PARASIMPATICOMIMTICOS

Dr. OSCAR DAVILA MANRIQUE

Facultad de Medicina Humana
USMP
2016
 PARASIMPATICOMIMTICOS

OBJETIVOS:
Comprender el Mecanismo de Accin de
los parasimpaticomimticos.
Conocer la Farmacocintica de los
parasimpaticomimticos.
Conocer las Acciones Farmacolgicas
de los parasimpaticomimticos
PARASIMPATICOMIMTICOS
1. Concepto: Son frmacos que excitan al SNP.

2. Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinrgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Frmaco que inactiva a AchE: Anti-ChE =
Anticolinesterasa
- Receptores:
. Muscarnicos: m1, m2, m3,m4 y m5
. Nicotnicos: Nn, Nm
RECEPTOR NICOTNICO M.
UNIN NEUROMUSCULAR
ACCIONES FARMACOLGICAS

Receptores Ubicacin Accin Farmacolgica

M1 Ganglios autonmicos secrecin gstrica

(estmago), SNC

M2 Corazn . cronotropismo
. inotropismo
. dromotropismo
. batmotropismo -
Arterias coronarias . constriccin
Receptores Ubicacin Accin Farmacolgica

M3 M. liso:

Ojo: . esfnter iris Miosis

presin intraocular
. Ciliar Visin cercana
Bronquial Broncoconstriccin
Apto. GI peristaltismo
Relajacin esfnteres
Apto. GU peristaltismo ureteral
Relajacin esfnteres
Ereccin
Glndulas exocrinas: Secreciones
lagrimales, nasales,
salivales, bronquiales,
GI, sudorparas.
CLASIFICACIN DE COLINRGICOS

A) DIRECTOS: Agonistas colinrgicos

a) Esteres de la Colina:
- Naturales: Ach
- Sintticos:
. Metacolina: glaucoma de ngulo agudo
. Carbacol: miosis
. Betanecol: Atona ( peristaltismo intestinal y
vesical)
. Cloruro de colina
b) Alcaloides Colinomimticos:
- Naturales: pilocarpina: mitico, glaucoma
muscarina, arecolina
- Sintticos: aceclidina, oxotremorina.
CLASIFICACIN DE COLINRGICOS
B) INDIRECTOS: Anti-ChE

a) Reversibles: Carbamatos = Agentes Carbamoilantes:

- Terapeticos:
Fisostigmina (eserina): Miastenia gravis,
intoxicacin atropnica,
Neostigmina: Ileo paraltico, descurar.
Edrofonio: Potencia y accin ms breve que
neostigmina
Piridostigmina: Miastenia gravis
Demecario
Ambenonio: Miastenia gravis
CLASIFICACIN DE COLINRGICOS

- Insecticidas:
Aldicarb (Campen, temik)
Aminocarb
Methiocarb
Primicarb
Carbaryl
Propoxur ( Baygn )
CLASIFICACIN DE COLINRGICOS
b) Irreversibles: Organofosforados:
- Insecticidas:
TEPP
DFP
Parathin (Folidol)
Paraoxon
Fention, malatin, methamidofos
Diclorvos = vapona (BAYGON)
- Aplicacin clnica: Ecotiofato, para tx. glaucoma
- Gases de guerra o nerviosos:
Tabun, sarin, soman.
INDICACIONES DE COLINERGICOS

Glaucoma
leo no obstructivo
Atona Vesical
Miastenia gravis
Intoxicacin por atropnicos
EFECTOS COLATERALES:
Bradicardia
Insuficiencia coronaria
Broncoespasmo
GI: nauseas, vmitos, diarrea, clicos
Relajacin esfinter vesical
Visin lejana borrosa
Diaforesis, sialorrea
Ulcera pptica
 CONTRAINDICACIONES DE
COLINRGICOS
Bradicardia
Insuficiencia coronaria
Asma
Hipertiroidismo
Ulcera pptica
AGENTES ANTICOLINESTERSICOS

La AchE hidroliza 6 x 100,000 molculas de Ach. La

vida media de Ach es 150 usg.
La hidrolisis de la enzima acetilada se realiza en 2
mseg.
La hidrolisis de la enzima carbamilada dura 3 a 4
horas.
La hidrolisis de la enzima fosforilada tardara
semanas, si antes no se produce la muerte.
la enzima fosforilada es muy estable.
La actividad de la enzima fosforilada aumenta ms
an por el envejecimiento de esta (lo cual resulta
de la prdida de uno de los grupos alquilo)
INTOXICACIN POR INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERSIC0S
1. Causas:
- Exposicin ocupacional: va inhalatoria y dermica
- Suicidio: va oral
- Accidental: nios va oral
2. Manifestaciones clnicas:
Signos y sintomas muscarnicos, nicotnicos y centrales.
Efectos Muscarnicos: miosis, dolor ocular, congestin
conjuntival, visin lejana ,dolor en cejas, epifora,
rinorrea, sialorrea, secreciones bronquiales, diaforesis,
clico abdominal,nauseas, vmitos, defecacin y
miccin involuntaria, bradicardia, hipotensin,
broncoconstriccin, ereccin peneana.
INTOXICACIN POR INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERSIC0S

Efectos Nicotnicos:
Musculares: fasciculaciones, debilidad generalizada,
parlisis de M. Respiratorios.
Neuronales simpticos: HTA, taquicardia.
Efectos Centrales: Agitacin, habla farfullante, ataxia,
arreflexia, temblores, confusin,
convulsiones, coma, shock, paro
respiratorio central
 INTOXICACIN POR
INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERSIC0S
Tratamiento:
1. Medidas generales: lavado gstrico, retiro de ropas,
bao, va area permeable, alivio de convulsiones.
2. Atropina: Bloquea receptores muscarnicos.
Iniciar: 1 2 mg./EV
Evaluar
Luego: 2 4 mg./EV/ 5 20
3. Oximas: Reactivadores de Colinesterasa
Pralidoxima, Obidoxima, Trimedoxima
 PARASIMPATICOLTICOS
OBJETIVOS:
Comprender el Mecanismo de Accin de
los parasimpaticolticos.

Conocer la Farmacocintica de los

parasimpaticolticos.

Conocer las Acciones Farmacolgicas de los

parasimpaticolticos.
 PARASIMPATICOLTICOS
1. Sinonimias: Anticolinrgicos = Colinolticos =Vagolticos =
Bloqueadores colinrgicos muscarinicos =
antimuscarnicos = Atropinizantes

2. Concepto: Frmacos que inhiben la actividad del SNP.

3. Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinrgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Frmaco que inactiva a AchE: Anti-ChE = Anticolinesterasa
- Receptores:
. Muscarnicos: m1, m2, m3, m4 y m5
. Nicotnicos: Nn, Nm
ACCIONES FARMACOLGICAS
Bloqueo de Ubicacin Accin Farmacolgica
Receptores

M1 Ganglios autonm. transmisin impulsos:

(estmago), SNC Disminucin secrecin
gstrica

M2 Corazn . cronotropismo +
. inotropismo +
. dromotropismo +
. batmotropismo +
Art. coronarias . vasodilatacin
Bloqueo de Ubicacin Acc. Farmacolgicas.
Receptores
M3 M. liso:

Ojo:. Esfnter del iris Midriasis

> presin intraocular
M. Ciliar Ciclopleja/vis. lejana
Bronquial Broncodilatacin
Apto GI < peristaltismo
Contraccin esfnteres
Apto GU < peristaltismo ureteral
Contraccin esfnteres
Glndulas exocrinas: Inhibicin Secretora
lacrimales, nasales, GI.
salivales, bronquiales,
sudorparas
 CLASIFICACIN

A) P. NATURALES: Con nitrgeno terciario.

- Atropina: hiosciamina
- Escopolamina: hioscina

B) P. SINTTICOS Y SEMISINTTICOS:
a) Aminas terciarias:
- Homatropina
- Ciclopentolato
- Tropicamida (mydriacyl gots oft 1 %)
- Pirenzepina, telenzepina ...........m1
- AF-DX116 y Metroctamina.........m2
b) Compuestos de amonio cuaternario:
- Ipratropio, oxitropio, tiotropio
- Metantelina: antiespasmdico
- Propantelina: lcera pptica
- Glicopirrolato
INDICACIONES ANTICOLINERGICOS
Accin antisecretora digestiva
Clico abdominal
Fondo de ojo
EPOC
Bradicardia
Premedicacin, descurarizar
Intoxicacin por anticolinestersicos
Cinetosis.
EFECTOS COLATERALES:

Taquicardia, palpitaciones
Sequedad bucal, sed
Midriasis
Visin cercana borrosa
GI:menor peristaltismo
Globo vesical
Piel seca y caliente
Inquietud, cefalea, alucinaciones, coma
EFECTOS TOXICOS:
Intoxicacin por atropnicos:
- Seco como un hueso
- Caliente como una liebre
- Ciego como un murcielago
- Loco como una gallina
Tratamiento.:
- Lavado gstrico
- Fisostigmina: 1-4 mg adultos;
0.5 mg nios
- Antipirticos
- Apoyo ventilatorio