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BRONCODILATADORES
SISTMICOS
E INHALATORIOS
INTEGRANTES: MEDICINA II
- Imn Rodrguez, Rosa
- Mendiz Castro Ronald DOCENTES:
- Paredes Torres Dr. Alva Pino
Mariafernanda Dr. Pedro Fumachi
- Reyes Rodrguez
Nicols
CORTICOIDES
INTRODUCCION
Son hormonas producidas por la corteza adrenal o
semisintticos.
Corticosteroides naturales: Hormonas
sintetizadas por la corteza adrenal.
Corticosteroides semisintticos: Son
anlogos estructurales de los corticosteroides
naturales
Se unen al Estimulan la
IL-1, IL-6 y
receptor apoptosis de
TNF-
membrana GR eosinofilos
Inhiben
Modifican la sntesis
expresin liberacin y
gnica accin de
citoquinas
Inhiben la
reaccin de Histamina y
molculas de oxido ntrico
adhesin
ICAM-1, LECAM-
Bradicinina
1 y E-selectina
De numerosas
Cambios en el
protenas
RNA mensajero
inflamatorias
Corticoesteroides
Inmunosupreso
res
Inmunosuprimir
Funciones metabolic
Glucocorticoid as, endocrinas e
es
inmunolgicas.
Glucocorticoides
Inhiben la sntesis, liberacin Y/O accin:
TNF a,
IL-2,IL-12 e (IFN-y) y
IL-4 e IL-5,
6-
Fludrocortiso Parametason Dexametaso
Metilprednisol
ona na a na
Triamcinolon Betametason
Budesonida Deflazocort
a a
CORTICOSTERO
IDES
MAS
UTILIZADOS
Efectos adversos
Debilidad de tendones y ligamentos
Hiperglucemia
Esteatosis heptica
HTA Equimosis
Hirsutismo
Desrdenes del nimo Supresin del eje H-H
Miopata Glaucoma
Cataratas
Osteoporosis Inmunosupresin
Afinamiento de la piel
Hematolgicas
Oncolgicas
Dipropionato
Acetnido de Propionato
de
Budesonida triamcinolon Flunisolide de
beclometaso
a fluticasona
na
Destacados
Dipripionato de beclometasona
Budesonida
Ciclesonida
Flunisolida
Furoato de mometasona
Hemihidrato de futicasona
Propionato de futicasona
Triamcinolona, acetnido
Triamcinolona, hexacetnido
Los sujetos idneos para recibir glucocorticoides inhalados son los
asmticos que necesitan agonistas adrenrgicos 2 inhalados cuatro
veces o ms por semana.
Control de asma: Se
recomienda
administrar dosis
mnimas de ICS y una
vez que se logra el
control, esta debe
reducirse con lentitud
Mecanismo de
accin
BUDESONIDA
Va de administracin:
inhalatoria. Dosis Dosis Dosis
diaria diaria diaria
Indicado: baja media alta
Asma bronquial.
EPOC
200- 400- 800-
Adultos
Reacciones adversas:
400ug 800ug 1600ug
Irritacin de la garganta y
mucosa oral.
Disfona. 100- 200-
Nios >400ug
Dificultad para deglutir. 200ug 400ug
Candidiasis orofarngea.
Ronquera, tos.
Visin borrosa.
CICLESONIDA
Va de administracin:
inhalatoria. Dosis Dosis Dosis
> 12 aos diaria diaria diaria
Indicado: baja media alta
Asma bronquial persistente.
(leve, moderado, severo)
EPOC. 80- 160- 320-
Adultos
160ug 320ug 1280ug
Reacciones adversas:
Mal sabor de boca, nauseas,
vmitos.
Inf. Fngicas orales. 80- 160-
Nios >320ug
Cefalea. 160ug 320ug
Disfona.
Tos.
Broncoespasmo paradjico.
Exantema.
FLUTICASONA
Va de administracin:
inhalatoria. Dosis Dosis Dosis
Indicado: diaria diaria diaria
Asma bronquial. >16 baja media alta
aos
EPOC.
100- 250- 500-
Adultos
Reacciones adversas: 250Uug 500ug 1000ug
Candidiasis
orofarngea.
Cefalea. 100- 200-
Nios >500ug
Ronquera. 200ug 500ug
Irritacin de garganta.
Contusiones.
EPOC > neumona y
bronquitis.
MOMETASONA
Va de administracin:
inhalatoria. Dosis Dosis Dosis
Indicado: diaria diaria diaria
Rinitis alrgica baja media alta
(estacional o perenne)
>3aos.
Plipos nasales >18
aos. Adultos 200ug >400ug >800ug
Reacciones adversas:
Faringitis.
Inf. Tracto respiratorio
sup. Nios 100ug >200ug >400ug
Cefalea.
Epistaxis.
Ardor e irritacin de
garganta.
Ulceracin.
Beclometasona dipropionato
Hidrofluoralcano (HFA)
Va de administracin:
inhalatoria. Dosis Dosis Dosis
diaria diaria diaria
Indicado:
Asma persistente.
baja media alta
Asma no controlado.
EPOC. 100- 250- >8000-
Adultos
250ug 500ug 1000ug
Reacciones adversas:
Candidiasis en boca,
garganta.
Ronquera. 100- 200-
Nios >400ug
Irritacin de 200ug 400ug
garganta.
BRONCODILATADORES
BRONCODILATADORES
Agonistas 2
adrenrgicos
Antagonistas
muscarnicos
Metilxantinas
TONO DEL MSCULO LISO
BRONQUIAL
CLASIFICACIN
AGONISTAS B2 ADRENRGICOS ANTIMUSCARNICOS O
ANTICOLINRGICOS
Accin corta (B2 agonistas de accin -Bromuro de Ipatropio
corta B2A- AC)
-Bromuro de Triotropio
-Salbutamol o Albuterol
-Atropina
-Terbutalina
METILXANTINAS (ORAL O
-Fenoterol
PARENTERAL)
EFECTOS:
-Disminucin del calcio intracelular.
-Inhibicin de la hidrolisis del
fosfolpido inositol.
-Alteracin de la sensibilidad del
sistema contrctil al calcio.
-Hiperpolariacin de la membrana.
-Estimulacin de la Na-K-ATPasa.
EFECTOS DE BETA-
ADRENERGICOS EN
LAS VA AREAS
DISMINUCIN
DE LA
PERMEABILIDA
DISMINUCIN D
BRONCODILATA DE LAS MICROVASCULA
CIN SECRECIONES R
La TERBUTALINA y el
SALBUTAMOL son de
eleccin en la terapia de
La va inhalada es la
rescate del
mejor eleccin
broncoespasmo agudo
porque tienen su efecto
rpido.
AGONISTAS 2 ADRENRGICOS DE
ACCIN CORTA
AGONISTAS 2 ADRENRGIC
DE ACCIN CORTA
Salbutamol
Terbutalina
(Albuterol)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Usos clnicos
El Salbutamol est indicado para:
Asma agudo: alivio de los sntomas durante el tratamiento del asma y otros
padecimientos con obstruccin de la va respiratoria (incluyendoEPOC).
Cansancio o sueo
Granos,
principalmente en
frente, brazos.
Agitacin
Tos
Diarrea
Efectos adversos
Mareos
TERBUTALINA
Presentacin:
Terbutalina gotas 10
mg/mL
Terburop tab. 5 mg
(caja x 30); amp.
0,5mg/Ml (cajax1 de 10
mL).
INDICACIONES TERAPUTICAS Y POSOLOGA
Oral. Terapia de
mantenimiento en asma y Comp., 2,5 mg 3 veces/da, 1-
otras enf. que cursan con 2 1 as sem, en caso necesario:
5 mg 3 veces/da; nios,
broncoespasmo. Sol, 3-4,5
0,075 mg/kg 3 veces/da, <
mg 3 veces/da; nios, 20 kg: 0,625-1,25 mg 3
0,075 mg/kg 3 veces/da. veces/da; 20-30 kg: 1,25-2,50
Si la respuesta no es mg, 3 veces/da; > 30 kg:
adecuada, administrar el 2,5-5 mg, 3 veces/da.
doble de dosis
Hipersensibilidad.
Contraindicacion
es
Tirotoxicosis, cardiopata
Advertencias y isqumica, taquiarritmia, insuf.
cardiaca severa.
precauciones Diabetes: controles adicionales de
glucemia; riesgo de hipopotasemia
severa: controlar niveles de K.
Asociada a un corticoide
inhalado.
Efectos secundarios de los
agonistas B2
Temblor muscular
Taquicardia
Hipopotasemia
Inquietud
Hipoxemia
FORMOTEROL
Presentacin:
Aerova cap. de polvo para
inhalar budesonida 200
microgramos+ formoterol 6
microgramos ( caja x un
inhalador aerolizer y 30
cap.)
USOS CLINICOS:
Profilaxis del broncoespasmo POSOLOGA:
en asma persistente, de Inhalacin aerosol:
moderado a grave, en - Adultos y nios mayores de 6 aos: 12 mcg/12 horas.
combinacin con En casos graves: 24 mcg/12 h.
glucocorticoides inhalados u - Dosis mxima diaria: 48 mcg (4 inhalaciones).
orales. - Profilaxis broncoespasmo por ejercicio: 12 mcg/ 15 min
antes del ejercicio.
-Adultos: 9,0 mcg/ 15 min antes del ejercicio.
Profilaxis del
-Nios mayores de 6 aos: 4,5- 9,0 mcg/ 15 min antes
broncoespasmo inducido del ejercicio
por ejercicio, fro o
alrgenos inhalados.
Efectos adversos
Temblor y cefaleas,
palpitaciones, taquicardia,
calambres musculares.
Tienden a ser leves y
desaparecen a los pocos
das de iniciado el
tratamiento.
SALMETEROL
Presentacin:
Fluamar inhal.de dosis media
salmeterol 25 microgramos+
flucticasona 50 microgramos.
Seretide diskus inhl. de polvo
seco salmeterol 50
microgramos+ fluticasona
100 microgramos.
Tto. regular a largo plazo de la obstruccin
INDICACIONES reversible de vas respiratorias por asma y
bronquitis crnica (EPOC). Asma: pacientes
TERAPUTICAS tratados con corticoides que requieran adems
un agonista- de larga duracin
CONTRAINDICACION Hipersensibilidad
ES
Efectos adversos
Reacciones adversas
Palpitacion
Cefalea Temblor
es
Calambres
musculare
s
ANTIMUSCARINICOS
Antimuscarnicos
Bloquean accin de acetilcolina en receptores muscarnicos.
REGULACIN DEL TONO BRONQUIAL EN LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC): PAPEL DE LOS RECEPTORES
MUSCARNICOSF. ABAD SANTOS, J. NOVALBOS, S. GALLEGO SANDN, M A. GLVEZ MGICA
SERVICIO DE FARMACOLOGA CLNICA. HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA. MADRID
Usos Clnicos
EPOC > asma.
Eficacia broncodilatadora.
Broncodilatacin en bronquios grandes/
medianos. Menor en los bronquiolos.
Actividad anticolinrgica independientemente de
la causa de aumento del tono vagal.
Tono colinrgico es mayor en EPOC.
Bromuro de Ipratropio
Presentacin
No selectivo.
PRESENTACIN:10
PRESENTACIN: 300 AMPOLLETAS.
DOSIS CONCENTRACIN:0.5
CONCENTRACIN: 00MG/2.5MG/2.5ML.
0.286MG/1GR
Farmacocintica
Inicio de accin lento.
Alcanza su mximo 30 a 60 min.
Persiste 6 a 8 h.
Absorcin:
Mnima absorcin sistmica.
Inicio: 15 min
UTILIDAD CLINICA
Indicaciones teraputica:
Broncoespasmo asociado a
EPOC en ads. y nios > 6 aos.
Tx. de la obstruccin reversible
de vas areas asociado con -
adrenrgicos.
Farmacocintica
Inicio de accin lento.
Alcanza su
Persiste 6 a
mximo 30
8 h.
a 60 min.
RAMS
Dolor
Bronqui Sinusitis Disnea de
tis
espalda
Nausea
Tos Mareo
s
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a atropina o derivados.
Ataque agudo.
Fibrosis qustica.
Posologa
Forma Dosis
Solucin para 6 aos: 40 mcg c/6 hrs.
inhalacin. Dosis mxima: 240 mcg/da
Solucin para Adultos (>12 aos): 6-12 aos: 0-5 aos
inhalacin con
nebulizador. 250-500 mcg 3-4 250 mcg 3-4 ataque agudo de
veces/da. veces/da. asma 125-250
mcg hasta
Ataque agudo Ataque agudo estabilizacin,
(asociado a - (asociado a -
adrenrgico), 500 adrenrgico),
mcg, repetir dosis 250mcg, se puede
hasta repetir dosis hasta mx. 1 mg/da y
estabilizacin. estabilizacin. frecuencia no
superior a 6 h.
Dosis mxima: 2 Dosis mxima:
mg/da. 1mg/da.
Bromuro de Tiotropio
Selectivo por M1y M3.
Relaja al msculo liso y evita la secrecin de moco.
til como Tx de mantenimiento de primera lnea para la EPOC.
Indicaciones Teraputicas:
Bronquitis crnica
Enfisema pulmonar
Disnea asociada
Crisis Asmtica
Farmacocintica
Absorcin:
Tiempo
para el Vida
Inicio: 30 Duracin:>
efecto media: 5-6
min 24 horas
mximo: 1- das
4 horas
Rams
Boca Seca
Sinusitis
Dolor Abdominal
Reaccion Alergica
Cataratas
Edema
Epistaxis
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tiotropio, atropina o derivados.
Advertencias y precauciones
I.R. moderada-grave, valorar beneficio/riesgo.
Glaucoma de ngulo estrecho.
Hiperplasia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga.
Precaucin en Px con: IAM recientes (< 6 meses).
No usar mas de 1 vez/da.
Posologa
Forma Dosis
Solucin para Tx. broncodilatador de mantenimiento 5 mcg c/24 hrs
inhalacin.
Polvo para inhalacin. > 6 aos: mantenimiento, Ataque agudo 40 mcg,
40 mcg 3-4 veces/da, repetir a los 5 min si es
necesario, mn. 2 h hasta
mx. 320 mcg/da. siguiente dosis.
Atropina
oBloquea al receptor muscarnico
oEstimula el SNC y despus lo reprime
oAccion antiespasmdicas sobre un msculo liso y reduce secreciones.
oIndicaciones Terapeuticas:
Pre-anestesia
Broncodilatador
Hipermotilidad funcional del intestino delgado.
Principal antdoto de la intoxicacin conrgano-fosforadosycarba
matos.
Rams
Boca Seca
Hipohidrosis
Taquicardia
Retencion Urinaria
Midriasis
Extreimiento
Posologa:
Taquicardia
Dolor Abdominal
Nauseas
Vomitos
Cefalea
Ansiedad, Insomnio
Posologa
Administracin intravenosa:
Adultos y nios: la dosis de 5 mg/kg
administrada por infusin en 2030
minutos.
Administracin oral:
Adultos y nios: la dosis 5 mg/kg de una
teofilina.
Aminofilina
Accin:
Inhibe la fosfodiesterasa
Aumenta el AMPc
Incrementa la contractilidad cardaca
Bloquea los receptores de la adenosina y
suprime sus acciones.
Indicaciones teraputicas
Alivia la
disnea en
Asma Angor
Bronquitis Enfisema el
bronquial pectoris
tratamient
o de EPOC
RAMS
Dolor en el pecho
Hipotension
Palpitaciones
Mareos, cefaleas
Taquipnea
Fiebre
Contraindicaciones
Hipertrofia protatica
Cor Pulmonale
Hipoxemia Grave