Antinflamatorios No

Esteroideos
(AINES)
Dr. Leal Barquero
Generalidades
La inflamacin es una respuesta protectora
normal de los tejidos afectados:
Traumatismos fsicos
Sustancias qumicas nocivas
Infecciones microbianas

Respuesta para reparacin de los tejidos.

Prostaglandinas
Mecanismo comn de los AINES es la
inhibicin de la sntesis de las
prostaglandinas

Las PG suelen actuar localmente y se

metabolizan muy rpido.

Amplia unin a receptores de membrana

celular.
Sintesis de
Prostaglandinas
Procedente de su presursor el acido
araquidonico proveniendo este de los
fosfolipidos de la membrana.

Ac araquidonico: leucotrienos,
prostaglandinas y Tromboxanos.
Sintesis
Ciclooxigenasa (COX) por accion de esta
enzima se producen los tromboxanos,
prostaglandinas, leucotrienos.

Cox1: enzima guardian, regula procesos

celulares, citoproteccion, homeostasis,
agregacion plaquetaria.
Sintesis.
COX2: selectiva para lesion e inflamacion
tisular.

Encargada de iniciar inflamacion

Sntesis.
Membrana Celular se produce un estimulo
lesivo, se va ha dar la liberacin de
fosfolpidos por accin de la fosfolipasa A2
se va ha producir, acido araquidnico y esta
a su vez producir lipooxigenasa la cual
dar paso a los leucotrienos, por otra parte
se produce la ciclooxigenasa produciendo
pg y tx.
Prostaglandinas
PGE2:
Citoproteccion
gstrica.
Mediador febril.
Vasoconstriccin,
homeostasia renal.
PGI2:
Citoproteccion
gstrica.
Reduce agregacin
plaquetaria.
Prostaglandinas
Txa2:
Agregacin plaquetaria.
Vasoconstriccin.
AINES
Asociado a procesos inflamatorios,
dolorosos, pirticos.

No poseen la misma potencia

Su uso debe de ser escalonada.

AINES
Inhibidores de las ciclooxigenasas, ya que
catalizan el primer paso de sntesis de PGS

Accin antinflamatoria relacionada con la

inhibicin de las COX as como sus aspectos
secundarios.

Acciones: antipirtica, antinflamatoria y

analgsica.
Acido Acetil Saliclico AAS
Aspirina
Inhibe IRREVERSIBLEMENTE las COX
Disminucin en la produccin y liberacin

de PGE2.
Vasodilatacin, promueve la sudoracin.

Dosis entre 60-80 mg/dia elimina el txa2

disminuyendo la agregacin plaquetaria.
Efectos adversos
AAS
GIT

Hematologicos, disminucion de tp y tpt.

Hipersencibilidad

Snd de reye, Hepatitis y edema cerebral

AINES
TOPICOS
Acido salicilico, hiperqueratosis y callos y
verrugas.

Salicilato de metilo, principalmente para

contraccturas.
AINES
orales
Ibuprofeno, Naproxeno, desketoprofeno,
ketoprofeno

Analgesicos, antinflamatorios, pobres

antipireticos

Efectos git son menos intensos.

AINES
Indometacina, sulindaco, ketorolaco.

Actividad antinflamatoria moderada.

Mayor actividad analgesica

Asociado a hemorragias gi.

AINES
Piroxicam, meloxicam, tenoxicam.

Poseen una vida media prolongada.

Potencias mas efectivas.
Piroxicam mas reactivo.
Diclofenaco:

Se acumula en liquido sinovial mas potente.

Farmacocinetica
Absorcion lenta.

vida media corta.

Metabolismo de primer paso.

Efectos adversos
Neurologicos: confusion
somnolencia,imsomnia.

Gi: muy comunes, pirosis, epigastralgia,

dispepsia.

Renal: retencion de liquidos y IRA.

AINES
selectivos de COX2
Celecoxib
Valdecoxib iv im
Etocoxib
Sus efectos son menos
Totalmente contraindicadas en pts con

hipersencibilidad.
Paracetamol

Inhibidor de las pge2 a nivel hipotalamico

sindo asi un antipiretico por excelencia.
No afecta tiempos de sangria.

Evitar en ptes hepatopatas.

Otros analgesicos : Metamizol clonixinatode

lisina.