OBAT ANTIPSIKOTIK

Antipsikoti
k
Adalah antagonis dopamin dan menyekat
reseptor dopamin dalam berbagai jaras di
otak
Antipsikotik merupakan pengobatan yang
terbaik untuk penyakit skizofrenia dan
penyakit psikotik lainnya
 Indikasi
penggunaan
Butir-butir diagnostic Sindrom Psikosis:
Ketidakmampuan berat dalam kemampuan
daya menilai realitas
Ketidakmampuan berat dalam fungsi-fungsi
mental
Ketidakmampuan berat dalam fungsi
kehidupan sehari-hari
Obat-obat anti psikotik ini terbagi atas dua
golongan besar, yaitu :
Obat antipsikotik tipikal
Adalah inhibitor kompetitif pada berbagai
reseptor, efek anti psikotiknya penghambatan
kompetitif dari reseptor dopamin.

Obat antipsikotik atipikal

lebih baru, disamping berafinitas terhadap
Dopamine D2 Receptors juga terhadap
Serotonin 5 HT2 Receptors.
 Obat anti psikotik tipikal

1. Phenothiazine
Rantai aliphatic : CHLORPROMAZINE
LEVOMEPROMAZINE
Rantai piperazine : PERPHENAZINE
TRIFLUOPERAZINE
FLUPHENAZINE
Rantai piperidine THIORIDAZINE
2. Butyrophenone : HALOPERIDOL

3. Diphenyl-butyl-piperidine : PIMOZIDE
 Obat anti psikotik atipikal

1. Benzamide : SULPIRIDE

2. Dibenzodiazepine : CLOZAPINE
: OLANZAPINE
: QUETIAPINE

3. Benzisoxazole :RISPERIDON
MEKANISME KERJA ANTIPSIKOTIK TIPIKAL

Sistem limbik
Memblokade
dopamin

Sistem ekstrapiramidal

mengurangi produksi dopamine yang berlebihan

dengan cara menghambat atau mencegah
dopamine endogen untuk mengaktivasi reseptor.
Obat Antipsikotik tipikal

CLORPROMAZINE

Indikasi
Dosis
Efek ::
Kontra
sampingIndikasi
: :
Skizofrenia

Dosis dengan25-100
permulaan
Koma. gejala mg/hari
agitasi, ansietas, tegang, bingung,
Lesu dan
insomnia, ngantuk.
waham, halusinasi;
Dosis ditingkatkan
Keracunan sampai
alkohol, 300 barbiturat
mg/hari dan
Psikosis
Hipotensi ortostatik.
manik-depresif;
Bila gejala belum hilang dosis dapat ditingkatkan perlahan-
lahan narkotika.
Mulut
Gangguan kering,
kepribadian
hingga 600-900hidung
mg/hari.tersumbat, konstipasi dan
amenoreHipersensitif
Psikosis involusional (allergik).
pada wanita
Pemberian
Psikosis padaPOanak
untuk
Dalam efek
dosis cepat
rendahdapat
dapat diberikan
digunakanperuntuk mual,
injeksi (im)muntah
dengan
maupun
penderita cegukan atau gangguan
dalam posisi berbaringnon psikosis dengan gejala
agitasi tegang, gelisah, cemas dan insomnia.
 Indikasi : Gejala positif
Skizofrenia, depresi berat
dengan anxietas dan agitasi
Efek samping :
-lesu, ngantuk,
Dosis : hipoaktif.
-Awal : 50
100 mg / hari, -Pada penderita
dapat dinaikkan sensitif dapat
150 250 mg / terjadi
hari. Levomepromazine
gangguan
ekstra
-Bila toleransi piramidalis,
baik dapat sakit kepala,
dinaikkan muntah atau
menjadi 300 gangguan
500 mg / hari. jantung.
Kontra indikasi :
-koma.
-Gangguan kardiovaskuler.
-Hipersensitif.
 Perfenazine

Dosis :
Efek samping
- 3 Kontra : mg / hari.
xIndikasi
4-8 indikasi
:
-Sering timbul gangguan :ekstra piramidalis.
--hipersensitif.
Gejala positif
-Gangguan -Skizofrenia.
Koma.
endokrin, seperti : laktasi
-Depresi berat.
meningkat, -Dalam
gnekomasti,
-Gangguan dosis menstruasi
rendah
terganggu, liver.
sukar eyakulasi.
-digunakan untuk
Gangguan darah.
nausea, vomitus dan
cegukan.
 Indikasi :
- Skizofrenia.
- Psikosis paranoid (gangguan
waham menetap).
- Psikosis manik-depresif.
- gangguan tingkah laku pada
Retardasi Mental.
Kontra indikasi :
Dosis : -Depresi SSP.
- dosis awal -Koma.
2 3 x 2,5 -Gangguan
mg. Trifluoperazine liver.
-Dyscrasia
- dosis darah.
pemeliharaan 3 x -Hipersensitif.
5 10 mg.
Efek samping :
-ngantuk, pusing lemas.
-Gangguan ekstra piramidalis.
-Occulogyric crisis.
-Hiperefleksi.
-Kejang-kejang grandmal.
 Untuk kasus-kasus akut diberikan dalam
bentuk tablet dan injeksi.
Dosis :
2,5 10 mg / hari dengan dosis terbagi.
Bila diperlukan dosis dapat dinaikkan sp 20
mg / hari.

Flupenazine

Untuk kasus-kasus kronis diberikan sebagai

Efek samping : long acting anti psychotic (berefek panjang)
Kontra indikasi
Tersering Modecate injeksi(25 mg / amp).
gangguan estra
-hipersensitif.
piramidalis. Dosis :
-Depresi
Tardive SSP
diskinesia awal : 12,5 mg / 2 minggu.
berat.
persistent. bila efek samping ringan/tidak ada,
Ngantuk. ditingkatkan 25 mg / 3 6 minggu.
Mimpi2 aneh.
 Indikasi :
-Gejala positif Skizofrenia.
-Depresi dengan agitasi, ansietas
dan afek hipotim.
Dosis :
-Awal (initial) : 3 x 50 100 mg / hari.
-Pemeliharaan (maintenance) : 200
800 mg / hari
Thioridazine
Efek samping :
-sedasi, mulut kering, gangguan
akomodasi, vertigo, hipotensi
ortostatik.
-Jarang timbul ganguan ekstra
piramidalis.

Kontra indikasi :
-koma.
-Depresi SSP berat.
-Diskrasia darh.
-Hipersensitif.
 Haloperidol

Efek samping
Indikasi : Dosis :
-Gangguan -dewasa 1 6 mg / hari -Mengantuk.
psikotik. dengan dosis terbagi
-Haloperidol decanoate - gangguan
- Gangguan (injeksi long acting) ekstra
periaku pada setelah disuntikan piramidalis
anak. dilepas secara lambat (sering
ke dalam pembuluh terjadi).
darah, sehingga
pemberiannya tiap 3-4
minggu perkali, karena
waktu paruhnya
panjang
 Indikasi :
-Gangguan skizofrenia kronik
untuk memperbaiki
sosialisasi.

Kontra
indikasi :
-koma.
Dosis : -Hipersensitif.
Pimozide -Depresi
2 8 mg / hari.
endogen.
-Penyakit
parkinson.
MEKANISME KERJA ANTI PSIKOTIK ATIPIKAL

Mengikat reseptor dopamin secara

bervariasi

Menghambat reseptor serotonin

APG II dalam klinis praktis, memiliki empat keuntungan,
yaitu:
APG II menyebabkan EPS jauh lebih kecil dibandingkan
APG I, umunya pada dosis terapi sangat jarang terjadi
EPS.
APG II dapat mengurangi gejala negatif dari skzofrenia
dan tidak memperburuk gejala negatif seperti yang terjadi
pada pemberian APG II.
APG II menurunkan gejalan afektif dari skizofrenia dan
sering digunakan untuk pengobatan depresi dan gangguan
bipolar yang resisten.
APG II menurunkan gejala kognitif pada pasien skizofrenia
dan penyakit Alzheimer.
 Obat-obat antipsikotik atipikal
Clozapine

Indikasi :
Efek samping
-Skizofrenia
Dosis : : tidak responsif / intoleran dengan
yang
Kontra
-antipsikotik
Hari indikasi
1 : 1 klasik. :
2 x 12,5 mg.
granulositopeni, agranulositosis, trombositopeni,
- Ada riwayat
-eosinofilia,
Berikutnya
Mengurangi toksik/hipersensitif.
ditingkatkan
resiko terhadap 25 perilaku
50 mg / hari sp diri
bunuh 300berulang.
450
- leukositosis, leukemia.
mgGangguan
/ hari denganfungsi Sumsumterbagi.
pemberian tulang.
--Ngantuk,
-Epilepsi
Dosis lesu, lemah,
yang tidak
maksimal mg / hari. kepala, bingung,
tidur, sakit
600 terkontrol.
gelisah,
-Psikosisagitasi,
alkoholikdelirium.
dan psikosis toksik lainnya.
-Mulut kering obat.
-Intoksikasi atau hipersalivasi, penglihata kabur,
-Koma. postural hipotensi, hipertensi.
takikardi,
-Kollaps sirkulasi.
-Dsb.
-Depresi SSP.
-Ganguan jantung dan ginjal berat.
-Gangguan liver
 AMISULPRIDE

Efek
DosisSamping:
Indikasi :
Peningkatan
Untuk kadarakut
Skizofrenia
akut psikotik prolaktin
: Oral serum
dandosis
kronis sehingga
(dengan
antara 400gejala
Kontraindikasi:
menyebabkan
positif dan/atau
mg/hari dan 800galaktorea,
negatif
hipersensitif mg/hari amenorea,
direkomendasi.
pada amilsuprid atau Dosis
ginekomastia,
maksimal
komponen payudara
adalah membengkak,
1200mg/hari.
obat,
Untuk
impotensi, frigiditas
pasien denganyang
feokromositoma gejala positif dan negatif:
sedang
Dosis
Berat badan meningkat,
untuk control gejala positifnya 400-
menggunakan obat antidopaminergik,
gejala ekstrapiramidal
800mg/hari.
Kehamilan (tremor, hipertonia,
dan menyusui,
Untuk
hipersalivasi,
Anakpasien
usiaakatisia,
dengan
di bawah hipokinesia),
predominan
15 tahun gejala
negative:
Mengantuk, gangguan
Dosis saluran cerna seperti
antara 50-300mg.hari
konstipasi,
direkomendasi mual, muntah, mulut kering
 CLOZAPINE

Kontra Indikasi
kelainan
IndiDosis
jantung
kasi berat (contoh: miokarditis),
Efek Samping
penyakit Hari
hati 1Gold
: 1-2 xstandart
aktif,
Granulositopeni, 12,5 mg bagi pasien
Skizofrenia yang Agranulotosis,
positif maupun Trombositipeni,
negatif
Berikutnya
ginjalyang ditingkatkan 25-50 mg / hari
kerusakan
Pasien berat,
Eosinofilia,
yang telah resisten
Leukositosis,
refrakter Leukimia
dan pada
terganggu berat selama
Dosis maksimal
riwayat neutropenia atau 150-600 mg/hari
agranulositosis,
Nganuk,
pengobatan lesu,anti
obat lemah, tidur, sakit
psikotik kepala, bingung,
lainnya.
Sediaan
kelainangelisah,
sumsum tablet 25 mg
tulang,delirium dan 100 mg
agitasi,
ileus paralitik,
Mulut kering atau hipersalivasi, penglihatan
psikosiskabur,
alkoholik dan psikosis
takikardi, toksik,
postural hipotensi, hipertensi
riwayat kolaps sirkulasi,
keracunan obat,
koma atau depresi SSP berat,
epilepsi tidak terkontrol,
kehamilan dan menyusui.
 Quetiapine

Dosis/pemberian :
-Hari 1 : 50 mg, hari 2 : 100
Indikasi : mg, hari 3 : 200 mg, hari 4 :
Kontra Indikasi
-Skizofrenia. 300 mg.
Ibu menyususi
-Selanjutnya 300 450 mg /
hari dengan pemberian 2 x
sehari.
 Resperidone

Dosis
Indikasi
Hari 1 : 1 mg, hari 2: : 2mg, hari 3 : 3 mg.
Efek Samping-Skizofrenia akutdengan
dan 2 x pemberian.
Dosis optimal - 4 mg / hari
EPS
Pada orangkronik dengan gejala
tua, gangguan liver atau ginjal dimulai dengan 0,5
Peningkatanpositif dan negatif.
prolaktin
mg, ditingkatkan sp 1 - 2 mg
-Gejala afektif padadengan 2 x pemberian.
Sindroma neuroleptik malignan
Dosis anjuran 25-50 mg
skizofrenia (inj) setiap 2 minggu
(skizoafektif).
Peningkatan berat badan
Sediaannya tab 1-2-3 mg, vial 25,50 mgcc
Sedasi
Umumnya perbaikan mulai terlihat dalam 8 minggu dari
Pusing
pengobatan awal, jika belum terlihat respon perlu penilaian
Konstipasi
ulang.
Takikardi
Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah
pemberian oral.
 Interaksi Obat
Antipsikosis + Antipsikosis lain = potensi efek samping obat dan tidak ada bukti
lebih efektif (tidak ada sinergis antara 2 obat anti-psikosis). Misalnya,
Chlorpromazine + Reserpine = potensiasi efek hipotensif.
Antipsikosis + Antidepresan trisiklik = efek samping antikolinergik meningkat
(hati-hati pada pasien dengna hipertrofi prostat, glaukoma, ileus, penyakit
jantung).
Antipsikosis + anti-anxietas = efek sedasi meningkat, bermanfaat untuk kasus
dengan gejala dan gaduh gelisah yang sangat hebat (acute adjunctive therapy).
Antispikosis + ECT = dianjurkan tidak memberikan obat anti-psikosis pada pagi
hari sebelum ECT (Electro Convulsive Therapy) oleh karena angka mortalitas
yang tinggi.
Antipsikosis + antikonvulsan = ambang konvulsi menurun, kemungkinan
serangan kejang meningkat, oleh karena itu dosis antikonvulsan harus lebih
besar (dose-related). Yang paling minimal menurunkan ambang kejang adalah
obat anti-psikosis Haloperidol.
Antipsikosis + Antasida = efektivitas obat antu-psikosis menurun disebabkan
gangguan absorpsi.
 Cara penggunaan
Pengaturan Dosis
Dalam pengaturan dosis perlu dipertimbangkan : 5
Onset efek primer (efek klinis) : sekitar 2 4 minggu
Onset efek sekunder (efek samping) : sekitar 2 6 jam.
Waktu paruh : 12 14 jam (pemberian obat 1-2 x perhari).
Dosis pagi dan malam dapat berbeda untuk mengurangi dampak dari efek
samping (dosis pagi kecil, dosis malam lebih besar) sehingga tidak begitu
mengganggu kualitas hidup pasien.
Mulai dengan dosis awal sesuai dengan dosis anjuran, dinaikkan
setiap 2-3 hari sampai mencapai dosis efektif (mulai timbul
peredaran Sindrom Psikosis) dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu
dinaikkan dosis optimal dipertahankan sekitar 8-12 minggu
(stabilisasi) diturunkan setiap 2 minggu dosis maintenance
dipertahankan 6 bulan sampai 2 tahun (diselingi drug holiday 1-2
hari/minggu) tapering off (dosis diturunkan tiap 2-4 minggu) stop.
 Lama Pemberian
Untuk pasien dengan serangan Sindrom Psikosis yang multi
episode, terapi pemeliharaan (maintenance) diberikan paling sedikit
selama 5 tahun. Pemberian yang cukup lama ini dapat menurunkan
derajat kekambuhan 2,5 5 kali.
Pada umumnya pemberian obat anti-psikosis sebaiknya
dipertahankan selama 3 bulan sampai 1 tahun setelah semua gejala
psikosis mereda sama sekali. Untuk Psikosis Reaktif Singkat
penurunan obat secara bertahap setelah hilangnya gejala dalam
kurun waktu 2 minggu 2 bulan.
Obat anti psikosis tidak menimbulkan gejala lepas obat yang hebat
walaupun diberikan dalam jangka waktu lama, sehingga potensi
ketergantungan obat kecil sekali.
Pada penghentian yang mendadak dapat timbul gejala
Cholinergic Rebound : gangguan lambung, mual, muntah, diare,
pusing, gemetar dan lain-lain.
 Penggunaan Parenteral
Obat anti-psikosis long acting (Fluphenazine Decanoate
25 mg/cc atau Haloperidol Decanoas 50 mg/cc, im, setiap 2
4 minggu sangat berguna untuk pasien yang tidak mau atau
sulit teratur makan obat atau apapun yang tidak efektif
terhadap medikasi oral.
Sebaiknya sebelum penggunaan parenteral diberikan secara
oral lebih dahulu beberapa minggu untuk melihat apakah
terdapat efek hipersensitivitas.
Dosis mulai dengan cc setiap 2 minggu pad bulan pertama
kemudian bau ditingkatkan menjadi 1 cc setiap bulan.
Pemberian obat anti psikosis long acting hanya untuk terapi
stabilisasi dan pemeliharaan (maintenance therapy)
terhadap kasus Skizofrenia. 15 25 % kasus menunjukkan
toleransi yang baik terhadap efek samping ektrapiramidal.
 Efek Samping
Gejala ekstrapiramidal
Sindrom neuropleptik maligna
Gangguan fungsi kognitif
Efek hormonal
Efek samping pada system lainnya