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UNIVERSIDAD DE PAMPLONA
MEDICINA
Sumerios, egipcios, griegos, romanos y
rabes, encontraron en el opio el alivio a
sus males, a su ves trasportaba a
parasos, y nirvanas.
Teofrasto (S. III a.C) discpulo de Platon y
Aristteles, mtodo de extraccin del
jugo.
Serturner en 1806 extrae
el primer principio activo
(MORFINA)
Se derivan mas de 20
alcaloides, de los cuales
la morfina y la codena
son los mas importantes.
En los 70 investigadores de Jonh
Hopkins descubrieron los receptores del
S.N por los cuales el opio produce sus
efectos.
Aos despues sus ligandos endogenos
de estos receptores (ENCEFALINAS,
ENDORFINAS Y DINORFINAS).
El opio es obtenido del
exudado lechoso que surge
al hacer una incisin en las
semillas inmaduras
encapsuladas, de la planta
Papaver Somniferum o
Adormidera.
Su Derivado semisintetico
diacetilmorfina esta
fuera del uso medico.
Elsistema eferente interacta con el S.
aferente nociceptivo, inhibiendo los
impulsos nociceptivos, disminuyendo la
percepcin del dolor mediante la
estimulacin de los receptores opioides
del S.N.C
morfina: agonista mu y kappa
Fentanilo y metadona: agonista puro mu
Buprenorfina: agonista parcial mu
Naloxona y naltrexona: antagonista de los 3
por ende:
Agonistas fuertes: morfina, meperidina, metadona,
hidromorfona, fentanilo, herona
Agonistas debiles: tramadol, codeina, oxicodona.
Agonistas parciales: buprenorfina
agonistas-antagonistas: buprenorfina
Antagonistas: naloxona, naltrexona
Los receptores mu, kappa y delta, estn
unidos a protena G, por lo que inhiben la
adenilato ciclasa, reduciendo las
corrientes de calcio en las terminales
presinaptica reduciendo los
neurotransmisores excitatorios y abren los
canales de potasio e hiperpolarizan las
neuronas postsinapticas.
En pacientes con depresion respiratoria
la administacion de oxigeno sin un
antagonista puede precipitar apnea.
Los opioides a dosis analgesicas
producen euforia o disforia, somnolencia
y aveces letargo pero sin llegar a la
inconciencia y a dosis alta disminuyen
el umbral convulsivo.
El fentanilo, alfentanilo y sufentanilo
utilizados por va endovenosa aumentan
el tono muscular del tronco.
En el hipotalamo-hipofisis la morfina,
herona crnicamente reduce las
gonadotropinas corticotropina,
tirotropina as disminuyendo la
concentracin de cortisol, estrgenos y
testosterona pero aumentan las de
prolactina.
Lamorfina produce vasodilatacin perifrica,
disminucin de la presin pulmonar,
diastlica final, gasto cardiaco, y el consumo
de oxigeno por el miocardio.
Dolor
crnico, el tto debe iniciarse con agentes
moderadamente narcticos (codena, oxicodona,
tramadol (con analgsicos no opioides)
FARMACOS
OPIOIDES
BUPRENORFINA