COMPARACIN CON LOS AINE, EL
MECANISMO DE ACCIN DEL PARACETAMOL
ES MENOS CLARA, PERO SE CREE QUE
IMPLICA UNA INHIBICIN DE LA SNTESIS DE
PROSTAGLANDINAS EN EL SNC. SE TIENE
POCA INFLUENCIA EN LA SNTESIS DE
PROSTAGLANDINAS PERIFRICAS,
ESPECIALMENTE DENTRO DE LOS TEJIDOS
INFLAMADOS.ESTA ES UNA EXPLICACIN
PROBABLE DE PORQUE CARECE DE EFICACIA
ANTI-INFLAMATORIA.
 ES UN ANALGSICO IDEAL PARA LOS
PACIENTES QUE PRESENTAN ALGUNA
CONTRAINDICACIN A LOS AINES.
 ACIDO ACETIL SALICLICO
LA ASPIRINA, SE UTILIZA COMO ANALGSICO,
ANTIINFLAMATORIO, ANTIPIRTICO Y ANTITROMBTICO.
LAS PROPIEDADES ANALGSICAS Y ANTIINFLAMATORIAS
DEL CIDO ACETILSALICLICO SON PARECIDAS A LAS DE
OTROS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTERODICOS. EL
CIDO ACETILSALICLICO ES UTILIZADO EN EL
TRATAMIENTO DE NUMEROSAS CONDICIONES
INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES COMO LA ARTRITIS
JUVENIL, LA ARTRITIS REUMATOIDEA, Y LA
OSTEOARTRITIS. POR SUS PROPIEDADES
ANTITROMBTICAS SE UTILIZA PARA PREVENIR O
REDUCIR EL RIESGO DE INFARTO DE MIOCARDIO Y DE
ATAQUES TRANSITORIOS DE ISQUEMIA.
 EFECTOS ANTITROMBTICOS:LA COX-1 DE LAS
PLAQUETAS GENERA EL TROMBOXANO A2, UN
POTENTE VASOCONSTRICTOR Y AGONISTA DE LAS
PLAQUETAS. LOS EFECTOS DE LA ASPIRINA SOBRE LA
AGREGACIN PLAQUETARIA TIENEN LUGAR CON
DOSIS MUCHO MENORES QUE LAS REQUERIDAS PARA
UN EFECTO ANALGSICO O ANTI-INFLAMATORIO. LA
INHIBICIN DE LA COX-1 PLAQUETARIA OCASIONA
UNA DISMINUCIN DE LA AGREGACIN PLAQUETARIA
CON UN AUMENTO DEL TIEMPO DE SANGRADO.
ESTOS EFECTOS SOBRE LA HEMOSTASIA
DESAPARECEN A LAS 36 HORAS DE LA
ADMINISTRACIN DE LA LTIMA DOSIS.
 DRUGS.COM
 El sndrome de Reye es un dao cerebral
sbito (agudo) y problemas con la actividad
heptica que no tienen una causa conocida.
El sndrome se ha presentado en nios a
quienes les han dado cido acetilsaliclico
cuando tenan varicela o gripe. Este sndrome
se ha vuelto muy raro ya que el cido
acetilsaliclico dej de recomendarse para uso
rutinario en nios.
Causas
El sndrome de Reye se observa con ms
frecuencia en nios de 4 a 12 aos de edad. La
mayora de los casos que ocurren con varicela
se dan en nios de 5 a 9 aos. Los casos que se
presentan con la gripe por lo general se dan en
nios de 10 a 14 aos.
 IBUPROFENO

DOLOR LEVE O MODERADO,

DISMINORREA 400 MG. CADA 4 6
HORAS. COMO LOS DEMS SE DEBE
ADMINISTRAR CON COMIDA O LECHE.
EFECTO GASTROINTESTINALES COMO LOS
DEMS. DOLOR EPIGSTRICO, NUSEAS,
ETC. OTROS EFECTOS TPICOS.
USO: ARTRITIS REUMATOIDE,
OSTEOARTRITIS.
 DICLOFENACO

MS POTENTE QUE OTROS.

DOSIS DIARIA DE 100 A 200 MG. DIVIDIDA DE
2 A 4 VECES POR DIA. TRATAMIENTO DE
LARGO PLAZO. SE USA EN DOLOR AGUDO DEL
MSCULO ESQUELTICO, DISMINORREA Y
OTROS.
EFECTOS SIMILARES A OTROS.
HEPATOPATIAS.
 KETOROLACO
ES UN DERIVADO DEL CIDO ACTICO CON
UNA IMPORTANTE ACTIVIDAD ANTIPIRTICA,
ANALGSICA; ESTA LTIMA DE MAYOR NIVEL
QUE LA ANTIINFLAMATORIA.
SUS EFECTOS ADVERSOS MS COMUNES
INCLUYEN DOLOR EN EL SITIO DE INYECCIN,
CEFALEAS Y SOMNOLENCIA. SE HAN
NOTIFICADO EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES GRAVES QUE HAN
OCASIONADO LA MUERTE EN ALGUNOS
PACIENTES POR LO QUE NO SE RECOMIENDA
PARA EL MANEJO CRNICO DEL DOLOR E
INFLAMACIN. SU USO CONTINUO SE LIMITA A
UN PERODO TOTAL DE 5 A 7 DAS.
 NAPROXENO

SUS PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS, ADEMS

DE LOS GASTROINTESTINALES, TAMBIN PUEDE
PRODUCIR SOMNOLENCIA, SUDACIN, FATIGA.
LA DOSIS ES DE 500 A 1000 MG/DA DIVIDIDA
EN DOS TOMAS. EN NIOS, LA DOSIS ES DE 10
A 15 MG/KG/DA POR VA ORAL DIVIDIDOS EN 2
TOMAS.
 MELOXICAM

ESTE AINES, A DIFERENCIA DE LOS

ANTERIORES ES INHIBIDOR PREFERENCIAL
DE LA COX-2. DE ESTA MANERA
MANTIENEN SUS PROPIEDADES
ANALGSICAS, ANTIPIRTICAS Y
ANTIINFLAMATORIAS PERO TENDRA UNA
MEJOR TOLERANCIA GASTROINTESTINAL Y
UN MEJOR PERFIL DE SEGURIDAD A NIVEL
RENAL.
INDICADO EN OSTEOARTRITIS Y EN CASOS
GRAVES O EN ARTRITIS REUMATOIDEA
 NIMESULIDA

ES UNA SULFONANILIDA CUYO MECANISMO

DE ACCIN SE RELACIONA CON LA
INHIBICIN PREFERENCIAL DE LA SNTESIS
DE PG VA INHIBICIN DE COX-2.
 CELECOXIB

INHIBIDOR SELECTIVO COX-2

LA DOSIS RECOMENDADA EN LA ARTROSIS
ES 200 MG/DA
LA DOSIS RECOMENDADA EN LA ARTRITIS
REUMATOIDE ES DE 200-400 MG
ADMINISTRADOS EN DOS TOMAS.
 COXIBS Y ENFERMEDAD CARDIACA

En 2002 FDA cuidado al recetar =

crtica
Investigacin de coxibs en otras
patologas
30 set 2004: retiro del rofecoxib
07 abril 2005: retiro de valdecoxib
Cox -2 puede ser:
Cardioprotectora

* JACC Vol 49, N~1. 2007:

1-14
 POR LO QUE ES MEJOR EVITAR LA COX-2
INHIBIDORES SELECTIVOS EN PACIENTES CON
ENFERMEDAD ATEROSCLERTICA
SIGNIFICATIVA.
 Tipos de analgsicos y su
utilizacin durante el
embarazo

ECMEC, Junio 2012

 Seleccin regmenes
analgsicos
DOLOR LEVE A MODERADO GENERALMENTE SE
PUEDEN MANEJAR MEDIANTE EL USO DE DOSIS
PTIMAS DE FRMACOS NO OPIOIDES: 400-800
MG DE IBUPROFENO, EL PARACETAMOL 1000 MG,
O UNA COMBINACIN DE LOS DOS.AUNQUE NO
ES ACONSEJABLE COMBINAR LOS AINE, LA
ADICIN DE ACETAMINOFENO A UN AINE ES
RAZONABLE, YA QUE TIENEN DIFERENTES
LUGARES CON SU ACCIN ANALGSICA.A PESAR
DE LA INTENSIDAD DEL DOLOR, SE DEBE BUSCAR
OPTIMIZAR ESTOS AGENTES Y, A CONTINUACIN,
SI ES NECESARIO, AADIR UN OPICEO.