CLINDAMICIN

A
 La clindamicina es un derivado semisinttico de la
lincomicina que difiere estructuralmente de este
compuesto por la sustitucin de untomodecloro por un
grupohidroxiloy la inversin delcarbonoen la posicin
7 involucrada. Tienen una accin similar a
losmacrolidos.
Streptomyces
H OH
lincolnensis

LINCOMICINA

Cl

CLINDAMICINA
 Mecanismo de accin
La clindamicina puede actuar como bacteriosttico o bactericida,
dependiendo de la concentracin delfrmaco que se alcance en el
sitio de infeccin y la susceptibilidad del microorganismo
infectante. Es una clase deantibiticoque se une a la porcin
23s de la subunidad 50S delribosomabacteriano Inhibiendo la
replicacin temprana de la cadena peptdica a travs de la
inhibicin de la reaccin de la transpeptidasa. .

Este mecanismo de accin de las clindamicina es compartido por

otros grupos de antibiticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y
los Macrlidos (Eritromicina,Claritromicina yAzitromicina).

La lincomicina y la clindamicina tienen un espectro

antibacteriano similar, sin embargo la lincomicina es en general
menos activa contra los microorganismos que son susceptibles a
la clindamicina.
VENTAJAS.
La clindamicina posee las siguientes ventajas
sobre la lincomicina:
1. La absorcin por va oral es ms elevada,

2. La potencia antibitica es mayor,

3. Menor incidencia de efectos colaterales y

4. Mayor efecto sobre infecciones anaerobias

graves por bacteroides (B.fraggilis) y otros
anaerobios que a menudo son resistentes a la
penicilina y que con frecuencia participan en
infecciones mixtas.
 Farmacocintica
Clindamicina
Se absorbe por va oral.
Tiene una biodisponibilidad del 90%.
Semivida de 2 2.5 horas.
Penetracin en tejidos seo y pulmonar.
No atraviesa barrera hematoencefalica.
Se metaboliza en el hgado.
Se elimina en bilis y orina.
CLINDAMICINA FARMACOCINETICA
Vias de Administracin:
Oral: Palmitato de Clindamicina (es un ester inactivo
hasta ser hidrolizado en el intestino por lipasas o
esterasas que liberan al antibitico). Uso peditrico o
geritrico (excepto en neonatos o en casos de
insuficiencia pancretica).
Parenteral: I.M. o I.V. Fosfato de Clindamicina (inactivo
hasta ser hidrolizado por esterasas en la sangre).
Tpica: 10% a travs de la piel.
ABSORCIN.
Clindamicina se absorbe casi por completo
despus de la administracin oral.
Despus de 1 h de ingerir 150 mg, se
alcanzan concentraciones plasmticas
mximas de 2 a 3 microgramos/ml. La
presencia de alimento en el estmago no
disminuye de manera significativa la
absorcin. La semivida del antibitico es
de unas 2.5 h, y de esta forma, si se
administra cada 6 h, habr una pequea
acumulacin del frmaco.
ABSORCIN

Luego de
inyeccin
intramuscular se
necesitan 3 horas
en adultos y 1
hora en nios
para alcanzar las
concentraciones
plasmticas
mximas
DISTRIBUCIN
La clindamicina se distribuye en forma
extensa en muchos lquidos y tejidos,
incluido el hueso. En el LCR no se
alcanzan concentraciones significativas,
incluso en casos de inflamacin de
meninges. El frmaco cruza con facilidad
la barrera placentaria. El 90% o ms de la
clindamicina est unida a protenas
plasmticas. El antibitico se acumula en
polimorfonucleares, macrfagos alveolares
y en abscesos.
METABOLISMO
Tanto la lincomicina como la
clindamicina son metabolizadas por
el hgado, el 90% de la droga
inactivada se elimina por la orina y el
resto por bilis y heces. La vida media
de la droga puede aumentar en
pacientes con marcada disminucin
de la funcin renal, y/o en aquellos
que presenten insuficiencia heptica.
EXCRECIN.
Slocerca del 10% de la clindamicina
administrada se excreta sin modificaciones
por la orina y se detectan pequeas
cantidades en las heces. Sin embargo, la
actividad antimicrobiana persiste en las
heces cinco das o ms despus de
interrumpir el tratamiento parenteral con
clindamicina; la proliferacin de
microorganismos sensibles a clindamicina
en el contenido del colon puede suprimirse
incluso hasta dos semanas.
Actividad antimicrobiana

lincomicina y clindamicina, tienen un espectro

antibacteriano semejante, en este se incluyen
bacteriasGram negativasyGram
positivas(Excepto aerobiasGram negativaslas
cuales no son sensibles a lincosamidas). Su
actividad est dada principalmente para
estreptococos alfa y beta hemolticos,S.
PneumoniaeyS. Aureus.
Espectro antimicrobiano
 Interacciones

Potencia efectos de bloqueantes neuromusculares

Antagnico: macrolido, clorafenicol y tetraciclina.

Sinrgico: rifampicina.
 Reacciones adversas
Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes
con el uso oral y parenteral de las lincosamidas.

Nauseas, vmitos y dolor

abdominal
Adicionalmente puede causar:
bloqueo neuromuscular y
elSndrome de Stevens-Johnson.

Sin embargo lo grave es que

pueden producir una diarrea
asociada aClostridium
difficileyColitis
pseudomembranosa.
 Diarrea, aparece con una frecuencia que oscila
entre un 2 y 20%.
Algunos enfermos (que en algunos informes

vara de 0.01 a 10%) han terminado por

mostrar colitis seudomembranosa causada por
la toxina del microorganismo C. difficile; dicha
colitis se caracteriza por diarrea acuosa, fiebre
e incremento del recuento de leucocitos en
sangre perifrica. En el examen proctoscpico
se advierten placas blancas o amarillentas en
la mucosa del colon. El sndrome puede ser
letal.
 La cura se obtiene al interrumpir el
frmaco, en combinacin con la
administracin de metronidazol o
vancomicina oral, pero incluso en 20% de
los casos hay recidivas. Los frmacos que
inhiben el peristaltismo, como los opiodes,
pueden prolongar o empeorar el trastorno.
 Otras reacciones poco
comunes incluyen
eritema multiforme
exudativo (sndrome de
Stevens-Johnson),
incremento reversible
de aspartato
aminotransferasa y de
alanina
aminotransferasa,
granulocitopenia,
trombocitopenia y
reacciones anafilcticas.
 Despus de la
aplicacin
intravenosa del
frmaco puede
surgir
tromboflebitis
local.
 contraindicaciones

Antecedente de hipersensibilidad a lincomicina o clindamicina,

meningitis, recin nacidos, I.R. aguda.
 DOSIS RECOMENDADAS
IM, ads.: 600 mg/12-24 h. Nios >1 mes: 10 mg/kg/12-24
h.
Infus. IV, mn. 1 h; ads.: 600 mg/8-12 h. Nios >1 mes:
10-20 mg/kg/da, dividido en 3 dosis, administrado cada
8-12 h. Con riesgo vital se ha administrado hasta 8
g/da.
Oral. Ads.: 500 mg/6-8 h. Infeccin por estreptococo -
hemoltico: mn. 10 das.
Funcin renal gravemente alterada: 25-30% de dosis
habitual.
GRACIAS