Anlogos del platino

Oncologa
Ana Karen Morales Ramrez
Grupo: 8-1
Docente: Dra.Yessica Ortega
Introduccin

Cisplatino, el carboplatino y el oxaliplatino

Los
Loscomplejos
efectos citotxicos
de coordinacin
de los anlogos
con platino
deltienen
platinoamplia
resultan
actividad
de la
Ovario, cabeza y cuello, vejiga, esfago, pulmones y colon
antineoplsica
formaciny de
se aductos
han tornado
con las
el elemento
bases pricas
bsico
delpara
DNAtratar

Se unen por enlaces covalentes

a los sitios nucleofilos en el
DNA y comparten muchos
atributos farmacolgicos con
los alquilantes
Mecanismo de accin
Penetran en las clulas por desplazados por molculas
un transportador activo de
cobre, CTR1
Reacciona con sitios
nuclefilos en DNA y
protenas
En el interior de la clula,
los ligandos de cloruro,
ciclohexano y oxalato de
los tres anlogos son
de agua y as se genera
una molcula con carga
positiva y fuertemente
reactiva
Mecanismo de accin
Complejos de platino
Los aductos de DNA-
activados reaccionan Tambin se forman
platino inhiben la
con molculas con enlaces cruzados de
replicacin y la
abundantes guanina-adenina
transcripcin
electrones

Formacin de
Ocasiona roturas en
enlaces cruzados con
Con varios sitios en cadenas nicas y
platino entre
el DNA dobles y codificacin
molculas de guanina
equivocada
adyacentes

Se forman enlaces
Si son reconocidos
cruzados dentro del
por p53 y otras
propio cordn y N-7 de guanina
protenas de control,
entre varios cordones
inducen la apoptosis
de DNA
El oxaliplatino y el carboplatino Los que se forman con
muestran lentitud para formar oxaliplatino son ms voluminosos
los aductos y su reparacin es ms difcil

La especificidad del cisplatino en

lo que se refiere a la fase del
ciclo celular, los efectos de los
enlaces cruzados son ms
intensos durante la fase S.
Dosis y usos teraputicos
El aluminio reacciona con el
cisplatino y lo inactiva, y por
tal razn el frmaco nunca
debe estar en contacto con
agujas u otro equipo de
venoclisis que contenga
aluminio, durante su
preparacin o administracin.
Se administra nicamente por va
intravenosa, en dosis de 20
mg/m2/da durante cinco das; 20 a
30 mg semanalmente durante tres a
cuatro semanas o 100 mg/ m2 una
sola vez cada cuatro semanas
Cisplatino
Despus se diluye la dosis apropiada
de cisplatino en una solucin que
contenga dextrosa, cloruro de sodio y
manitol y se administra por va
intravenosa en un plazo de 4 a 6 h
Para evitar efectos txicos en riones
es importante promover diuresis de
cloruros por infusin de 1 a 2 L de
solucin salina normal antes del
tratamiento
Tambin sensibiliza clulas a la
radioterapia y mejora el control de
tumores locales avanzados, de
pulmones, esfago, cabeza y cuello si
se administra junto con la radiacin
Efectos adversos
El tratamiento adecuado y previo con
hidratacin y diuresis de cloruro ha permitido
anular en gran medida la nefrotoxicidad
inducida por cisplatino
Ototoxicidad; se manifiesta por tinnitus e
hipoacusia a altas frecuencias
En casi todos los enfermos surgen nusea y
vmito graves
Si se utilizan dosis ms altas o despus de
mltiples ciclos de tratamiento, el cisplatino
origina una neuropata motora y sensitiva
perifrica
El cisplatino ocasiona mielosupresin leve o
moderada, con leucopenia y trombocitopenia
transitorias.
Es frecuente que surjan alteraciones en los
electrlitos como hipomagnesiemia,
hipocalciemia, hipopotasiemia e hipofosfatemia
Hiperuricemia, anemia hemoltica y
anormalidades cardiacas
Se ha relacionado con la aparicin de AML unos
cuatro aos o ms despus del tratamiento
Dosis y uso teraputico

Igual eficacia en el
tratamiento de los
Dosis (mg) = AUC (GFR + cnceres de ovario,
25) pulmonar no microctico y
pulmonar microctico

Carboplatino
Se administra por infusin
Alternativa eficaz en el intravenosa en un lapso
caso de tumores reactivos mnimo de 15 minutos, y se
en enfermos que no administra una vez cada 21
toleran el cisplatino
a 28 das
AUC= es de 5 a 7 min/mg/ml
para obtener toxicidad
aceptable en individuos que
reciben como agente nico el
carboplatino
Efectos adversos

El carboplatino es tolerado relativamente bien, y

causa menos nauseas, neurotoxicidad, ototoxicidad
y nefrotoxicidad que el cisplatino
El efecto toxico que limita las dosis es la
mielosupresin y en particular trombocitopenia
Hay mayor posibilidad de que cause reacciones de
hipersensibilidad
Dosis y uso teraputico

Dosis: una sola dosis cada dos Cnceres colorrectal y de

semanas (85 mg/m2) o cada tres estmago
semanas (130 mg/m2)
Oxaliplatino
En combinacin con 5-FU ha
sido aprobado su uso para tratar
personas con cncer colorrectal
Efectos adversos

Ocasiona
Dosis Neurotoxicidad
Neuropata leucemia y
acumulativa de sensitiva
perifrica fibrosis
1 560 mg/m2 progresiva
pulmonar
Bibliografa